Применение тиазидных диуретиков при нефрологических патологиях

Клиническая фармакология тиазидных и тиазидоподобных диуретиков

Эталоны ответов

К комплексному экзамену

По дисциплине «Основы клинической фармакологии»

1. Классификация диуретиков. Клинико-фармакологическая характеристика петлевых и калийсберегающих диуретиков. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения петлевых и калийсберегающих диуретиков. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие петлевых и калийсберегающих диуретиков с лекарственными средствами других групп.

Эталон ответа

Диуретики – препараты, влияющие на диурез, имеют различные механизмы действия и влияют на процессы в различных участках нефрона.

Проксимальные канальцы нефрона.В этом участке нефрона происходит активная реабсорбция натрия, сопровождающаяся изотоническим потоком воды в интерстициальное пространство. На реабсорбцию ионов в этом отделе вли­яют осмотические диуретики и ингибиторы карбоангидразы.

1. Осмотические диуретики(маннитол) – группа препаратов, фильтрующихся в клубочках нефрона, но плохо реабсорбирующихся в дальнейшем. В прокси­мальных канальцах нефрона они повышают осмотическое давление фильтрата и выделяются почками в неизмененном виде с изоосмотическим количеством воды.

2. Ингибиторы карбоангидразы.Препараты этой группы (диакарб) уменьшают реабсорбцию бикарбонатов в проксимальных канальцах путем угнетения про­цессов гидратации двуокиси углерода.

Образующиеся в результате этого процесса ионы водорода поступают в просвет канальца в обмен на ионы натрия. Повышение концентрации натрия в просвете канальца приводит к увеличению секреции калия. Потеря организмом бикарбоната может приводить к возник­новению метаболического ацидоза, но при этом диуретическая активность ингибиторов карбоангидразы также снижается.

Восходящий отдел петли Генле.Этот отдел нефрона непроницаем для воды, но в нем происходит реабсорбция ионов хлора и натрия. Ионы хлора активно переходят в интерстициальное пространство, увлекая за собой ионы натрия и калия. Реабсорбция воды происходит пассивно по градиенту осмотического давления через нисходящий участок петли нефрона. Здесь точка приложения действия петлевых диуретиков.

Петлевые диуретики(фуросемид) селективно блокируют транспорт Na+, К+, что приводит к увеличению диуреза. Одновремен­но повышается экскреция ионов магния и кальция.

Дистальный каналец.В разводящем сегменте петли нефрона происходит активный совместный транспорт ионов натрия и хлора в интерстициальное пространство, в результате чего осмотическое давление фильтрата снижается. Здесь происходит реабсобция кальция, который в клетках соединяется со спе­цифическим протеином, а затем возвращается в кровь в обмен на ионы на­трия. Здесь точка приложения действия тиазидовых диуретиков.

Тиазидные диуретики (бензтиазид, хлоротиазид)угнетают транспорт ионов натрия и хлора, в ре­зультате чего выведение из организма этих ионов и воды повышается. Увеличение содержания ионов натрия в просвете канальца стимулирует про­цесс обмена ионов натрия на калий и Н+, что может привести к гипокалиемии и алкалозу.

Собирательные трубочкипредставляют собой альдостеронзависимый учас­ток нефрона, в котором происходят процессы, контролирующие гомеостаз калия. Альдостерон регулирует обмен ионов натрия на Н+ и ионы калия. Здесь точка приложения действия калийсберегающих диуретиков.

Калийсберегающие диуретикипонижают реабсорбцию ионов натрия, конкурируя с альдостероном за цитоплазматические рецепторы (спиронолактон)или бло­кируя натриевые каналы (амилорид).Препараты этой группы могут вызывать гиперкалиемию.

Классификация диуретиков.Диуретики классифицируют по их действию:

• диуретики, вызывающие преимущественно водный диурез (ингибито­ры карбоангидразы, осмотические диуретики), действуют преимущественно на проксимальные канальцы нефрона;

• петлевые диуретики с наиболее выраженным диуретическим действи­ем, подавляющие реабсорбцию натрия и воды в восходящем отделе петли Генле. Увеличивают экскрецию натрия на 15—25%;

• тиазидные диуретики, действующие преимущественно в области дистальных канальцев нефрона. Увеличивают экскрецию натрия на 5—10% ;

• калийсберегающие диуретики, действующие преимущественно в области собирательных трубочек. Увеличивают экскрецию натрия не более чем на 5%.

Принципы рациональной терапии и выбор диуретического препарата.Прин­ципиальные моменты в лечении мочегонными средствами:

• назначение слабейшего из эффективных у данного больного диуретиков;

• назначение мочегонных средств в минимальных дозах, позволяющих добиться эффективного диуреза (активный диурез предполагает прибавку 800 – 1000 мл/сут, поддерживающая терапия не более 200 мл/сут);

• применение комбинаций диуретиков с разным механизмом действия при недостаточной эффективности.

Выбор диуретического средства зависит от характера и тяжести заболева­ния.

Ø В неотложных ситуациях, например при отеке легких, сильные и быстро­действующие петлевые диуретики вводят внутривенно.

Ø При выраженном отеч­ном синдроме (например, у пациентов с декомпенсацией хронической сердечной недостаточности) терапию также начинают с внутривенного введе­ния петлевых диуретиков, а в дальнейшем переводят больного на прием фуросемида внутрь.

