Инструкция по применению Лосек МАПС таблетки 10мг
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера – Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Способ применения и дозировка Лосек МАПС таблетки 10мг
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, запивая жидкостью (можно растворить таблетку в стакане воды или подкисленной жидкости). Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: 20 мг/сут ежедневно в течение 2 нед. В случае отсутствия эффекта назначают повторный 2-недельный курс; при необходимости – 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 10 мг (до 20-40 мг/сут) 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка: 20 мг/сут ежедневно в течение 4 нед; при отсутствии эффекта – повторный 4-недельный курс. В случае необходимости – 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка – 20-40 мг 1 раз в сутки. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка – 20 мг 1 раз в сутки. Язвенная болезнь желудка, вызванная Helicobacter pilory – в составе комбинированной терапии. Трехкомпонентная схема лечения: Лосек МАПС 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед или Лосек МАПС 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин по 250 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, либо Лосек МАПС по 40 мг ежедневно, амоксициллин 500 мг и метронидазол по 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 нед. Двухкомпонентная схема лечения: Лосек МАПС 40-80 мг и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 нед или Лосек МАПС 40 мг ежедневно и кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 нед. Если после лечения проба на Helicobacter pilory остается положительной, курс можно повторить. Язвы и эрозии гастродуоденального отдела у ВИЧ-инфицированных больных: 20 мг ежедневно в течение 4 нед. При отсутствии эффекта назначают повторный 4-недельный курс лечения. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка – 20 мг 1 раз в сутки. Рефлюкс-эзофагит: 20 мг/сут ежедневно в течение 4 нед. При отсутствии эффекта – повторный 4-недельный курс. Возможно назначение 40 мг/сут в течение 8 нед. При рефлюкс-эзофагите в стадии ремиссии – 10 мг 1 раз в сутки (до 20-40 мг/сут) длительно. Симптоматический рефлюкс-эзофагит, кислая диспепсия: 10-20 мг/сут ежедневно в течение 4 нед. Синдром Золлингера – Эллисона: 60 мг/сут в 1 прием, до 80-120 мг/сут в 2 приема.
Противопоказания Лосек МАПС таблетки 10мг
Фармакологическое действие
Оказывет противоязвенное действие. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит – сульфенамид ингибирует H+ -К+ -АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию. После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 часа. Эффект продолжается около 24 часов. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65%. Максимальная концентрация достигается через 3-4 часа. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов и через кишечник.
Побочное действие Лосек МАПС таблетки 10мг
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях – изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко – недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях – беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях – артралгия, мышечная слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия. Со стороны мочеполовой системы: редко – гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей. Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях – бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. Прочие: в отдельных случаях – боль в грудной клетке, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания. Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.
Взаимодействие Лосек МАПС таблетки 10мг
Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.). Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет – НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Особые указания
Ограничения к применению. Хронические заболеванияя печени, а также детский возраст (исключение – синдром Золлингера – Эллисона). Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы.
Условия хранения
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
ЛОСЕК МАПС 0,02 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Лосек® МАПС® предназначен для лечения следующих заболеваний: — язва двенадцатиперстной кишки; — язва желудка; — НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки; — эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни; — рефлюкс эзофагит; — симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь; — диспепсия, связанная с повышенной кислотностью; — синдром Золлингера-Эллисона.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонную помпу – фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Лосек® МАПС® при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек® МАПС® 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек® МАПС® 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови
повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для
предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению,
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Фармакокинетика
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступиость после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты – сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
T1/2 составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса
Показания
Противопоказания
— известная повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Лосек® МАПС® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействия на ребенка маловероятно.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки Лосек® МАПС® рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препарата Лосек® МАПС®.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек® МАПС® 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Лосек® МАПС® 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.
Рекомендуемая доза – Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек® МАПС® 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек® МАПС® 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.
Нечасто (> 1/1000,
Редко (>1/10000,
Очень редко (
Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие
секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии
Лекарственное взаимодействие
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин.
Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%
Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.
Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при
совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в
проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не
подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или
отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к
активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом
максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: кофеин, теофиллин, S -варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты СYP2C19 и СYP3 А4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментоз СYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепраэолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Особые условия
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная
рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву
желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Лосек® МАПС® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Отсутствуют данные о влиянии препарата Лосек® МАПС® на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Разовые пероральные дозы препарата Лосек® МАПС® до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости – промывание желудка, назначение активированного угля.
Лосек
Лосек ® (лат. Losec ® ) — оригинальное противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонного насоса. Активное вещество: омепразол (лат. omeprazole).
Лосек — общемировой брэнд
Лосек — первый ингибитор протонной помпы, поступивший на фармацевтический рынок (США) в 1989 году. Через несколько лет первоначальное название продаваемого в США лекарства Losec по инициативе FDA было изменено на Prilosec, однако в ряде стран, в том числе и в России, брэнд «лосек» используется и в настоящее время.
За время своего существования Лосек производился и продавался в разных лекарственных формах. В недалеком прошлом наиболее распространенной формой лосека были капсулы, содержащие 10, 20 или 40 мг омепразола и принимаемые внутрь перорально. В 1998 году была выпущенная новая лекарственная форма — таблетки, изготовленные по технологии МАПС (англ. MUPS — Multiple Unit Pellet System). Каждая МАПС-таблетка содержит от нескольких сот до нескольких тысяч кислотоустойчивых микрокапсул омепразола. Такая структура лучше предохраняет лекарство от воздействия агрессивной среды желудка и обеспечивает более сохранную доставку омепразола в тонкую кишку, где происходит всасывание омепразола в кровь.
Обладая патентом на форму МАПС, AstraZeneca заменила капсульную форму лосека на талетки МАПС. Таким образом, на территории России, как и ряда других стран, пероральные форма лосека представлены только таблетками МАПС, которые описываются в статье Лосек МАПС.
Единственным лекарством, продаваемым в России после 2004 года под брэндом «лосек», является лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Поэтому ниже под термином «лосек» будет пониматься только эта форма препарата.
Письмом №20-3/408 МЗ РФ от 14.3.2016 г. регистрация Лосека (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий) в России отменена.
Состав Лосека
Лосек для приготовления раствора для инфузий представляет собой лиофилизат белого или белого с оттенком цвета, в виде спресованной массы или порошка. В одном флаконе лосека содержится 42,6 мг омепразола натрия, что эквивалентно 40 мг омепразола.
Вспомогательные вещества: 1,5 мг динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия гидроксид 0,1–1,2 мг для получения необходимого уровня кислотности, азот, вода для инъекций до 2,0 мл.
Показания к применению Лосека
Способ применения Лосека и дозировка
Инфузию лосека назначают больным с язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом, не способным принимать таблетки. Рекомендуемая доза — 40 мг один раз в день. Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, начальное внутривенное введение лосека рекомендуется в дозе 60 мг в день. Если дневная доза превышает 60 мг, то она должна быть разделена на два приема.
Пациентам с нарушенной функцией почек и у пожилых доза не корректируется. Пациентам с нарушенной функцией печени из-за замедления выделения омепразола печенью доза 10–20 мг омепразола в день обычно является достаточной.
Раствор лосека для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Время внутривенного введения лосека — 20–30 минут.
Применение Лосека при беременности и кормлении грудью. Лосек не оказывает побочное действие на протекание беременности. на плод или на новорожденного. При кормлении грудью омепразол выделяется с грудным молоком, но информация о его влиянии на ребёнка отсутствует.
Противопоказания к применению Лосека, предостережения, фармакологические свойства, взаимодействие и т.д. — см. статью омепразол.
Профессиональные медицинские материалы, касающиеся применения Лосека
- Б.С. Брискин, Х.С. Гарсия. Возможности использования ингибитора протонной помпы омепразола (лосек) для лечения кровоточащих дуоденальных язв. Фарматека. – 2005. – №4–5 (100).
.
(лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, для специалистов здравоохранения, pdf)
Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол
В России имеют (имели) регистрацию следующие лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез, Омез Инста, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС, Омепразол-Акри, Омепразол-Е.К., Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз, Омепразол-ФПО, ОмепразолOBL, Омепразол-Тева, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст.
На фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР представлен целый ряд лекарств с действующим веществом омепразол, не имеющих регистрации в России, в частности: Гасек (Mepha Lda, Швейцария), Лосид (Flamingo Pharmaceutical, Индия), Омепразол-Астрафарм (ТОВ Астрафарм, Украина), Омепразол-Дарница (ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница, Украина), Омепразол-КМП (ОАО Киевмедпрепарат, Украина), Омепразол-Лугал (Луганский ХФЗ, Украина), Церол (Neon Antibiotics Private Limited, Индия) и другие.
Брэндированное лекарство с действующим веществом омепразол на рынке США и Канады — Prilosec, безрецептурный вариант (over-the-counter) — Prilosec OTC. В Германии, Италии и Швейцарии брэнды, аналогичные Лосеку и Лосеку МАПС, называются Antra и Antra MUPS ® .
Производитель Лосека и других перечисленных брэндов омепразола — АстраЗенека (AstraZeneca plc), Великобритания. Ряд крупнейших фармацевтических фирм имеют лицензии на распространение Лосека под своим именем на территории определенных стран.
У Лосека имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Лосек ® мапс ® (Losec mups)
7 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
14 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Лосек ® мапс ® »
Фармакологическое действие
Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.
Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.
Лосек МАПС при ежедневном приеме обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки препарат Лосек МАПС в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение желудочной секреции не менее, чем на 80% в течение 24 ч. При этом достигается снижение максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. Применение препарата Лосек МАПС поддерживает значение рН≥3 в течение 17 ч в сут.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.
Действие Лосека МАПС совместно с антибактериальными препаратами приводит к эрадикации Helicobacter pylori, что позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой оболочки и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ, а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с приемом НПВС;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также эрозивные поражения гастродуоденального отдела ЖКТ у ВИЧ-инфицированных больных;
— язвенная болезнь желудка, ассоциированная с Helicobacter pylori;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
Режим дозирования
Таблетки Лосек МАПС рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью, не разжевывая. Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Этот раствор должен быть использован в течение 30 мин.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения рекомендуется принимать препарат по 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии , препарат назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки следует принимать препарат в дозе 10 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения Лосек МАПС назначают по 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии , препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка рекомендуют принимать препарат по 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
При эрозивно-язвенных поражениях гастродуоденального отдела ЖКТ у ВИЧ-инфицированных больных Лосек МАПС назначают по 20 мг/сут. Лечение может проводиться на фоне лечения ВИЧ-инфекции. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, возникновения эрозивных поражений гастродуоденального отдела, а также диспептических симптомов при язвенной болезни желудка рекомендуют принимать Лосек МАПС по 20 мг/сут.
При язвенной болезни желудка, ассоциированной с Helicobacter pylori , возможно использование различных схем лечения.
При проведении “тройной терапии” возможно применение Лосека МАПС в разовой дозе 20 мг, амоксициллина 1 г и кларитромицина 500 мг или Лосека МАПС 20 мг, метронидазола 400 мг (или тинидазола 500 мг) и кларитромицина 250 мг. Все препараты принимать 2 раза/сут в течение недели. Возможно также применение Лосека МАПС по 40 мг/сут, в сочетании с амоксициллином по 500 мг и метронидазолом по 400 мг 3 раза/сут в течение недели. При проведении “двойной терапии” Лосек МАПС назначают по 40-80 мг/сут, амоксициллин 1.5 г/сут (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли Лосек МАПС по 40 мг/сут и кларитромицин 500 мг 3 раза/сут в течение 2 недель.
После проведения эрадикации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
При эзофагеальном рефлюксе препарат назначают по 20 мг/сут. Курс терапии составляет в среднем 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой эзофагеального рефлюкса назначают Лосек МАПС по 40 мг/сут; курс лечения составляет в среднем 8 недель.
Пациентам с эзофагеальным рефлюксом в фазе ремиссии назначают Лосек МАПС по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
При симптоматическом гастроэзофагеальном рефлюксе режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией , начальная доза составляет 10 мг/сут, при необходимости возможно повышение суточной дозы до 20 мг. Если после 4 недель применения Лосек МАПС по 20 мг/сут симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза – 60 мг/сут. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение Лосека МАПС было эффективным. Более 90% пациентов получали Лосек МАПС по 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на 2 части и принимать 2 раза/сут.
