Виктоза
Препарат Виктоза показан в качестве вспомогательного средства на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Препарат Виктоза показан в составе комбинированной терапии для достижения гликемического контроля с:
метформином или производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимые дозы метформина или производных сульфонилмочевины в монотерапии;
метформином и производными сульфонилмочевины, или метформином и тиазолидиндионами у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на комбинированную терапию двумя препаратами.
Фармакокинетика:
Всасывание.
Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, время достижения Cmax в плазме – 8-12 ч после введения дозы препарата. Cmax лираглутида в плазме после п/к инъекции в однократной дозе 0.6 мг составляет 9.4 нмоль/л. При введении лираглутида в дозе 1.8 мг средний показатель его Css в плазме (AUC0-24) достигает приблизительно 34 нмоль/л. Экспозиция лираглутида усиливается пропорционально введенной дозе. После введения лираглутида в однократной дозе внутрипопуляционный коэффициент вариации AUC составляет 11%. Абсолютная биодоступность лираглутида после п/к введения составляет приблизительно 55%.
Распределение.
Кажущийся Vd лираглутида в тканях после п/к введения составляет 11-17 л. Средний Vd лираглутида после в/в введения составляет 0.07 л/кг. Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).
Метаболизм.
На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [3Н]-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме (?9% и ?5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам, без привлечения какого-либо специфического органа в качестве пути выведения.
Выведение.
После введения дозы [3H]-лираглутида, неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6% и 5% соответственно) выводилась почками или через кишечник. Радиоактивные вещества почками или через кишечник выводятся, в основном, в течение первых 6-8 дней после введения дозы препарата, и представляют собой три метаболита. Средний клиренс из организма после п/к введения лираглутида в однократной дозе составляет приблизительно 1.2 л/ч с элиминационным T1/2 примерно 13 ч.
Фармакодинамика:
Лираглутид обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путем снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата;
беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз (см. «Особые указания»);
тяжелые нарушения функции почек;
нарушения функции печени;
сердечная недостаточность III–IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA);
воспалительные заболевания кишечника;
парез желудка (см. «Особые указания»);
возраст младше 18 лет (см. «Способ применения и дозы»).
С осторожностью:
сердечная недостаточность I–II функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA);
нарушения функции почек средней степени тяжести;
возраст 75 лет и старше.
Побочные действия:
В ходе клинических исследований наиболее частыми побочными эффектами являлись нарушения со стороны ЖКТ: тошнота и диарея — очень часто; рвота, запор, боли в области живота и диспептические явления — часто. В начале терапии препаратом Виктоза указанные побочные явления могут развиваться чаще, по мере продолжения лечения реакции обычно уменьшаются в течение нескольких дней или недель. Побочные реакции в виде головной боли и инфекций верхних дыхательных путей наблюдались часто. Часто отмечалось развитие гипогликемических состояний, и очень часто гипогликемия возникала при приеме препарата Виктоза в сочетании с производными сульфонилмочевины. Большинство случаев гипогликемии произошло именно на фоне комбинированного приема препарата Виктоза с производными сульфонилмочевины.
Способ приготовления или применения:
П/к, в область живота, бедра или плеча, 1 раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи. Место и время инъекции могут изменяться без коррекции дозы. Однако предпочтительнее вводить препарат приблизительно в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время. Дальнейшая информация по способу применения препарата Виктоза содержится в разделе Препарат Виктоза нельзя использовать для в/в и в/м введения.
Дозы
Начальная доза препарата — 0,6 мг лираглутида в день. После применения препарата в течение минимум 1 нед дозу следует увеличить до 1,2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1,2 до 1,8 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и учетом клинической эффективности дозу препарата Виктоза можно увеличить до 1,8 мг после применения его в дозе 1,2 мг в течение минимум 1 нед. Применение препарата в ежедневной дозе выше 1,8 мг не рекомендуется.
Препарат Виктоза рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.
Препарат Виктоза рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении препарата Виктоза к терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательной гипогликемии .
Д
Виктоза
Фото препарата
- Латинское название: Victoza
- Код АТХ: A10BJ02
- Действующее вещество: Лираглутид (Liraglutide)
- Производитель: Novo Nordisk (Дания)
Состав
В 1 мл раствора лираглутида 6 мг.
Натрия гидрофосфат, кислота хлористоводородная, пропиленгликоль, фенол, вода для инъекций как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Раствор для подкожных инъекций.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Является аналогом глюкагоноподобного пептида-1 человека, который произведен методом биотехнологий и имеет 97% схожести с человеческим. Связывается с рецепторами ГПП-1, которые являются мишенью для вырабатываемого в организме гормона инкретина.
Последний стимулирует выработку инсулина в ответ на повышение глюкозы в крови.
Одновременно действующее вещество препарата подавляет выработку глюкагона. И, наоборот, при гипогликемии снижает секрецию инсулина, и не влияет на секрецию глюкагона. Снижает вес и уменьшает количество жировой массы, притупляя чувство голода.
Исследования на животных с предиабетом позволили сделать вывод, что лираглутид замедляет развитие СД, стимулирует увеличение количества бета-клеток. Действие его продолжается 24-часа.
Фармакокинетика
Всасывание препарата происходит медленно, и только через 8–12 ч прослеживается его максимальная концентрация в крови. Биодоступность составляет 55%. На 98% связывается с белками крови. В течение24 ч лираглутид не изменяется в организме. T1/2 составляет 13 ч. Его 3 метаболита выводятся в течение 6–8 дней после инъекции.
Показания к применению
Виктоза применяется при СД 2 типа в качестве:
- монотерапии;
- сочетанной терапии с пероральными гипогликемическими препаратами — Глибенкламидом, Дибетолонгом, Метформином;
- сочетанной терапии с инсулином, если не эффективно было лечение предыдущими комбинациями препаратов.
Лечение во всех случаях проводится на фоне соблюдения диеты и физических упражнений.
Противопоказания
- сахарный диабет 1 типа;
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременностьи кормление грудью;
- кетоацидоз;
- выраженная сердечная недостаточность; ;
- возраст до 18 лет;
- парез желудка.
Побочные действия
Виктоза может вызывать:
- тошноту, диарею, рвоту, боли в области живота;
- снижение аппетита, анорексия;
- гипогликемические состояния;
- головную боль;
- реакции в месте инъекции;
- инфекции дыхательных путей.
Инструкция по применению Виктозы (Способ и дозировка)
Вводится п/к, в область живота/бедра 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Предпочтительнее вводить в одно и то же время суток. Место инъекции может изменяться. Препарат нельзя вводить в/в и в/м.
Начитают лечение с 0,6 мг в день. Через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. При необходимости для наилучшего гликемического контроля через неделю увеличивают до 1,8 мг. Доза выше 1,8 мг нежелательна.