Ø При недостаточной эффективности монотерапии используют комбинации диуретиков с разным механизмом действия: фуросемид + гидрохлортиазид, фуросемид + спиронолактон.

Ø Комбинацию фуросемида с калийсберегающими диуретиками используют также для предупреждения нарушения баланса калия.

Ø Для длительной терапии (например, при артериальной гипертензии) при­меняют тиазидные и калийсберегающие диуретики.

Ø Осмотические диуретики показаны для увеличения водного диуреза и пре­дупреждения анурии, для снижения внут­ричерепного и внутриглазного давления.

Ø Ингибиторы карбоангидразы используют при глаукоме (уменьшает продук­цию внутриглазной жидкости), при эпилепсии, при острой высотной болезни, для повышения выведения с мочой фосфатов при тяжелой гиперфосфатемии.

Контроль эффективности и безопасности диуретической терапии.Эффектив­ность терапии оценивается по ослаблению симптомов (одышки при отеке лег­ких, отеков при хронической сердечной недостаточности и т.д.), а также по увеличению диуреза. Наиболее надежный способ контроля эффективности долговременной диуретической терапии — взвешивание больного.

Для контроля безопасности проводимого лечения необходимо регулярно оценивать водно-электролитный баланс и АД.

Клиническая фармакология тиазидных и тиазидоподобных диуретиков

К тиазидным диуретикам относятся гидрохлортиазид, бендрофлуметиазид, бензтиазид, хлоротиазид, циклотиазид, гидрофлуметиазид, метиклотиазид, политиазид, трихлорметиазид, к тиазидоподобным — хлорталидон, клопамид, ксипамид, индапамид, метолазон.

Фармакокинетика.Тиазиды и тиазидоподобные диуретики хорошо всасы­ваются в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь. Хлоротиазид плохо растворим в липидах, хлорталидон медленно всасывается и действует долго.

Связывание с белками высокое. Препараты подвергаются в почках активной канальцевой секреции и поэтому являются конкурентами для секреции моче­вой кислоты, которая выводится из организма с помощью этого же механиз­ма. Диуретики выводятся почти полностью почками, индапамид выводится главным образом с желчью.

Показания.Артериальная гипертензия, задержка жидкости, отеки, связан­ные с сердечной недостаточностью, циррозом печени, отеки при лечении глюкокортикостероидами и эстрогенами, некоторые нарушения функции почек, предупреждение образования кальциевых почечных конкрементов, лечение цен­трального и нефрогенного несахарного диабета.

Противопоказания.Анурия или тяжелое поражение почек, сахарный диабет, подагра или гиперурикемия, нарушение функции пе­чени, гиперкальциемия или гиперлипидемия, гипонатриемия. Повышенная чувствительность к тиазидным диуретикам или другим сульфаниламидным пре­паратам.

Гидрохлоротиазид(гипотиазид)

Фармакокинетика.Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60% связывается с белками, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, выводится почками. Начало действия через 30—60 мин, мак­симум достигается через 4 ч, продолжается 6—12 ч. Т1/2 быстрой фазы равен 1,5 ч, медленной – 13 ч. Продолжительность гипотензивного эффекта 12—18 ч. Гидрохлоротиазид экскретируется более чем на 95% в неизмененном виде, глав­ным образом с мочой (60—80%).

НЛР.Большинство НЛР дозозависимы. Возможно развитие гипокалиемии, слабости, парестезии, гипонатриемии (редко) и метаболического алкалоза, глю-козурии и гипергликемии, гиперурикемии, гиперлипидемии. Диспепсические явления, аллергические реакции, гемолитическая анемия, холестатическая жел­туха, отек легкого, узелковый некротический васкулит.

Взаимодействие с другими Л С.При одновременном применении с амио-дароном, дигоксином, хинидином наблюдается повышение риска аритмий, связанных с гипокалиемией. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, могут противодействовать натрийурезу и повыше­нию активности ренина плазмы, вызываемому тиазидными диуретиками, могут снижать антигипертензивный эффект и объем мочи, возможно, путем подавления синтеза простагландинов или задержки натрия и жидкости. Наблюдается перекрестная повышенная чувствительность с сульфаниламид­ными препаратами, фуросемидом и ингибиторами карбоангидразы. При од­новременном применении с препаратами кальция возможна гиперкальци­емия.

Клопамид(бринальдикс)

Фармакокинетика.Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, латентный период 1 ч, максимальная концентрация в крови определя­ется через 1,5 ч, длительность действия 12 ч. 60% препарата выводится с мо­чой в неизмененном виде.

Взаимодействие с другими ЛС.При одновременном применении снижает эффективность инсулина и других сахаросодержащих средств.

Индапамид(арифон)

Фармакодинамика.Не только оказывает слабое диуретическое действие, но и расширяет системные и почечные артерии. Обладает гипотензивным действием.

Снижение АД объясняется снижением концентрации натрия и уменьшени­ем общего периферического сопротивления из-за снижения чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышения синтеза про-стагландинов (Е,). При длительном применении у больных с умеренной арте­риальной гипертензией и нарушением функции почек индапамид ускоряет клу-бочковую фильтрацию. Индапамид используется главным образом как гипотензивное ЛС.

Индапамид дает пролонгированный гипотензивный эффект без значитель­ного влияния на диурез. Латентный период 2 нед. Максимальное устойчивое действие препарата развивается через 4 нед.

Фармакокинетнка.Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. В крови на 75% связывается с белками, может обратимо связываться с эритроцитами. Т1/2 около 14 ч. 70% экскретируется через почки, остальное — через кишечник.

