Аспирин – от боли в суставах

Ацетилсалициловая кислота Боримед : инструкция по применению

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – ацетилсалициловой кислоты – 500 мг; вспомогательные вещества: картофельный крахмал, кислота лимонная пищевая, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

– боли слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль, зубная боль, боли в суставах и мышцах, боль в спине, невралгия, боль при менструациях;
– повышенная температура тела при инфекционно-воспалительных и простудных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Без консультации врача допускается краткосрочное использование не более четырех дней.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, после еды, запивая половиной стакана воды или щелочной минеральной воды.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях у взрослых максимальная разовая доза составляет 1000 мг, у детей старше 15 лет – 500 мг.
Разовая доза для взрослых составляет 1-2 таблетки (500-1000 мг), для детей старше 15 лет – 1 таблетка (500 мг). При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 таблеток (3000 мг), для детей старше 15 лет – 3 таблетки (1500 мг).
Для пожилых людей: обычная разовая доза – 1 таблетка (500 мг), при более сильной боли – 2 таблетки. При необходимости прием можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Максимальная суточная доза – 4 таблетки.

Побочное действие

Для оценки частоты побочного действия использована следующая градация: очень часто ≥ 1/10 всех назначений, часто от 1/100 до 1/10 всех назначений; нечасто от 1/1 000 до 1/100 всех назначений; редко от 1/10 000 до 1/1 000; очень редко – менее 1/10 000 всех случаев назначений; неизвестно – данные по частоте встречаемости отсутствуют.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в желудке, диарея; редко – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения в ЖКТ, печеночная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения. Сообщалось о гемолизе и гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы. Редко или очень редко – могут возникать серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения, внутримозговое кровоизлияние (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или сопутствующим приемом антикоагулянтов), которые могут представлять угрозу для жизни. Послеоперационные кровотечения, кровоточивость десен, кожные кровоизлияния, кровотечения из носа, мочеполового тракта с возможным удлинением времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – нефротический синдром, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (синдром Фернон-Видаля), тяжелые кожные реакции (такие как мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Прочие: очень редко – синдром Рейе (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофией печени и печеночно-клеточной недостаточностью); при длительном применении – усиление тяжести хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
– повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте и другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства;
– эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
– желудочно-кишечное кровотечение;
– «аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
– геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия;
– расслаивающая аневризма аорты, тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по NYHA);
– портальная гипертензия;
– дефицит витамина К;
– прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более;
– почечная и печеночная недостаточность;
– беременность I и III триместр, лактация;
– подагра и подагрический артрит;
– детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении усиливает гепатотоксичность метотрексата, токсические эффекты вальпроатов и фенитоина из-за вытеснения их из связи с белком. Усиливает эффекты гипогликемических средств, трийодтиронина, сульфаниламидов, резерпина.
Концентрация барбитуратов, дигоксина, солей лития в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции.
Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) в высоких дозах повышают риск развития язвенных поражений и желудочно-кишечного кровотечения из-за эффекта синергии.
Совместное применение других нестероидных анальгетиков/противовоспалительных средств (при дозе ацетилсалициловой кислоты 3 г в сутки и более) увеличивает риск возникновения язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Снижается эффект антигипертензивных средств: у пациентов с артериальной гипертензией, которые принимают ингибиторы АПФ и/или бета-блокаторы совместно с аспирином следует тщательно контролировать артериальное давление, при необходимости корректировать дозу.
При приеме диуретиков в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах происходит ослабление мочегонного эффекта.
Системные глюкокортикоиды усиливают токсическое действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, тем самым повышая риск кровотечений; во время лечения снижают уровень салицилатов в крови за счет увеличения клиренса ацетилсалициловой кислоты, а после прекращения лечения – увеличивают риск передозировки салицилатами.
Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Меры предосторожности

Использование в педиатрии. При использовании ацетилсалициловой кислоты у детей младше 15 лет с гипертермией (лихорадкой) в сочетании с вирусной инфекцией или ОРЗ высок риск развития синдрома Рейе (поражение мозга и печени). Поэтому применение ацетилсалициловой кислоты у данной группы пациентов противопоказано и может проводиться только в ограниченных случаях (лечение острой ревматической лихорадки, перикардита).
Использование в период хирургических вмешательств. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.
Длительное применение ацетилсалициловой кислоты. При необходимости длительного применения ацетилсалициловой кислоты следует контролировать картину периферической крови и исследовать кал на скрытую кровь. Особенно у лиц с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, нарушениями функции почек и печени.
Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы. У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать обострение заболевания.

Беременность и лактация

В I и III триместрах беременности прием ацетилсалициловой кислоты противопоказан. При применении в III триместре беременности ацетилсалициловой кислоты в дозе более 500 мг/сут может произойти преждевременное закрытие артериального протока у плода, развиться легочная гипертензия, дисфункция почек вплоть до появления почечной недостаточности с маловодием, удлинением времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Во II триместре беременности допускается эпизодическое применение ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку салицилаты проникают в грудное молоко в небольших количествах при необходимости их применения в период лактации следует отлучать ребенка от груди.

Передозировка

Следует опасаться интоксикации у пожилых людей (терапевтическая передозировка или обширная интоксикация могут привести к летальному исходу).
Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: госпитализация, лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Упаковка

10 таблеток в контурную безъячейковою упаковку из бумаги с полимерным покрытием или из материала комбинированного на бумажной и картонной основе.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.
1 контурную безъячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1).
1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1, №10×2, №10×3, №10×5).
390 контурных безъячейковых или 300 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в коробку из картона (№10×390, №10×300).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте.

АСПИРИН ® — жизнь без боли

Один из самых известных в мире препаратов, АСПИРИН ® , появился в 1897 г. в лаборатории немецкого химика Феликса Хоффмана, работавшего на предприятии «Bayer». К его созданию ученого подтолкнуло состояние здоровья отца — он страдал от сильной ревматической боли и не мог передвигаться, а существующие в то время средства не помогали либо вызывали слишком выраженные побочные реакции. Именно поиск эффективного и безопасного (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 42 (613) от 29.10.2007 г. и № 41 (612) от 22.10.2007 г.) обезболивающего средства привел Ф. Хоффмана к синтезу препарата АСПИРИН ® . С того момента началось его триумфальное шествие по планете, и сегодня АСПИРИН ® остается одним из самых известных и популярных анальгетиков в мире.

Боль является очень важным защитным механизмом. Для того чтобы обезопасить организм от повреждающего фактора, проявляется ее двигательный компонент — рефлекс избегания: отдергивание руки, поиск вынужденного положения, снижение двигательной активности. Встречаются люди с врожденной неспособностью ощущать боль, и в результате отсутствия ее защитной функции они страдают от серьезных травм и переломов, а также различных заболеваний, поскольку не ощущают болевых симптомов и своевременно не обращаются за медицинской помощью.

Боль — это серьезный знак о неблагополучии в организме, однако как только исчерпывается сигнальная функция боли, она становится во зло. При длительном воздействии болевые ощущения создают постоянный дискомфорт, сопровождаются ухудшением настроения, появлением чувства страха, тревоги, приводят к снижению иммунитета и психосоматическим расстройствам.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, ненаркотические анальгетики, антипиретики) — это лекарственные средства различной химической структуры, оказывающие противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие и не имеющие наркогенного потенциала. Обезболивающее действие ненаркотических анальгетиков, в том числе ацетилсалициловой кислоты (АСК), развивается, как правило, через 0,5–2 ч после их приема и проявляется преимущественно при умеренном болевом синдроме, особенно при соматической боли (возникает при воздействии повреждающего раздражителя на свободные нервные окончания в коже, подкожном слое, мышцах и суставах), в меньшей степени при висцеральной (развивается при раздражении болевых рецепторов, расположенных во внутренних органах) и нейропатической (при раздражении периферических нервов, афферентных путей болевой чувствительности в области спинного и головного мозга). Средства данной группы практически неэффективны при боли, обусловленной тяжелой травмой, полостными оперативными вмешательствами и т.д.

