Инструкция по применению Диклофенак гель 5% 50г
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит); ревматические поражения мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение околосуставных тканей); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); посттравматическое воспаление сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате повреждений, при нагрузке и ушибах); болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендинит). Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения и дозировка Диклофенак гель 5% 50г
Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2-3 раза в день, в дозе 2-4 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). Наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают. Детям с 6 до 12 лет применять не чаще 2 раз в день, разовая доза препарат до 1 г (около 2 см при полностью открытой горловине тубы). Максимальная суточная доза геля нс должна превышать 8 г. Курс лечения – не более 14 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.
Противопоказания Диклофенак гель 5% 50г
Повышенная чувствительность к диклофенаку. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе). Беременность (III триместр), период грудного вскармливания, детский возраст (до 6 лет). Нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Активный компонент – диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшая их функциональную способность. При постоперационных и травматических повреждениях быстро подавляет боль и явления воспаления в области нанесения препарата, способствует рассасыванию посттравматической гематомы. Фармакокинетика. При наружном применении диклофенак хорошо проникает через кожу, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления и синовиальной жидкости. Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально времени контакта геля с кожей и площади его нанесения, зависит от суммарной дозы препарата и от степени гидратации кожи. При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6 % диклофенака. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к 3-х кратному увеличению резорбции диклофенака.
Побочное действие Диклофенак гель 5% 50г
Местные реакции: нечасто – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), экзема, очень редко – контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушения). При нанесении геля на большие поверхности кожных покровов, в течение длительного периода времени, возможно, развитие системных побочных эффектов диклофенака. Системные реакции: редко – генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), редко фотосенсибилизация, очень редко – анафилактические реакции (включая шок).
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Симптомы: тошнота и рвота. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %).
Взаимодействие Диклофенак гель 5% 50г
Не рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.
Особые указания
С осторожностью: печеночная порфирия (обострений), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, нарушение свертываемости крови (в т.ч гемофилия удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст, беременность I и II триместр. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Препарат нельзя применять в III триместре беременности. Опыта применения препарата в период грудного вскармливания не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применять только наружно. Гель можно наносить только на неповрежденные участки кожи. После нанесения геля не следует накладывать окклюзионную повязку. Перед использованием пациентам с язвенной болезнью желудка п двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени, почек или системы кроветворения, а также при одновременном применении других нестероидных противовоспалительных средств необходимо проконсультироваться с врачом. При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Условия хранения
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Диклофенак (Diclofenac)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон К25, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171, CI 77891), тальк, полисорбат 80, макрогол 6000, краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый (E110), краситель азорубин (E122), краситель бриллиантовый черный (E151), алюминия гидроксид, вода], лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (E110).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания активных веществ препарата Диклофенак
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H92.0 | Оталгия |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M08 | Юношеский [ювенильный] артрит |
| M10 | Подагра |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| M54 | Дорсалгия |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R07.0 | Боль в горле |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для взрослых суточная доза составляет 75-150 мг. В зависимости от применяемой лекарственной формы суточную дозу можно разделить на 2 приема.
При применении диклофенака в различных лекарственных формах суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков (в соответствующей лекарственной форме) – 2 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов), но не более 150 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмониты.
Общие реакции: редко – отеки.
Противопоказания к применению
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Диклофенак раствор
1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат – НПВП
Код АТХ
Фармакологическое действие
Активный компонент препарата диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: – ревматоидный артрит; – анкилозирующий спондилит; – остеоартрит; – спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. • Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. • Подтвержденная гиперкалиемия. • Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. • Активные заболевания печени. • Беременность III триместр, период грудного вскармливания. • Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Сравнение скорости наступления противовоспалительного и анальгетического эффекта таблетированных нимесулидов и диклофенака натрия при подагрическом артрите:рандомизированное исследование
Подагра – системное тофусное заболевание, развивающееся в связи с воспалением в органах и системах в местах отложения кристаллов моноурата натрия у людей с гиперурикемией (ГУ), обусловленной внешнесредовыми и/или генетическими факторами (1).
Основной жалобой, с которой больные подагрой обращаются к врачу, является боль, порой нестерпимая, в суставе и, как следствие, снижение его функции. Самыми распространенными и наиболее широко применяемыми в терапии как острого, так и хронического подагрического артрита, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Эффективность современных НПВП в значительной степени обусловлена угнетением циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего тормозится образованние провоспалительных цитокинов. Несмотря на обилие НПВП на современном фарамацевтическом рынке, перед ревматологом стоит непростой вопрос выбора НПВП, обладающего быстрым противовоспалительным и анальгетическим эффектом.
Доказано, что применение селективных ЦОГ-2 ингибиторов может иметь значительные преимущества перед неселективными НПВП, особенно у больных подагрой, у которых широко распространены метаболические нарушения и высокая частота злоупотребления алкоголем (2).