НЛРпри применении индапамида отмечаются у 5-10% больных. Возмож­ны тошнота, диарея, кожная сыпь, слабость.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Для студента самое главное не сдать экзамен, а вовремя вспомнить про него. 9986 – | 7478 – или читать все.

188.163.64.23 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно

Тиазидные диуретики – что это такое, обзор препаратов, механизм действия, побочные эффекты

Мочегонные средства (диуретики) занимают важное место в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний, включая артериальную гипертонию, хроническую сердечную недостаточность. Тиазидоподобные препараты помогают организму избавиться от излишков воды, солей натрия, снижают артериальное давление, уменьшают нагрузку на сердце, устраняют отеки.

Рассмотрим тиазидные диуретики, механизм их действия, основные показания, противопоказания, побочные эффекты.

Механизм действия

Тиазиды воздействуют на почечные канальцы, в которых происходит концентрация мочи. Лекарства не дают возможности всасываться обратно в кровь ионам натрия, калия, хлора, удерживающие жидкость в организме. Как результат объем циркулирующей крови уменьшается, отеки исчезают, артериальное давление (АД) понижается. Дополнительный бонус – пропадает необходимость сильно ограничивать себя в употреблении поваренной соли.

Чем обусловлен длительный эффект препаратов до сих пор окончательно непонятно. После отмены их приема объем крови быстро нарастает, человек набирает вес, уровень ренина падает. Однако показатели АД повышаются очень медленно. Было высказано предположение, что снижение концентрации натрия в стенках сосудов делает их менее восприимчивыми к сигналам мозга, заставляющим артерии сокращаться. Это объяснение удалось подтвердить экспериментально, но сам механизм его работы непонятен.

Основные свойства тиазидных, тиазидоподобных диуретиков:

• гипотензивное – снижают артериальное давление (АД);
• дегидратационное – способствуют выведению воды;
• антиангинальное – препятствуют развитию стенокардии;
• антиатерогенное – предупреждают возникновение атеросклероза;
• метаболическое – влияют на минеральный обмен, ускоряя выведение натрия, хлора, предупреждают вымывание кальция.

Тиазидные диуретики: список лучших, названия препаратов

К тиазидам относятся все производные бензотиадиазина – гидрохлоротиазид, циклопентиазид. Похожим действием обладают абсолютно иные по химической структуре вещества, которые называют тиазидоподобными. К ним относятся хлорталидон, индапамид, ксипамид, клопамид.

Условно все мочегонные средства разделяют на два поколения. К первому относятся гидрохлортиазид, хлорталидон, второму – индапамид, ксипамид, метолазон. Более современные препараты отличаются от своих предшественников способностью эффективно выводить из организма соли натрия, воду вне зависимости от состояния почек. Самым лучшим из них считается индапамид. Даже изолированное назначение этого лекарства позволяет нормализовать артериальное давление у 70% людей.

Действующее вещество	Торговые названия
Гидрохлортиазид	Гипотиазид; Эзидрекс.
Индапамид	Акрипамид; Арифон; Индап; Ионик; Равел СР; Ретапрес.
Ксипамид	Аквафор
Метолазон	Зароксолин; Метеникс.
Хлорталидон	Гигротон; Оксодолин.

Распространенные комбинации

Мочегонные препараты редко назначают в качестве монотерапии. Для достижения стойкого эффекта при минимальном количестве побочных реакций, их комбинируют с другими гипотензивными препаратами. Это могут быть две отдельных таблетки или комплексное лекарство, содержащее 2 действующих вещества. Совместный прием с ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, сартанами – наиболее предпочитаемые комбинации (1). Также целесообразно назначать тиазидные диуретики и бета-блокаторы.

Распространенные комбинированные лекарственные средства

Действующие вещества	Торговое название
валсартан + гидрохлортиазид	Вальсакор; Дуопресс; Валз Н; Ко-Диован.
ирбесартан + гидрохлортиазид	Ибертан Плюс; Коапровель; Фирмаста Н
лозартан + гидрохлортиазид	Вазотенз Н; Лозартан Н.
каптоприл + гидрохлортиазид	Капозид
лизиноприл + гидрохлортиазид	Ирузид; Ко-диротон; Лизинотон Н; Скоприл плюс.
рамиприл + гидрохлортиазид	Вазолонг Н; Рамазид Н; Тритаце плюс.
эналаприл + гидрохлортиазид	Берлиприл плюс; Ко-ренитек; Энам Н; Энап Н.
лизиноприл + индапамид	Диротон Плюс
амплодипин + валсартан + гидрохлортиазид	Ко-Вамлосет; Ко-Эксфорж; Тритензин.
амплодипин + индапамид	Арифам

Преимущества, недостатки препаратов

По сравнению с другими мочегонными средствами, прочими гипотензивными лекарствами, тиазиды обладают рядом достоинств:

• быстрота действия;
• значительная продолжительность мочегонного эффекта;
• не изменяют кислотно-щелочной баланс;
• уменьшают риск развития инсульта, особенно эффективно предотвращают рецидив;
• подходят пожилым людям;
• не способствуют развитию остеопороза;
• хороший результат при изолированном повышении «верхнего» давления;
• дешевые.

Недоставки действия тиазидных диуретиков:

• выводят калий, магний из организма;
• способствуют задержке мочевой кислоты;
• повышают плазменную концентрацию сахара.