Анальгезирующее действие НПВП является прежде всего следствием их противовоспалительного действия, то есть связано с одной стороны со снижением образования медиаторов воспаления, которые проявляют и свойства алгогенных веществ (кининов, простагландинов, цитокинов, нейропептидов и др.), а с другой — с уменьшением отека тканей в очаге воспаления и ослаблением механического сдавливания ноцицепторов в нем. Ключевым моментом в противовоспалительном действии НПВП является ингибирование ими фермента циклооксигеназы (ЦОГ). АСК необратимо ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Известно, что обезболивающий эффект НПВП развивается через 10–30 мин, а противовоспалительный — через 2–12 ч. Это свидетельствует о центральном компоненте обезболивающего действия, который не связан с устранением воспалительной реакции. В ряде исследований было доказано, что АСК обладает свойством угнетать передачу периферических болевых импульсов в ЦНС (Chen A.C.N., Chapman C.R., 1979; Yaksh T. et al., 1992).

Врач любой специальности сталкивается с проблемой боли и борьбы с ней. Так же часто с этой проблемой сталкиваются провизоры и фармацевты, к которым с вопросом обезболивания обращаются пациенты. Особенно часто они просят безрецептурный анальгетик для купирования острой или хронической боли малой или средней интенсивности, которая не привела их к обращению к врачу. Купирование более тяжелых форм без предварительной консультации с врачом несет серьезную опасность для пациента, поскольку может маскировать угрожающие жизни патологические состояния. В данной публикации мы рассмотрим купирование боли с помощью ставшего уже классическим эффективного и безопасного препарата АСПИРИН ® , который успешно применяют уже более 100 лет.

При обращении в аптеку или к врачу с вопросом обезболивания пациенты предъявляют жалобы с указанием части тела, где локализуется боль — головная, зубная, суставная, боль в мышцах и нервах.

Головная боль является одним из самых распространенных симптомов, с которым встречаются врачи. Известно не менее 45 болезней, при которых головная боль может быть единственным или ведущим проявлением. Она может носить различный характер и локализоваться в разных областях головы в зависимости от вызвавших ее причин. Головная боль может являться признаком таких угрожающих патологических состояний, как гипертоническая болезнь, опухоль головного мозга, внутричерепная гипертензия, менингит, энцефалит и др., и именно это таит опасность самолечения. Однако есть несколько классических причин головной боли, при которых применение препарата АСПИРИН ® очень эффективно.

Мигрень — рецидивирующая головная боль пульсирующего характера, развитие которой связывают со спазмом и расширением артерий головного мозга. Обычно боль бывает односторонней, однако от приступа к приступу сторона может меняться. У детей головная боль чаще двусторонняя и локализуется в лобной области. В большинстве случаев мигрень впервые возникает в возрасте 10–30 лет. Начало приступа может предвещаться аурой — своеобразными стереотипными ощущениями, возникающими непосредственно перед болевым приступом: мелькание перед глазами, вспышки света, искажение восприятия окружающего мира, онемение конечностей, неприятные ощущения в животе и др. Однако приступ может начинаться и внезапно. Мигрень очень серьезно снижает качество жизни пациентов и их трудоспособность, заставляя постоянно жить в страхе возникновения нового приступа.

Мигрень считают женской болезнью, особенно часто она возникает у женщин 18–45 лет. Тем не менее, этим недугом нередко страдают и мужчины. Как правило, это успешные люди, ответственные и образованные, в то же время эмоционально уязвимые. Мигрень в шутку называют болезнью великих людей — Юлий Цезарь, Фредерик Шопен, Фридрих Ницше, Чарльз Дарвин, Зигмунд Фрейд, Томас Джефферсон, Эдгар По и многие другие знаменитости страдали от этого недуга.

В настоящее время для купирования приступа мигрени применяют большое количество лекарственных средств, среди которых значительное место отводится агонистам 5НТ-серотониновых рецепторов — триптанам. Эти препараты хорошо купируют мигренозную боль, но имеют 2 основных недостатка: высокую стоимость и ограниченное применение у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому постоянно происходит поиск альтернативных лекарственных средств для лечения мигрени. Одним из таких препаратов является классический анальгетик АСПИРИН ® . Так, в 2007 г. обладателем премии за выдающиеся достижения в исследовании этого препарата стал профессор Ганс-Кристоф Динер (Hans-Christoph Diener), эксперт в области головной боли и директор неврологической клиники при Эссенском университете в Германии. И получил он эту премию (на XIII Международном конгрессе по головной боли в Стокгольме) именно за исследования применения препарата АСПИРИН ® при мигрени, результаты которых доказали его эффективность.

Механизм анальгетического действия препарата АСПИРИН ® при мигрени до конца не изучен. Считается, что он оказывает комбинированное действие (периферическое — блокада ЦОГ и центральное — торможение передачи болевых импульсов в спинном мозгу). В настоящее время также рассматривается теория о блокировании эндотелий-релаксирующего фактора (монооксида азота — NO), вызывающего сужение сосудов (эффект, обратный применению нитратов при ишемической болезни сердца). Таким образом, АСПИРИН ® — эффективное, безопасное и недорогое средство при мигрени — может служить препаратом, с которого следует начинать купировать приступ, а переходить на триптаны следует в случае, когда выраженного обезболивающего эффекта достичь не удалось.

Большое количество людей страдают также и от психогенной головной боли. К этому состоянию относят головную боль психического и физического напряжения, при тревожных состояниях и депрессии. Ее чаще всего вызывают повышенные нагрузки, хронический стресс, усталость, острые эмоциональные переживания, избыточное употребление алкоголя, курение — факторы, уже ставшие обычными в жизни современного человека. Механизм развития такой боли связывают с напряжением шейных, жевательных, височных мышц, мимической мускулатуры, что может быть связано с эмоциональным стрессом — непроизвольная реакция мимической мускулатуры и мышц скальпа происходит в ответ на сильные эмоции, даже положительные! Болевой синдром часто возникает и как следствие неправильного вынужденного положения тела при сидячей работе, неудобной позы во время сна; вызывать его могут и длительное прищуривание, сжимание зубов, жевание резинки. Больные жалуются на ноющую или давящую головную боль, обычно диффузную или локализованную в затылочной, височной или лобной области и почти всегда двустороннюю.

Лечение психогенной головной боли имеет определенные проблемы. Как следует из названия и механизма возникновения, для успешной терапии необходимо устранить неправильные психологические стереотипы поведения пациента. Однако ситуацию усложняет то, что у многих людей, страдающих от этого вида головной боли, есть клинические признаки депрессии, и без адекватной терапии антидепрессантами помочь им практически невозможно.

В любом случае, не стоит терпеть головную боль, ведь это усугубляет неприятные психологические переживания и может вести к усилению или закреплению стереотипного ее появления в ответ на любое психологическое напряжение. И здесь АСПИРИН ® будет очень кстати — он позволяет эффективно устранить болевые ощущения. Для усиления эффекта рекомендуется провести самостоятельный массаж височной области, мышц шеи, растирание кончиками пальцев кожи волосистой части головы. А выяснять психологические проблемы можно будет после того, как пройдет боль.