Обычно применяется дополнительно к лечению Метформином или Метформин+ Тиазолидиндион в прежних дозах. При сочетании с производными сульфонилмочевины, дозу последних следует уменьшить, поскольку возможна нежелательная гипогликемия.
Передозировка
При введении дозы, превышающей в 40 раз среднюю дозу, развивается тяжелая тошнота и рвота. Проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном приеме с Парацетамолом дозу последнего корректировать не нужно.
Не вызывает значимого изменения фармакокинетики Аторвастатина.
Коррекции дозы Гризеофульвина при одновременном применении Виктозы не требуется.
Также не проводится коррекции Дозлизиноприла и Дигоксина.
Контрацептивный эффект Этинилэстрадиола и Левоноргестрела при одновременном приеме с Виктозой не изменяется.
Взаимодействие препарата с Инсулином и Варфарином не изучалось.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранение в холодильнике при 2–8 °C, допустимо хранение при комнатной температуре не выше 30 °C.
Срок годности
Аналоги Виктозы
Аналоги: Лираглутид, Баета (аналогичен по механизму действия, но действующее вещество другое).
Отзывы о Виктозе
Отзывы врачей о Виктозе сводятся к тому, что препарат должен применяться по показаниям и только по назначению врача. Исследования показали, что препараты для лечения диабета 2 типа Баета и Виктоза, эффективны в борьбе с лишним весом. Этот момент важен, поскольку ключевая задача в лечении больных с этим диагнозом — это снижение веса.
Препарат предназначен для ЛЕЧЕНИЯ диабета и профилактики его осложнений, благоприятно влияет на сердечно-сосудистую систему. Он не просто снижает уровень глюкозы, а восстанавливает физиологическую выработку инсулина у больных диабетом. В опытах на животных доказано, что под его воздействием восстанавливается структура бета-клеток и их функция. Применение препарата позволяет комплексно подходить к лечению СД 2 типа.
Виктоза для похудения у некоторых больных диабетом применялась в виде монотерапии. Все больные отмечали стойкое снижение аппетита. Показатели глюкозы крови в течение суток были в пределах нормы, в течение месяца нормализовался уровень триглицеридов.
Препарат назначался в дозе 0,6 мг 1 раз в день в течение недели, затем доза была увеличена до 1,2 мг. Длительность лечения — 1 год. Наилучшие результаты отмечались при комбинированной терапии с Метформином. За первый месяц лечения некоторые больные похудели на 8 кг. Врачи предостерегают от спонтанного приема этого препарата желающими похудеть. Использование его сопряжено с риском рака щитовидной железы и возникновения панкреатита.
Отзывы на форумах встречаются чаще отрицательные. Большинство худеющих отмечают потерю веса 1 кг в месяц, в лучшем случае 10 кг за полгода. Активно обсуждается вопрос, есть ли смысл так вмешиваться в обмен веществ ради 1 кг в месяц? При том, что соблюдение диеты и физическая нагрузка все равно обязательны.
«Искажать обмен веществ…нет».
«Допускаю, что медикаментозное лечение необходимо при 3-4 стадии ожирения, когда обмен веществ сбивается, а тут? Не понимаю…»
«В Израиле это лекарство выписывают ТОЛЬКО диабетикам с определенным уровнем сахара. Просто так рецепт не получишь».
«Ничего хорошего в этом лекарстве нет. За 3 месяца + 5 кг. Но я его брала не для похудения, я диабетик».
Цена Виктозы, где купить
Купить в Виктозу в Москве можно во многих аптеках. Стоимость раствора для инъекций в шприц-ручке 3 мл №2 в различных аптеках колеблется от 7187 руб. до 11258 руб.
Виктоза®
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, кислота хлороводородная (2М раствор)/натрия гидроксид (2М раствор), вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, практически свободный от механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета.
Сахароснижающие препараты для перорального приема.
Прочие сахароснижающие препараты. Лираглутид.
Код АТХ А10ВX07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание лираглутида после подкожного введения происходит медленно, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 8-12 часов. Уровень максимальной концентрации лираглутида в плазме после подкожной инъекции в разовой дозе 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л. При введении лираглутида в дозе 1,8 мг средний показатель его равновесной концентрации в плазме (AUCτ/24) достигает приблизительно 34 нмоль/л. Действие лираглутида усиливается пропорционально введённой дозе. После введения лираглутида в разовой дозе внутрипопуляционный коэффициент вариации площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 11%. Уровень абсолютной биологической активности лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%.
Объём распределения лираглутида в тканях после подкожного введения составляет 11-17 л. Средний объём распределения лираглутида после внутривенного введения составляет 0,07 л/кг. Лираглутид прочно связывается с белками плазмы крови (>98%).
На протяжении 24 часов после введения однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [3H]-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизменённый лираглутид. Были обнаружены два малых метаболита в плазме (≤9% и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам, без привлечения какого-либо специфического органа в качестве пути выведения.
После введения дозы [3H]-лираглутида, неизменённый лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6% и 5% соответственно) выводилась с мочой или калом. Радиоактивные вещества в моче и кале выводятся, в основном, в течение первых 6-8 дней после введения дозы препарата, и представляют собой три малых метаболита, соответственно. Средний клиренс из организма после подкожного введения лираглутида в единичной дозе составляет приблизительно 1,2 л/ч с элиминационным периодом полувыведения примерно 13 часов.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст: Данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев и анализ фармакокинетических данных, полученных в популяции пациентов (от 18 до 80 лет), свидетельствуют о том, что возраст не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Пол: Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у пациентов женского и мужского полов, и данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Этническая принадлежность: Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у субъектов европеоидной, афроамериканской, азиатской и латиноамериканской расовых групп, свидетельствует о том, что этническая принадлежность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Ожирение: Популяционный фармакокинетический анализ данных свидетельствует о том, что индекс массы тела (ИМТ) не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Фармакокинетические свойства лираглутида исследовались в ходе клинического исследования однократной дозы препарата у субъектов с различной степенью печёночной недостаточности. Пациенты с легкой печеночной недостаточностью (по классификации Child Pugh тяжесть заболевания 5 – 6 баллов) и тяжёлой печёночной недостаточностью (по классификации Child Pugh тяжесть заболевания > 9 баллов) были включены в исследования. Экспозиция лираглутида в группе пациентов с нарушениями функции печени была не выше, чем таковая в группе здоровых субъектов, что указывает на то, что печёночная недостаточность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лираглутида.
Фармакокинетика лираглутида изучалась у пациентов с различной степенью почечной недостаточности в исследовании однократной дозы. В данное исследование были включены субъекты с различной степенью почечной недостаточности: от лёгкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) до тяжёлой (клиренс креатинина
Кроме того, в 26-недельном клиническом исследовании, с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин, см. раздел 5.1) воздействие лираглутида было ниже на 26% по сравнению с отдельным исследованием, включая пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нормальной функцией почек или легкой степенью нарушения функции почек.