Нимесулиды, относящиеся к группе сульфоанилидных соединений, обладают выраженным анальгетическим эффектом и противовоспалительной активностью в сочетании с хорошей переносимостью и безопасностью у больных (3). В Росии на рынке таблетированные нимесулиды представлены достаточно широко. Работ, посвященных оценке эффективности найза у больных подагрой нам не встретилось.
Ранее нами была выполнена работа по оценке скорости наступления противовоспалительного эффекта нимесулидов и диклофенака натрия, куда был включен апонил. Для выявления скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффекта найза при подагрическом воспалении, мы сравнили эффективность двух таблетированных нимесулидов с неселективным НПВП диклофенаком.
МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ
В открытое клиническое исследование для оценки скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффекта НПВП было включено 90 больных подагрой мужчин с рандомизированным выделением трех групп (по 30 больных в каждой). Пациенты 1-й группы получали таблетированный нимесулид [найз ® ] по 100мг дважды в день, 2-й – таблетированный нимесулид [апонил ® ] также по 100мг 2 раза в сутки, 3-й – диклофенак натрия по 75 мг 2 раза в сутки. Длительность приема препаратов составляла 7 дней.
Критериями включения пациентов в исследование были следующие: диагноз подагры в соответствии с критериями ACR (4), возраст старше 18 лет, острый подагрический артрит, длительность которого не превышала 3-х недель, поражение не более 4-х суставов и подписанное больными информированное согласие.
В исследование не включались больные, принимающие антикоагулянты, диуретики, глюкокортикоиды, колхицин. Также учитывались стандартные противопоказания для препаратов.
Среди всех включенных в исследование пациентов семеро из 1-й группы, пятеро из 2-й и четверо из 3-й группы до включения в исследование принимали другие НПВП (диклофенак в/м, мовалис). Замена одного препарата на другой происходила в случае неэффективности используемого ранее препарата, которая расценивалась как отсутствие или недостаточный эффект на суставной синдром в течение не менее 7 дней непрерывного применения. Дозы ранее принимаемых препаратов не должны были превышать используемых в исследовании (Индометацин < 100 мг, Диклофенак < 150 мг, Нимесулид < 200 мг, Мелоксикам < 15 мг)
Оценка скорости наступления анальгетического эффекта после приема первой дозы препарата производилась следующим образом: до приема, а затем через 20, 40 минут и 1 час после приема первой дозы препарата больному предлагалось оценить динамику боли по следующей шкале: 0 баллов – боль нисколько не уменьшилась, 1 балл – немного уменьшилась, 2 балла – уменьшилась, 3 балла – сильно уменьшилась, 4 балла – исчезла полностью. Так же оценивалась боль в покое и при движении с помощью визуальной аналоговой шкалы (ВАШ, мм) до приема и через 1 час и после приема первой дозы препарата.
В дальнейшем в течение 7 дней ежедневно производилась оценка следующих параметров: 1. Индекс припухлости суставов в баллах по каждому суставу (0- нет припухлости, 1 – сомнительная припухлость, 2 – явная припухлость, 3- выраженная припухлость) 2.Суставной индекс в баллах по каждому суставу (0 – нет боли, 1- слабая болезненность (пациент сообщает о болевых ощущениях), 2- болезненность (пациент морщится при пальпации), 3- сильная болезненность при пальпации (пациент стремится отстранится от исследования) 3. Индекс гиперемии в баллах по каждому суставу (0 – нет гиперемии, 1- есть гиперемия) 4.Боль в покое и при движении, оцениваемая по ВАШ (мм). Компьютерная обработка результатов осуществлялась при помощи пакета статистических программ Statistica, version 6.
РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
Возраст больных в группах не различался, составляя в среднем 49,9±8,1, 48,1±9,7 и 48,8±11,4 лет, соответственно. Медиана и интерквартильный размах длительности болезни составили 7,6 [2,0; 13,0], 3,0 [2,6; 5,0] и 2,3 [0,3; 6,0] соответственно (р<0,05). Наиболее часто у пациентов всех групп встречался артрит I плюснефалангового сустава (43%, 53% и 23% соответственно), далее по частоте следовали артриты голеностопных, коленных, лучезапястных и локтевых суставов.
Медиана и интерквартильный размах числа припухших на момент осмотра суставов в группах также не отличались, составив 2 [1; 3] сустава.
В таблице 1 представлены значения суставного индекса (СИ), индекса гиперемии (ИГ) и индекса припухлости (ИП), а также боли, оцениваемой по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) в различных группах больных на момент включения в исследование.
