Состав и фармакологическое действие препарата Ципролет А

Состав и фармакологическое действие препарата Ципролет А

С каждым годом количество различных заболеваний возрастает, провоцирующим фактором являются бактерии. Сегодняшняя медицина не обходится без антибактериальной терапии.

Одним из популярных лекарственных средств у врачей и пациентов является Ципролет А, который считается универсальным средством от различных видов инфекционных заболеваний.

Состав и фармакологическое действие

Относится к фармакологической группе – хинолоны/фторхинолоны, обладающие широким спектром антимикробного действия и оказывающие высокую активность к устойчивым бактериям.

Помимо противомикробного действия, Ципролет А обладает еще противопротозойным, то есть воздействует на простейшие одноклеточные организмы – паразиты.

Находящиеся в составе активные вещества обладают уникальной способностью подавлять синтез ДНК бактерий, благодаря чему бактериальный агент выводится из организма. Компоненты эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, блокируют активность внутриклеточных возбудителей, нарушая их рост и распространение.

Ципролет А считается антибактериальным противомикробным препаратом, но он не является антибиотиком. В отличие от антибиотиков, имеющие природное происхождение, Ципролет А входит в группу антибактериальных препаратов, искусственно синтезированных из химических соединений, не имеющих природных аналогов.

Производство препарата: Индия.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 250/500 мг, покрытые белой оболочкой, и светло-оранжевые внутри. В одной пачке находится 1 блистер с 10 таблетками.

Отличие Ципролет А от Ципролет

Ципролет А – это комбинированное средство, содержащее в своем составе 2 действующего вещества: тинидазол и ципрофлоксацин, в то время как в таблетках Ципролет содержится только один компонент – ципрофлоксацин.

Соответственно, комбинированный препарат с двумя действующими компонентами обладает усиленным воздействием на бактерии и оказывает эффективное влияние на выздоровление.

Показания к применению

Ципролет А рекомендуется для лечения следующих заболеваний:

Воспаление мочеполовой системы, а именно:

1. Цистит – воспалительный процесс, протекающий на стенках мочевого пузыря. Очень часто заболевание возникает из-за появления в организме кишечной палочки.
2. Уретрит – инфекционные процессы в мочеиспускательном канале. Заболевание провоцирует наличие в организмеполовых инфекций.
3. Пиелонефрит – воспалительный процесс развивается в почках и почечных лоханках. Чаще всего пиелонефрит возникает на фоне мочекаменных болезней.
4. Эндометрит – воспаление слизистой оболочки матки, которое возникает вследствие нарушения иммунной системы и травмирования матки в процессе родов и абортов.
5. Простатит – воспаление предстательной железы у мужчин. Болезнь возникает из-за нарушения кровотока в органах малого таза, а также от переохлаждения и травм.
6. Сальпингоофорит – серьезное заболевание, характеризующееся воспалением маточных труб и яичников, вследствие инфекций, передающихся половым путем.

А также такие проблемы как:

• заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, гайморит, синусит);
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• воспаление кожного покрова (язвы, зуд, флегмона);
• ИППП(хламидиоз, сифилис, гонорея);
• заболевания суставов и костных тканей.

Противопоказания к использованию

Ципролет А строго запрещен к приему лицам:

• с высокой чувствительностью организма к ципрофлоксацинуи тинидазолу;
• с дефицитом и непереносимостью лактозы;
• с поражением ЦНС;
• с заболеваниями крови;
• с острой порфирией;
• принимающие одновременно препарат с лекарственными средствами, содержащие тезанидин;
• с эпилепсией и психическими заболеваниями;
• в возрасте до 18 лет;
• беременным;
• лактационный период.

Доза и курс лечения

По инструкции принимать препарат необходимо внутрь за 1 час до приема пищи, или же через 2 часа после еды. Нельзя разламывать и как-то нарушать целостность таблетки, а проглатывать целиком.

Дозировка зависит от соотношения действующих компонентов: ципрофлоксаин 500мг и тинидазол 600 мг – 1-2 таблетки 2 раза/день (в тяжелых случаях заболевания), а 250/300 мг – 2таблетки 2 раза/день (при легких осложнениях).

При беременности и кормлении грудью

Прием Ципролет А строго запрещен женщинам, находящимся в положении, потому что тинидазол оказывает мутагенное воздействие на плод. К

роме этого, вещества в составе Ципролет А выделяются вместе с грудным молоком, поэтому стоит найти альтернативу терапии, либо прекратить лактацию во время приема препарата.