Головная боль может также появляться при простудных заболеваниях, и применение препарата АСПИРИН ® в целях купирования этого симптома уже давно стало классическим способом лечения, тем более, что он оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Зубная боль является однозначным сигналом того, что необходимо обратиться к стоматологу. Конечно, если это не удается сделать сразу, необходимо ее устранить, однако постоянный прием анальгетика без адекватной стоматологической помощи может привести к потере зуба или развитию серьезных осложнений. АСПИРИН ® способен уменьшить выраженность или устранить зубную боль, поэтому его можно рекомендовать как анальгетик и в данном случае, тем более, что он часто оказывается под рукой или в домашней аптечке. Как при наличии временного эффекта, так и при его отсутствии целесообразно будет немедленно обратиться к стоматологу.

Острая, хроническая или часто повторяющаяся боль в суставах, костях и мышцах — нередкое явление у взрослых, и особенно часто она беспокоит людей пожилого возраста. В патогенезе такой боли большую роль играют механические факторы (перегрузка сустава, особенно больного или поврежденного, растяжение сухожильно-связочного аппарата), воспаление синовиальной оболочки, микроциркуляторные расстройства; обменные нарушения в костях; развитие в суставах воспалительных и дегенеративных изменений. Вследствие этих процессов в тканях суставов накапливаются альгетики (тканевые протеазы, кинины, простагландины, гистамин, серотонин), которые раздражают болевые рецепторы (ноцицепторы), расположенные по всему телу, за исключением головного мозга, и дают начало ощущению боли. Болевых рецепторов в синовиальной оболочке, хряще и менисках нет, однако боль в суставах у людей разного возраста наиболее часто связана с изменениями в околосуставных тканях, богато снабженных ноцицепторами.

Клинические проявления ревматических заболеваний различны, но есть характерные — так называемый суставной синдром: выраженная длительная боль, местное воспаление, проявляющееся отечностью, повышенной температурой кожи над пораженными суставами, дефигурация и деформация сустава (изменение его формы вследствие отека околосуставных тканей и патологических тканевых разрастаний), ограничение движения в суставе и как следствие — нарушение его функции. Воспаление является наиболее универсальным патологическим процессом, лежащим в основе клинических проявлений ревматических болезней.

Все средства группы НПВП, в том числе АСПИРИН ® , очень эффективны для устранения боли и воспаления при данной патологии, однако в очередной раз следует подчеркнуть опасность самолечения и необходимость консультации с врачом при длительной и интенсивной боли в суставах, а тем более если это сопровождается их деформацией либо выраженным отеком. Однако при травме или растяжении АСПИРИН ® эффективно устранит воспаление и боль.

Самые распространенные причины боли в мышцах следующие: грипп и другие острые респираторные вирусные инфекции, радикулит, ушиб или растяжение мышц — АСПИРИН ® быстро и эффективно устранит болевые ощущения при всех этих состояниях.

Отдельно необходимо остановиться на патологической боли — состоянии, когда боль становится самостоятельной формой болезни. Для лучшего понимания вопроса кратко осветим современные взгляды на патогенез боли.

Восприятие боли как рефлекторного акта устарело. В основе современных взглядов лежит теория нейроматрикса — новая концептуальная модель нервной системы (Melzack R., 1999). Согластно этой теории все качественные характеристики болевого ощущения генерируются в головном мозгу, а периферические стимулы представляют лишь неспецифические «триггеры». Это означает, что сигналы о повреждении передаются в ЦНС, где на основании прошлого опыта болевых переживаний, социального стереотипа, функционального состояния организма формируется болевое ощущение, которое и воспринимает человек.

При продолжительной болевой стимуляции нормальные чувствительные нейроны становятся гипервозбудимыми, в них появляются участки анормальной активности. Такая активность приводит к образованию в нервных окончаниях алгогенных веществ: серотонина, простациклинов, лейкотриенов, цитокинов, брадикининов. Все эти биологически активные вещества значительно усиливают и поддерживают периферическую болевую стимуляцию. Такой патологический процесс называется нейрогенным воспалением. Болевые ощущения могут возникать даже при незначительном раздражении тканей во всех висцеральных органах, что характерно для больных с хроническими дегенеративными заболеваниями костно-мышечной системы, синдромом раздраженной толстой кишки др.

Повышенный поток импульсов в ЦНС ведет к центральной сенситизации, что переводит патологический процесс на новый уровень развития, появлению виртуальных болевых ощущений без наличия раздражителя, что очень мучительно для пациентов и резко ухудшает качество их жизни.

АСПИРИН ® действует на первые два звена хронической боли — ослабляет периферическую ноцицепцию и связанную с ней периферическую сенситизацию нервной системы. Поэтому препарат показан для терапии патологической боли, а также снижает вероятность возникновения такого состояния по причине несвоевременного и неадекватного купирования хронического болевого синдрома.

Мы коснулись лишь некоторых распространенных случаев применения безрецептурного анальгетика АСПИРИН ® и убедились, что этот хорошо известный препарат эффективен и безопасен в купировании боли различного генеза. Нанести ущерб здоровью пациента может как купирование боли без адекватной врачебной помощи, так и отсутствие необходимого обезболивания. В качестве золотой середины может быть выбран препарат АСПИРИН ® .

– АСПИРИН ® эффективен при боли малой или средней интенсивности, особенно воспалительного генеза;

– применение АСК, равно как и любого другого анальгетика, устраняет лишь симптомы, но не причину заболевания, поэтому появление болевых ощущений является сигналом о необходимости скорейшего обращения к врачу;

– АСПИРИН ® не рекомендуется применять при заболеваниях пищеварительного тракта, подагре, гемофилии или других нарушениях свертывания крови, при приеме антикоагулянтов, повышенной чувствительности к АСК.

Завершая еще один раздел медицинской «биографии» препарата АСПИРИН ® , следует подчеркнуть, что несмотря на его более чем вековую историю в медицине, с учетом углубления и расширения наших знаний о механизмах его действия, а также о патогенезе возникновения и развития боли как возможной самостоятельной нозологической единицы, применение препарата АСПИРИН ® и других производных АСК в качестве анальгетика актуально и сегодня, что объективно предполагает хорошую научную и практическую перспективу. o

А.П. Викторов,
доктор медицинских наук, профессор, заведующий отделом клинической фармакологии с лабораторией функциональной диагностики Национального научного центра «Институт кардиологии им. Н.Д. Стражеско» АМН Украины

Аспирин ® (Aspirin ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аспирин ®

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, скошенные к краю, с оттиском в виде фирменного знака (“байеровский” крест) с одной стороны и “ASPIRIN 0.5” – с другой.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1 ) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. В высоких дозах стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может вызвать эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания активных веществ препарата Аспирин ®

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль), альгодисменорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R50	Лихорадка неясного происхождения
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Разовая доза – от 250 мг до 1 г, суточная – от 250 мг до 3 г; кратность применения – 2-6 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), “аспириновая триада”, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, печеночная недостаточность тяжелой степени, активное заболевание печени, портальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность (КК 3 г/сут, синдром Рейе, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/ми), при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности, активном заболевании печени, при портальной гипертензии.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Ацетилсалициловая кислота — препарат для устранения симптомов простуды

Ацетилсалициловая кислота, в народе называемая “ацетилка”, известна прежде всего, как средство от лихорадки при простуде и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Кроме того, она устраняет боль средней или слабой интенсивности, например, головную.

Относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), но действует менее активно, чем Ибупрофен, поэтому реже применяется при суставной и спинной боли.

Ацетилсалициловая кислота RENEWAL 500 мг

Определимся, что ацетилсалициловая кислота — это аспирин. И хотя само торговое название принадлежит компании Bayer, их бренд уже давно используют для обозначения любых видов “ацетилки”. Так часто бывает с препаратами с богатой историей, ведь ацетилсалициловая кислота была открыта еще в 1897 году. Впрочем, Bayer закрепили за собой наименование, и даже известная фирма Упса сменили свой Аспирин на Упсарин Упса, а состав у них одинаковый.

Теперь выясним, чем хороша ацетилсалициловая кислота? В виде растворимых таблеток аспирин быстро дает облегчение при простуде, ОРЗ, боли в горле и мышцах. И выбирать нужно именно шипучие таблетки, поскольку у них лучше переносимость.

Основные показания к применению

• жар при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• головная боль, при похмельном синдроме включительно;
• боли в периферических нервах (невралгия);
• мигрень;
• зубная боль;
• боль в суставах или мышцах;
• боль при менструациях;
• корешковый синдром (устранение боли в грудном отделе позвоночника).

Ацетилсалициловая кислота — инструкция

В настоящее время врачи не назначают ацетилсалициловую кислоту от температуры в виде обычных таблеток, поэтому в нашей статье мы сделаем акцент на растворимой форме.

Ацетилсалициловая кислота — сколько принимать?

Растворяется таблетка в стакане воды объемом 200 мл. Температура должна быть комнатной или слегка теплой, поскольку горячий раствор плохо влияет на биодоступность. Принимать после еды.

Аспирин — инструкция для дозировки 400 мг у взрослых и детей старше 15 лет.

При болях различного типа и жаре — 1-2 табл. на прием, разовая доза максимально — 2 табл., в сутки не более 6 табл. Промежуток между приемом Аспирина должен составлять 4 часа или дольше. Без совета доктора в качестве анальгетика Аспирин пьют не более 7 дней. От температуры препарат дают не более 3 дней.

Если дозировка растворимой таблетки 500 мг, то схема имеет небольшое отличие.

Для пожилых людей уменьшена суточная доза — можно не более 4 табл. в сутки. Анальгезирующая терапия проводится не больше 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению для 250 мг.

Взрослым и детям старше 15 лет. Таблетку принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза 250 мг, в сутки можно принять от 2 до 6 таблеток, но как мы уже сказали, лучше выбрать безопасную растворимую форму. Шипучие таблетки образуют в воде буферный раствор, который не позволяет осаждаться вредным веществам, повреждающим желудок.

Можно ли пить ацетилсалициловую кислоту детям?

Есть целый побочных эффектов, который не позволяет лечиться данным средством детям. Для любых дозировок и форм указано противопоказание “детям до 15 лет запрещено”.

Кому нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту?

Приведем несколько главных свойств аспирина, ограничивающих его применение. Прежде всего надо учитывать его агрессивное воздействие на слизистую желудка и всего ЖКТ. Данный побочный эффект выражен сильнее, чем у других жаропонижающих средств. Наличие любых кровотечений или склонность к ним — это важное противопоказание, так как ацетилсалициловая кислота уменьшает свертываемость крови. По этой же причине аспирин нельзя принимать людям, которые регулярно получают терапию антикоагулянтами, а это большая группа пациентов (сердечно-сосудистые патологии или тяжелая коронавирусная инфекция). Не разрешен аспирин кормящим и беременным.

Перечислим подробнее:

• эрозивно-язвенные заболевания пищеварительного тракта в период обострения, кровотечения в ЖКТ;
• аллергия на аспирин, астма, вызванная приемом противовоспалительных (парацетамолом, ибупрофеном, салицилатами), в комбинации с полипами носа;
• одновременное применение метотрексата;
• заболевания печени и почек, выраженная форма;
• нарушения свертываемости крови;
• тромбоцитопения;
• недостаточность выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• I и III триместры беременности;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
• период лактации у женщин;
• дети до 15 лет.

Ацетилсалициловая кислота МС МЕДИСОРБ

Нужно проявлять осторожность в следующих случаях

• прием препаратов, снижающих свертываемость крови (антикоагулянты);
• подагра;
• эрозия в желудке, гастрит;
• склонность к отекам;
• заболевания щитовидной железы;
• повышенное артериальное давление;
• недостаточность витамина К;
• нарушения работы сердца;
• риск кровотечения в организме, например, оперативное вмешательство.

Какие препараты не сочетаются с ацетилсалициловой кислотой?

• другие противовоспалительные средства, а это широкая группа: Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, Мелоксикам, Диклофенак и др. НПВС, практически все лекарства для устранения симптомов простуды и гриппа;
• антацидные средства замедляют всасывание аспирина;
• одновременный прием запрещен с дигоксином, барбитуратами и литием;
• спирт и содержащие его лекарства увеличивают токсичность аспирина, вызывая кровотечения из ЖКТ;
• не разрешен прием с глюкокортикостероидами, урикозурическими средствами (бензбромарон, сульфинпиразон);
• снижается действие гипотензивных и мочегонных препаратов;
• нельзя совмещать по причине увеличения токсичности: с гепарином, различными антикоагулянтами, с обезболивающими из группы опиатов, с метотрексатом, с препаратами, снижающими уровень сахара, с сульфаниламидами.

Можно ли пить алкогольные напитки при лечении ацетилсалициловой кислотой?

Повторимся, сочетать аспирин с этанолом противопоказано.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нельзя принимать в I и III триместре. Во втором по совету врача возможен однократной прием разовой дозы, но только если польза для матери превышает риск для будущего ребенка. Следует отменить кормление грудью на фоне приема аспирина, так как лекарство проникает в грудное молоко и негативно влияет на здоровье младенца.

Нежелательные действия ацетилсалициловой кислоты

• может нарушаться работа печени;
• скрытые кровотечения в желудке, кишечнике или заметные (рвота с кровью, черный стул), анемия, эрозивные заболевания пищеварительного тракта; боли в брюшной полости, тошнота;
• патологии почек (риск образования камней);
• аллергия, спазм бронхов, анафилаксия, сыпь на коже;
• кровотечения;
• головокружение.

Ацетилсалициловая кислота 500 мг

Можно ли применять аспирин при коронавирусе?

Официального запрета нет, но врачи его не назначают. Еще до пандемии специалисты при вирусных инфекциях отдавали предпочтения Парацетамолу и Ибупрофену для борьбы с жаром. Причина в том, что у аспирина повышен риск кровотечений. При ковиде ацетилку не рекомендовано принимать, так как многим больным назначают антикоагулянты, а их сочетание с аспирином опасно. Таким образом, лучше выбирать обычные порошки от простуды ( Фервекс, Терафлю, Максиколд, Антигриппин и др.) или лекарства на основе ибупрофена.

Как возникает и проявляется передозировка аспирином?

Человек может случайно принять большую дозу препарата, сочетать его с алкоголем или с другими НПВС. В этих ситуациях могут проявиться признаки отравления ацетилсалициловой кислотой: возбужденное нервное состояние, боль в голове, ухудшение слуха и зрения, частое дыхание, рвота. Далее при отсутствии терапии может развиться кома. Лечение проводят в стационаре, обращаются в скорую помощь.