Основные показания

Данный класс мочегонных средств чаще всего используют для длительного лечения артериальной гипертензии. Изолировано они способны снижать систолическое давление на 10-15 мм рт. ст., диастолическое – 5-10 мм рт. ст. Хорошо уменьшают пульсовое давление – разницу между верхним и нижним. Эффект тиазидных диуретиков не зависит от дозы, исключение – препараты гидрохлортиазида.

Применение тиазидов при лечении гипертонии позволяет уменьшить частоту развития сердечно-сосудистых осложнений, смертности. Прежде всего – предотвратить возникновение инсульта.

Первоочередные кандидаты с АГ на назначение мочегонных средств данного класса:

• пожилые люди;
• пациенты, имеющие излишний вес;
• представители негроидной расы;
• больные со стойкой гипертонией, которая не поддается лечению.

Также тиазидные диуретики – стандартный компонент терапии хронической сердечной недостаточности, которая сопровождается задержкой жидкости в организме. Клинически это проявляется отеком легких (сердечный кашель), отечностью конечностей. Применение мочегонных препаратов позволяет добиться улучшения самочувствие, повысить переносимость бытовой, физической нагрузки.

Возможные побочные эффекты

Небольшие дозы препаратов переносятся хорошо. Появление нежелательных осложнений обычно связано с повышением дозировки или длительным приемом лекарств. Тиазидные диуретики могут вызывать:

• дефицит калия, магния;
• подагру;
• повышение уровня атерогенных жиров;
• увеличение риска развития сахарного диабета;
• импотенцию;
• аллергические реакции;
• слабость;
• сонливость;
• головокружение;
• учащение ночного мочеиспускания;
• воспаление органов пищеварения
• нарушение работы почек, печени.

Противопоказания

Тиазиды нельзя назначать при:

• гиперчувствительности;
• анурии (отсутствие образования мочи);
• подагре;
• тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
• сахарном диабете, который плохо поддается лечению;
• болезни Аддисона;
• детям.

Осторожно тиазидные диуретики применяют при:

• любых поражениях печени, почек;
• сниженном содержании калия, натрия, повышенном кальция;
• гиперпаратиреозе;
• асците;
• ишемической болезни сердца;
• лечении эритромицином, хинидином, дизопирамидом, амиодароном, астемизолом, сердечными гликозидами;
• пожилым людям.

Беременным, кормящим мамам препарат назначают в исключительных случаях, по возможности врачи рекомендуют воздержаться от приема тиазидов.

Применение тиазидных диуретиков при нефрологических патологиях

Данная группа диуретиков также носит название салуретиков, широко используется для терапии гипертензии, сердечной недостаточности и нефрологических патологий.

Пациентам важно знать о показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах этих лекарственных средств.

Общая информация

Препараты данной группы не только борются с отеками в организме, но и мягко снижают артериальное давление, что увеличивает количество показаний к применению.

Лекарства хорошо переносятся больными, в том числе пожилого возраста, характеризуются высокой эффективностью.

Механизм действия

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики блокируют каналы в стенке клеток, через которые происходит транспорт натрия. Количество последнего снижается, уменьшается осмолярность плазмы.

Благодаря этому происходит снижение артериального давления. Салуретики препятствуют ремоделированию сосудов, способствуют их релаксации.

Также данные препараты абсорбируют кальций, что положительно влияет на состояние пациентов при наличии остеопороза, почечнокаменной болезни.

Показания к использованию

Данная группа мочегонных средств имеет широкий спектр показаний к применению. В урологии и нефрологии выглядят они следующим образом:

1. Возникновение отечности при нефротическом синдроме. Один препарат не оказывает нужной эффективности, всегда назначается комплексная терапия, состоящая из комбинации нескольких мочегонных средств.
2. Лекарства способствуют реабсорбции кальция, поэтому могут назначаться при лечении нефролитиаза.

1. Отечность, возникшая в результате печеночной недостаточности. Салуретики также используются в составе комбинированной мочегонной терапии.
2. Обязательно применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков при сердечной недостаточности. Препараты данной группы способствуют быстрой стабилизации давления. Важным фактором является то, что лекарства способны действовать в течение суток. Важно отметить калийсберегающий эффект салуретиков, что особенно важно при хронической сердечной недостаточности.
3. Артериальная гипертензия. Диуретики используются при стабильном течении заболевания, обычно достаточно одного препарата для контроля давления. Данная группа лекарственных средств способствует быстрой нормализации состояния пациентов, характеризуются длительным действием.

Диуретики назначаются только врачами-терапевтами или кардиологами. Они же занимаются подбором дозировок и их коррекцией.

Противопоказания к приминению

Как и все препараты, салуретики имеют ряд противопоказаний к назначению.

Это связано с тем, что механизм их действия основан на воздействии на электролитный баланс и метаболические процессы в организме.

Нельзя применять данные диуретики при гипокалиемии и желудочковых аритмиях. Это грозит пациенту остановкой сердца, поэтому салуретики противопоказаны в таких ситуациях.

Если в процессе приема наблюдается снижение уровня калия в крови, то диуретики сразу отменяются.

При применении салуретиков наблюдается накопление солей мочевой кислоты, поэтому они не применяются при подагре и нефропатии.

Запрещено назначать данные препараты в период беременности и при наличии аллергических реакций на компоненты лекарственных средств.