Для детей

В аннотации к препарату есть четкое противопоказание к применению в детском возрасте до 18 лет, в связи с активным формированием скелета. В случаях острой жизненной необходимости, врач может назначить Ципролет А с 15 лет, но под строгим наблюдением.

Опасность передозировки

При передозировке, доминирующим симптомом отмечается поражение мочеполовой системы и судороги. В этом случае необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. А также поддерживать водный баланс организма, чтобы избежать обезвоживания.

Полностью вывести из крови тинидазол и менее 10% ципрофлоксацина можно применяя перитониальный диализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Такие противомикробные медикаменты как азлоциллин, цефтазидим, мезлоциллин, изоксазолилпенициллин, ванк мицин, метронидазол, клиндамицин усилят эффективность от одновременного приема с Ципролет А.

Применение с нестероидными противовоспалительными средство отмечается вероятность развития судорог.

Совместный прием с урикозурическими препаратами приведет к усиленной концентрации ципрофлоксацина в крови и затрудненному выведению.

Противорвотное средство Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина в лимфу и кровь, это приводит к сокращению периода максимальной концентрации лекарственного вещества.

Побочные эффекты

Прием Ципролет А может быть выражен побочными эффектами такими как:

• нарушения ЖКТ: тошнота, рвота и диарея;
• головокружение, шум в ушах, мигрень, внутричерепное давление, судороги, в редких случаях галлюцинации;
• временное нарушение остроты зрения и слуха;
• учащенное сердцебиение, низкое артериальное давление, обмороки;
• анемия, повышенное потоотделение;
• сбой в системе мочеполовых функций: полиурия,интерстициальный нефрит, гематурия, дизурия, кристаллурия.

Условия и срок хранения

Ципролет А необходимо хранить в местах, недоступных для детей и защищенных от попадания прямых световых лучей и влаги, соблюдая температуру в 15-20 градусов.

Аналогичные средства

Циролет А имеет схожие по составу и действию препараты, такие как:

Средняя цена в аптеках

Цены на Ципралет А варьируются от 180 до 230 рублей, в зависимости от региона.

Обзор от докторов

Врачи положительно отзываются о данной препарате и советуют его своим пациентам.

Ципролет А в практике применяется довольно часто, он зарекомендовал себя как эффективный препарат. Среди пациентов очень редко возникают серьезные побочные осложнения и аллергические реакции, в большинстве своем препарат переносится хорошо. Ципролет А обладает широким спектром применения, оказывает антибактериальное действие.

Врач Ольга Николаевна

Оценка 5/5

Пациентам я часто рекомендую именно Ципролет А, так как он применяется для лечения многих бактериальных заболеваний. Не стоит применять препарат без консультации врача и сдачи необходимых анализов, это может только усугубить состояние, так как Ципролет А имеет много противопоказаний. Категорически запрещено принимать беременным женщинам и кормящих грудью, а также в детском возрасте до 18 лет.

Врач Лилия Анатольевна

Оценка 5/5

Достоверные отзыва о препарате от первого лица

Пациенты принимавшие препарат Ципролет А, оставляют как положительные так и довольно отрицательными отзывы о донам препарате. Предлагаем ознакомится с некоторыми из них.

2 года с периодичностью в 2-3 месяца мучилась от резей и жжении при мочеиспускании (цистит). В течение этих лет были перепробованы сотни лекарственных средств, которые временно снимали симптом. Последнее что я начала принимать Ципролет А. И могу охарактеризовать свое состояние как хорошее. Моему удивлению не было предела, когда в этот же день прошли все симптомы цистита, так долго меня преследовавшие.
Средство, по сравнению с другими препаратами, очень дешевое. Перечень побочных эффектов, конечно, пугает. Но рискнув, я испытала легкое головокружение и нарушение цветовосприятия, а также на протяжении всего лечения присутствует неприятная горечь во рту.

Валентина, 42 года (KISWifi)

Ципролет А назначил стоматолог-хирург в связи с воспалением десны в процессе лечения зубов. Прием таблеток был по схеме: 5 дней, 2 таблетки в день.
Лечение помогло моментально, из чего я сделала вывод, что это надежное и эффективное средства. Единственное неудобство: это горькое послевкусие во рту на протяжении длительного времени.