Известные бренды с ацетилсалициловой кислотой: Аспирин, Аспирин Экспресс, Упсарин Упса, (Ацетилсалициловая кислота — УБФ, Авексима, Йорк, Реневал,) а также производства компаний: Фармстандарт, Обновление, Дальхимфарм, Асфарма, Ирбитский ХФЗ и многие других.

Аналоги

Для устранения жара при гриппе или коронавирусе следует подыскать замену аспирину. Лучше всего с этой задачей справятся препараты на основе парацетамола или ибупрофена. Эти средства работают мягче, разрешены в детской практике. К примеру, Нурофен сироп можно использовать с 3 мес, а Панадол для младенцев даже раньше. Названные лекарства имеют множество торговых наименований, включая недорогие российские. Они идеально подходят для устранения симптомов ОРВИ детям до 15 лет.

Взрослым пациентам, у которых есть проблемы с желудком, можно заменить аспирин при простуде любыми порошками, содержащими парацетамол (Колдрекс, Терафлю, Фервекс, Максиколд, Антигриппин).

Для замены взрослым подойдет парацетамол в виде таблеток, их производят очень многие российские фирмы, а также зарубежные, например, растворимый Эффералган или Панадол для взрослых.

Ибупрофен также отлично помогает при ОРВИ, простуде и боли. Самый известный из них — это оригинальный Нурофен в разной форме и дозировках, а также наши аналоги: Миг, Ибуфен. Экономичный вариант — российский ибупрофен одноименный, который представлен очень широко.

Когда названные лекарства по отдельности не помогают, можно купить в аптеке комбинированные, например: Ибуклин, Некст, Парацитолгин, Нуролгон, Нурофен Интенсив.

Ацетилсалициловая кислота входит в состав препаратов для устранения похмельного синдрома, в сочетании с лимонной кислотой и натрия гидрокарбонатом. Очень хорошо известен у нас Алка-Зельтцер, здесь аспирин убирает общее недомогание и головную боль.

В данной статье нам следует упомянуть и другое важное свойство ацетилсалициловой кислоты. Она широко используется, как антиагрегантное средство для профилактики тромбоза при сосудистой патологии, назначение касается таких проблем, как: инфаркт миокарда повторный, ИБС, ишемический инсульт, профилактика образования тромбов после операций на сосудах, включая стентирование, ангиопластику и прочее. Вот известные бренды: Аспирин Кардио, Ацекардол, Ацетилсалициловая кислота — Кардио, Карди-АСК, Тромбо АСС. Однако, эти лекарства не принимают без назначения врача. Дозировка аспирина здесь значительно меньше — 100 мг, но курс приема длительный.

Заключение

Парацетамол и ацетилсалициловая кислота относятся к одним из лидеров продаж нашего аптечного рынка. В чем же преимущество аспирина и что лучше выбрать? В общем случае человек полагается на свой опыт. Ацетилсалициловая кислота отлично снимает повышенную температуру, действует быстро и наверняка, известна на рынке очень долгое время. С этим фактом связана ее популярность. Если принимать ее правильно, она не вызовет побочных эффектов. Люди, имеющие здоровый ЖКТ и другие системы организма отдают предпочтение аспирину, тем более в большинстве случаев это разовый прием. Ацетилсалициловая кислота хорошо устраняет головную боль — это простое и надежное средство устраивает многих. Курсом ее не пьют, поэтому нежелательные реакции не проявляются.

Источники

• Михайлова И.Е., Перепеч Н.Б. // Ацетилсалициловая кислота: сфера клинического применения и доказательства эффективности // РМЖ // 2007;
• Терещенко С.Н., Джаиани Н.А. // Антитромботическая терапия как основа профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Фокус на ацетилсалициловую кислоту // Трудный пациент // 2008;
• Кропачева Е.С. // Аспирин как безопасная основа антитромботической терапии // Атмосфера // Новости кардиологии // 2008.

Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.

Ацетилсалициловая кислота Фармстандарт таблетки 500 мг 20 шт ➤ инструкция по применению

Ацетилсалициловая кислота – нестероидный противовоспалительный препарат. Препарат выпускается в форме таблеток (500 мг). Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Применяется при симптоматическом лечении болевого синдрома, головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, мигренозной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации, а также при повышенной температуры тела во время простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет). Имеются противопоказания (в том числе, беременность, детский возраст и др.). Отпускается без рецепта.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота — 500,0 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 72,1 мг, лимонная кислота — 0,2 мг, стеариновая кислота — 6,0 мг, тальк — 12,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) — 6,0 мг.

Фармакологический эффект

Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на ингибировании активности ферментов циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2, участвующих в синтезе простагландинов, простациклинов и тромбоксана. В результате нарушается синтез простагландинов, обеспечивающих формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и усиления процессов потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным (влияние на центры болевой чувствительности), так и периферическим (уменьшение альгогенной активности брадикинина) действием. Противовоспалительное действие препарата обусловлено снижением синтеза простагландинов, уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования аденозинтрифосфорной кислоты. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и угнетает процессы тромбообразования за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению синтеза гастропротекторных простагландинов, что может способствовать изъязвлению слизистой оболочки желудка и возникновению последующего кровотечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения препарата – не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Элиминация салицилатов у новорожденных осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания

Симптоматическое лечениеболевого синдрома, головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, мигренозной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации. Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам или другим компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств, геморрагические диатезы, сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более, беременность, период грудного вскармливания, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы) Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

Меры предосторожности

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений, почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперурикемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в I и III триместрах беременности. Применение ацетилсалициловой кислоты в I триместре беременности, в связи с ее тератогенным действием, приводит к повышению частоты дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, сердечно-сосудистые аномалии), в III триместре – вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода. Назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение препарата во II триместре беременности противопоказано в связи с невозможностью осуществить режим его дозирования в данной лекарственной форме. Период грудного вскармливания Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко. На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,5 г, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная – 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г. Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более З дней – в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диарея, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз). Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки). Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек. Другие: при приеме в качестве жаропонижающего средства синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

Передозировка

Симптомы: Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированное ощелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение: – с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови). – с непрямыми антикоагулянтами и гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови. – с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка. – с урикозурическими лекарственньми средствами. •например бензбромарон: снижает урикозурический эффект. – с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции. – усиливает эффекты пероральных гипогликемических лекарственных средств, – с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается. – с системными глюкокортикостероидами. исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних. – с ингибиторами ангнотензин-превращаюшего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект. – с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты. – с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизистую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте. – усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), – повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме. – антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. – миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. – усиливает эффекты трийодтиронина. – снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Глюкокортикоидные средства, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача. Детям при острых вирусных инфекциях нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Аспирин и заболевания сердца

Аспирин , или ацетилсалициловая кислота – это лекарственное вещество, относящееся к группе так называемых нестероидных противовоспалительных средств.

В нее входят такие, знакомые многим препараты, как ибупрофен (Нурофен, Фаспик, Адвил), нимесулид (Нимесил, Найз), мелоксикам (Мовалис, Артрозан) и некоторые другие, но только аспирин обладает уникальным действием на тромбоциты.

Аспирин не разжижает кровь.

На самом деле то, что аспирин разжижает кровь — миф. То, насколько «жидкая» у человека кровь, зависит от содержания в ней гемоглобина и эритроцитов (у человека с анемией кровь более «водянистая»), а также от количества потребляемой жидкости. Аспирин уменьшает способность крови свертываться, то есть образовывать тромбы, и не влияет на ее «густоту».