Побочные эффекты

Средства из группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков могут вызывать различные побочные эффекты у больных, их принимающих. Чаще всего диагностируются:

1. Реакции гиперчувствительности различной степени выраженности. В подобных ситуациях прием препарата нужно немедленно прекратить.
2. Снижение содержания натрия и калия в крови. Это грозит серьезными осложнениями в работе сердца, поэтому прием салуретиков прекращается, необходимо провести корректировку электролитного баланса организма. После этого лечащим врачом подбирается оптимальная схема лечения.
3. В некоторых случаях нарушается обмен мочевой кислоты, проявляющийся отложением ее солей в тканях суставов и почек.
4. Иногда диагностируется повышение содержания холестерина в биохимическом анализе крови. Это способно вызывать появление атерогенных бляшек в стенках сосудов. В таких ситуациях требуется прием статинов, нормализующих уровень холестерина.
5. Препараты способны нарушать углеводный обмен.

Врачу всегда следует проявлять осторожность при назначении тиазидов, начинать лечение с маленьких дозировок, внимательно следить за состоянием пациента (это поможет вовремя повести коррекцию терапии).

Список препаратов

Существует 3 поколения салуретиков. Препараты выпускаются большим количеством компаний под разными торговыми названиями. Ниже представлены основные представители, использующиеся в урологии, нефрологии и кардиологии.

Гидрохлортиазид

Гидрохлортиазид может содержать 25 и 100 мг активного компонента в 1 таблетке.

Препарат относится к препаратам средней силы, используется для терапии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, отечности при циррозе печени, для профилактики образования конкрементов в почках.

Обычно достаточно приема 1 таблетки утром после приема пищи. В случаях выраженной отечности доза препарата может увеличиваться до 4 таблеток в сутки.

Препарат в состоянии вызывать побочные эффекты: слабость, диспепсические явления, аллергические реакции, изменение водно-электролитного баланса, аритмии.

Индапамид

Используется для терапии артериальной гипертензии и отечности при сердечной недостаточности. 1 таблетка содержит 2,5 мг активного компонента.

Достаточно однократного употребления внутрь утром.

Препарат способен вызывать побочные явления: аллергии, диспепсические реакции, депрессии, общая слабость, происходит нарушение обмена мочевой кислоты, повышенная утомляемость, появляются головные боли и головокружения.

Клопамид

Данное лекарство применяется для лечения артериальной гипертензии, отеков при сердечной недостаточности.

Обладает длительным действием, способствует выводу калия и магния из организма. 1 таблетка содержит 20 мг Клопамида.

Препарат принимается внутрь в утреннее время 1 или 2 раза в день. Кратность зависит от выраженности отечности.

Клопамид разрешен во время беременности и в период грудного вскармливания, но только по назначению лечащего врача.

Хлорталидон

Препарат используется для лечения гипертензии, сердечной недостаточности, отечности при циррозе печени и гипопротеинемии, ожирения. 1 таблетка может содержать 25, 50 и 100 мг активного вещества.

Препарат может вызывать побочные эффекты: слабость, головные боли и головокружения, сонливость, переутомление, чувство тошноты, рвота, боли в животе.

Другие препараты

Гораздо реже назначаются следующие лекарства данной группы – Метолазон, Празозин,
Хлортиазид. Первый препарат используется для лечения отечности при сердечной недостаточности, гипертензии 1-2 степени. Назначается прием 1 таблетки по утрам.

Хлортиазид используется при сердечной недостаточности, циррозе печени, нефритах, токсикозе беременных. Кратность приема зависит от патологии, может быть до 4 раз в день.

Празозин эффективен при гипертензии 1-2 степени, нефротическом синдроме и сердечной недостаточности. Препарат пьется от 1 до 4 раз в сутки. Кратность зависит от выраженности отечности. Дозировки в процессе лечения корректируются врачом.

Заключение

Салуретики хорошо переносятся пациентами, характеризуются высокой эффективностью, сочетаются с препаратами других групп. Эффективны при использовании для лечения пожилых больных.

Диуретики данной группы зарекомендовали себя с хорошей стороны, поэтому широко используются при терапии различных патологий организма.

2.2.3.7. Мочегонные средства

Для лечения гипертонической болезни широко используются диуретики (чаще в сочетании с другими гипотензивными препаратами). Диуретики (или мочегонные средства) снижают реабсорбцию натрия (также других электролитов) и воды в почечных канальцах, увеличивая выведение жидкости из организма. При лечении гипертонической болезни чаще всего используют тиазидные и тиазидоподобные мочегонные, влияющие на кортикальный отдел петли Генле, петлевые диуретики, действующие на всем протяжении восходящего отдела петли, и калийсберегающие. При гипертонической болезни применяют мочегонные, эффект которых развивается постепенно и носит продолжительный характер.

Механизм гипотензивного действия мочегонных средств в основном связан с выделением ионов натрия и воды из организма и уменьшением объема циркулирующей крови. Кроме того, при длительном применении происходит постепенное вымывание ионов натрия из сосудистой стенки и снижается ее чувствительность к катехоламинам. Тиазидные мочегонные – гидрохлоротиазид (дихлотиазид), циклопентиазид (циклометиазид) и тиазидоподобные – клопамид (бринальдикс) действуют в переходной части кортикального отдела восходящей петли Генле и начального отрезка дистального, а также частично влияют на проксимальный каналец. Они выводят ионы натрия, хлора, калия, магния и НСОз, но увеличивают в плазме крови содержание ионов кальция и мочевой кислоты.