Фармакодинамика
Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 – эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам ежедневно один раз в сутки.
Профиль продленного действия лираглутида во время подкожной инъекции обеспечивается работой трёх механизмов: самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с альбумином и более высокого уровня ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (DPP-IV) и ферменту нейтральной эндопептидазы (NEP), за счёт чего обеспечивается длительный период полувыведения препарата в плазме. Действие лираглутида осуществляется за счёт взаимодействия со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. Одновременно лираглутид подавляет излишне высокую глюкозозависимую секрецию глюкагона. Таким образом, когда уровень глюкозы крови повышен, происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня глюкозы крови включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает вес и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.
Исследования на экспериментальных животных моделях с предиабетом показали, что лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Диагностика in vitro показала, что лираглутид является фактором специфической стимуляции пролиферации бета-клеток поджелудочной железы и предупреждает образование цитокинов и жирных кислот в свободном состоянии, индуцирующих смерть бета-клеток (апоптоз). In vivo лираглутид повышает биосинтез инсулина и увеличивает массу бета-клеток у экспериментальных животных моделей с диабетом. Когда уровень глюкозы нормализуется, лираглутид перестаёт наращивать массу бета-клеток поджелудочной железы.
Лираглутид обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путём снижения уровня глюкозы натощак и постпрандиальный уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Глюкозозависимая секреция инсулина
При возрастании концентрации глюкозы в крови лираглутид увеличивает секрецию инсулина. При применении поэтапной инфузии глюкозы секреция инсулина после введения разовой дозы лираглутида пациентам с диабетом 2 типа возросла до уровня, сопоставимого с таковым у здоровых субъектов.
Функция бета-клеток поджелудочной железы
Лираглутид улучшал функцию бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается первой и второй фазой инсулинового ответа и максимальной секреторной активностью бета-клеток. Фармакодинамические исследования пациентов с сахарным диабетом 2 типа показали восстановление первой фазы секреции инсулина (внутривенное введение инсулина), улучшение второй фазы секреции инсулина (гипергликемический клэмп-тест) и максимальную секреторную активность инсулина (тест стимуляции аргинином).
В ходе 52-недельной терапии препаратом Виктоза® произошло улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается оценкой гомеостатической модели функции бета-клеток поджелудочной железы (НОМА-индекс) и соотношением инсулина к проинсулину.
Лираглутид, стимулируя секрецию инсулина и подавляя секрецию глюкагона, уменьшает уровень глюкозы в крови. Лираглутид не подавляет глюкагоновый ответ на низкую концентрацию глюкозы. Кроме того, на фоне лираглутида наблюдалась более низкая выработка эндогенной глюкозы.
Лираглутид вызывает небольшую задержку в опорожнении желудка, снижая, таким образом, интенсивность поступления постпрандиальной глюкозы в кровь.
Масса тела, состав тела и расход энергии:
У субъектов с повышенной массой тела, включённых в долгосрочные клинические исследования лираглутида, последний вызвал значительное снижение веса. Сканирования при помощи методов компьютерной томографии (КТ) и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (ДЭРА) показали, что потеря веса произошла, в первую очередь, из-за потери жировой клетчатки пациентов. Эти результаты объясняются тем, что во время терапии лираглутидом у пациентов снижаются ощущение голода и расход энергии.
Действие лираглутида на процесс реполяризации в сердце было протестировано в исследовании ЭФс. Применение лираглутида в равновесной концентрации в ежедневной дозе до 1,8 мг не продуцирует пролонгацию ЭФс.
Клиническая эффективность и безопасность
Терапия препаратом Виктоза® вызвала клинически и статистически значимое улучшение показателя гликированного гемоглобина (HbA1C), уровней глюкозы в плазме натощак и после еды.
Было проведено пять двойных, слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаний для оценки результатов воздействия лираглутида на гликемический контроль. Терапия лираглутидом вызвала клинически и статистически значимое улучшение по сравнению с препаратом плацебо, показателя гликированного гемоглобина (HbA1c), уровней тощаковой (ТГ) и постпрандиальной (ГКН) глюкозы в плазме.
В этих исследованиях принимали участие 3 978 пациентов с сахарным диабетом типа 2 (2 501 пациент были пролечены препаратом Виктоза); 53.7 % мужчин и 46.3 % женщин, 797 пациентов (508 пациентов, пролеченных лираглутидом) были в возрасте старше 65 лет, а 113 пациентов (66 пациентов, пролеченных препаратом Виктоза) были в возрасте старше 75 лет.
Дополнительные испытания были проведены с лираглутидом, которые включали 1901 пациента в четырех слепых рандомизированных, контролируемых клинических исследованиях (включающие 464, 658, 323 и 177 пациентов в исследовании) и в одном двойном слепом, рандомизированном, контролируемом клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и умеренной почечной недостаточностью (279 пациента).
Препарат Виктоза®, который пациенты получали в составе комбинированной терапии с метформином, глимепиридом или сочетанием метформина с препаратами тиазолидиндиона (росиглитазоном), вызвал статистически значимое (p < 0,0001) и продолжительное снижение уровня гемоглобина HbA1C (Таблицы 2 - 5).
Виктоза ® (Victoza ® )
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Виктоза ®
Раствор для п/к введения бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 1 шприц-ручка | |
| лираглутид | 6 мг | 18 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная (для коррекции pH), вода для инъекций.
3 мл – картриджи стеклянные (1) – шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (1) – пачки картонные.
3 мл – картриджи стеклянные (1) – шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (2) – пачки картонные.
3 мл – картриджи стеклянные (1) – шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство. Лираглутид представляет собой аналог человеческого ГПП-1, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomycescerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 – эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам подкожно один раз в су
Длительный период полувыведения препарата из плазмы обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпегггидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП).
Лираглутид взаимодействует с рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Тем самым под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. В то же время, под действием лираглутида происходит глюкозозависимое подавление излишне высокой секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, при низкой концентрации глюкозы крови лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий, а рецепторы ГПП-1 расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита.
В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации рецепторов ГПП-1 усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела. Рецепторы ГПП-1 представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. Исследования с участием людей и на животных показали, что активация лираглутидом рецепторов ГПП-1 может оказывать сердечно-сосудистые и микроциркуляторные эффекты, в том числе уменьшать воспаление. Исследования на животных показали, что лираглутид замедляет развитие атеросклероза.