Таблица 1. ИСХОДНЫЕ ЗНАЧЕНИЯ ОЦЕНИВАЕМЫХ ИНДЕКСОВ В РАЗЛИЧНЫХ ГРУППАХ БОЛЬНЫХ
| Показатели | I группа (n=30) |
II группа (n=30) |
III группа (n=30) |
| Суставной индекс, баллы | 3,1±1,4 | 3,5±1,4 | 3,0±0,6 |
| Индекс припухлости, баллы | 3,03±1,56 | 2,7±0,9 | 2,7±0,9 |
| Индекс гиперемии,баллы | 0,9±0,6 | 0,9±0,6 | 0,8±0,5 |
| ВАШ в покое, мм | 40,2±17,9 | 42,1±19,3 | 40,3±14,5 |
| ВАШ при движении, мм | 69,5±18,7 | 69,4±16,3 | 70,8±9,2 |
Таким образом, из таблицы следует, что пациенты в группах статистически не отличались по признакам, характеризующим тяжесть артрита.
РЕЗУЛЬТАТЫ ОЦЕНКИ СКОРОСТИ НАСТУПЛЕНИЯ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА В ТЕЧЕНИЕ ПЕРВОГО ЧАСА
Результаты динамического наблюдения за больными в течение первого часа после приема первой дозы НПВП отражены на рисунке 1. Так, уже через 20 минут пятеро пациентов 1-й группы отметили небольшое уменьшение уменьшение болей в суставах. Через 40 минут еще 10 больных 1-й группы указали на уменьшение артралгий. По истечении 1-го часа 25 пациентов 1-й группы отметили хороший анальгетический эффект препарата, при этом у пятерых из них боль уменьшилась значительно. Во 2-й группе лишь один пациент почувствовал небольшое облегчение боли через 20 минут, пятеро – через 40 минут и четверо – через час после приема первой дозы препарата. В 3 группе четверо больных указывали на какое-либо уменьшение боли только к первому часу. (рис. 1)
Рис.1. Динамика боли в течение первого часа после приема НПВП.
В конце первого часа после приема первой дозы препарата производилась оценка боли по ВАШ (таблица 2). Как У всех пациентов 1-й группы отмечалось снижение ВАШ в пределах 1-го часа после первого его приема, составляя 43,4±19,2 против 25,2±19,9 мм в покое, p
Таблица 2. ДИНАМИКА БОЛИ ПО ВАШ В ГРУППАХ БОЛЬНЫХ ПОДАГРОЙ ДО ЛЕЧЕНИЯ И ЧЕРЕЗ 1 ЧАС ПОСЛЕ ПРИЕМА НПВП
| Боль по ВАШ, мм | Найз (n=30) |
Апонил (n=30) |
Диклофенак (n=30) |
|
| В покое | До лечения | 40,2±17,9* | 42,1±19,3 | 40,3±14,5 |
| Через час после приема препарата | 28,4±14,8* | 37,1±17,1 | 39,5±13,1 | |
| При движении | До лечения | 69,5±18,7* | 69,4±16,3 | 70,8±9,2 |
| Через час после приема препарата | 52,0±17,7* | 65,4±26,8 | 67,4±11,9 | |
Динамическая оценка боли в покое и при движении по ВАШ пациентом в течение 7 дней приема препарата представлена на рисунках 2а и 2б.
Рис. 2а. Динамика боли, оцениваемая по ВАШ в покое.
Рис. 2б. Динамика боли, оцениваемая по ВАШ при движении.
Проанализировав динамику снижения ВАШ в покое и при движении в 3-х группах больных, мы выявили статистически значимые различия в темпах снижения болевого синдрома между пациентами каждой из групп. Не было получено различий в оценке боли пациентами только на 7-й день терапии между 2-й и 3-й группами. В 3-й группе на протяжении всего лечения ВАШ снижалась медленнее, в среднем к 5-му дню терапии.
Оценивая результаты лечения в целом, следует подчеркнуть, что четверо пациентов 1-й группы указывали на четкий обезболивающий эффект уже в первые сутки после приема препарата, 15 – на 2-е сутки, семеро – на 3-е сутки, трое – на 5-е сутки и всего один – на 6-е сутки терапии. Таким образом, в группе больных, принимавших найз, все отметили анальгетический и противовоспалительный эффект. Для сравнения, по двое пациентов из 2-й и 3-й групп указали на отсутствие эффекта от терапии. В течение 7 дней терапии приступ артрита был купирован у 22 больных, принимавших найз (73%), у 13 больных, принимавших апонил (43%) и у 4 больных, принимавших диклофенак (13%).
Аналогично динамике ВАШ, наиболее быстрое снижение показателей, отражающих воспалительный процесс, а именно суставного индекса (СИ) и индекса припухлости (ИП), отмечалось в группе больных, принимавших найз (см. рис. 3а и 3б). Так, если средние значения суставного индекса до лечения между группами достоверно не отличались (р>0,05) (табл.1), то уже через 1 час после приема НПВП различия между ними, а также изначальным уровнем СИ, стали очевидными, поскольку СИ достоверно снизился только у пациентов, принимавших найз, и составил 2,2±1,0 против 3,1±1,4 и 3,0±0,7 во 2-й и 3-й группах (р<0,001). После семи дней терапии СИ снизился во всех группах, однако наиболее значительно - у принимавших найз (0,5±0,5 против 1,5±1,5 и 2,5±1,8, соответственно, р<0,001). Динамика снижения СИ достоверно различалась между каждой из групп на протяжении всего лечения (р<0,05).