Юлия, 50 лет (infekcia2008)

Ципролет А применялся для лечения обострившегося хронического синусита и гайморита. Привлекла низкая цена на лекарственное средство – всего 185 рублей. После 5 дней приема, я полностью избавилась от боли в области лба и заложенности носа, уже на второй день я смогла различать вкус и запахи.
К сожалению, я ощутила некоторые побочные эффекты от его применения: препарат повлиял на нарушение координации движения, поэтому не рекомендую садиться за руль во время приема. А также возникли трудности с проглатыванием таких больших таблеток.
В целом, очень порадовал моментальный положительный эффект выздоровления, полностью рекомендую для лечения. Только с осторожностью, после консультации врача.

Наталья, 32 года (natuvlikus30)

Таким образом, исходя из вышесказанного, антибактериальный данное средство в 90% случаев оказывает реальное эффективное действие. Является достаточно безопасным лекарственным средством несмотря на обширный перечень побочных эффектов.

В медицинской практике серьезных осложнений от приема выявлено не было, только умеренные недомогания. Средство рекомендовано медицинскими специалистами и пациентами, так как он показал высокую результативность.

Ципролет ® А (Ciprolet A) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-002404/10 от 24.03.10 – Бессрочно

Ципролет ® А

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципролет ® А

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе – от белого до светло-желтого цвета.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат	582.285 мг,
что соответствует содержанию ципрофлоксацина	500 мг
тинидазол	600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 35 мг, кроскармеллоза натрия – 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.952 мг, тальк – 8.952 мг, магния стеарат – 7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый – 40 мг (гипромеллоза – 55.46%, тальк – 19.84%, титана диоксид – 11.93%, макрогол 6000 – 11.09%, полисорбат 80 – 0.84%, сорбиновая кислота – 0.84%).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Ципрофлоксацин – противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий : Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий – Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий : Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Тинидазол – противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций – Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину C max и биодоступность.

Биодоступность – 50-85%, V d – 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы – 20-40%, Т max после приема внутрь – 60-90 мин, C max после приема внутрь в дозе 500 мг – 0.2 мкг/мл.

Биодоступность – 100%, связывание с белками плазмы – 12%, Т max после приема внутрь – 2 ч, C max после приема внутрь в дозе 500 мг – 47.7 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 – 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% – почками, 12% – в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

T 1/2 – около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть – через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Показания препарата Ципролет ® А

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

• инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
• инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
• интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• послеоперационные инфекции.

Ципролет А

Состав

1 таблетка включает 600 мг тинидазола и 500 мг ципрофлоксацина – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000, диметикон, полисорбат 80, желтый краситель солнечный закат (Е110).

Форма выпуска

Ципролет А выпускается в форме таблеток в оболочке, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопротозойное и противомикробное воздействие комбинированного лекарственного препарата Ципролет А проявляется благодаря эффектам двух его активных ингредиентов.

Производное имидазола – тинидазол – является противопротозойным и противомикробным ЛС с высокой липофильностью, благодаря чему с легкостью проникает внутрь простейших организмов и анаэробных бактерий, где происходит угнетение внутриклеточного синтеза и повреждение самой структуры их ДНК. Тинидазол губителен для возбудителей трихомониаза, лямблиоза, амебиаза и микроорганизмов, вызывающих анаэробные инфекции: Клостридии, Бактероиды, Эубактерии, Фузобактерии, Пептококки, Пептострептококки.

Производное фторхинолона – ципрофлоксацин – характеризуется широкой противомикробной эффективностью. Подавляюще воздействует на II и IV топоизомеразы ДНК-гиразы микроорганизмов, отвечающие за суперспирализацию ДНК хромосом вокруг РНК ядра, которая обязательна для расшифровки генетической информации. Препятствует делению и росту бактерий, синтезированию ДНК, приводит к выраженным изменениям внутриклеточной морфологии (включая ее мембраны и стенки), что в совокупности является причиной их гибели.

Бактерицидная эффективность направлена на грамотрицательные микроорганизмы на этапе их деления и покоя (из-за лизиса стенок клетки), а на грамположительные бактерии только на этапе их деления. Ципрофлоксацин обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам макроорганизма по причине отсутствия в них ДНК-гиразы. При его применении не наблюдается параллельная выработка резистентности к прочим антибактериальным средствам, не являющимися ингибиторами гиразы, что выражается в высокой эффективности препарата против бактерий, сопротивляющихся воздействию аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов и многих других групп антибиотиков.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных возбудителей (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину, они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину, однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают ферментов, инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в плазме крови. В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме метаболитов.

