УРСОСАН
Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».
Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.
Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая – до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Фармакодинамика
Урсосан – гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.
Показания к применению
– синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами
– острый и хронический гепатит
– токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени
– алкогольная болезнь печени
– первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации
– первичный склерозирующий холангит
– кистозный фиброз печени при муковисцидозе
– послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей
– дискинезия желчевыводящих путей
– билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит
– профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
– профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков
Способ применения и дозы
Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет).
При желчнокаменной болезни (растворение холестериновых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – по 250 мг
(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости – до 2 лет.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени – 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.
В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей – 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
Побочные действия
– боль в правом подреберье
– тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности “печеночных” трансаминаз
– аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)
– обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция
– кальцинирование желчных камней
Противопоказания
– гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата
– наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней
– нефункционирующий желчный пузырь
– желчно-, желудочно-, кишечный свищ
– цирроз печени в стадии декомпенсации
– печеночная и/или почечная недостаточность
– обтурация желчевыводящих путей
– острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков
– эмпиема желчного пузыря
– I триместр беременности и период лактации
– детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.
Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.
Беременность и период лактации
Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
Урсодез®
Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер №00; корпус белого цвета с крышечкой оранжевого цвета.
Содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание Хс в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс , что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) Cmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7 ммоля/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая (до 96–99%). Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
хронические гепатиты различного генеза;
первичный склерозирующий холангит;
кистозный фиброз (муковисцидоз);
алкогольная болезнь печени;
дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;
окклюзия желчных путей;
частые эпизоды желчной колики;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность;
неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;
детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм).
С осторожностью: желчнокаменная болезнь; холестатические заболевания печени (см. «Особые указания»).
Детям до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.
Побочные действия
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез ® .
УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать его дозу в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсодез ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи Хс и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Способ применения и дозы
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг/сут. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капс. (500 мг) (примерно от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг) в 2–3 приема первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени
Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит
По 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.
Кистозный фиброз (муковисцидоз)
По 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.
Дискинезия желчевыводящих путей
Средняя суточная доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения необходимо повторить.
Режим дозирования определяется врачом.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг
| Масса тела, кг | 10 мг/кг/сут, капс. | 12 мг/кг/сут, капс. | 15 мг/кг/сут, капс. | 20 мг/кг/сут, капс. | 30 мг/кг/сут, капс. |
| 34–35 | – | 1 | 1 | – | 2 |
| 36–40 | 1 | 1 | 1 | – | – |
| 41–45 | 1 | 1 | – | 2 | – |
| 45–50 | 1 | 1 | – | 2 | 3 |
| 51–55 | 1 | – | – | 2 | – |
| 56–60 | 1 | – | 2 | – | – |
| 61–65 | – | – | 2 | – | 4 |
| 66–70 | – | – | 2 | 3 | 4 |
| 71–75 | – | 2 | – | 3 | – |
| 76–80 | – | 2 | – | 3 | 5 |
| 81–85 | – | 2 | – | – | 5 |
| 86–90 | 2 | 2 | – | – | – |
| 91–95 | 2 | – | 3 | 4 | – |
| 96–100 | 2 | – | 3 | 4 | 6 |
| 101–105 | 2 | – | 3 | 4 | – |
| 105–110 | 2 | – | – | – | – |
Дети от 3 лет
Доза подбирается индивидуально (из расчета 10–20 мг/кг).
Передозировка
Случаи передозировки не выявлены.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Прием препарата Урсодез ® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТП) в сыворотке крови каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес.
Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
Растворение холестериновых желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине ( УЗИ ) через 6–10 мес после начала исследования. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез ® применять не следует.
Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не выявлено.
Форма выпуска
Капсулы, 500 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 50 капс. банке полимерной или во флаконе полимерном.
Каждую банку, флакон или 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.
Производитель
НАО «Северная звезда». 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.
Адрес производителя и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Инструкция по применению Урсодез капсулы 500мг
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).
Способ применения и дозировка Урсодез капсулы 500мг
Внутрь. Растворение холестериновых желчных камней: Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней. Лечение билиарного рефлюкс-гастрита: 1 капсула ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза: Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кис¬лоты на 1 кг массы тела).
Противопоказания Урсодез капсулы 500мг
Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; Нефункционирующий желчный пузырь; Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; Цирроз печени в стадии декомпенсации; Выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Взрослые и дети с массой тела до 34 кг.