Индапамид (арифон) – диуретик, применяемый в основном при гипертонической болезни. Действует в кортикальном сегменте восходящей петли Генле и дистального канальца, частично в проксимальном. Накапливается в стенке сосудов, уменьшает содержание в ней свободного кальция, расслабляя ее. Арифон снижает чувствительность сосудистой стенки к катехоламинам, увеличивает количество простациклина, который, в свою очередь, способствует дилатации и обладает антиагрегационной активностью; оказывает длительное гипотензивное действие.

Петлевые диуретики – фуросемид (лазикс), кислота этакриновая (урегит) являются наиболее сильными мочегонными средствами. Механизм их действия связан с угнетением реабсорбции ионов на всем протяжении восходящего отдела петли Генле. Фуросемид выводит ионы натрия, хлора, калия, кальция, магния, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Он расширяет сосуды и увеличивает почечный кровоток, повышая синтез сосудорасширяющих простагландинов, обладает антиагрегационной активностью (за счет простациклина). Применяется при отеке мозга и легких, сердечной недостаточности, для купирования гипертонических кризов, реже – для терапии гипертонической болезни.

Осложнения: гипокалиемия (необходимо назначать диету, богатую калием); задержка выделения мочевой кислоты (может вызвать обострение подагры); гипергликемия (возможно обострение сахарного диабета); негативное влияние на липидный обмен. Эти эффекты характерны для многих салуретиков. При применении фуросемида может также возникнуть обратимое снижение слуха.

Спиронолактон (верошпирон) – антагонист альдостерона, стероидный калийсберегающий диуретик. Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, устраняет его влияние на синтез белков-переносчиков (пермеаз), принимающих участие в реабсорбции натрия в дистальных канальцах. В результате экскреция ионов натрия увеличивается, но уменьшается выделение калия и мочевины. Эффект развивается постепенно через 4-5 дней и проявляется при достаточно высоком уровне альдостерона. Применяют спиронолактон при отеках, связанных с сердечной недостаточностью, при гипокалиемии, циррозе печени, гипертонической болезни. Его часто комбинируют с другими диуретиками (фуросемид, тиазидные мочегонные).

Осложнения: тошнота, сонливость, обратимая форма гинекомастии, иногда – гиперкалиемия.

Назначают внутрь, под кожу, внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,000075 и 0,00015 г; в ампулах по 1 мл 0,01% раствора.

Выпускается в таблетках по 0,0001 и 0,00025 г.

Назначают внутрь и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,01 и 0,04 г; в ампулах по 1 мл 0,25% раствора.

Выпускается в таблетках по 0,025 и 0,1 г.

Назначают внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в ампулах по 5, 10 и 20 мл 20% и 25% раствора.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в таблетках по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 r; в ампулах по 1,2 и 5 мл 0,5% или 1% раствора.

Назначают внутрь. Выпускается в таблетках по 0,025; 0,05 и 0,1 г.

Список тиазидных диуретиков

С давних времен вопрос об эффективности мочегонных препаратов был темой для спора многих ученых. Некоторые негативно относились к такой группе лекарств из-за их побочного действия на почки. Другие пытались изобрести направленные препараты, которые действовали бы только на конкретный отдел нефрона, однако, эта теория также была разбита в пух и прах. Любые препараты действуют по всему нефрону.

После, когда развитие медицины стало принимать большие темпы, группа исследователей сделала вывод, что самым эффективным будет классифицировать препараты по механизму их действия. Именно так и появилась группа тиазидных диуретиков.

Что такое тиазидные диуретики?

Как известно, все мочегонные препараты плохо влияют на содержание соли в организме, что в свою очередь осложняет работу сердца. Диуретики тиазидного ряда – препараты для усиления выведения мочи, которые не ограничивают пациента в приеме соли, даже при небольшой сердечной недостаточности.

Как правило, тиазидные диуретики назначают для приема внутрь, а действие их начинается уже через 1-2 часа. Полное выведение остатков наступает через 12 недель постоянной терапии.

Механизм действия тиазидных диуретиков не такой тяжелый как у петлевых, что существенно снижает их эффективность во времени. Однако именно такие мочегонные препараты можно применять практически всем, кроме пациентов с острой почечной недостаточностью. В последнем случае слабый характер препарата не справится с противостоящими ему факторами.

Свойства препаратов

Тиазидные диуретики призваны для того чтобы способствовать лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и класса препарата они могут быть назначены при различных сердечных осложнениях.

Ниже рассмотрим основные свойства диуретиков в лечении сосудистых заболеваний:

Диуретики данного типа для лечения артериальной гипертензии применяются с самого начала их изобретения, и до сегодняшнего времени не было придумано аналога. Практически во всех странах мира тиазидные диуретики являются препаратами первой линии для лечения гипертензии.

Список препаратов

В аптеках сейчас можно встретить большое количество мочевыводящих лекарств различного типа.

Перед тем как отправится за покупкой, чего категорически не стоит делать без рекомендации врача, стоит выяснить, что относится к тиазидным диуретикам?