В экспериментальных исследованиях на животных на моделях с преддиабетом показали, что лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Диагностика in vitro показала, что лираглутид является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации бета-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель бета-клеток (апоптоз), индуцируемую цитокинами и свободными жирными кислотами. In vivo лираглутид повышает биосинтез инсулина и увеличивает массу бета-клеток поджелудочной железы у экспериментальных животных моделей с СД. Когда концентрация глюкозы нормализуется, лираглутид перестает увеличивать массу бета-клеток поджелудочной железы.
Фармакокинетика
Всасывание лираглутида после п/к введения происходит медленно, Т max в плазме – 8-12 ч. С max лираглутида в плазме после п/к инъекции в однократной дозе 600 мкг составляет 9.4 нмоль/л. При введении лираглутида в дозе 1.8 мг средний показатель его C ss в плазме достигает приблизительно 34 нмоль/л. Экспозиция лираглутида повышается пропорционально введенной дозе. После введения лираглутида в однократной дозе внутрипопуляционный коэффициент вариации AUC составляет 11%. Абсолютная биодоступность лираглутида после п/к введения составляет приблизительно 55%.
Кажущийся V d лираглутида в тканях после п/к введения составляет 11-17 л. Средний V d лираглутида после в/в введения составляет 0.07 л/кг. Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>98%).
На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [ 3 Н]-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме (≤ 9% и ≤ 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам.
После введения дозы [ 3 Н]-лираглутида, неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде связанных с лираглутидом метаболитов (6% и 5% соответственно) выводилась почками или через кишечник. Радиоактивные вещества почками или через кишечник выводятся, в основном, в течение первых 6-8 дней после введения дозы препарата, и представляют собой три метаболита. Средний клиренс из организма после п/к введения лираглутида в однократной дозе составляет приблизительно 1.2 л/ч с элиминационным T 1/2 примерно 13 ч.
Экспозиция лираглутида у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью была снижена на 13-23% по сравнению с таковой в группе здоровых субъектов. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью тяжесть заболевания > 9 баллов) экспозиция лираглутида была значимо ниже (на 44%).
У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция лираглутида была снижена по сравнению к таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была снижена на 33%, 14%, 27% и 28%, соответственно, у пациентов с легкой (КК 50-80 мл/мин), умеренной (КК 30-50 мл/мин) и тяжелой (КК
Показания активных веществ препарата Виктоза ®
Сахарный диабет 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля в качестве: монотерапии; комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндилонами) у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии; комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного контроля на фоне терапии лираглутидов и метформином.
Для снижения риска развития больших сердечно-сосудистых событий (в т.ч. смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без летального исхода, инсульт без летального исхода) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием в качестве дополнения к стандартному лечению сердчено-сосудистых заболеваний (на основании анализа времени наступления первого большого сердечно-сосудистого события).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E11 | Сахарный диабет 2 типа |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к 1 раз/сут в область живота, бедро или плечо.
Не вводят в/в или в/м.
Начальная доза – 0.6 мг/сут. После применения в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1.2 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учетом клинической эффективности дозу можно увеличить до 1.8 мг после применения его в дозе 1.2 мг в течение минимум одной недели. Применение в ежедневной дозе более 1.8 мг не рекомендуется.
Рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.
Лираглутид рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении лираглутида к терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательных гипогликемии.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия (особенно при комбинации с производными сульфонилмочевины), анорексия, снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея; часто – рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, отрыжка.
Инфекции: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.
Аллергические реакции: в отдельных случаях (0.05%) – ангионевротический отек.
Прочие: менее 1% – реакции со стороны щитовидной железы; 8.6% – образование антител к лираглутиду (не вызывало снижения эффективности).
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелые нарушения функции почек; нарушения функции печени; сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; воспалительные заболевания кишечника; парез желудка; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к лираглутиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью I и II функционального класса по классификации NYHA; нарушениями функции почек средней степени тяжести; в возрасте 75 лет и старше.
При подозрении на панкреатит терапия лираглутидом и другими потенциально подозреваемыми лекарственными средствами должна быть немедленно прекращена.
В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных явлениях со стороны щитовидной железы, в т.ч. о повышенном уровне кальцитонина в сыворотке крови, зобе и новообразованиях щитовидной железы, особенно у пациентов с уже существующими заболеваниями щитовидной железы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты должны быть предупреждены о том, что им следует соблюдать меры предосторожности во избежание развития у них состояния гипогликемии во время вождения автотранспорта и при работе с механизмами, особенно, если лираглутид принимают в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины.
Лекарственное взаимодействие
Небольшая задержка в опорожнении желудка, обусловленная приемом лираглутида, может оказывать влияние на всасывание сопутствующих лекарственных препаратов для перорального применения.
Диарея, которая иногда возникает при приеме лираглутида, может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые применяются одновременно.
В начале лечения лираглутидом у пациентов, получающих варфарин, рекомендуется чаще проводить мониторинг MHO.
Виктоза: как принимать, чем заменить, противопоказания
Виктоза – это препарат для лечения сахарного диабета 2 типа с основным действующим веществом лираглутид. Препарат выпускает компания Novo Nordisk, которая с положительной стороны зарекомендовала себя на рынке фармакологических услуг.
Если человеку назначили препарат Виктоза для лечения сахарного диабета, то представленная далее информация позволит ему получить максимум сведений по поводу противопоказаний, побочных эффектов и дозировки лекарственного средства. Виктозу используют не только для снижения уровня сахара в крови, но и для снижения массы тела. Это эффективный препарат, который отвечает всем современным требованиям безопасности.
Виктоза: инструкция по применению
Как работает препарат
Лираглутид заставляет поджелудочную железу вырабатывать инсулин после каждого приема пищи. Также действие вещества направлено на сниженные продукции гликогена в печени. Это позволяет снижать уровень глюкозы в крови, но гипогликемия человеку не грозит.
Использование лекарственного средства дает возможность уменьшить аппетит, а также замедляет процессы переваривания пищи. Выводится лекарственное средство и почками, и печенью. Период выведения составляет от 6 до 8 дней.
Когда его нужно принимать
Виктозу назначают пациентам с сахарным диабетом второго типа. Это единственное показание, которое можно найти в официальной инструкции.
Однако многие люди самостоятельно делают себе инъекции лекарственного средства, что позволяет бороться с лишним весом, так как оно позволяет контролировать аппетит. Параллельно у таких людей снижается уровень сахара в крови, если он был повышен (подобная ситуация часто наблюдается при ожирении). Если совмещать использование лекарственного средства с низкоуглеводной диетой, то можно добиться хороших результатов.
Когда препарат использовать нельзя
К использованию Виктозы имеются определенные противопоказания:
Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
Сахарный диабет 1 типа.
Развивающийся диабетический кетоацидоз и диабетическая кома.
Почечная и печеночная недостаточность тяжелого течения.
Сердечная недостаточность 3 или 4 функционального класса.
