Конвалис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Конвалис, 50 шт., 300 мг, капсулы

Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМК_A, ГАМК_B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе — при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь T_max габапентина в плазме — 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияние на фармакокинетику. Т_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; C_ss в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет V_d 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Показания

эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);

лечение нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование препарата Конвалис ® в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз в сутки, второй — по 300 мг 2 раза в сутки, третий — по 300 мг 3 раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза препарата Конвалис ® составляет 900–1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг 2 раза) — на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис ® может быть назначен с первого дня по 300 мг 3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — 600–1800 мг/сут, 30–49 мл/мин — 300–900 мг/сут, 15–29 мл/мин — 300–600 мг/сут, менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Конвалис ® составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис ® не применяют.

Побочные действия

Лечение нейропатической боли

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

READ

Методы подрезания уздечки языка у детей

Со стороны нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

Лечение парциальных судорог

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.

Со стороны ЖКТ: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Со стороны системы крови, лимфатической системы: пурпура (чаще всего в виде кровоподтеков, возникающих при физической травме), лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут, отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискинезия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись.

Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо.

Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (C_max и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) габапентина.

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG ® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.

При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.

Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может спровоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

READ

Гирудотерапия при артрозе и артрите коленного сустава

Конвалис® (Convalis)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК , однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК , агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК . Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК , подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМК_A, ГАМК_B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro . Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro , но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Показания

лечение нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Лечение нейропатической боли

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Лечение парциальных судорог

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

READ

14 признаков того, что у Вас есть глисты

Взаимодействие

Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Алкоголь и средства, действующие на ЦНС , могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Конвалис (Convalis)

Капсулы размером №0, желтого цвета; содержимое капсул – аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
габапентин	300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 0.066 г, крахмал кукурузный прежелатинизированный 0.03 г, тальк 0.003 г, магния стеарат 0.001 г.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Конвалис»

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейродатичесжой боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Показания

— эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет – в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией;

— для лечения невропатической боли у взрослых.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг внутрь один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день – 300 мг один раз в сутки, второй – по 300 мг два раза в сутки, третий – по 300 мг три раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг в сутки. Максимальная доза – 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 часов. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) – на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) – на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.

У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при клиренсе креатинина 50-79 мл/мин – 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин – 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин – 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин – 300 мг через день или ежедневно.

READ

Высокий холестерин при беременности: причины и лечение

У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

НС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Дыхательная система: одышка, фарингит.

Кожные покровы: кожная сыпь.

Органы чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог

ССС: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления, повышение или понижение артериального давления.

ЖКТ: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.

Опорно-двигательная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

НС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.

Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Кожные покровы: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином. В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания. После резкой отмены терапии габалентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентам;

— возраст до 12 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Конвалис следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Препарат выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время приема препарата следует отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Применение с осторожностью при почечной недостаточности.

Применение для детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG ® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUС) габапентина на 44% по сравнению с моночерадией габалентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габалентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

READ

Мёд, сода и масло от гайморита: рецепт приготовления

Взаимодействия между габалентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получаюгпих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20 %. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном назначении напроксена с габалентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинстических параметров (С mах и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) -габапентина.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Конвалис: описание, инструкция, цена

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен c нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA. Он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность при приеме габапентина в форме капсул составляет около 60%. Одновременный прием пищи, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%), Vd составляет около 57.7 л.

Метаболизму не подвергается. Не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

READ

Исследование отделяемого из уретры

Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

— эпилепсия: монотерапия или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных судорог, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;

— лечение нейропатической боли у взрослых.

При парциальных судорогах при монотерапии или применении в качестве вспомогательного средства у взрослых и детей старше 12 лет лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают ее до 900 мг/сут: в 1 день – 300 мг 1 раз/сут, во 2 день – по 300 мг 2 раза/сут, на 3 день – по 300 мг 3 раза/сут. В последующем возможно дальнейшее увеличение дозы. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза – 3.6 г/сут в 3 приема равными дозами с интервалом 8 ч.

При нейропатической боли взрослым препарат назначают в 1 день в дозе 300 мг 1 раз/сут, во 2 день – по 300 мг 2 раза/сут, на 3 день – по 300 мг 3 раза/сут. При интенсивной боли Конвалис можно назначать с 1 дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффективности дозу можно постепенно увеличить, но не более чем до 3.6 г/сут.