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола.

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в нейтрофилах, в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. Метаболизм на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии, которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами.

Инструкция по применению ЦИПРОЛЕТ А (CIPROLET A)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсулоподобные, с разделительной линией на одной стороне, другая сторона гладкая.

1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)	500 мг
тинидазол	600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (114), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат (E470), гидроксипропилметилцеллюлоза (6 CPS), сорбиновая кислота, титана диоксид (E171), тальк очищенный, макрогол, полисорбат 80, диметикон, краситель апельсиновый желтый FCF (E110).

10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Тинидазол – эффективен в отношении таких анаэробных микроорганизмов, как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Peptostreptococcus anaerobius. При анаэробной инфекции чаще всего присутствует смесь анаэробных и аэробных бактерий. Поэтому при смешанной анаэробной инфекции к терапии добавляется антибиотик, активный в отношении аэробных бактерий. Тинидазол эффективен также в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica.

Ципрофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и других штаммов Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Оба компонента хорошо абсорбируются в ЖКТ. C max каждого компонента достигаются в течение 1-2 ч.

Тинидазол. Биодоступность – 100%, связывание с белками плазмы крови – 12%. Время полужизни в плазме около 12-14 ч. Быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Проникает в церебро-спинальную жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Экскретируется в желчь в концентрации менее 50% его концентрации в плазме. Выводится с мочой:

• около 25% принятой дозы – в неизмененном виде, 12% – в виде метаболитов. Незначительное количество выделяется с калом.

Ципрофлоксацин. Биодоступность – около 70%. При совместном применении с пищей абсорбция ципрофлоксацина замедляется. Связывание с белками плазмы – 20-40%. Хорошо проникает в жидкие среды и ткани организма – легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а также в костную ткань и органы мочевыделительной системы, включая простату. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, слизи (в носовой полости и бронхах), сперме, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и секрете простаты.

Частично метаболизируется печенью. Около 50% от принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 15% – в виде активных метаболитов (оксоципрофлоксацин). Остальная часть дозы выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом. T 1/2 в плазме – около 3.5-4.5 ч. При выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов оно может удлиняться.

Показания к применению

• лечение микст-инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, отит, абсцесс легкого, эмпиема, бронхоэктатическая болезнь, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, профилактика послеоперационные инфекции при хирургических и гинекологических вмешательствах, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, «диабетическая стопа», пролежни, инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит);
• лечение диареи или дизентерии амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.

Режим дозирования

Внутрь, по 1 таблетке 2 раза/сут в течение 5-10 дней Препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо образом разрушать таблетку.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ:

• снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы:

• головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко – судороги, слабость, тремор, бессонница, повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств:

• нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД.

Со стороны кроветворной системы:

• лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей:

• гипротромбинемия, повышение активности «печеночных трансаминаз» и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, кристаллурия (при щелочной моче и низком диурезе).

Со стороны мочеполовой системы:

• гематурия, громерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции:

• кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие:

• артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к каким-либо производным фторхинолона или имидазола;
• гематологические заболевания;
• органические поражения ЦНС;
• угнетение костно-мозгового кроветворения;
• порфирия;
• детский возраст (до 18 лет).
• беременность, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации. При необходимости использовать его у кормящей матери следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями печени не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функций почек. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется использовать половинную суточную дозу препарата.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых больных в связи имеющимися у них нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функций почек. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется использовать половинную суточную дозу препарата.

Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями печени не требуется.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых больных в связи имеющимися у них нарушениями функции почек.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо употребление достаточного количества жидкости для поддержания кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

Препарат следует с осторожностью применять больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, психическими заболеваниями.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Препарат противопоказан во время беременности и лактации. При необходимости использовать его у кормящей матери следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки нет, могут наблюдаться боли в животе, тошнота, рвота, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, включающая следующие мероприятия:

• индуцирование рвоты и промывание желудка;
• осуществление мер адекватной гидратации организма (инфузионная терапия);
• проведение поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для снижения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола.

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Не рекомендуется назначать с этионамидом.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов (например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Са2+, А13+ приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 или через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов.

НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов (с содержащимися в диданозине Mg2+, А13+).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения C max .