Как же работает аспирин?

Он блокирует в организме действие фермента циклооксигеназы, уменьшая таким образом синтез особых веществ – простагландинов.

Простагландины участвуют в процессах воспаления, в регуляции тонуса сосудов, мышечных сокращений, защищают стенку желудка и кишечника от химических повреждений и способствуют образованию тромбов при повреждениях стенок сосудов.

Тромбоциты – это кусочки клеток, постоянно плавающие по кровотоку. В некоторых ситуациях они умеют «активироваться» и склеиваться вместе, образуя тромб. Как правило, это происходит при повреждении сосуда – травме или порезе, и помогает организму избежать больших кровопотерь.

Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире и в России, и в первую очередь мы говорим об ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда, а также об ишемическом инсульте.

Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире.

Большинство инфарктов миокарда и инсультов возникают тогда, когда приток крови к участку сердца или мозга перекрывается тромбом .

А начинается все постепенно, с развитием атеросклеротической болезни сосудов. Так называется процесс, при котором происходит постепенное накопление холестерина, продуктов клеточного распада и кальция во внутреннем слое сосудистой стенки –формируется атеросклеротическая бляшка. Атеросклероз обычно поражает артерии крупного и среднего диаметра, и сами бляшки часто вырастают до таких размеров, что начинают существенно препятствовать кровотоку.

Но настоящие проблемы начинаются тогда, когда бляшка становится хрупкой и разрывается. Организм реагирует на разорвавшуюся бляшку так же, как и на разрыв сосуда, спасая себя от крупной кровопотери – старается «залатать» повреждение, закрыв это место тромбом, и первыми на место повреждения приходят именно тромбоциты. Разорвавшаяся бляшка «вводит тромбоциты в заблуждение» и становится местом формирования тромба, частично или полностью перекрывающего кровоток.

Если тромб блокирует сосуд, кровоснабжающий сердце, развивается инфаркт миокарда, если снабжающий кровью мозг – ишемический инсульт.

В последние десятилетия аспирин прочно вошел в нашу жизнь, как препарат, помогающий сохранить здоровье сердца, стал практически «витамином для миокарда». Любой может пойти в аптеку и купить аспирин без рецепта.

Ежедневный прием низких доз аспирина (обычно это 50-100 мг в день) считался эффективным способом снижения риска развития инфаркта миокарда, ишемического (то есть связанного со снижением мозгового кровотока) инсульта и иных проблем, связанных с нарушением сосудистого кровотока.

Однако, в 2017-2019 годах было проведено несколько крупных медицинских исследований , изменивших точку зрения врачей на этот препарат.

Полученные данные касались пациентов, не имевших ишемической болезни сердца и сосудов, инфарктов и инсультов в прошлом, а принимавших препарат для их предотвращения в будущем.

Первое не выявило пользы аспирина у пациентов при низком риске развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Второе неожиданно показало увеличение общей смертности у пожилых людей без кардиологических заболеваний, принимавших аспирин в качестве профилактики.

Третье обнаружило высокий риск кровотечений, превышающий пользу от приема аспирина, у большинства пациентов с умеренным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, и позволило выявить группу людей, для которых профилактический прием аспирина полезен.

И наконец, чтобы выяснить, как много людей принимает аспирин в профилактических целях, в Соединенных Штатах был проведен опрос более чем 14000 мужчин и женщин старше 40 лет. Оказалось, что примерно четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики, и четверть из этих людей приняли решение о лечении аспирином самостоятельно, без консультации с врачом. При этом половина опрошенных в возрасте 70 лет и старше, и не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, принимала аспирин ежедневно.

Четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики.

К сожалению, прием любого лекарства, независимо от его изученности и широты использования, одновременно сопряжен и с пользой для здоровья, и с опасностью развития осложнений.

Аспирин, уменьшая образование тромбов в организме, имеет серьезные побочные эффекты, являющиеся «оборотной стороной медали» — желудочно-кишечные кровотечения, а также тяжелые внутримозговые, внутриглазные и внутрисуставные кровоизлияния.

Для рекомендаций по его профилактическому приему должны быть очень веские основания!

Итак, когда же кардиолог должен порекомендовать пациенту ежедневный прием небольших доз аспирина?

1. Во-первых, это необходимо тем пациентам, которые уже пережили один или несколько инсультов или инфарктов миокарда. Риск развития повторной ситуации у таких людей почти в 8 раз выше по сравнению с теми, кто никогда не болел. Такая профилактика называется вторичной (мы стараемся предотвратить вторую и следующие сердечно-сосудистые катастрофы)
2. Профилактический прием необходим также тем, у кого не было инфаркта, но кому ранее был установлен стент в коронарную артерию, или тем, кто перенес операцию аорто-коронарного шунтирования. Также врач назначит аспирин тому, у кого диагностирована стенокардия – боли в грудной клетке при физических (реже – эмоциональных) нагрузках, связанные с атеросклеротическими сужениями в коронарных сосудах
3. Нечасто аспирин назначается пациентам с мерцательной аритмией, болезнями сердечных клапанов или искусственными клапанами – как правило, при невозможности назначить более эффективные препараты
4. Аспирин используют при лечении атеросклеротических изменений в артериях ног – при этих проблемах пациенты испытывают сильные боли в икроножных мышцах при ходьбе, это называется «перемежающая хромота»
5. И наконец, самая сложная ситуация – назначение аспирина пациенту, не иимеющему пока никаких сердечно-сосудистых заболеваний, с целью предотвращения их появления. Так называемая «первичная профилактика» болезни

Пожалуйста, помните, что для людей старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется, пользы от него не будет, а риск тяжелых кровотечений очень велик.

Людям старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется.

В настоящее время аспирин-профилактика рекомендуется людям 50-69 лет с низким риском кровотечений и риском развития инфаркта или инсульта, превышающим 10% в течение следующих 10 лет жизни. К факторам риска относятся мужской пол, наличие диабета, частые подъемы артериального давления, курение и высокие цифры холестерина в анализах крови.

Как же понять, что польза перевешивает вред?

Доктор с вашей помощью соберет и проанализирует множество факторов, после чего примет решение. Сами же вы можете попробовать оценить свои риски с помощью онлайн-калькулятора, разработанного американскими кардиологами .

Помните, что артериальная гипертония сама по себе не является показанием к назначению аспирина, если у пациента нет диагноза ишемической болезни сердца или головного мозга! Напротив, плохо контролируемое, высокое артериальное давление часто является противопоказанием к назначению аспирина, так как на при резких его повышениях увеличивается риск внутримозгового кровотечения, а аспирин способен значительно усилить его.

Кроме того, аспирин может снижать эффективность некоторых препаратов для лечения артериальной гипертонии, таких, как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, а также бета-блокаторов.

Если профилактический прием аспирина окажется неоправданно опасным для Вас, доктор предложит другие варианты профилактики – например, изменение образа жизни или прием статинов.

Сейчас в продаже имеются преимущественно низкодозовые таблетки аспирина с кишечно-растворимым покрытием. Внешняя оболочка «растворяется» только в тонкой кишке, защищая желудок от раздражения. Такие таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая.

Встречаются также комбинированные препараты, содержащие добавку – гидроксид магния. Считается, что магний в этом сочетании уменьшает вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и кишечника.

И не используйте аспирин, если от таблеток сильно пахнет уксусом – это лекарство, скорее всего, испортилось!