Для пациентов с нарушениями функции почек суточная доза препарата составляет: при КК 50-79 мл/мин – 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин – 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин – 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин – 300 мг через день или ежедневно.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В день, когда гемодиализ не проводится, Конвалис не назначают.

При лечении нейропатической боли

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боли в животе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, амблиопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

При лечении парциальных судорог

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, понижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, усиление аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.

Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость ногтей, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Дерматологические реакции: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.

Со стороны половой системы: импотенция.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Конвалис следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют.

Габапентин выделяется с грудным молоком, влияние его на грудного ребенка неизвестно, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Отменять Конвалис или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели.

При появлении симптомов острого панкреатита лечение препаратом следует немедленно прекратить.

В период лечения Конвалисом возможны ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью лакмусовой бумаги. В таких случаях необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения транспортных средств и выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головокружение, диплопия, сонливость, дизартрия, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии, гемодиализ.

При одновременном применении габапентина и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема габапентина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

READ

Беременность по неделям развитие плода двойня фото

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Поэтому Конвалис рекомендуется принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацидов.

Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Алкоголь и препараты, влияющие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Цена Конвалис и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Конвалис

1 капсула содержит:Активное вещество: габапентин 300 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 0.066 г, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 0.03 г, тальк – 0.003 г, магния стеарат – 0.001 г.Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид – 2%, краситель железа оксид желтый – 0.6286%, желатин – до 100%.

Фармакологический эффект

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПосле приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л.Метаболизм и выведениеT1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.Клиренс габапентина из плазмы снижается у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Показания

– Эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет – в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией;- Для лечения нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

– Острый панкреатит;- Детский возраст до 12 лет;- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- Повышенная чувствительность к лекарственному препарату и/или его компонентам.С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослыхЛечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день – 300 мг 1 раз/сут, второй – по 300 мг 2 раза/сут, третий – по 300 мг 3 раза/сут). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза – 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.Нейропатическая боль у взрослыхЛечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по 300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) – на третий день. При интенсивной боли Конвалис можно применять с первого дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг/сут.У пациентов с нарушением функции почек (при КК 50-79 мл/мин) суточная доза препарата составляет 600-1800 мг/сут, при КК 30-49 мл/мин – 300-900 мг/сут, при КК 15-29 мл/мин – 300-600 мг/сут, при КК менее 15 мл/мин – 300 мг через день или ежедневно.У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.

READ

Как отучить ребенка от ночного кормления

Побочные действия

При лечении нейропатической болиСо стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.Со стороны органов чувств: амблиопия.Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.При лечении парциальных судорогСо стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.Со стороны системы крови: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.Со стороны половой системы: импотенция.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.Пострегистрационный опыт примененияВозможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином. В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение объема молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея. Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение.Лечение: проведение симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения AUС габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные препараты.Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.Этанол и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.При одновременном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.Одновременное применение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению AUC габапентина.

READ

Расскажите как измерить давление без тонометра?

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Конвалис

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.

Кировская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Конвалис выпускается в форме капсул. Согласно инструкции в состав препарата входит: • gabapentin; • природный сахар; • крахмал, добытый из зерен кукурузы; • тальк; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты. Отзывы препарата конвалис, вы можете прочитать под инструкцией по использованию. Также есть возможность найти аналоги конвалис, для этого необходимо перейти по ссылке. Конвалис купить можно в нашей интернет-аптеке. В случае заказа на других ресурсах, обязательно уточните у менеджера наличие и способ доставки. Наш сайт осуществляет отправку в любую область страны. Средняя цена конвалис составляет 500 рублей.