Рис. 3а. Динамика суставного индекса.
Рис. 3б. Динамика индекса припухлости.
Значения индекса припухлости снижались менее быстрыми темпами во всех группах. Этот показатель достоверно не отличался между группами через 1 час после приема первой дозы НПВП. Различия между 1-й и 2-й и 1- и 3-й группами были отмечены со 2-го дня и до конца терапии. Различия же в ИП между группами больных, получавших апонил и диклофенак, наблюдались с 3 по 6-й дни терапии (р<0,01), а к 7-му дню - нивелировались. Таким образом, ИП в 1-й группе оказался достоверно меньшим, по сравнению со значением индекса в группах, принимавших апонил и диклофенак, состваляя 0,1±0,4, 1,1±1,3 и 1,5±0,9, соответственно (р<0,05).
Общая оценка эффективности лечения пациентами и врачом представлена в таблице 3.
Таблица 3. ОЦЕНКА ЭФФЕКТИВНОСТИ ТЕРАПИИ ВРАЧОМ И БОЛЬНЫМ
| Эффект | 1-я группа (n=30) |
2-я группа (n=30) |
3-я группа (n=30) |
|||
| Врач | Пациент | Врач | Пациент | Врач | Пациент | |
| Значительное улучшение | 17 | 17 | 10 | 12 | 4 | 4 |
| Улучшение | 13 | 34 | 16 | 14 | 23 | 23 |
| Без эффекта | 4 | 4 | 2 | 2 | ||
| Ухудшение | 1 | 1 | ||||
Улучшение функционального состояния к концу 7-дневного курса терапии отмечало абсолютное большинство пациентов 1-й группы (100%), 73% пациентов 2-й группы и 83% – 3-й группы. Ухудшение состояния в виде нарастания болей в суставах в течение первого дня лечения отметил лишь один пациент, получавший диклофенак.
Переносимость найза была хорошей у всех пациентов. Головная боль отмечалась у 1 пациента, принимавшего апонил. Диклофенак был плохо перенесен пятью больными, указавшими на боли в эпигастрии.
Таким образом, назначение найза пациентам с острым подагрическим артритом в суточной дозе 200мг оказывает выраженный противовоспалительный и анальгетический эффект в сочетании с хорошей переносимостью препарата.
БИБЛИОГРАФИЯ.
1. Насонова В.А., Барскова В.Г. Ранние диагностика и лечение подагры – научно обоснованное требование улучшения трудового и жизненного прогноза больных //Научно-практическая Ревматология. – 2004. – № 1. – C. 5-7.
2. EULAR evidence based recommendation for the diagnosis and management of gout/ W. Zhang, M. Doherty, E. Pascual-Gomez et al // Ann Rheum Dis.- 2005.- № 64(Suppl III).- р. 501.
3. Маслова Е.С., Злобина Т.И., Калягин Л.М. соавт. Найз – селективный нестероидный противовспалительный препарат в лечении остеоартроза // Научно-практическая Ревматология. – 2002. – №1. – С. 57-59.
4. Wallace SL, Robinson H, Masi AT, Decker JL, McCarty DJ, Yu T-F. Preliminary criteria for the classification of the acute arthritis of primary gout // Arthritis Rheum. – 1977. – Vol. 20. – P. 895-900.
Диклофенак таблетки : инструкция по применению
Таблетки дозировкой 25 мг – круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением – «DICLO 25», и гладкие с другой стороны.
Таблетки дозировкой 50 мг – круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: М01АВ05.
Состав
Каждая таблетка Диклофенак содержит 25 мг или 50 мг диклофенака натрия и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилацетат, хинолиновый желтый (Е104) (дозировка 25мг), апельсиновый желтый (Е 110) (дозировка 50 мг).
Фармакологическое действие
При приёме внутрь Диклофенак всасывается практически полностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, ослабляет боль в покое и при движении, уменьшает воспалительный отёк, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
Диклофенак применяется в следующих случаях
воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;
острые приступы подагры;
посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;
гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдром и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.
Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.
Способ применения Диклофенака и рекомендуемые дозы
Принимается внутрь, не разжевывая, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, целесообразно принимать самую низкую эффективную дозу на протяжении как можно более короткого периода времени.
Взрослые: начальная суточная доза – 75 – 150 мг в несколько приемов, кратность приема зависит от тяжести течения заболевания. По достижении лечебного эффекта назначают по 25 мг 3 раза в день. Суточная доза Диклофенака не должна превышать 150 мг.