При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
При нарушении функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза обычно не превышает 10-20 мг/сут.
Коррекции схемы лечения для пациентов пожилого возраста не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; редко – головокружение, парестезия, сонливость, бессонница, неясность зрения, нарушение вкусовых ощущений; в отдельных случаях – обратимая спутанность сознания, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях – сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.
Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях – гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – боль в суставах, мышечная слабость, боль в мышцах.
Дерматологические реакции: редко – сыпь и/или зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко – крапивница; в отдельных случаях – отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: редко – недомогание; в отдельных случаях – усиление потоотделения, периферические отеки, понижение концентрации натрия в крови.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата Лосек МАПС, обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Приведенные побочные эффекты были отмечены при проведении клинических испытаний, а также при повседневном использовании, хотя в большинстве случаев связь этих явлений с проводимым лечением не была установлена.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Препарат Лосек МАПС следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При введении препарата Лосек МАПС в дозах до 80 мг/сут роженицам не были отмечены какие-либо отрицательные побочные эффекты у новорожденных.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено какой-либо опасности при применении препарата при беременности и в период лактации. Токсичность для плода или тератогенный эффект также не были обнаружены.
Особые указания
При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрения на язву желудка), перед началом лечения препаратом Лосек МАПС следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может замаскировать симптомы и отсрочит правильную постановку диагноза.
Передозировка
Прием омепразола в дозе до 400 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов. При увеличении дозы скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Лосек МАПС может снизиться абсорбция кетоконазола.
При одновременном применении с препаратом Лосек МАПС возможно удлинение выведения варфарина, диазепама и фенитоина, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р 450 2С19 (CYP2C19) (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сочетанное применение Лосека МАПС в дозе 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме у пациентов, длительно принимающих препарат. Одновременное применение Лосека МАПС в дозе 20 мг/сут не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
При совместном применении концентрации омепразола и кларитромицина в плазме возрастают.
Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Лосек МАПС с амоксициллином.
Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Лосек МАПС с антацидными препаратами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
После вскрытия упаковки таблетки следует хранить в плотно закрытом флаконе.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Лосек МАПС может снизиться абсорбция кетоконазола.
При одновременном применении с препаратом Лосек МАПС возможно удлинение выведения варфарина, диазепама и фенитоина, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р 450 2С19 (CYP2C19) (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сочетанное применение Лосека МАПС в дозе 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме у пациентов, длительно принимающих препарат. Одновременное применение Лосека МАПС в дозе 20 мг/сут не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
При совместном применении концентрации омепразола и кларитромицина в плазме возрастают.
Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Лосек МАПС с амоксициллином.
Не установлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Лосек МАПС с антацидными препаратами.
Лосек МАПС, 14 шт., 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Вспомогательные вещества: МКЦ; глицерил моностеарат; гидроксипропилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; магния стеарат; сополимер метакриловой кислоты; сахар; парафин; полиэтиленгликоль; полисорбат; поливинилпирролидон сшитый; натрия стеарил фумарат; тальк; триэтил цитрат; оксид железа (E 172); титана диоксид (E 171).
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Лосек МАПС угнетает активность H + К + АТФазы (протонный насос) в париетальных клетках желудка.
Тормозит последний этап образования соляной кислоты, угнетает базальную и стимулированную (вне зависимости от типа индуктора) секрецию соляной кислоты.
Максимальное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты достигается в течение 4 дней. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки в дозе 20 мг вызывает устойчивое понижение суточной кислотности желудочного сока не менее чем на 80%.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кислотная диспепсия, НПВС-ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью (можно растворить таблетку в воде или слегка подкисленной жидкости, например во фруктовом соке; полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки: в фазе обострения — 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 2 нед; в случае отсутствия эффекта в течение 2 нед назначают повторный 2- недельный курс. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии — 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 10 мг (при необходимости — до 20–40 мг/сут) 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед; при отсутствии эффекта — повторный 4-недельный курс. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии — 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка — 20 мг (при необходимости — до 40 мг) 1 раз в сутки.