Совместное назначение урикозурических средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Ципролет: инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кроскарамелозу натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, гипромеллозу, сорбиновую кислоту, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.

Описание

Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.

Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину:

Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp* (#), Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, propionibacterium acnes.

К ципрофлоксацину устойчивы:

Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за

* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.

+ частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.

** Исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности in vitro и опытах на животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза в день в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.

*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

# метициллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения – 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.

Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания к применению

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;

• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;

• инфекции почек и мочевыводящих путей

• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Грам-отрицательными бактериями

• инфекции костей и суставов

• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)

• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

• избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов

• -детский и подростковый возраст.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков – от массы тела. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией, инфекции костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Побочное действие

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях – тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, анорексия. Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить

препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко – отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко – анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении. Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции

печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Передозировка

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. При их одновременном применении концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови увеличивается.

Тизанидин не должен применяться совместно с ципрофлоксацином, так как при этом отмечается увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови и потенцирование его гипотензивного и седативного действия.

При совместном применении ципрофлоксацина и метотрексата может отмечаться увеличение концентрации последнего в плазме крови вследствие нарушения его почечной экскреции, что ведет к повышению риска токсических реакций.

При совместном использовании ципрофлоксацина и фенитоина или клозапина может наблюдаться увеличение или уменьшение уровня фенитоина в сыворотке, увеличение уровня клозапина, что требует мониторинга их уровня в крови.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином – при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Меры предосторожности

У больных пожилого возрасти ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

При появлении жалоб со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, боли в суставах, тендинит) лечение прием препарата рекомендуется прекратить.

Указание для участников дорожного движения

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействий с алкоголем

Форма выпуска

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), в упаковке 1 блистер.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности!

Ципролет А

Инструкция по применению

Немного фактов

Антибактериальный, комбинированный препарат, обладающий выраженными антибактериальными свойствами. Специально разработан, для профилактики бактериальных инфекций смешанного типа, различной этиологии. Широко применяется для лечения органов дыхания, мочеполовой системы, ротовой полости, нарушений в области малого таза.

Фармакологические свойства

Ципролет А является ингибитором внутриклеточных реакций, включая прямое воздействие на бактериальные ферменты, в том числе ДНК гиразу. Благодаря антибактериальному эффекту, стимулирует полное разрушение клетки. Стимулирует необратимые процессы в ДНК структуре, замедляя обменные процессы внутри бактерии в состоянии покоя и деления.

Действующим компонентом является ципрофлоксацин. Это мощный, ингибитор, оказывающий бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Кроме ДНК-гиразы участвует в лизисе клеточных стенок. В случае с грамположительными структурами, влияет, только, во время деления, замедляет размножение вредоносных клеток.

Высокая эффективность средства доказана клиническими исследованиями. Особое влияние зафиксировано на бактерии, устойчивые к тетрациклину, цефалоспорину, пенициллину. Отмечена минимальная резистентность к ципрофлоксацину.

Данный компонент, полностью, уничтожает агрессивные микроорганизмы, не оставляя персистирующих образований. Такая особенность является достаточным показанием для использования на постоянной основе. В бактериальных клетках не содержатся ферменты, структуры инактивирующие действие лекарственного средства.

Возможности лекарства усиливаются, за счет второго действующего вещества – тинидазол. Компонент обладает противомикробным и дополнительным противопротозойным эффектом.

Синтезируется из молекул имидазола. Широко используется для профилактики заболеваний мочеполовой системы. Мощный нейтрализатор анаэробных инфекций, включая Peptococcus spp, Lamblia, Trichomonas vaginalis.

Нулевая активность Ципролета А зафиксирована по отношению к бактериям класса Treponema pallidum.

Лечение тинидазолом ускоряет восстановление организма после инфекционного воздействия. Обладает высоким уровнем липофильности. Проникает во внутрь структуры анаэробного микроорганизма, частично повреждают структуру аномального ДНК. Зафиксирован восстановительный процесс за счет нитроредуктазы.

Состав и форма выпуска

Ципролет А представляет собой белые таблетки, овальной, слегка вытянутой формы. На поверхности четко видна разделительная полоска. В поперечном срезе можно увидеть белые, светло-желтые оттенки.

Состав: Активный компонент – ципрофлоксацин гидрохлорид моногидрат. В одной единице лекарства содержится не менее 582,285 мг вещества. Вспомогательное действующее вещество – тинидазол, стандартное количество- 600 мг.