• Дихлотиазид назначают при гипертонии, однако, стоит опасаться его приема при печеночной и почечной недостаточности. Как правило, принимают в таблетках и капсулах. Применение стандартных доз может привести к улучшению уже через 4 дня, однако, при приеме уменьшенных доз эффективность лечения будет снижена.
  Регулярный прием дихлотиазида ослабляет гипертонию, а также предотвращает наступление сердечного приступа. Побочным действием препарата при снижении уровня калия будет повышение сахара, однако, его можно избежать если уменьшить дозы диуретика.
• Индапамид будет гораздо эффективнее чем предыдущий препарат. Препарат практически безопасен, так как не влияет на процесс обмена веществ и не зависит от уровня холестерина, инсулина и глюкозы в организме человека.
  Можно также принимать аналоги описанного препарата: Арифон Ретард, Индап и Акрипамид. Препараты такого уровня хорошо работают при почечной недостаточности, однако, могут привести к нарушениям работы нервной системы, головным болям.
• Хлоротиазид – один из первых тиазидных диуретиков. Он является практически самым слабым, и, в свою очередь, оказывает наиболее щадящее влияние на почки и сердце. Отпускается, как правило, в таблетках по 250 г и 500 г.
• Бендрофлуметиазид является лучшим по эффективности чем хлоротиазид, однако к его применению есть противопоказания. Использовать этот препарат нельзя во время кормления грудью, а также при наличии системной красной волчанки.
• Гидрофлуметиазид – выпускается в форме таблеток по 50 гр и назначается по 1 разу в сутки. Препарат выводится почками, а поэтому при их заболевании его прем следует ограничить малыми дозами либо вообще исключить.
• Хлорталидон – препарат отлично влияющий на снижение уровня артериального давления. Отпускаются в таблетках по 15 мг. Эффективный медикамент, однако, для своего приема требуют здоровья почек.

Показания к применению

Механизм действия тиазидных диуретиков обуславливает их основные медицинские показания:

1. отеки организма, возникающие во время развития сердечной недостаточности, цирроза печени и нефротического синдрома;
2. гипертензия, во время лечения которой применяют также гипотензивные лекарства;
3. почечнокаменная болезнь.

Противопоказания

Во время приема тиазидных диуретиков стоит помнить, что есть заболевания, при которых применять препарат не желательно, а в некоторых случаях даже противопоказано.

Основными заболеванием, при которых использовать такие медикаменты противопоказано:

• Подагра, которая является следствием нарушения метаболических процессов, а значит если их ускорить развитие болезни также ускорится;
• Гиперурикемия – болезнь при которой количество мочевой кислоты превышает норму. При таком заболевание ускорение вывода жидкости из организма усугубит концентрацию мочевой кислоты.
• Гипокалиемия, гипонатриемия – недостаток калия и натрия в организме. С увеличение диуреза жидкости будет выводиться все больше калия или натрия.
• Гиперкальциемия – содержание кальция в организме выше нормы, препараты могут привести к кальцинированию камней в почках, что усугубит мочекаменную болезнь.
• Почечная и печеночная недостаточность в острой форме, является прямым противопоказанием к приему диуретиков. Почки просто не справятся с большим потоком жидкости.
• Болезнь Аддисона – двустороннее воспаление коры надпочечников, которое прерывает выработку кортикостероидов.

Как применять?

1. Применять тиазидные диуретики стоит очень осторожно. Хотя этот вид мочегонных препаратов является одним из самых лояльных относительно воздействия на другие системы и органы, принимать их стоит только по назначению врача и в том количестве, котором указано в инструкции.
2. Перед приемом препаратов необходимо пройти полное обследование на выявление заболеваний, при наличии которых такие лекарства являются противопоказанными.
3. В зависимости от формы гипертензии и общего состояния пациента, действовать медикаменты могут по-разному. В некоторых случаях действие препарата начинается в день приема, а для других необходимо принимать лекарство более недели.
4. Если вы почувствовали недомогание во время приема препаратов, следует немедленно обратиться к врачу для дальнейших рекомендаций.

Преимущества и недостатки тиазидных диуретиков

У всех медикаментов есть побочные эффекты, преимущества и недостатки. Чтобы лучше осознавать процесс лечения который был назначен врачом, и предотвратить побочные эффекты стоит разобраться во всех нюансах приема диуретиков.

Преимущество: тиазидные диуретики являются щадящими мочегонными препаратами. Как правило, именно такие лекарства назначают пациентам, у которых есть небольшие отклонения в работе почек, печени и других органов. Петлевые и другие диуретики противопоказано для приема в этих случаях.

Недостаток: у такого типа диуретиков весьма слабая клиническая фармакология, и пациенту предстоит пройти долгий курс комплексного лечения гипертензии. С помощью петлевых диуретиков можно ускорить процесс, однако они не всем показаны.

Стоимость препаратов

В зависимости от производителя препарата и дозировки действующего вещества, его стоимость может меняться.

Приведем таблицу примерных цен на препараты ряда тиазидных диуретиков:

Дихлотиазид	Снят с выпуска
Индопамид	От 20 до 60 рублей
Гидрохлоротиазид	От 46 до 120 рублей
Бендрофлуметиазид	125 рублей
Гидрофлуметиазид	129 рублей
Хлорталидон	От 180 до 200 рублей

Выводом к данной статье служит краткое упоминание обо всем описанном выше:

• Диуретикитиазидного ряда предназначены для лечения сердечно-сосудистой гипертензии.
• Их особенностью является слабовыраженное действие, которое, в одном случае не дает перегрузиться почкам и других органам, а в другом, замедляет процесс лечения, которое может растянуться на несколько недель.
• Основными противопоказаниями для лечения тиазидными диуретиками являются почечная и сердечная недостаточность.
• Самостоятельно принимать такие препараты нельзя, так как их влияние на работу всего организма должно четко контролироваться лечащим врачом.
• Приобрести препараты данного ряда можно в каждой аптеке, соответственно назначениям врача. Перед походом в аптеку уточните аналоги препарата, которые подходят для лечения вашей формы болезни. Необходимо это для того, чтобы из нескольких вариантов можно было выбрать подходящий для вас по цене и дозировке.
  Не стоит также забывать, что дешевое не всегда хорошее, впрочем, как и дорогое. Следует внимательно читать инструкцию.
• Никогда не меняйте препарат на его аналог самостоятельно и по предложению фармацевта. Последний может не знать о других ваших заболеваниях и усугубить состояние организма.
• Всегда прислушивайтесь к своему самочувствию во время применения медицинских препаратов. Когда лекарство не подходит, организм будет реагировать и даст вам это понять.