НПВС-ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки: 20 мг 1 раз в день в течение 4 нед. При отсутствии эффекта назначают повторный 4-недельный курс лечения.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка.
Трехкомпонентная схема лечения:
Лосек МАПС 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг (все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 нед) или Лосек МАПС 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг (все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 нед), или Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 нед.
Двухкомпонентная схема лечения: Лосек МАПС 40–80 мг и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 нед. Во время клинических испытаний применяли Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин в суточной дозе 1,5–3 г и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 нед. Если после лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс можно повторить.
Рефлюкс-эзофагит: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. При отсутствии эффекта — повторный 4-недельный курс. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита — 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 нед. При рефлюкс-эзофагите в стадии ремиссии — 10 мг 1 раз в сутки (при необходимости — до 20–40 мг/сут) длительно.
Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, диспепсия, связанная с повышенной выработкой соляной кислоты: 10–20 мг/сут ежедневно в течение 4 нед. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона: режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг/сут. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20–120 мг Лосек МАПС ежедневно. Если суточная доза превышает 80 мг, ее следует делить на 2 ч. и принимать 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции почек корректировка дозы не требуется.
При нарушении функции печени биодоступность омепразола и T 1/2 из плазмы увеличиваются, в связи с этим достаточной является доза 10–20 мг.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, дисфункция печени, гепатит с желтухой или без нее. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия, бессонница или сонливость, вертиго; в отдельных случаях — спутанность сознания, возбуждение, депрессия, галлюцинации (у предрасположенных пациентов), энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени. Со стороны кожных покровов: редко — сыпь, зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миалгия, мышечная слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Аллергические реакции: редко — крапивница; в отдельных случаях — отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. Прочие: недомогание; редко — нарушение зрения, вкусовых ощущений; в отдельных случаях — усиление потоотделения, отеки, гинекомастия, гипонатриемия.
Взаимодействие
Замедляет выведение диазепама, варфарина, фенитоина. Увеличивает концентрацию кларитромицина в плазме.
Лосек Мапс
Для болезней, связанных с поражением слизистой оболочки желудка с последующим образованием язв, характерен хронический тип развития и цикличные повторения. Язва — это такой вид патологии, в результате которой, на поверхности желудка или 12-перстной кишки отмечаются пораженные участки. Мужчины среднего возраста находятся в зоне риска, хотя, конечно же, и женщины подвержены этому недугу.
Для заболевания характерно регулярное возобновление симптомов, которое чередуется с моментами «отступления» недуга. Чаще всего хроническая язва обостряется осенью и весной, когда организм ослабевает из-за нехватки витаминов и солнечного света.
Интересно, что язвы в желудке развиваются реже, чем в двенадцатиперстной кишке.
Ключевым фактором образования язв является специфический микроорганизм, который поражает слизистые оболочки, но его деятельность активизируется из-за ряда факторов. Например, постоянные стрессы, тревоги, депрессии значительно повышают вероятность проявления симптомов. Неправильное питание – немаловажный фактор риска. Особенно это касается острой и грубой пищи, которая поражает слизистые. Ряд вредных привычек (курение, алкоголь, зависимость от фармакологических препаратов) тоже разрушают слизистую.
Именно поэтому язвы развиваются так часто. Данный препарат является эффективным средством для лечения дефектов в слизистой.
Фармакологические свойства
Лосек Мапс относят к группе препаратов против язвы.
Главной особенностью средства является то, что он специфическим образом подавляет деятельность протонной помпы в некоторых структурах желудочно-кишечного тракта. Следовательно, выработка хлоридной кислоты замедляется, а стимулированная и нестимулированная секреции угнетаются. Этот процесс не зависит от вида индуктора.
За четыре дня курса уже будет достигнута максимальное подавление как дневного, так и ночного выделения хлоридной кислоты. Суточная кислотность при приеме 20 мг активного вещества постепенно снижается не менее чем на 80% и остается стабильной после отмены курса.