Чтобы аспирин эффективно защищал ваши сосуды, его назначают на ежедневный длительный, обычно пожизненный прием. Скорее всего, после начала лечения вы не почувствуете никаких изменений в своем организме – но это не значит, что аспирин не работает!

Как же правильно принимать препараты аспирина?

• Во-первых, желательно запивать его водой, причем по возможности — целым стаканом.
• Для того, чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.
• Если вы забыли принять аспирин вовремя, примите таблетку в любое время в тот же день. Если вы вспомнили о пропуске лишь на следующий день, то просто примите свою обычную дозу вовремя.

При приеме аспирина гораздо чаще возникают небольшие, но неприятные кровотечения – носовые, или из небольших порезов или из десен при чистке зубов.

Чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.

В такой ситуации уместны следующие советы:

• Используйте зубную щетку с мягкой щетиной.
• Старайтесь не сморкаться слишком сильно, не травмировать слизистую оболочку носа при гигиенических процедурах.
• Брейтесь электрической бритвой, а не бритвенным станком.
• Не гуляйте босиком.
• По возможности избегайте ушибов и синяков.
• Будьте осторожны при работе с острыми предметами – например, ножницами. При возможности используйте перчатки.
• Избегайте запоров. Если у вас есть эта проблема, попросите доктора подобрать вам мягкое слабительное средство.
• Старайтесь не использовать тампоны, клизмы и лекарственные свечи.
• Если вы порезались, наложите давящую повязку на место повреждения, или прижимайте это место пальцем в течение как минимум пяти минут.

Если у вас имеются один или несколько следующих симптомов , сразу же обратитесь к доктору:

• любое кровотечение, которое не удалось остановить в течение 5 минут;
• сильная головная боль, не проходящая от приема обезболивающих лекарств;
• боль в животе;
• стул черного цвета, кровь в стуле или в моче;
• необычно продолжительное или обильное менструальное кровотечение;
• частое появление на теле синяков или маленьких красных кровоизлияний (петехий) без предшествующих травм.

Если вы принимаете аспирин :

• Алкоголь изредка и в небольших дозах не принесет вреда. Но будьте осторожны! Частый прием алкоголя, к примеру, ежедневное употребление пары бокалов вина, значительно увеличивает риск повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника, что может привести к кровотечениям.
• При необходимости одновременного приема аспирина и препаратов от изжоги (Фосфалюгель, Алмагель, Маалокс, Гастал, Гелусил и другие), соблюдайте 2-х часовой интервал между их приемом.
• Если во время лечения аспирином вам необходимы обезболивающие препараты, отдавайте предпочтение парацетамолу.
• Помните, что одновременный прием аспирина и ибупрофена (Нурофен, Адвил, МИГ, Фаспик) нежелателен – эта комбинация оказывает сильное повреждающее воздействие на желудок и кишечник.
• Также увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений одновременный прием аспирина и лекарственных добавок, содержащих Гинкго Билоба, Омега-3 жирные кислоты, масло примулы вечерней, капсаицин, чернику.

Будьте осторожны и проконсультируйтесь со своим доктором по поводу приема аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний!

Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?

Студент медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.

• Запись опубликована: 20.12.2020
• Время чтения: 1 mins read

Во многих исследованиях подтвердилось, что долгосрочное использование ацетилсалициловой кислоты эффективно снижает риск сердечно-сосудистых патологий – нефатального инфаркта миокарда, инсульта и смертности примерно на 25%, и подходит для вторичной профилактики.

Но насколько безопасен аспирин? Каковы риски развития побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты?

Исследование EUROASPIRE – почему врачи и пациенты игнорируют аспирин

Исследование EUROASPIRE, проводимое в 24 европейских странах, оценивало соблюдение терапевтами, кардиологами и другими специалистами в Европе рекомендаций по профилактике ИБС у пациентов с риском ИБС и вторичной профилактике приступов у пациентов с уже существующей ИБС.

В исследовании также оценивались наиболее распространенные факторы риска ИБС и их распространенность, изменения в образе жизни и использование кардиозащитных препаратов. Оказалось, что врачи недостаточно назначают, а пациенты используют ацетилсалициловую кислоту и другие препараты, подавляющие функцию тромбоцитов. Возможные причины: страх осложнений – кровотечений, раздражение слизистой оболочки желудка, незнание преимуществ профилактики и свойств препаратов.

Эффективность и безопасность ацетилсалициловой кислоты была доказана в ряде исследований. По возможным кровотечениям, было показано, что преимущества низких доз ацетилсалициловой кислоты для предотвращения сердечно-сосудистых событий перевешивают риск кровотечения. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка преодолено с помощью нового поколения таблеток с пленочным покрытием, которое защищают слизистую и улучшает переносимость лечения.

Ацетилсалициловая кислота – проверено временем

История ацетилсалициловой кислоты началась во времена фитотерапии. Препарат был выделен из коры ивы, и уже 120 лет назад салицил использовался в качестве лекарства от боли и лихорадки. Общая история применения ацетилсалициловой кислоты насчитывает 3500 лет. Ещё Гиппократ лечил пациентов от боли и лихорадки соком коры ивы.

Первое клиническое испытание с корой ивы состоялось в 18 веке. А через 100 лет выделенное вещество, названное салицином, в 1838 году гидролизовали и окислили до салициловой кислоты. Препарат плохо переносился, сильно раздражал слизистую желудка, но из-за отсутствия альтернативного лекарства его массово использовали как анальгетик.

В 1897 году доктор Феликс Хоффманн синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая переносилась намного лучше. Врач подтвердил ее болеутоляющие и жаропонижающие свойства и дал ей торговое название аспирин.

Таблетка аспирина

В двадцатом веке ацетилсалициловая кислота широко использовалась только для уменьшения боли и лихорадки. Но в 1950 г., отметив, что ацетилсалициловая кислота увеличивает риск кровотечения, Л. Крейвен предположил, что благодаря этому эффекту препарат может защитить от коронарного тромбоза. В 1971 г. фармаколог Дж. Вейн подтвердил эту теорию, обнаружив, что ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) и тем самым снижает синтез простагландинов и тромбоксана. За это открытие ученый был удостоен Нобелевской премии.

В 2002 году учеными был проведен метаанализ 287 клинических испытаний, охватывающих 135000 пациентов. Основываясь на его результатах, был сделан вывод, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах является эффективным лекарством для профилактики пациентов с нестабильной и стабильной стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, инсультом или заболеванием периферических артерий или фибрилляцией предсердий.

Ацетилсалициловая кислота – сильнодействующее антиагрегантное лекарство, подходящее для длительного применения.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов.

Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе:

• коронарное шунтирование;
• первичная тромбоцитемия;
• ишемическая болезнь сердца;
• метаболический синдром;
• диабет 2 типа.

Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo.

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Оптимальная доза спирина – придерживайтесь минимума

В конце ХХ века наблюдалось значительное снижение смертности от ИБС – на 53%, произошедшее в основном за счет стратегии вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее важной частью которой было введение низких доз ацетилсалициловой кислоты.

В рекомендациях Европейского общества кардиологов указаны дозы ацетилсалициловой кислоты, которые зависят от диагноза.

• До диагностики ИМ без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардии рекомендуется начальная доза ацетилсалициловой кислоты 160–325 мг / день, а затем 75–100 мг / день. (Рекомендации уровня 1А).
• После постановки диагноза ИМ с подъемом ST рекомендуется чрескожная транслюминальная ангиопластика (ЧТА), и все пациенты должны получать от 150 до 325 мг / сут. ацетилсалициловой кислоты внутрь (если пациент не может проглотить таблетки, ацетилсалициловая кислота 250-500 мг / сут. внутривенно). Поддерживающая доза 75-150 мг / сут. всю жизнь.