Тиазидные диуретики в лечении артериальной гипертензии

В июне 2007 г. на Европейском конгрессе по гипертонии в Милане (Италия) были обнародованы новые европейские рекомендации по лечению артериальной гипертензии (АГ). Особое внимание кардиологов было направлено на место отдельных классов препаратов в схемах л

В июне 2007 г. на Европейском конгрессе по гипертонии в Милане (Италия) были обнародованы новые европейские рекомендации по лечению артериальной гипертензии (АГ). Особое внимание кардиологов было направлено на место отдельных классов препаратов в схемах лечения АГ.

Было предложено 6 рациональных комбинаций антигипертензивных препаратов [1]:

Исходя из вышеперечисленного, можно сделать вывод о том, что чаще всего в комбинациях фигурируют антагонисты кальция (4 раза) и тиазидные диуретики (3 раза).

Тиазидные диуретики давно применяются в качестве средств для лечения АГ. В Европейских рекомендациях 2007 г. целевые группы, которым предпочтительно назначение диуретиков, включают в себя пожилых пациентов с систолической АГ, а также с сердечной недостаточностью [1].

Однако применение средних и высоких доз тиазидных диуретиков в настоящее время считается нежелательным: так, гидрохлоротиазид в дозе 100 мг/сут увеличивает риск внезапной смерти, а в дозах 50–100 мг/сут не предупреждает развития ишемической болезни сердца (ИБС). В этой связи рекомендуемые дозы тиазидных диуретиков в настоящее время составляют 12,5–25 мг/сут, при назначении которых не всегда достигается адекватный диуретический и антигипертензивный эффект [2]. Кроме того, ограничение доз тиазидных диуретиков связано также с их негативным влиянием на углеводный, жировой и пуриновый обмен [3]. Поэтому в Европейских рекомендациях 2007 г. к числу абсолютных противопоказаний к применению тиазидных диуретиков отнесли подагру, а относительных — метаболический синдром и нарушение толерантности к глюкозе. Кроме того, сделан особый акцент на том, что высокие дозы диуретиков нельзя назначать беременным из-за возможности снижения объема циркулирующей крови (ОЦК) и ухудшения кровоснабжения плода. Однако при этом не следует забывать о том, что диуретики способны отсрочить развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов с АГ (Davis B. R., 2006).

Таким образом очевидно, что сферы применения тиазидных диуретиков при лечении АГ довольно ограничены. В этой связи особый интерес представляет собой тиазидоподобный диуретик индапамид.

Индапамид обладает двойным действием, за счет чего имеет кратковременный и долгосрочный антигипертензивный эффект. Краткосрочное действие связано с влиянием препарата на проксимальный отдел дистальных канальцев нефрона и представляет собой натрийуретический эффект, характерный для представителей класса диуретиков в целом. Что касается долгосрочного антигипертензивного эффекта, то он уникален именно для индапамида и возникает благодаря прямому вазодилятирующему действию на гладкомышечные клетки сосудистой стенки [4].

Антигипертензивное действие индапамида-ретард 1,5 мг сравнивалось с амлодипином (5 мг/сут) и гидрохлоротиазидом (25 мг/сут) при участии в исследовании 605 пациентов с АГ, получавших лечение вышеперечисленными препаратами в течение 3 месяцев. Число пациентов, ответивших на монотерапию, было несколько выше в группе индапамида-ретард (75,3%), по сравнению с группой амлодипина (66,9%) и гидрохлоротиазида (67,3%). В подгруппе пациентов с изолированной систолической АГ наблюдалась аналогичная тенденция: число ответивших в группе индапамида-ретард составило 84,2%, в то время как в группе амлодипина — 80%, гидрохлоротиазида — 71,4% [5].

В многоцентровом исследовании LIVE (Left ventricle hypertrophy: Indapamide Versus Enalapril) проводилось изучение влияние терапии индапамидом и эналаприлом на регрессию массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ). 505 пациентам (255 — группа индапамида; 250 — группа эналаприла) с мягкой и умеренной АГ в течение 1 года назначался индапамид-ретард 1,5 мг/сут или эналаприл в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Терапия индапамидом приводила к достоверному снижению ММЛЖ (p

Д. А. Напалков, кандидат медицинских наук
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источники:
http://sosudy.info/tiazidnye-diuretiki
http://urohelp.guru/pochki/metody/tradicionnye/tiazidnye-diuretiki.html
http://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_67.htm
http://kardiohelp.com/gipertenziya/tiazidnye-diuretiki.html
http://www.lvrach.ru/2008/02/4830596/
http://urohelp.guru/pochki/metody/tradicionnye/transplantaciya.html