Состав и форма выпуска
Каждая таблетка обладает особенной структурой, которая помогает сохранить свойства активного компонента в агрессивной среде. В одной таблетке содержится омепразол в различных дозировках. В качестве вспомогательных добавлены микрокристаллы целлюлозы, monostearin, Е-463, Е-464, соль магния и стеариновой кислоты, изобутановая кислота, сахароза, воск, Е433, неионогенные ПАВ, ПВП поперечно-сшитый, натрия стеарил фумарат, тальк натуральный, триэтил цитрат, E 172, E 171.
В продаже можно встретить флаконы различных объемов (7, 14, 28 пилюль). Таблетки с различной концентрацией активного компонента различаются и внешне.
Таблетки по 10 мг: пудрового цвета, выпуклые с двух сторон, продолговатые. Каждая таблетка покрыта специальной защитной оболочкой. На одной из поверхностей нанесена печать 10 мг, а на другой – логотип фирмы
Таблетки по 20 мг: бледно-розовые, выпуклые с двух сторон, вытянутые, покрыты защитной оболочкой, продолговатые, в защитной оболочке. На одной из поверхностей нанесена печать 20 мг, а на другой – логотип фирмы
Таблетки по 40 мг: кирпично-красные, выпуклые с двух сторон, вытянутые, покрыты защитной оболочкой, продолговатые, в защитной оболочке. На одной из поверхностей нанесена печать 40 мг, а на другой – логотип фирмы.
Инструкция по применению
Специалисты рекомендую употреблять таблетку утром, не жевать, а глотать целиком. Если у пациента есть затруднения с этом, то таблетку Лосека Мапс растворяют в подкисленной воде. Такой раствор нужно выпить в течение получаса.
Язва 12-ти-перстной кишки Пациентам, у которых заболевание находится в фазе обострения, рекомендуют принимать одну таблетку (20 мг) каждый день на протяжении двух недель. Если за этот период улучшения состояния нет, то курс продлевают еще на две недели. В случаях, когда было установлено, что форма язвы резистентная к лечению, назначают месячный курс таблеток по 40 мг активного вещества. В инструкции указана и схема профилактики рецидивов: раз в сутки одна таблетка (10 мг).
Язва желудка: на протяжении месяца каждый день употреблять одну таблетку (20 мг). Если эффективность не отмечается – курс повторяют. Для случаев резистивных форм – полтора месяца нужно принимать каждый день одну таблетку с дозой активного вещества в 40 мг. Профилактика также может быть: 20 мг активного вещества в день.
Язва желудка или эрозия 12-ти-перстной кишки, которые ассоциированы нестероидными противовоспалительными средствами: Месяц нужно принимать 20 мг один раз в сутки. Дополнительный курс длится 4 недели.
Режимы уничтожения микроорганизма-возбудителя. Для этого заболевания разработана специальная трехкомпонентная система терапии.
Лосек Мапс (20 мг) принимают совместно с амоксициллином (1 г) и кларитромицином (500 мг). Каждое средство употребляют два раза за день на протяжении недели.
Схожим свойством обладает другая схема. Лосек Мапс (20 мг) с метронидазолом (400 мг), который можно заменить тинидазолом (500 мг), и кларитромицином (250 мг). Указанные средства также принимать нужно дважды в день на протяжении недели.
Двухкомпонентная система терапии предполагает другой набор препаратов: данные таблетки (40 мг) совмещают с амоксициллином (1,5 г) каждый день на протяжении двух недель. При необходимости дозировку разделяют на несколько приемов.
Если после лечения по любой из указанных систем анализ на микроорганизм-возбудитель положительный, то курс проходят еще раз.
Рефлюкс-эзофагит: Месяц рекомендуют употреблять таблетки в дозировке 20 мг раз в день. При отсутствии эффекта курс повторяют. В зависимости от формы болезни дозировку можно повышать, как и продолжительность курса (до 40 мг на протяжении полутора месяца). Для поддержания ремиссии употребляют 10 мг активного компонента каждый день.
Диспепсия на фоне повышенного выделения желудочного сока. Доктор может регулировать дозировку от 10 до 20 мг в сутки. Курс длится месяц. Если симптомы через месяц не проходят, то нужно провести повторные анализы.