При дисменорее суточная доза – 50-150 мг. Лечение следует начинать после появления первых болевых симптомов. В зависимости от симптоматики длительность лечения может составлять до нескольких суток.
Дети (6-15 лет): принимают таблетки Диклофенака 25 мг в дозе 0,5-2 мг/кг массы тела ежедневно в несколько приёмов. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 3 мг/кг.
Лекарственное средство Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, разрешено для применения у детей от 6 лет. Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, применяют только у взрослых.
Не принимайте Диклофенак в следующих случаях
воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечениях из ЖКТ;
перенесенные желудочно-кишечные кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП);
перенесенные ранее пептическая язва/кровотечение (два и более эпизода верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);
“аспириновая” астма, “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
известная гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
детский возраст до 6 лет;
печеночная, почечная, сердечная недостаточность в тяжелой форме;
беременность и лактация;
совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2;
диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Обязательно проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях:
при наличии сердечной или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также при приеме пожилыми пациентами диуретиков, или если по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), например, после крупного хирургического вмешательства. При назначении Диклофенака в таких случаях необходимо контролировать функцию почек.
при наличии печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести – необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь при длительной терапии. Прием Диклофенака следует прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.
Нежелательные последствия могут быть сведены к минимуму при использовании максимально низкой дозы в течение самой короткой продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности
Применение во время беременности и лактации
Диклофенак противопоказан во время беременности в связи с возможным отрицательным влиянием на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Как и другие НПВП, может отрицательно влиять на способность женщин к зачатию, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или прот ходящих обследование по поводу бесплодия, Диклофенак следует отменить.
Диклофенак противопоказан в период лактации.
При назначении Диклофенака обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования
дигоксин, фенитоин или препараты лития (может повыситься риск проявления побочных реакций);
диуретики и гипотензивные средства (может снизиться эффективность этих лекарств);
калийсберегающие диуретики (может наблюдаться гиперкалиемия);
другие НПВС или глюкокортикоиды (повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ);
ацетилсалициловая кислота (может наблюдаться снижение эффективности Диклофенака);
противодиабетические средства (может вызвать изменение уровня сахара в крови);
метотрексат (может усилиться его токсичность);
циклоспорин (может повыситься токсическое действие на почки);
антикоагулянты (необходим регулярный контроль свертываемости крови);
мифепристон (НПВС не должны использоваться в течение 8-12 дней после приема мифепристона, чтобы не снизить эффективность мефипристона);
антибактериальные средства хинолонового ряда (может увеличиваться риск судорог);
циклоспорин, такролимус или триметоприм (возможна гиперкалиемия, требуется контроль данного показателя);
сердечные гликозиды (может усугубить сердечную недостаточность и повысить концентраций в плазме крови сердечных гликозидов);
колестипол, холестирамин (всасывания Диклофенака уменьшается примерно на 30% и 60% соответственного, лекарственные средства следует принимать с интервалом в несколько часов).
антитромботические средства (возможно повышение риска кровотечения; рекомендуется контроль за показателями свертываемости).
Возможные побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органов зрения: очень редко – зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия.
Со стороны органов слуха: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, расстройства слуха. ‘Л Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны органов дыхания: редко – астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко – пневмониты.
Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм’ анорексия; редко – гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко – колиты (в т.ч. геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышенный уровень трансаминаз; редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко буллезная сыпь, экзема, эритема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, чесотка.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Обязательно проконсультируйтесь с врачом при появлении любых из этих симптомов, если они не проходят и беспокоят вас, или при возникновении любых других, необычных и не описанных в этом листке!
Если вы приняли дозу Диклофенака большую, чем рекомендовал врач
Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь. Передозировка Диклофенака скорее всего вызовет головную боль, тошноту; рвоту, боли в животе, желудочно-кишечные кровотечения, реже – диарею, дезориентацию, возбуждение, головокружение, шум в ушах, сонливость, обмороки, кому, иногда судороги. В случае сильного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.
Меры предосторожности при приеме Диклофенака
При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть опасными для жизни и развиваться как постепенно, так и остро. Такие явления наиболее опасны для пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в прошлом и для людей пожилого возраста. При развитии этих осложнений прием Диклофенака необходимо прекратить. Для уменьшения риска токсического влияния на ЖКТ у вышеуказанных групп пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем. У этих пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту/аспирин или другие препараты, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, рассматривается целесообразность комбинированной терапии в сочетании с лекарственными средствами, защищающими слизистую оболочку ЖКТ (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).
НПВП при длительном применении или в высоких дозах (150 мг/сутки) могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться опасными для жизни. Применение Диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) Диклофенак назначается после тщательной оценки состояния пациента.
При приеме НПВП, включая Диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, угрожающих жизни, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Прием Диклофенака следует прекратить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Диклофенак, в период лечения в редких случаях могут развиться аллергические реакции различной степени выраженности. У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. При лечении таким пациентов следует соблюдать особую осторожность.