Фармакологическое действие
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов. Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы – высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер.При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъ-югаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из тол¬стой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохо-лилтауринового конъюгата.
Побочное действие Урсодез капсулы 500мг
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней; повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Передозировка
Взаимодействие Урсодез капсулы 500мг
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата. Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости. В отдельных случаях Урсодез может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холе-литиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови. Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Условия хранения
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Урсодез ® (Ursodez) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Урсодез ®
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 73 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5 мг, магния стеарат – 2 мг.
Состав оболочки капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид – 2.1118%, желатин – до 100% или титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
120 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
40 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
120 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.
Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. После приема внутрь в дозе 250 мг всасывается приблизительно 60-80%.
Связывание с белками плазмы высокое – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови (48% от общего количества желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при “первом прохождении” через печень) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.
Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания препарата Урсодез ®
- растворение холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- муковисцидоз (кистозный фиброз);
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезия желчевыводящих путей.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| B18.0 | Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом |
| B18.1 | Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента |
| B18.2 | Хронический вирусный гепатит С |
| B18.8 | Другой хронический вирусный гепатит |
| E84 | Кистозный фиброз |
| K70 | Алкогольная болезнь печени |
| K73 | Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках |
| K74 | Фиброз и цирроз печени |
| K76.0 | Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
| K83.0 | Холангит |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в форме суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
| Масса тела | Количество капсул |
| До 60 кг | 2 |
| 61-80 кг | 3 |
| 81-100 кг | 4 |
| Свыше 100 кг | 5 |
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения – 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула (250 мг) препарата Урсодез ® ежедневно вечером перед сном. Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 мес лечения приема препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
| Масса тела | Урсодез ® капсулы 250 мг | |||
| Первые 3 месяца лечения | Впоследствии | |||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз/сут) | |
| 47-62 кг | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 кг | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 кг | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 кг | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 110 кг | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует принимать регулярно.
Применение препарата Урсодез ® для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу, увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза
Суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения – 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит
Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсодез ® капсулы 250 мг | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | – | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| > 110 | – | 3 | 4 | 4 |
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Аллергические реакции: очень редко – кожные проявления, в т.ч. крапивница.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил другие побочные эффекты, то он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;
- окклюзия желчных путей;
- частые эпизоды желчной колики;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм);
- у детей старше 3 лет – неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.
С осторожностью следует назначать препарат при желчнокаменной болезни, холестатических заболеваниях печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности.
Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим Урсодез ® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности следует исключить до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и, поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, циррозе печени в стадии декомпенсации.
С осторожностью следует назначать препарат при холестатических заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение препарата в форме капсул противопоказано в детском возрасте до 3 лет.
Препарат не назначают детям с массой тела до 34 кг.
Особые указания
Лечение препаратом Урсодез ® должно проводиться под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТ) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
Применение для растворения холестериновых желчных камней
Для того чтобы оценить прогресс в лечении, а также для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случае кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез ® применять не следует.
Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
Применение у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
Длительная терапия урсодезоксихолевой кислотой в высоких дозах (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Передозировка
Симптомы: возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с калом.
Лечение: нет необходимости в применении специфических мер. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез ® .
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсодез ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Условия хранения препарата Урсодез ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Урсодез – инструкция по применению
Твердые, белые, непрозрачные желатиновые капсулы. Размер капсулы – № 0. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Гепатопротекторное средство оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции усиливает активность липазы оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении уменьшает насыщенность желчи холестерином что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие влияет на иммунологические реакции в печени уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов влияет на количество Т-лимфоцитов образование интерлейкина-2 уменьшает количество эозинофилов.
Фармакокинетика:
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %) а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) через 30 60 90 мин составляет 38 55 37 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы – высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при “первичном прохождении” через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания:
Растворение холестериновых камней желчного пузыря билиарный рефлюкс-гастрит первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).
Хронические гепатиты различного генеза первичный склерозирующий холангит кистозный фиброз (муковисцидоз) неалкогольный стеатогепатит алкогольная болезнь печени дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания:
– Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
– Нефункционирующий желчный пузырь;
– Острые воспалительные заболевания желчного пузыря желчных протоков и кишечника;
– Цирроз печени в стадии декомпенсации;
– Выраженные нарушения функции печени почек поджелудочной железы;
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– Взрослые и дети с массой тела до 34 кг.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
Способ применения и дозы:
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером перед сном (капсулы не разжевывают) запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула препарата Урсодез® ежедневно вечером перед сном запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев при необходимости – до 2 лет. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2-3 приема.