Для обоснования концепции оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты были проведены многочисленные исследования и метаанализы. Метаанализ 10 клинических испытаний показал, что частота сосудистых нежелательных явлений при приеме ацетилсалициловой кислоты снижается в следующей зависимости:

• при приеме от 500 до 1500 мг / сут. – на 19%;
• при 160-325 мг / сут. – на 26%;
• при 75-150 мг / сут. – 32%.

В исследовании CURE оценивали эффективность и переносимость ацетилсалициловой кислоты и сравнивали лечение ацетилсалициловой кислотой с лечением комбинацией ацетилсалициловой кислоты и клопидогрелипа. Было обнаружено, что чем выше доза ацетилсалициловой кислоты, тем значительно чаще (p = 0,0001) возникает кровотечение, а уменьшение дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшало частоту кровотечений практически без изменения эффективности.

В итоге дозировка ацетилсалициловой кислоты ≤100 мг / сут была признана оптимальной дозой, особенно в сочетании с клопидогрелом. Метаанализ 31 клинического испытания подтвердил, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает риск кровотечения до минимума.

В исследовании ОАЗИС-7, охватившем 26 тыс. пациентов был сделан вывод, что эффективность и безопасность остаются неизменными как при высоких, так и при низких дозах ацетилсалициловой кислоты, поэтому следует отдавать предпочтение низким дозам.

Ацетилсалициловая кислота для первичной и вторичной профилактики

Как показали клинические исследования, ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает частоту серьезных коронарных событий на 20-25%. Сразу 6 плацебо-контролируемых клинических испытаний показали, что ацетилсалициловая кислота снижает относительный риск летальных и нефатальных коронарных событий у пациентов со стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией и острым ИМ сразу на 25-50%. Ацетилсалициловая кислота аналогичным образом защищает пациентов как с низким, так и с высоким риском от нефатального ИМ.

Польза ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики окончательно не установлена ​​из-за отсутствия однородности клинических испытаний, метаанализов, в которых не оценивались индивидуальные характеристики пациентов, и надежного сравнения пользы и риска ацетилсалициловой кислоты у пациентов, относящихся к группе повышенного риска ИБС). Поэтому ацетилсалициловую кислоту рекомендуют для первичной профилактики только пациентам со средним риском развития ИБС.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах эффективна для защиты от атеротромботических сосудистых осложнений (нефатальный ИМ, нефатальный инсульт или смерть от сосудистых заболеваний) в 20% случаев. Это было продемонстрировано в метаанализе 16 клинических исследований вторичной профилактики. Также было показано, что преимущества ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики перевешивают потенциальный риск кровотечения.

Инсульт и транзиторная ишемическая атака (PSIP) остаются серьезными проблемами для здоровья во всем мире. Это наиболее распространенные причины смерти в развитых странах после болезней сердца и рака. Около 70% пациентов остаются после инсульта инвалидами, что приводит к ухудшению качества их жизни. Вторичная профилактика снижает риск повторного инсульта.

Инсульт

Около 50% рецидивирующих инсультов возникают в первые дни после ПСИП или первичного инсульта. Во многих рекомендациях подчеркивается важность экстренного вмешательства в случае инсульта – отсроченное время означает потерю мозга. Пациентам рекомендуются низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (100-300 мг / сут). Исследования CAST и IST подтвердили, что ацетилсалициловая кислота, вводимая в течение 48 часов после начала первых симптомов инсульта или в течение 24 часов после засыпания, если инсульт произошел во время сна, значительно снижала частоту повторных инсультов.

При лучшем понимании патофизиологии инсульта можно сформулировать более точные рекомендации по вторичной профилактике в зависимости от факторов риска инсульта, предполагая, что антиагрегантная терапия должна быть показана пациентам с риском артериальной эмболии. Метаанализ 287 исследований показал, что ацетилсалициловая кислота значительно снижает частоту несмертельных повторных инсультов по сравнению с плацебо (8,3% и 10,8% соответственно; p <0,0001).

Исследование CAPRIE показало, что ацетилсалициловая кислота и клопидогрель одинаково эффективны для вторичной профилактики инсульта. Но комбинация этих препаратов значительно увеличивает риск внутричерепных и желудочно-кишечных кровотечений.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты раздражают слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому частые побочные эффекты этого препарата включают диспепсию, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их осложнения.

Новое исследование показало, что около 25% пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, испытали нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Больные подверженные повышенному риску желудочно-кишечных заболеваний, с большей вероятностью прекратят прием ацетилсалициловой кислоты или принимают препарат нерегулярно. Мета-анализ показал, что риск значительно увеличивается после нескольких недель приема ацетилсалициловой кислоты.

Диспепсия и язвы желудочно-кишечного тракта возникают в результате прямого действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ингибирования синтеза простагландинов.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Чтобы снизить риски, производители предлагают таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленкой, не растворяются в желудке, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает частоту возникновения осложнений. Пленка растворяется, а ацетилсалициловая кислота растворяется в двенадцатиперстной кишке.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, всасываются медленнее, что делает их более подходящими для первичной и вторичной профилактики, чем для лечения острой боли и воспаления. Их можно безопасно использовать дольше, чем таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Было проведено двойное слепое проспективное исследование с участием 20 добровольцев, рандомизированных для получения ацетилсалициловой кислоты без пленки (300 мг) и с пленкой (300 мг) в течение 5 дней. После курса введения всем пациентам провели эндоскопию желудка. В группе, получавшей покрытую оболочкой ацетилсалициловую кислоту, было меньше эрозий желудка и кровотечений из слизистой оболочки, чем в группе, получавшей ацетилсалициловую кислоту в чистом виде.

Были выполнены и другие аналогичные сравнительные исследования. В результате метаанализа 18 исследований, изучавших различия между ацетилсалициловой кислотой с простым покрытием и ацетилсалициловой кислотой с пленочным покрытием, был сделан вывод, что таблетки ацетилсалициловой кислоты, не растворимые в желудке, вызывают меньше желудочно-кишечных осложнений, чем обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты. Поэтому для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуются гастроустойчивые таблетки с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока.

Выводы

Несмотря на все доказательства того, что ацетилсалициловая кислота эффективна в снижении риска сердечно-сосудистых событий и безопасна в низких дозах, можно констатировать, что ее недостаточно используют для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Эффективность аспирина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний хорошо изучена и доказана. К сожалению, клинические преимущества ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики менее известны, поэтому ацетилсалициловая кислота рекомендуется в этом случае только после качественной оценки пользы и потенциального риска кровотечения.

Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты невысока – в зависимости от возраста и веса больного она составляет 75-100 мг/сут. Также теперь известно, что профилактика требует длительного лечения ацетилсалициловой кислотой, но это увеличивает риск кровотечения, которое является основной причиной почему пациенты произвольно прекращают лечение или принимают препарат нерегулярно.

Поэтому важно выбрать наиболее безопасную форму ацетилсалициловой кислоты. Например, для длительного лечения рекомендуется применять таблетки ацетилсалициловой кислоты с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока. Такие таблетки не растворяются в желудке и не влияют на его слизистые оболочки, действующее вещество растворяется в двенадцатиперстной кишке. Их можно безопасно использовать долгое время.