Диклофенак может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
С осторожностью принимать Диклофенак следует пациентам пожилого возраста. Ослабленным пациентам и пациентам с низкой массой тела рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу.
Таблетки Диклофенак содержат лактозу, поэтому не рекомендуется их применение пациентами с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
В случае длительного приема Диклофенака или других НПВП, пациентами с заболеваниями печени необходимо регулярное наблюдение за функцией печени: возможно повышение уровня печеночных ферментов. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание; печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (эозинофилия, сыпь и т.п.), прием Диклофенака прекращают.
Осторожность необходима при приеме Диклофенака пациентам с нарушениями функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пожилого возраста, с гипертензией в анамнезе, на фоне приема диуретических средств, а также со значительное уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в период до и после больших хирургических вмешательств. В этих случаях во время приема Диклофенака необходим контроль функции почек. Отмена препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
При длительном приеме Диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль состояния периферической крови.
Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Необходимо информировать врача при любом ухудшении состояния на фоне приема Диклофенака!
Для всех вышеуказанных групп пациентов рекомендуется прием Диклофенака в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Необходимость приема НПВП может пересматриваться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ПОДАГРЫ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА (Ч. 2)
Обычно для купирования острого подагрического артрита применяют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС).
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Для повышения эффективности лечения и уменьшения проявлений патологии больного следует предупредить о том, что прием противовоспалительных средств ( Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид и др.) следует начинать при первых же ощущениях боли.
Диклофенак натрия (Вольтарен, Ортофен) — НПВС, производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ–1 и ЦОГ–2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Противовоспалительный эффект развивается через 7–14 дней. 50% подвергается пресистемной элиминации. Период полувыведения очень короткий, Т½ = 1,5–2 часа, поэтому были созданы таблетки-ретард по 100 мг пролонгированного действия, покрытые оболочкой, которые создают высокую концентрацию в течение длительного времени. При острых состояниях для купирования обострения препарат вводят внутривенно (однократно), далее по 25–50 мг 4 раза в сутки. При воспалительных процессах неинфекционной этиологии рекомендуют использовать гель 5% или мазь 1, 2%) для наружного применения, при этом уменьшается отек и снижается боль. Наносят на область воспаленных суставов 2–4 г мази или геля 2–3 раза в сутки.
Показаниями к применению являются остеоартроз; ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.
Важно! При приеме возникают аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, тошнота, рвота. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно–кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Индометацин (Метиндол ретард, Индобене) — производное индолуксусной кислоты, ингибитор синтеза простагландинов в почках — назначают внутрь после еды в дозе 75 мг, а далее через каждые 6 час. по 50 мг. Лечение продолжается до исчезновения болей. В последующие сутки дозу уменьшают до 50 мг 3 раза. Далее переходят на поддерживающую дозу по 25 мг 3 раза в сутки.
К побочным эффектам Индометацина относятся желудочно–кишечные расстройства (вздутие живота, колит, энтерит, язвы), кровотечения во внутренних органах, задержка натрия в организме, аллергические реакции, спутанность сознания, судороги, забывчивость, галлюцинации. Указанные дозы могут вызывать побочные эффекты почти у 60% больных. Однако Индометацин переносится легче, чем Колхицин, и при остром подагрическом артрите часто именно он является препаратом выбора.
Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс) относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ–2. При назначении в высоких дозах или при длительном применении селективность препарата снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ–2. Важно! Побочные эффекты – общие для всех НПВС. Селективные НПВС реже вызывают эрозивно–язвенные повреждения ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима, TCmax — 5–6 час. Максимальная суточная доза 15 мг. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (в равной пропорции), в неизмененном виде — 1,6% от суточной дозы.
Нимесулид (Актасулид, Найз, Нимулид) — нестероидное противовоспалительное средство, производное сульфонанилида. Обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегантным действием. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Селективно угнетает циклооксигеназу–2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные повреждающие факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Важно! Побочные эффекты: гепатотоксичность, НПВС–гастропатия, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, шум в ушах, головокружение, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, головная боль, гематурия, агранулоцитоз, лейкопения.
Комбинировать между собой НПВС противопоказано, т.к. повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ, повышается активность трансаминаз сыворотки крови и удлиняется время кровотечений.
При острой подагре, особенно при противопоказаниях или неэффективности НПВС, прибегают к системному или местному (внутрисуставному) введению глюкокортикостероидных средств. Для системного введения (перорально или внутривенно) назначают умеренные дозы в течение нескольких дней, т.к. концентрация глюкокортикостероидов быстро снижается и уменьшается действие. Внутрисуставное введение длительно действующего (3–4 недели) стероидного препарата Триамцинолона гексацетонид в дозе 20 или 30 мг может купировать приступ ревматоидного артрита. Лечение особенно целесообразно при неэффективности стандартной лекарственной терапии. Триамцинолона гексацетонид (Ледерспан) выпускается в виде суспензии по 20 мг/мл в амп.