Ранее диагностированный медуллярный рак щитовидной железы в семейном анамнезе.
Возраст младше 18 лет.
На что нужно обратить особое внимание
При диабетической нейропатии у больного может развиваться гастропарез, который характеризуется нарушением перехода пищи из желудка в кишечник. При таком осложнении использовать препарат запрещено.
Во время лечения следует регулярно сдавать анализ крови на панкреатическую амилазу. Если показатели раз от раза ухудшаются, то нужно отказаться от использования Виктозы. В противном случае у больного может развиться панкреатит.
Нельзя без назначения доктора заменять Виктозу инъекциями инсулина.
Инъекцию ставят 1 раз в сутки. Лучше всего делать это в одно и то же время.
Практикующие специалисты рекомендуют ставить уколы за 1-3 часа перед предстоящим сытным приемом пищи.
Стартовая доза составляет 0,6 мг в сутки. Если пациент чувствует себя удовлетворительно, то ее увеличивают и спустя 7 дней она должна составлять 1,2 мг. В дальнейшем ее можно повысить до 1,8 мг.
Если уровень сахара у человека в норме, и он использует Виктозу для снижения веса, то в сутки можно вводить по 3 мг препарата. Однако начинать также следует с малых доз. Это позволит организму адаптироваться к терапии.
В качестве нежелательных явлений пациенты часто жалуются на диарею и запоры, на тошноту и рвоту, на кожный зуд. Как правило, развиваются они на ранних этапах лечения, а спустя несколько недель или дней самостоятельно проходят.
Также возможно возникновение головных болей и болей в груди. Параллельно ухудшается аппетит, но полностью он не пропадает.
Самым грозным побочным эффектом является острый панкреатит.
Период вынашивания ребенка и кормления грудью
Беременным и кормящим женщинам препарат не назначают.
Взаимодействие с иными препаратами
Так как лираглутид оказывает влияние на процессы всасывания в желудке и кишечнике, то его использование может негативным образом отразиться на другом лечении. Известно, что Виктоза может применяться в комплексной схеме лечения с инъекциями инсулина Левемир. Однако перед началом терапии нужно получить врачебную консультацию.
На передозировку указывает тошнота и рвота, а также выраженная диарея. При своевременном обращении за медицинской помощью, удается полностью купировать симптомы передозировки. К гипогликемии использование высоких доз Виктозы не приводит. Лечение зависит от симптомов, которые возникают у больного.
Препарат выпускают в виде раствора для подкожного введения в дозировке 6 мг/мл. Раствор практически не имеет цвета. Также можно найти препарат в картриджах по 3 мл, изготовленных из стекла. Они укупорены резиновым или полиизопреновым диском, а с другой стороны картриджа располагается поршень. Картридж запаян в шприц-ручку. В картонной упаковке может находиться от 1 до 3 шприц-ручек.
Как хранить, срок годности
Соблюдать условия хранения нужно строго. Все они указаны в инструкции по применению. Если картридж начали использовать, то его срок годности ограничивается месяцем.
Основа препарата – лираглутид. В качестве вспомогательных веществ выступают: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, хлористоводородная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Аналоги лекарственного средства Виктоза, отличающиеся низкой стоимостью, отсутствуют. К препаратам, обладающим аналогичным эффектом относятся Баета (эксенатид), Ликсумия (ликсисинатид) и Трулисити (дулаглутид). Однако эти средства стоят дорого.
Лираглутид, как сахароснижающее вещество, практически не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови. Однако оно ослабляет аппетит, способствует быстрому насыщению и предупреждает переедание.
К минусам Виктозы относятся:
Высокая стоимость препарата.
Наличие побочных эффектов.
Необходимость постановки инъекций.
Для некоторых пациентов тот факт, что им нужно будет самостоятельно делать себе уколы, является решающим для отказа от лечения. Хотя шприц-ручки позволяют ставить инъекции практически не причиняя боли.
Как правильно вводить препарат?
Препарат можно вводить как в область бедра и плеча, так и в живот. Лучше всего ставить инъекции за 2 или 3 часа до предстоящего приема пищи (когда человек планирует употребить ее максимальные объемы), например, до обеда. Хотя многие люди передают именно в вечернее время. Виктоза позволит снизить аппетит, который увеличивается ближе к ночи.
На сколько инъекций рассчитана шприц-ручка?
Чем выше дозировка препарата, которую вводит себе человек, тем быстрее у него будут заканчиваться шприц-ручки. В одном таком приспособлении содержится 18 мг лираглутида.
Шприц-ручки может хватить на следующее количество доз:
Если в сутки человек вводит себе 0,6 мг препарата, то одной ручки ему хватит на 20 инъекций.
Когда суточная доза составляет 1,2 мг, то шприц-ручки хватит на 15 доз.
Если человек в день использует 1,8 мг препарата, то количество доз будет равняться 10.
Когда суточная доза составляет 3,0 мг, то шприц-ручки хватит на 6 доз.
При выраженном ожирении показано в сутки вводить именно 3,0 мг препарата, даже при условии, что уровень сахара в крови человека находится в пределах нормы.
Пациентам с сахарным диабетом показано использовать до 1,8 мг препарата в сутки. Однако начинать терапию следует с 0,6 мг Виктозы. Первый раз увеличивать дозировку следует не раньше, чем через 7 дней.
Иногда в целях экономии некоторые пациенты вводят себе одну инъекции Виктозы, а затем делают перерыв на несколько дней. Неизвестно, чем могут грозить подобные эксперименты. С помощью препарата можно выработать в себе привычку потреблять пищу малыми порциями и питаться правильно. Когда это случится, от его приема можно будет отказаться.
Во время прохождения терапии обязательно нужно контролировать состояние поджелудочной железы, сдавая кровь на амилазу. Если будут наблюдаться какие-то отклонения, то нужно отказаться приема Виктозы.
Какие иглы подходят для шприц-ручек? Где их продают?
Шприц-ручки можно использовать с иглами НовоФайн и НовоТвист, производства компании Novo Nordisk. Эта же компания занимается выпуском препарата Виктоза. Их можно приобрести в аптечном пункте и заказать в Интернете. Цена на иглы не высока. Также можно уточнить у продавца о возможности использования игл от других производителей.
Рекомендуется применять для одной инъекции одну иглу. После того, как она будет использована, ее следует выбросить. Нельзя оставлять иглу в шприц-ручке, так как это может спровоцировать утечку лекарственного средства, а также сопряжено с риском загрязнения иглы и дальнейшим инфицированием мягких тканей.
Баета или Виктоза – что выбрать?
Баета на основе эксенатида является препаратом, который обладает аналогичным эффектом, что и Виктоза. Вводить его нужно 2 раза в сутки: в утренние и вечерние часы. Конечно, это создает определенные неудобства. Виктоза стоит дороже, чем Баета, но и пользоваться препаратом комфортнее.