Синдром Золлингера-Эллисона: для каждого случая дозировка подбирается в индивидуальном порядке, но не более 60 мг в сутки. Если врач установил, что синдром развит в тяжелой форме, то можно повышать дозу до 120 мг в день. Стоит отметить, что дозы более 60 мг разделяют на два употребления.
Показания к применению
В инструкции по применению написано, что Лосек Мапс можно назначать при язвах (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки, пептических формах), рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, локальных болях, вызванных кислотами и при ряде других болезнях, если, на усмотрение врача, есть такая необходимость.
Классификация болезней по мкб-10: K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс, K25 Язва желудка, K26 Язва 12-ти-перстной кишки, K27 Пептическая язва, K30 Диспепсия, K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона.
Побочные реакции
Нервная система и органы чувств. мигрень, головокружение, онемение, чувство покалывания, ползания мурашек по коже, нарушения сна, спутанность и изменение состояния сознания, повышенная взбудимость, депрессия (только, если у больного есть к этому предрасположенность), диффузные дистрофические изменения структур мозга из-за тяжелых болезней печени.
ЖКТ: расстройства пищеварения, локальные боли, рвота, вздутие, изменение свойств ферментов печени, сухость в ротовой полости, стоматит, грибковые инфекции, нарушения функций и воспалительные процессы в печени, тошнота.
Кожа. сыпь, зуд, чувствительность к солнечному свету, острые воспалительные процессы на коже, выпадение волос.
Опорно-двигательная система: боли в суставах, гипертонус с последующими болями, мышечная слабость.
Сердце, сосуды, кровь. Нарушения формирования лейкоцитов, тромбоцитов, снижение уровня их концентрации.
Аллергия. Крапивница, отек Квинке, резкое повышение температуры тела, нефрит, анафилактический шок.
Противопоказания для применения
Пациентам, у которых установлена повышенная чувствительность к любому из компонентов лучше подобрать другие средства для терапии.
Особенности хранения
Хранить средство нужно при комнатной температуре (не более 25 градусов по Цельсию) на протяжении трех лет. По истечении трех лет с момента производства капсулы запрещено употреблять!
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Беременным женщинам может быть назначен данный препарат, но только после консультации со специалистом. Женщинам, которые кормят грудью, лучше либо отказаться от грудного вскармливания, либо подобрать другие средства для терапии, ведь есть риск, что активные и вспомогательные составляющие экстрагируются молоком.
Совместимость с алкоголем
Нежелательно совмещать курс препарата с употреблением алкоголя. Это связано с дополнительной нагрузкой на желудок.
Лекарственные взаимодействия
Есть ряд препаратов, которые не используют вместе с Лосеком Мапс. К ним относят, например, диазепам, варфарин, фенитоин. Это связано с тем, что их выделение замедляется активным компонентом средства. Также в плазме заметно увеличивается уровень кларитромицина на фоне приема данного препарата.
Не стоит совмещать с Лосеком Мапс ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, атазанавир и нелфинавир). Активное вещество данного средства снижает уровень ингибиторов в плазме. Теоретически, этот процесс является возможным из-за резких изменений водородного показателя.
Не рекомендуют данный препарат тем, кто использует клопидогрел. Было проведены исследования, в результате которых выяснилось, что экспозиция к выделению клопидогрела уменьшается вместе с ингибированием процесса склеивания тромбоцитов.
Из-за уменьшения Лосеком Мапс кислотности, абсорбция ряда препаратов в желудке заметно снижается (например, итраконазол, кетоконазол и эрлотиниб).
С другой стороны, повышение водородного показателя среды стимулирует поглощение дигоксина и других веществ данной группы.
Омепразол не взаимодействует с активными компонентами, метаболизм которых происходит с участием изоферментов.
Особенности терапии
Прежде, чем приступить к приему Лосека Мапс нужно сдать анализы на предмет наличия злокачественных образований. Дело в том, что терапия маскирует симптомы наличия злокачественных образований и усложняет последующую диагностику.
Для пожилых больных и тех, у кого нарушена работа почек, корректировки дозы не нужны.
Если у пациента нарушена работа печени, то биологическая доступность омепразола повышается. Следовательно, будет достаточно 10-20 мг активного вещества.
Загрузка...