При хронических гепатитах различного генеза неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени
Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном склерозирующем холангите кистозном фиброзе (муковисцидозе)
Средняя суточная доза составляет от 12 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей
Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения необходимо повторить.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела
Урсосан : инструкция по применению
Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг в одной капсуле.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кукурузный крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид.
Описание
Капсулы: желатиновые капсулы размер № 0, крышечка капсулы белая, корпус белый.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства на основе желчных кислот.
Код ATX: А05АА02.
Действие
Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень. Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.
Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи.
Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.
Показания к применению
Для растворения рентген негативных холестеринов желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Противопоказания
– при повышенной чувствительности к урсодеоксихолевой кислоте или другим компонентам препарата;
– при декомпенсированном циррозе печени;
– при остром воспалении желчного пузыря и желчевыводящих путей;
– при непроходимости желчевыводящих путей (закупорка общего желчного или пузырного протока);
– в случае, если желчный пузырь не визуализируется рентгенологическими методами;
– при наличии кальцифицированных камней;
– при нарушении сократимости желчного пузыря;
– в случае частых приступов желчных колик;
-при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени.
Дети и подростки:
– неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.
Применение в период беременности и в период грудного вскармливания
Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты при беременности нет.
Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности в ранней стадии беременности. Урсодеоксихолевую кислоту не следует применять женщинам во время беременности. При необходимости применения во время беременности необходимо оценить соотношение пользы лечения и риска для плода. Решение может принять только врач. Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции.
Пациентки репродуктивного возраста, принимающие препарат для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные оральные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.
Ограниченные данные свидетельствуют, что урсодеоксихолевая кислота проникает в грудное молоко и обнаруживается в низких количествах, в связи с чем развитие нежелательных эффектов маловероятно.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта
В клинических исследованиях часто сообщалось о наличии пастообразного стула или диареи. Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря
Очень редко при лечении урсодеоксихолевой кислотой возможна кальцификация желчных камней. В течение терапии поздних стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.
В случае появления любых необычных реакций прекратите прием препарата и посоветуйтесь с врачом.
Передозировка
Передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом. При передозировке может наблюдаться диарея. Если имеет место диарея, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматически с поддержанием баланса жидкости и электролитов.
Длительное использование высоких доз урсодеоксихолевой кислоты (28- 30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение не по показаниям) сопровождалось большей частотой серьезных побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Урсосан® нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсосан®.
Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодеоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость взаимодействия с другими статинами, неизвестна.
Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нитрендипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нитрендипина.
Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 3А. Однако, в исследовании взаимодействия с будесонидом, который является субстратом цитохрома Р450 3А, подобного эффекта не наблюдалось. При одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.
Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, повышают секрецию холестерина печенью и, таким образом, могут способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, вызывая эффект противоположный действию урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.
Способ применения и дозы
Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней
Для растворения желчных камней у взрослых рекомендуется обычная доза от 2 до 5 капсул в день, в зависимости от веса пациента (10 мг/кг/сутки).
| Масса тела | Урсодеоксихолевая кислота | Количество капсул |
| до 60 кг | 500 | 2 |
| до 80 кг | 750 | 3 |
| до 100 кг | 1 000 | 4 |
| более 100 кг | 1 250 | 5 |
Капсулы нужно глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое время для растворения желчных камней обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не возникла кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат понимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБК)
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1 750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут).
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Распределение приема препарата | |||
| Первые 3 месяца | В дальнейшем | ||||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | ||
| 47-62 | 12-16 | 250 мг | 250 мг | 250 мг | 750 мг |
| 63-78 | 13-16 | 250 мг | 250 мг | 500 мг | 1 000 мг |
| 79-93 | 13-16 | 250 мг | 500 мг | 500 мг | 1 250 мг |
| 94-109 | 14-16 | 500 мг | 500 мг | 500 мг | 1 500 мг |
| более 110 | 500 мг | 500 мг | 750 мг | 1 750 мг | |
Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.
Применение у детей
Холестериновые желчные камни и первичный билиарный цирроз очень редко встречается у детей. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности препарата в этой популяции.
При необходимости доза должна подбираться в соответствии с массой тела.