За рубежом в продаже можно встретить препарат под названием Bydueron. Инъекцию нужно ставить всего лишь один раз в семь дней. Однако отзывы о лекарственном средстве разнятся. Есть данные, что его использование может спровоцировать развитие рака щитовидной железы. Если эти сведения подтвердятся, то его с продажи снимут. В России этот препарат выпускают под названием Баета Лонг, но купить его проблематично.
Похожим эффектом с препаратом Баета обладает лекарственное средство Трулисити с основным действующим веществом дулаглутид. Его достаточно вводить 1 раз в неделю, чтобы добиться лечебного эффекта. Он продается не только в европейских странах, но и в России. Отзывы на иностранном языке об этом препарате в большей степени положительные. Он снижает сахар в крови и подавляет аппетит. При этом укол нужно будет делать всего лишь 1 раз в 7 дней, что очень удобно.
Введение лекарственного средства вызывает тошноту и диарею. Кушать при таких побочных эффектах точно не захочется. Нужно принять к сведению, что официальная медицина не признает препарат Трулисити в качестве средства для борьбы с ожирением. Также после постановки первой инъекции нужно быть готовым к вызову скорой помощи. Нельзя исключать, что препарат спровоцирует приступ острого панкреатита или серьезную аллергическую реакцию.
Виктоза для снижения веса
Препарат Виктоза люди самостоятельно используют для снижения веса. Он не направлен на сжигание килокалорий, но подавляет аппетит, что позволяет меньше есть и быстрее худеть. Иногда можно встретить отзывы, что Виктоза провоцирует отвращение к пище, но не заставляет человека от нее полностью отказываться.
Курсовой прием препарата Виктоза призван научить человека кушать правильно, отвыкнуть от привычки переедать. После отказа от инъекций, полезные навыки должны сохраниться. Долго использовать уколы Виктоза для похудения не рекомендуется.
Виктоза или Саксенда – что выбрать?
Лираглутид изначально создавалось как вещество для лечения сахарного диабета. В дальнейшем, производители поняли, что его можно использовать в качестве препарата для снижения веса. Ведь людей, страдающих ожирением очень много, гораздо больше, чем диабетиков. Поэтому Минздрав США (FDA) провел на этот счет ряд исследований и разрешил использовать лираглутид как препарат для снижения веса. При этом выпускается он под торговой маркой Саксенда.
Поэтому Виктоза и Саксенда – это препарат с одним и тем же действующим веществом, но названия они имеют разные. Лираглутид можно использовать людям с ИМТ 30 кг/м2 и более 27-30 кг/м2, если у них имеются нарушения метаболических процессов, гипертония, нарушение толерантности к глюкозе или преддиабет. Таким людям рекомендовано на протяжении первой недели вводить по 0,6 мг препарата в сутки. Затем каждые 7 дней дозу повышают на 0,6 мг. Нужно довести ее до 3,0 мг в сутки. В то время как пациентам с сахарным диабетом показано не более 1,8 мг лираглутида в сутки.
Побочные эффекты у препаратов Саксенда и Виктоза схожи. Однако у людей, которые используют препарат для снижения веса, они могут проявляться гораздо интенсивнее, так как суточная доза препарата у них выше. Им нужно внимательно относиться к своему здоровью, так как имеется риск развития панкреатита. Приобрести препарат Саксенда сложнее, чем препарат Виктоза.
Можно ли сочетать лечение с приемом спиртных напитков?
Если обратиться к официальной инструкции, то в ней нет никаких сведений по поводу приема алкоголя во время лечения препаратом Виктоза. Поэтому человек может на свое усмотрение употреблять спиртные напитки. Однако чтобы не спровоцировать развитие серьезных побочных эффектов, нужно отказаться от приема больших доз алкоголя. Ведь все жидкости, содержащие спирт, сами по себе повышают риск развития панкреатита, а прием препарата Виктоза эти риски увеличивает вдвое.
Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Терапевт
Образование: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.
Наши авторы
Инструкция по применению Виктоза раствор для инъекций 6мг/мл 3мл
Показания к применению Виктоза раствор для инъекций 6мг/мл 3мл
Препарат показан для применения один раз в день у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля. Показан в составе комбинированной терапии для достижения гипогликемического контроля с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами), у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии. Комбинированной терапии с базальным инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Виктоза и метформином.
Способ применения и дозировка Виктоза раствор для инъекций 6мг/мл 3мл
Препарат применяют один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи, его можно вводить в виде подкожной инъекции в живот, бедро или плечо. Место и время инъекции могут изменяться без коррекции дозы. Однако предпочтительнее вводить препарат приблизительно в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время. Препарат Виктоза нельзя вводить внутривенно и внутримышечно. Для улучшения желудочно-кишечной переносимости начальная доза препарата составляет 0,6 мг лираглутида в день. После применения препарата в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1,2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1,2 мг до 1,8 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учётом клинической эффективности дозу препарата можно увеличить до 1,8 мг после применения его в дозе 1,2 мг в течение минимум одной недели. Применение препарата в ежедневной дозе выше 1,8 мг не рекомендуется. Препарат можно применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах. Препарат можно добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении препарата Виктоза к терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательных гипогликемий. При добавлении препарата к терапии базальным инсулином следует учитывать снижение дозы инсулина с целью минимизации риска возникновения гипогликемии. Для коррекции дозы препарата не требуется проведения самоконтроля глюкозы крови. Однако, в начале терапии препаратом в комбинации с производными сульфонилмочевины или базальным инсулином, такой самоконтроль глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины или базального инсулина. Пропущенная доза. В случае пропуска дозы препарат следует ввести как можно быстрее в пределах 12 часов с момента запланированного введения дозы. Если продолжительность пропуска составляет более 12 часов, препарат следует ввести на следующий день в запланированное время. Не следует вводить на следующий день дополнительную или увеличенную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы. Пожилой возраст (> 65 лет): Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше. Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 60-90 мл/мин и 30-59 мл/мин, соответственно). Опыт применения препарата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) отсутствует. В настоящее время применение препарата у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек, в том числе у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано. В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому противопоказано применять его у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой, умеренной или тяжёлой степени.. Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
Противопоказания Виктоза раствор для инъекций 6мг/мл 3мл
Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата.Беременость и период грудного вскармливания. Препарат не следует использовать у пациентов с сахарным диабетом 1 типа; диабетическом кетоацидозе; с тяжёлыми нарушениями функции почек; нарушениями функции печени; хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)); воспалительными заболеваниями кишечника; парезом желудка; у детей младше 18 лет.