При подагре применяется фитопрепарат Фулфлекс, выпускаемый в форме капсул (уп. 24 шт.) и в виде геля (75 г). 1 капсула содержит экстракт корня мартинии душистой (225 мг), экстракт коры белой ивы (75 мг). Вытяжка из корня мартинии душистой особенно хорошо помогает при подагре, т.к. основным является свойство связывать превышенную концентрацию мочевой кислоты в крови и с помощью почек выводить ее наружу. Фулфлекс применяют при ревматизме, подагре, миалгии, люмбаго и особенно при артритах с учетом его противовоспалительного, противоревматического обезболивающего действия. Взрослым и детям старше 14 лет принимать БАД по 1 капс. 1 раз в день во время еды в течение месяца. Гель наносится на пораженный сустав.
При подагре можно использовать настой листьев брусники (20,0–200 мл) по 1 ст. л. 3–4 раза в день. С профилактической целью нередко применяют сборы, которые показаны при мочекаменной болезни. В состав таких сборов входят: корень марены красильной, трава хвоща полевого, плоды петрушки, листья брусники, листья толокнянки и др., которые способствуют разрыхлению мочевых конкрементов, оказывают спазмолитическое, противовоспалительное и мочегонное действие.
Общепризнанным фактором риска для развития подагры считается — повышенное употребление в пище следующих продуктов:
- содержащих избыточное количество пуринов (мясо, особенно мозги, печень, язык, почки, рыба, грибы, бобовые, арахис, шпинат, шоколад);
- жиров и углеводов;
- алкоголя, особенно пива и крепленых красных вин, содержащих гуанозин (предшественник мочевой кислоты);
- чая и кофе, содержащих пуриновый алкалоид кофеин более 1%.
Рекомендуется исключить употребление копченой и острой пищи, концентрированных мясных бульонов, мясных субпродуктов, рыбных и мясных консервов, шоколада и крепкого кофе, переедание вообще и малую физическую активность. Ограничение движений эффективно в период острого приступа. Предотвращение переохлаждения и прием местных обезболивающих средств необходим, особенно у пациентов с высоким риском побочных эффектов системных препаратов. Актуальными задачами противоподагрической терапии является убеждение пациента в соблюдении диеты, приверженности к лечению (повышение комплаенса) и выработке навыков контроля артериального давления и массы тела.
Не подорваться на подагре
Ее называют болезнью царей и царицей болезней: чаще всего она встречается у людей умных и талантливых, но при этом не дает повода для гордости – причиняемые ею боли порой бывают невыносимыми.
Она хорошо изучена – еще Гиппократ в свое время называл ее «болезнью воскресного вечера и утра в понедельник» – но при этом весьма актуальна и для современного общества. Ее носителей называют милым словом «подагрики», но сама подагра по своей природе достаточно коварна и капризна. Правда, к счастью, вполне управляема. Как контролировать это хроническое заболевание, не позволять ему влиять на качество жизни пациента, Modus vivendi выяснял с помощью известного ревматолога и терапевта, доктора медицинских наук Николая СОРОКИ.
АКТУАЛИЗАЦИЯ
В появлении приступов подагры «виновата» мочевая кислота – она выпадает в осадок в суставах и вызывает артрит. Как отмечает Николай Сорока, подагра не сдает позиций и на сегодняшний день: «За последние 20 лет заболевание стало встречаться в 2 раза чаще. По Беларуси нет точной статистики, но в западных странах подагрический артрит диагностируется у 1-2% мужчин, а в Новой Зеландии цифра может доходить до 6%. Болезнь актуальна своим внезапным стартом: человек чувствует себя в норме, но затем неожиданно появляются боли в суставах, которые полностью обездвиживают пациента. Бытует мнение, что если сустав зажать в тисках до боли – по ощущениям это ревматизм, а если тиски крутануть еще раз – это подагра. Ее приступы выключают человека из активной жизни, и если пациент не лечится, он постепенно становится инвалидом».
ПРИЧИНЫ
«Взгляд на подагру за последние десятилетия принципиально изменился, – рассказывает врач-ревматолог. – Считается, что в 90% случаев возникновение подагры связано с проблемой в почках – нарушением транспорта мочевой кислоты на уровне специальных белков-транспортеров, и только у 10% пациентов имеются генетические дефекты других ферментов, участвующих в обмене мочевой кислоты в организме и влияющих на ее содержание в крови.
В последнее время заметно увеличилось количество пациентов с лекарственно-индуцированной подагрой, которая провоцируется приемом медпрепаратов для лечения других заболеваний. К ним в первую очередь относятся препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, которые часто прописываются кардиологами, но надо учитывать, что ацетилсалициловая кислота блокирует выведение мочевой кислоты из организма, повышает ее содержание, провоцирует приступы подагры. Вторая группа нежелательных препаратов – мочегонные средства, которые входят в комбинированное лечение той же артериальной гипертензии.