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут, в случае необходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг) | Урсосан®, капсулы 250 мг | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | 1 | – | 1 |
| 30-39 | 19-25 | 1 | 1 | 1 |
| 40-49 | 20-25 | 1 | 1 | 2 |
| 50-59 | 21-25 | 1 | 2 | 2 |
| 60-69 | 22-25 | 2 | 2 | 2 |
| 70-79 | 22-25 | 2 | 2 | 3 |
| 80-89 | 22-25 | 2 | 3 | 3 |
| 90-99 | 23-25 | 3 | 3 | 3 |
| 100-109 | 23-25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 | |
Меры предосторожности
При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.
Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза. В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени ACT, АЛТ и γ-ГТФ каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца.
Если имеет место диарея, дозу препарата нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Пациентки, принимающие препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию камней в желчном пузыре.
В очень редких случаях при лечении пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза развивалась декомпенсация цирроза, которая была частично обратимой после прекращения лечения. У пациентов с первичным циррозом клинические симптомы (например, зуд) в редких случаях могут усиливаться в начале лечения. В этом случае дозу необходимо уменьшить до 1 капсулы 250 мг в день, а в последствии постепенно увеличить до рекомендованной.
При поносе доза должна быть уменьшена. В случаях персистирующей диареи лечение должно быть прекращено.
При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6- 10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.
Применение у лиц старше 65 лет: Специальных исследований не проводилось. Однако, с учётом известных данных, не предвидится особенностей, которые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты у лиц пожилого возраста.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Срок годности 4 года.
Предостережения
Запрещается принимать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Храните препарат в месте, недоступном для детей.
Форма выпуска
Капсулы по 250 мг. Блистер по 10 капсул, 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Урсодез
Урсодез (Ursodez) — лекарственный препарат, гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.
Лекарственные формы Урсодеза и состав
Урсодез выпускается в виде капсул, каждая из которых содержит 250 мг действующего вещества — урсодеоксихолевой (урсодезоксихолевой) кислоты.
Вспомогательные вещества Урсодеза: желатин, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид.
Показания к применению Урсодеза
- желчный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит
- cимптоматическое лечение первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре
Порядок приёма Урсодеза и дозы
- рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит с желчными рефлюксами: Урсодез принимают по одной капсуле, длительность терапии определяет врач, обычно она продолжается от 10 дней до 14 дней, но может быть и до двух лет
- симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза: суточная доза от двух до шести капсул (от 10 до 15 мг на кг веса больного), длительность лечения — от 6 месяцев до нескольких лет; Урсодез принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.
- растворение холестериновых желчных камней: суточная доза Урсодеза составляет от до 10 до 15 мг на кг веса больного; продолжительность лечения — от 6 до 12 месяцев; для профилактики образования новых камней рекомендуется прием Урсодеза в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Противопоказания к применению Урсодеза
- повышенная чувствительность к компонентам Урсодеза
- желчные камни с высоким содержанием кальция
- нефункционирующий желчный пузырь
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника
- цирроз печени в стадии декомпенсации
- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы
- вес пациента менее 34 кг
- беременность и период грудного вскармливания.
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения Урсодеза
Применение Урсодеза беременными и кормящими матерями
Урсодез (урсодеоксихолевая кислота) при применении её беременными имеет категорию риска для плода по FDA B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).
В связи с отсутствием данных о проникновении урсодеоксихолевой кислоты в материнское молоко, во время терапии Урсодезом кормление грудью следует прекратить.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Урсодеза и другие свойства определяются его активным веществом — урсодезоксихолевой кислотой и описаны в статье «Урсодеоксихолевая кислота».
Взаимодействие Урсодеза с другими лекарствами
Урсодез не применяется одновременно с содержащими алюминий и ионообменные смолы антацидами, так как они нарушают всасывание урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодез может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — изменения его режима дозирования.
Иногда Урсодез может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Побочные эффекты Урсодеза
При лечении первичного билиарного цирроза Урсодезом возможна преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата.
Возможны следующие осложнения: кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, тошнота, боль за грудиной.
Общая информация
По фармакологическому указателю Урсодез относится к группам «Гепатопротекторы» и «Желчегонные средства и препараты желчи». По АТХ — к группе «A05. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей» и имеет код «A05AA02 Урсодеоксихолевая кислота».
Урсодез — рецептурный препарат.
Производитель: ЗАО «Северная звезда», Россия.
Другие лекарственные препараты на основе урсодеоксихолевой кислоты: Гринтерол, Ливодекса, Урдокса, Урсо 100, Урсодекс, Уролив, Урсором Ромфарм, Урсором С, Урсосан, Урсодезоксихолевая кислота, Урсофальк, Холудексан, Эксхол.
Урсодез имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Загрузка...