Фармакологическое действие
Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 – эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам один раз в сутки. Профиль длительного действия лираглутида при подкожной инъекции обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП), за счёт чего обеспечивается длительный период полувыведения препарата из плазмы. Действие лираглутида осуществляется за счёт взаимодействия со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. В то же время, под действием лираглутида происходит глюкозозависимое подавление излишне высокой секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии. ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий, а рецепторы ГПП-1 расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита. В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации рецепторов ГПП-1 усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела. Исследования на экспериментальных животных моделях с предиабетом показали, что лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Диагностика in-vitro показала, что лираглутид является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации бета- клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель бета-клеток (апоптоз), индуцируемую цитокинами и свободными жирными кислотами. In vivo лираглутид повышает биосинтез инсулина и увеличивает массу бета-клеток у экспериментальных животных моделей с сахарным диабетом. Когда концентрация глюкозы нормализуется, лираглутид перестаёт увеличивать массу бета-клеток поджелудочной железы. Фармакодинамика. Препарат обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путём снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. При возрастании концентрации глюкозы в крови препарат увеличивает секрецию инсулина. При применении поэтапной инфузии глюкозы секреция инсулина после введения однократной дозы препарата Виктоза пациентам с сахарным диабетом 2 типа возрастает до уровня, сопоставимого с таковым у здоровых субъектов. Препарат Виктоза улучшал функцию бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается первой и второй фазой инсулинового ответа и максимальной секреторной активностью бета-клеток. Фармакодинамические исследования пациентов с сахарным диабетом 2 типа показали восстановление первой фазы секреции инсулина (внутривенное введение инсулина), улучшение второй фазы секреции инсулина (гипергликемический клэмп-тест) и максимальную секреторную активность инсулина (тест стимуляции аргинином). В ходе 52-недельной терапии препаратом Виктоза произошло улучшение функции бета- клеток поджелудочной железы, что подтверждается оценкой гомеостатической модели функции бета-клеток поджелудочной железы (НОМА-индекс) и соотношением инсулина к проинсулину. Препарат, стимулируя секрецию инсулина и подавляя секрецию глюкагона, уменьшает концентрацию глюкозы в крови. Препарат Виктоза не подавляет глюкагоновый ответ на низкую концентрацию глюкозы. Кроме того, на фоне препарата наблюдалась более низкая выработка эндогенной глюкозы. Препарат вызывает небольшую задержку опорожнения желудка, что приводит к снижению скорости поступления постпрандиальной глюкозы в кровь. У субъектов с повышенной массой тела, включённых в долгосрочные клинические исследования препарата Виктоза, последний вызвал значительное снижение массы тела. Сканирование при помощи методов компьютерной томографии (КТ) и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (ДЭРА) показало, что потеря массы тела произошла, в первую очередь, из-за потери жировой ткани пациентов. Эти результаты объясняются тем, что во время терапии препаратом Виктоза у пациентов снижаются ощущение голода и расход энергии. Действие препарата Виктоза на процесс реполяризации в сердце было протестировано в исследовании ЭФс. Применение препарата Виктоза в равновесной концентрации в ежедневной дозе до 1,8 мг не продуцирует удлинение скорректированного интервала QT.3992 пациента с сахарным диабетом 2 типа были рандомизированы в 5 двойных слепых клинических исследованиях безопасности и эффективности, осуществлённых в целях оценки влияния препарата Виктоза на гликемический контроль. Терапия препаратом Виктоза вызвала клинически и статистически значимое улучшение показателя HbA1c, концентрации глюкозы натощак и постпрандиалыюй глюкозы по сравнению с плацебо. Эти исследования включали 3978 получивших терапию пациентов (2501 пациент получал терапию препаратом Виктоза), 53,7% мужчин и 46,3% женщин, у 797 пациентов (508 получили терапию препаратом Виктоза) возраст составил > 65 лет, у 113 пациентов (66 получили терапию препаратом Виктоза) возраст составил > 75 лет. Препарат Виктоза в виде монотерапии в течение 52 недель вызвал статистически значимое (р 98%). Метаболизм. На протяжении 24 часов после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [3Н]-лираглутида главным компонентом плазмы оставался неизменённый лираглутид. Были обнаружены два метаболита в плазме ( 9 баллов). Экспозиция лираглутида в группе пациентов с нарушениями функции печени была не выше, чем таковая в группе здоровых субъектов, что указывает на то, что печёночная недостаточность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лираглутида. Почечная недостаточность: фармакокинетика лираглутида изучалась у пациентов с различной степенью почечной недостаточности в исследовании однократной дозы. В данное исследование были включены субъекты с различной степенью почечной недостаточности: от лёгкой (оценка клиренса креатинина 50 – 80 мл/мин) до тяжёлой (оценка клиренса креатинина Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама
Виктоза
На 71 международном съезде Ассоциации врачей-диабетологов датский фармацевтический концерн «NOVO NORDISK» опубликовал результаты клинических испытаний препарата Victoza®. Озвученные данные свидетельствуют, что при регулярном использовании нового лекарства, в том числе в комбинации с диетой, ЛФК и метформином, эффективнее обеспечивается больным диабетом II-го типа контроль гликемии, чем при лечении иными популярными снижающими сахар средствами.