Препарат реализуют в картонной коробке, инструкция прилагается к каждой упаковке. Максимальное количество таблеток в одном блистере – 10 штук.

Показания к применению

Ципролет А активно разрушает бактериальные инфекции грамположительной и грамотрицательной этиологии. Грамотно подобранная доза средства устраняет последствия и причину следующих заболеваний:

• инфекции слизистых оболочек ротовой полости, включая острые и язвенные проявления;
• хронические бронхиты, пневмония любой формы, обострения после бронхиальные патологий, включая бронхоэктатическую болезнь;
• инфекции с осложнениями в области малого таза, половых органов (простатит, эндометрит, сальпингит).

Средство смягчает последствия агрессивного поражения мягких тканей и слизистых оболочек, включая открытые, инфицированные раны, язвы, ожоги, флегмоны. Подобранная специалистом дозировка ускоряет заживление эпителия при некрозе тканей. Актуально для профилактики синдрома диабетической стопы, пролежней.

Противопоказания

При длительном использовании возможные следующие негативные моменты:

• нарушение мозгового кроветворения;
• органические патологии Центральной нервной системы;
• сочетания лекарства с дополнительным количеством тизанидина;
• порфирия.

Других жизненно важных противопоказаний не обнаружено.

Побочные эффекты

Таблетки Ципролета А вызывают нестандартные реакции организма. Возможно проявление микотической суперинфекции. В единичных случаях, возникает псевдомембранозный колит с осложнениями, вплоть до летального исхода.

Бесконтрольная дозировка становится причиной нарушений системы кроветворения. Это может быть разные формы эозинофилии. В редких случаях, это лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

В единичных, доказанных ситуациях, осложнения проявляются в форме панцитопения, с прямой угрозой жизни, агранулоцитоза, гемолитической анемии.

Для Ципролета А характерны незначительные аллергические реакции, включая повышенную отечность. В очень редких случаях, наблюдался анафилактический шок, сывороточная патология.

Негативное воздействие на ЦНС доказано клиническими исследованиями. Возможна сильная головная боль, редкие проявления тремора, судорог, эпилептических припадков. В единичных случаях наблюдается внутричерепная гипертензия. С неизвестной частотой проявляется нейропатия периферического характера.

Устранение вышеперечисленных осложнений возможно, только, после изучения инструкции по применению и очной консультации узкого специалиста.

Применение при беременности

Таблетки Ципролета А не рекомендуется использовать в любых сочетаниях и количество. Очень высокий риск мутагенного, канцерогенного воздействия. Комбинация двух активных компонентов ципрофлоксацина и тинидазола противопоказано. Часть компонентов быстро экскретируются в грудном молоке.

Способ и особенности применения

Лекарство предназначено для внутреннего использования. Стандартное количество – одна таблетка, 2 раза в день. Максимальный курс терапии – 10 суток. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая обильным количеством чистой воды. Использование других жидкостей не рекомендуется. Возможно изменение защитных свойств оболочки.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2020 г.

Ципролет А

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при “диабетической стопе”, пролежни, инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит).

Диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, острая порфирия, органические заболевания ЦНС, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Рекомендуемая доза: таблетки с соотношением ципрофлоксацин/тинидазол 250/300 мг – 2 таблетки 2 раза в день, 500/600 мг – 1 таблетка 2 раза в день.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Тинидазол – противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

Ципрофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и др. штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, “металлический” привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко – судороги, слабость, тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД, обморок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности “печеночных” трансминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), “приливы” крови к лицу, повышенное потоотделение.

Особые указания

Рекомендуется избегать чрезмерного облучения солнечным светом во время лечения. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение АД, бронхоспазм и одышка. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к др. производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

В период лечения препаратом Ципролет А не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по “жизненным” показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол и Ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации, если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения препаратом Ципролет А следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин при беременности противопоказано.

Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин в период лактации противопоказано.

Взаимодействие

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, в т.ч. кофеина) пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспрорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием препарата Ципролет А совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+ приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися в диданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Источники:
http://www.vidal.ru/drugs/ciprolet%20a__23496
http://medside.ru/tsiprolet-a
http://www.vidal.by/poisk_preparatov/ciprolet-a.html
http://apteka.103.by/tciprolet-tab-instruktsiya/
http://wer.ru/opisanie/tsiprolet_a/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19381.html
http://medside.ru/tsistenal