Фармакологическое действие

Точный механизм, с помощью которого габапентин проявляет свою противосудорожную активность, неизвестен, но, по-видимому, он не связан с его развитием в качестве аналога ГАМК. Исследования на животных показали, что габапентин связывается с высокой аффинностью в головном мозге, но не действует на рецепторы ГАМК и не ингибирует устойчивое повторное включение потенциалов действия натрия. Габапентин, по-видимому, взаимодействует с кортикальными нейронами на вспомогательных субъединицах чувствительных к напряжению кальциевых каналов, но связь этого действия с функциональной активностью неясна. Габапентин проникает через липидные мембраны клеток мозга через переносчиков аминокислот L-системы. Действия in vitro включают модуляцию синтетического фермента ГАМК, синтезирующего глутамат фермента, декарбоксилазы глутаминовой кислоты и трансаминазы аминокислот с разветвленной цепью. У животных габапентин увеличивает ответы ГАМК в несинаптических участках нейрональных тканей и уменьшает высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров. У людей ЯМР-спектроскопия показала, что габапентин увеличивает синтез ГАМК. Конвалис вводят перорально. Концентрации в плазме более 2 мкг/мл считаются терапевтическими, Однако нет необходимости контролировать концентрации Габапентин в плазме для оптимизации терапии. Белковое связывание габапентина составляет менее 3%. Из-за высокой степени растворимости липидов габапентин легко распределяется в ЦНС. Габапентин не метаболизируется и выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек, которым вводят от 1200 до 3000 мг/день габапентина с немедленным высвобождением, составляет 5-7 часов. Габапентин енакарбил не пролонгирует QTc в клинически значимой степени в дозировках 6000 мг. Конвалис быстро всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки, частично благодаря насыщенной системе транспорта L-аминокислот. Биодоступность снижается с более высокими дозировками. Абсолютная биодоступность габапентина с немедленным высвобождением составляет 60% для дозы 300 мг и 35% для дозы 1600 мг, Значения биодоступности одной лекарственной формы с пролонгированным высвобождением (Gralise) не указаны. Средняя биодоступность таблеток пролонгированного высвобождения Horizant (габапентин енакарбил) в питаемом состоянии составляет около 75%. В одном фармакокинетическом исследовании оценивалась биодоступность габапентина с немедленным высвобождением после введения содержимого открытых капсул, смешанных с водой, фруктовым соком, яблочным соусом или пудингом. Пища не влияет на абсорбцию габапентина с немедленным высвобождением, даже когда капсулы открыты для облегчения приема. Однако габапентин пролонгированного действия следует принимать с пищей, скорость и степень поглощения увеличиваются при приеме с жирной едой. В отличие от габапентина с немедленным высвобождением, таблетки пролонгированного высвобождения Gralise набухают в желудочной жидкости, постепенно высвобождая лекарство и, таким образом, замедляя всасывание лекарственного средства. Применение 1800 мг габапентина с пролонгированным высвобождением (Gralise), вводимого один раз в день, по сравнению с 1800 мг габапентина с немедленным высвобождением, вводимого как 600 мг три раза в день, приводило к повышению Cmax (9,585 +/- 2,326 нг/мл). против 8,536 +/- 1,715 нг/мл) и более продолжительное среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (8 [диапазон: 3–12] часов против 2 [диапазон: 1–5] часов). Устойчивое состояние таблеток продлен релиз Horizant достигается через 2 дня при ежедневном применении.

Показания

Оральный аналог ГАМК, имеет показания для синдрома беспокойных ног, постгерпетических и других невралгий, а также для частичных припадков и препарат для бокового амиотрофического склероза (БАС). Монитор для выявления или ухудшения суицидальных мыслей или действий и/или депрессии.

Противопоказания

Конвалис имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • остро протекающее асептическое воспаление поджелудочной железы; • первичная лактазная недостаточность; • неспособность переваривать сахар; • потеря одного или многих питательных веществ; • дети; • лица, не достигшие 12-ти летнего возраста.

READ

Медовая диета для похудения: 7 вариантов меню

Дозировка

Для дополнительного лечения частичных припадков с или без вторичных генерализованных тонико-клонических судорог: изначально 300 мг ПО 3 раза в день. Может увеличиваться при использовании 300, 400, 600 или 800 мг лекарственных форм ПО, вводимых 3 раза в день. Эффективная дозировка составляет 900—1800 мг/сут, но до 2400 мг/сут использовалась длительно. Для лечения от умеренной до тяжелой формы первичного синдрома беспокойных ног: 600 мг перорально один раз в день с едой вечером около 5 вечера каждый день. Если дозировка пропущена в рекомендованное время, следующую дозировку следует принять на следующий день, как это предписано. Изучена дозировка 1200 мг/день, но она не дала дополнительных преимуществ, и было отмечено увеличение побочных реакций. ПРЕДЕЛЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Не рекомендуется для пациентов, которые обязаны спать днем и бодрствовать ночью. Различные составы габапентина не являются взаимозаменяемыми из-за различных химических форм и фармакокинетических свойств. Для лечения бокового амиотрофического склероза: в одном исследовании «случай-контроль» на 110 пациентах пероральный прием габапентина в дозе 1000 мг/день, введенный в разделенных дозировках в течение 6 месяцев, замедлял снижение мышечной силы и показал тенденцию к увеличению выживаемости по сравнению с контрольными субъектами. Для лечения уремического зуда у пациентов, находящихся на гемодиализе: ограниченные данные свидетельствуют о том, что 300 мг ПО три раза в неделю после гемодиализа могут быть эффективными. В 4-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациенты, принимающие габапентин, испытали значительное улучшение зуда по сравнению с пациентами, принимающими плацебо.