Описание
Важно: Данная статья – это не инструкция по применению, а информационный материал, носящий рекомендательный характер и построенный на сведениях, полученных из открытых источников. Виктоза – препарат, сертифицированный, поступивший в производство и в массовую продажу в 2009 году. Гипогликемический препарат создан датским фармакологическим концерном «NOVO NORDISK» для лечения инсулинозависимого сахарного диабета (СД) и за непродолжительное время использования уже доказал высокий терапевтический эффект у больных, а также высокий результат при лечении сопутствующего ожирения. Состав и форма выпуска Бесцветный раствор для инъекций под кожу выпускается в форме шприцов-ручек. В 3 мл объема содержится 18 мг лираглутида и вспомогательные формулы, не несущие выраженного фармакологического эффекта, а лишь обеспечивающие стабильность действующего вещества. Иглы для инъекции не входят в стандартную упаковку. Клиническая эффективность Виктозы обеспечивается активным компонентом – лираглутидом, который является синтетическим аналогом вырабатываемого в организме глюкагоноподобного пептида. Так как у больных сахарным диабетом наблюдается недостача GLP-1, лираглутид, чье влияние на рецепторы поджелудочной железы аналогично, в составе Виктозы позволяет восполнить дефицит этого вещества. Он снижает процент сахара в крови, несколько замедляет процессы пищеварения, избавляет человека от ощущения голода. Интересные факты Изначально Виктоза разрабатывался, как препарат для терапии инсулинозависимого диабета. Но в ходе тестов, к которым были привлечены 600 пациентов, также была выявлена эффективность лекарства в борьбе с ожирением. Принимающие участие в исследованиях люди находились под наблюдением врачей все время приема лекарства (около 6 месяцев). По истечении этого времени были получены колоссальные результаты: 75% пациентов, чей изначальный индекс массы тела составлял 35-40 %, утратили 5% от первоначального веса. При выраженном лечебном результате наблюдались незначительные побочные эффекты, среди которых отмечалась тошнота. Но неприятные проявления были кратковременными и не мешали пациентам продолжать исследование. Такие результаты позволили привлекать Victoza® для комбинированной терапии диабета и ожирения. Фармакология Попадая в организм посредством подкожной инъекции, лираглутид снижает концентрацию сахара в крови за счет воздействия на рецепторы GLP-1. Под действием активного компонента наблюдается восстановление 1-ой фазы и улучшение 2-ой фазы секреции инсулина, высокая активность секреции инсулина, повышение работоспособности функций поджелудочной железы, приглушение чрезмерной секреции глюкагона. Благодаря этому, пациентам, использующим Виктозу, удается избежать возникновения гипогликемии. Одновременно замедляются пищеварительные процессы, притупляется чувство голода, что приводит со временем к снижению веса тела человека, принимающего данное средство. Показания к применению В качестве вспомогательного средства Виктоза назначается при лечении СД II-го типа для достижения гликемической стабильности. Victoza® рекомендован параллельно с терапией метформином. Фармакологическая динамика Действующее вещество постепенно всасывается в кровоток, наибольшая концентрация достигается спустя 10-12 ч после получения однократной дозы. Действие препарата длиться 24 ч, поэтому для достижения выраженного продолжительного эффекта рекомендовано вводить препарат каждый день в одно время. Выводится Виктоза в виде трех метаболитов с мочей или через кишечник.
Противопоказания
Victoza® не назначают при: • почечной недостаточности, • индивидуальной непереносимости активного компонента, • СД I-го типа, • кетоацидозе, • печеночной недостаточности, • 3-4 классе сердечной недостаточности (классификация NYHA), • патологических процессах в желудке, • детям до 18 лет. Под постоянным наблюдением врача допускается применение Виктозы при: • 1-2 классе сердечной недостаточности в соответствии с NYHA, • патологиях почек средней тяжести; • людям пенсионного возраста. Осторожно применяется Victoza параллельно с производными сульфонилмочевины, так как после инфузии концентрация глюкозы может значительно понизиться. Особенности применения беременными и грудном вскармливании Клинические тесты на беременных женщинах не проводились. Тесты на крысах показали репродуктивную токсичность Victoza, поэтому не рекомендовано использование средства при подготовке к беременности, беременным и кормящим грудью.
Побочные действия
Несмотря на небольшой список побочных действий, они все же присутствуют. В процессе проводимых исследований были зарегистрированы такие побочные проявления: • тошнота, диарея, рвота, инфекционные заболевания дыхательных путей, • гипогликемия при параллельном использовании с производными сульфонилмочевины, • головная боль, понижение артериального давления. Взаимодействие и совместимость с иными лекарствами С парацетамолом: коррекция дозы не проводится, так как не выявлено каких-либо значительных фармакологических отклонений действия средств на организм. С аторвастатином: изменение дозы проводить не надо. С гризеофульвином: изменение дозы – нет необходимости. С дигоксином: незначительное снижение AUC дигоксина, изменение дозировки не обязательно. С лизиноприлом: при параллельном использовании снизилась AUC лизиноприла на 15%; а показатель Tmax лизиноприла увеличился до 6 ч. Рекомендуемую дозу менять не нужно. С пероральными контрацептивами: ожидаемая эффективность препаратов остается без изменений. Полные сведения и более подробные данные об одновременном использовании Victoza с другими фармакологическими средствами и противопоказаниях можно прочесть в инструкции по применению.
Способ использования и дозы
Victoza поставляется в форме подготовленного раствора в специальном шприце, с помощью которого вводится подкожно в плечевой отдел руки или живот. Средство традиционным методом (в вену или внутримышечно) вводит не следует. Запрещено использовать повторно уже использованную иглу для инъекции. Не допускается хранение шприца с подсоединенной иголкой. Указанные меры позволяют предупредить инфицирование пациента и утечку Виктозы из шприца. Рекомендуемая начальная доза равна 0.6 мг, постепенное увеличение дозы – до 1.8 мг. Лекарственное средство можно вводить независимо от пищевого рациона. Увеличение дозы должно проводить на 0.6 мг раз в неделю до достижения максимального показателя. Прием препарата в объеме выше максимально рекомендованной отметки (1.8 мг) запрещено. При комплексной терапии с метформином использование метформина можно продолжать в прежней дозе. При добавлении лираглутида к проводимому лечению средствами сульфонилмочевины рекомендовано снижение разовых объемов сульфонилмочевины для предотвращения возможности гипогликемии. При лечении параллельно с базальным инсулином рекомендовано уменьшение дозы инсулина для предотвращения возможности гипогликемии. При одновременном приеме Victoza с иными средствами лечения инсулинозависимого СД рекомендован ежедневный самоконтроль уровня глюкозы в крови. Если пропущена ежедневная инъекция, Victoza рекомендовано ввести в интервале до 12 часов с момента планового укола. Если период пропуска свыше 12 часов Виктозу вводят на следующий день в плановое время. Нельзя увеличивать дозу для компенсации неиспользованного объема средства. Передозировка Результатом передозировки препарата являются побочные эффекты, описанные выше. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое лечение.
Стоимость и аналоги
Стоимость препарата определяется количеством активного вещества. Так, шприц-ручка емкостью 6 мг/мл реализуется аптеками от 10 тыс. руб. В каталогах многих аптек есть аналоги Victoza®: 1. По основному действующему веществу препарат Саксенда. 2. По воздействию на организм: • Новонорм (плавное снижение уровня сахара в крови), • Баета (амидопептид, снижающий аппетит), • Ликсумия (нормализует концентрацию сахара в крови вне зависимости от рациона питания), • Форсига (тормозит усвоение сахара). Самостоятельная замена лираглутида на аналог без консультации врача не рекомендована, так как возможно развитие нежелательных реакций и недостаточный терапевтический эффект.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту. Не рекомендовано самолечение без консультации врача, так как у некоторых людей, бесконтрольно использующих препарат, зафиксированы случаи развития панкреатита. Диетологи не советуют использование Victoza® людям, не имеющим СД, с целью похудения. Активный компонент препарата активирует обменные процессы в организме, потому известно, к чему это приведет.
Условия хранения
Шприцы с Victoza® требуется хранить при температуре в пределах 2-8 °C. Не допускается замораживание лекарственного средства, а также его хранение при температуре выше указанного диапазона. Не допускается использование препарата, если он потерял прозрачность или изменил цвет.
Загрузка...