СИМПТОМАТИКА
Подагрой значительно чаще болеют мужчины, поскольку женские половые гормоны (эстрогены) обладают защитным действием, снижая уровень мочевой кислоты в организме. До наступления менопаузы женщины страдают подагрическим артритом крайне редко.
«Болезнь обычно начинается ночью с очень сильных болей, отека, припухлости большого пальца ноги, – поясняет Николай Сорока. – В течение нескольких ночных часов боль заметно прогрессирует, становится невыносимой, а в целом первый приступ подагры длится 5-7 дней. Потом симптомы исчезают, и человек может полгода-год ничего не чувствовать, считая, что он абсолютно здоров. Но затем после провоцирующего фактора (общее переедание, употребление большого количества мясных продуктов, алкоголь, физическая перегрузка, стрессовая ситуация) у пациента вновь возникает подагрический артрит, после чего обычно и обращаются к врачу, который видит, что процесс серьезный и неслучайный. От подагры избавиться невозможно, но ее можно успешно контролировать».
ДИАГНОСТИКА
«У подагры клинический диагноз – врач может определить заболевание на основе типичных клинических проявлений. Дополнительно можно сдать биохимический анализ крови, чтобы увидеть повышенный уровень мочевой кислоты, хотя он определяется не у всех пациентов. К сожалению, у нас нет возможности использовать абсолютный диагностический принцип – пропунктировать сустав и с помощью поляризационного микроскопа обнаружить кристаллы мочевой кислоты. Поэтому основными показателями для выявления болезни по-прежнему являются клиника и повышенный уровень мочевой кислоты в крови. Любопытно, что во время приступа этот уровень может быть нормальным и даже сниженным, что неопытного врача вводит в заблуждение. Ее снижение в этот период вызывается выпадением мочевой кислоты в осадок, а затем ее уровень вновь повышается», – резюмирует доктор медицинских наук.
ЛЕЧЕНИЕ
Николай Сорока разделяет лечение подагры на два медикаментозных этапа: «Для пациента самое главное – снять болевой синдром, для чего применяются нестероидные противовоспалительные препараты, способные прервать развитие приступа подагрического артрита. Некоторые из них оказывают действие в течение часа, полностью приступ может быть купирован за несколько дней. Назначение этих лекарственных средств отменяют сразу после прохождения болей – никаким целительным эффектом они не обладают.
Если пациент обращает внимание исключительно на боли, то для врача важно общее состояние человека, для чего проводится второй этап лечения, включающий прием препаратов, снижающих уровень мочевой кислоты в крови. Это существенно влияет на профилактику новых приступов заболевания, и если из-за каких-то стрессовых ситуаций или других факторов риска приступ подагры все-таки возникает, то, во-первых, он не бывает столь выраженным, а во-вторых, легко купируется современными противовоспалительными средствами».
ПРОФИЛАКТИКА
«Первичной профилактики (как не заболеть подагрой) не существует – давать всему населению препараты, снижающие уровень мочевой кислоты, нелогично, – иронизирует врач-ревматолог. – Поэтому существует только вторичная профилактика, предусматривающая ряд рекомендаций для предотвращения новых болевых приступов. Одна из основных – советы по соблюдению диеты, которые не так строги, как раньше. Важно ограничить потребление продуктов, содержащих пуриновые основания и фруктозу, которая, особенно в больших количествах, увеличивает уровень мочевой кислоты в крови. Сегодня сняты все ограничения на продукты с пуриновыми основаниями растительного происхождения – спаржа, чечевица, фасоль, бобы, помидоры и т.д. Диета для пациентов с подагрой – исключение из рациона морепродуктов, внутренних органов животных (потроха), сладких напитков с содержанием фруктозы. Желательно ограничить потребление мясных продуктов, в умеренном количестве разрешены чай и кофе. Нет ограничений на нежирные молочные продукты. А вот фруктовые соки, апельсины, мед, арбузы, содержащие фруктозу, не показаны или заметно ограничиваются. Из спиртных напитков для подагриков категорически запрещено пиво, в 2,5 раза увеличивающее риск развития заболевания; очень нежелательны виски, коньяк; водку можно потреблять очень умеренно, из менее крепких напитков наименее опасно сухое вино. Во всем надо знать меру, тогда значительно повышаются шансы для контроля болезни».
СПРАВКА Modus vivendi. Николай Сорока в 1972г. окончил Минский мединститут по специальности «лечебное дело». Доктор медицинских наук, профессор, заведующий 2-й кафедрой внутренних болезней БГМУ. Автор боле 450 научных работ, член редколлегий ряда белорусских и зарубежных специализированных медицинских журналов. Подготовил более 20 докторов и кандидатов медицинских наук.
Загрузка...