Побочные действия

Конвалис имеет ряд побочных эффектов: • суицидальные мысли; • тератогенез; • анафилактоидные реакции; • синдром Стивенса-Джонсона; • медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами; • ангионевротический отек; • мультиформная эритема; • рабдомиолиз; • атаксия; • периферический отек; • нистагм; • враждебность; • затуманенное зрение; • запор; • амблиопия; • нарушение познания; • амнезия; • дизартрия; • периферическая вазодилатация; • дистоническая реакция; • конъюнктивит; • гипергликемия; • хореоатетоз; • депрессия; • непроизвольные движения; • путаница; • ухудшение памяти; • гепатит; • одышка; • гипертония; • обезвоживание; • желтуха; • гипонатриемия; • эозинофилия; • головокружение; • сонливость; • головная боль; • усталость; • астения; • тошнота; • рвота; • бессонница; • тремор; • диарея; • диплопия; • прибавка в весе; • летаргия; • снижение либидо; • боль в спине; • раздражительность; • головокружение; • стимуляция аппетита; • диспепсия; • анорексия; • ксеростомия; • метеоризм; • кашель; • ринит; • инфекция; • фарингит; • сыпь; • эмоциональная лабильность; • беспокойство; • лихорадка; • раздражение кожи.

Передозировка

В случае передозировки конвалис, возможно появление ярко выраженных побочных эффектов. Срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение конвалис с анксиолитиками, седативными средствами и снотворными средствами может усиливать депрессивные эффекты ЦНС, такие как сонливость и головокружение. Будьте осторожны при введении габапентина с депрессантами ЦНС. Пациентам следует ограничивать активность до тех пор, пока они не осознают, как совместное управление влияет на них. Было показано, что антациды снижают пероральную биодоступность габапентина примерно на 20%. Это снижение биодоступности составило около 5%, когда габапентин вводили через 2 часа после антацида. Рекомендуется принимать габапентин как минимум через 2 часа после введения антацидов, чтобы избежать значительного взаимодействия. Комбинация пропранолола и габапентина может вызвать дистонию через фармакодинамическое взаимодействие.

Особые указания

Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью. Габапентин выделяется с мочой в неизмененном виде и может накапливаться при снижении функции почек. Рекомендуется корректировка дозировки. Габапентин пролонгированного действия не следует назначать лицам с тяжелой почечной недостаточностью (рекомендации бренда варьируются) или почечной недостаточностью. Эти лекарственные формы не следует давать пациентам на диализе. Габапентин обычно вызывает помутнение зрения, головокружение, сонливость и усталость. Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами, а также при выполнении других задач, требующих умственной активности, до тех пор, пока они не осознают, отрицательно ли влияет габапентин на их умственную и/или двигательную активность. Габапентин обычно вызывает помутнение зрения, головокружение, сонливость и усталость. Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами, а также при выполнении других задач, требующих умственной активности, до тех пор, пока они не осознают, отрицательно ли влияет габапентин на их умственную и/или двигательную активность. Избегайте резкого прекращения приема габапентина для ограничения отмены препарата. Резкое прекращение может ускорить острые приступы или увеличить частоту приступов; тревога, бессонница, тошнота, боль и потоотделение также сообщалось в связи с отменой габапентина немедленного высвобождения. Если возникает необходимость уменьшения дозировки, прекращения или замены альтернативных лекарств, постепенно уменьшайте дозировку в течение 1 недели или более, когда это возможно.

Сроки и условия хранения

Хранить при температурном режиме не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Конвалис в Москве отпускается по рецепту. Конвалис заказать можно у нас.