Домперидон для детей: инструкция по применению

Домперидон – инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 53,10 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,00 мг, повидон-К25 – 3,00 мг, магния стеарат – 0,70 мг, натрия лаурилсульфат – 0,20 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1,15 мг, макрогол-4000 – 0,30 мг, титана диоксид – 0,55 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Код АТХ

Фармакодинамика:

Домперидон – антагонист дофамина обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями особенно у взрослых но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие возможно обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата найденные в мозге свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут.

Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы.

Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%.

Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450 участвующей в N-деалкилировании домперидона в то время как изоферменты CYP3A4 CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение через почки и через кишечник составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата выделяющегося в неизмененном виде является небольшой (10% – через кишечник и приблизительно 1% – через почки). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких пациентов (сывороточный креатинин 6 мг/100 мл т.е. > 06 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 74 до 208 часов но концентрации препарата в плазме ниже чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка В по Чайлд- Пью 7- 9 баллов) AUC и Смах домперидона были в 29 и 15 раз выше чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести системная экспозиция ниже чем у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести фармакокинетика не изучалась.

Показания:

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

– непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца такие как хроническая сердечная недостаточность;

– детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

– одновременное применение пероральных форм кетоконазола эритромицина или других лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 таких как флуконазол вориконазол кларитромицин амиодарон телитромицин и др.;

– кровотечения из желудочно-кишечного тракта механическая кишечная непроходимость перфорация желудка или кишечника;

– печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

– беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Применение препарата во время беременности противопоказано.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. У младенцев находящихся на грудном вскармливании возможно развитие нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

В связи с этим при применении домперидона в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Рекомендуется принимать таблетки покрытые пленочной оболочкой до еды в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:

1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

READ
Бепантен: инструкция по применению

Обычно продолжительность курса лечения не превышает одну неделю.

Применение у детей

Домперидон таблетки покрытые пленочной оболочкой показаны только для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более в детской практике в основном следует использовать домперидон в другой лекарственной форме.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция разовой дозы не требуется. При многократном применении частота приема препарата должна быть снижена до 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел “Особые указания”).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

Побочные эффекты:

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов принимавших домперидон: депрессия тревога снижение или отсутствие либидо головная боль сонливость акатизия сухость в полости рта диарея сыпь зуд галакторея гинекомастия боль и чувствительность в области молочных желез нарушения менструального цикла и аменорея нарушение лактации астения.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Частота нежелательных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто > 1/10 часто от > 1/100 до < 1/10 нечасто от >1/1000 до < 1/100 редко от >1/10000 до < 1/1000 очень редко от < 1/10000 включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции включая анафилаксию анафилактический шок анафилактические реакции ангионевротический отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: желудочно-кишечные включая преходящие спазмы кишечника; очень редко: диарея.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: экстрапирамидные расстройства судороги повышенная возбудимость и раздражительность сонливость головная боль.

Нарушения со стороны сердечно – сосудистой системы

Очень редко: удлинение интервала QT; частота неизвестна: желудочковая тахиаритмия по типу “пируэт”* внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: отек Квинке зуд кожных покровов крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: задержка мочи.

Очень редко: изменение показателей функциональных проб печени.

Редко: гиперпролактинемия галакторея гинекомастия аменорея.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка:

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у детей. Признаками передозировки служат ажитация измененное сознание судороги дезориентация сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение передозировки: симптоматическое специфического антидота нет. Промывание желудка прием активированного угля при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Взаимодействие:

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT:

Противопоказанные комбинации: препараты увеличивающие интервал QT : антиаритмические препараты класса IA (например дизопирамид гидрохинидин хинидин) антиаритмические препараты класса III (например амиодарон дофетилид дронедарон ибутилид соталол) антипсихотические средства (например галоперидол пимозид сертиндол) антидепрессанты (например циталопрам эсциталопрам) антибиотики (эритромицин левофлоксацин моксифлоксацин спирамицин) противогрибковые препараты (например пентамидин) антималярийные препараты (в частности галофантрин лумефантрин) желудочно-кишечные препараты (например цизаприд доласетрон прукалоприд) антигистаминные препараты (например мехитазин мизоластин) противоопухолевые препараты (например торемифен вандетаниб винкамин) другие препараты (например бепридил дифеманила метилсульфат метадон) мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы противогрибковые средства азолового ряда некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин кларитромицин телитромицин)).

Нерекомендованные комбинации : умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем верапамил некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации которые следует применять с осторожностью : препараты вызывающие брадикардию и гипокалиемию а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин натрия гидрокарбонат другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда антибиотики из группы макролидов ингибиторы ВИЧ-протеазы нефазодон.

Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Особые указания:

Не рекомендуется применять препарат Домперидон для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов принимающих домперидон в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу “пируэт”. Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг а также у пациентов принимающих одновременно препараты увеличивающие интервал QT или ингибиторы CYP3A4).

READ
Чем лечить геморроидальные узлы в заднем проходе

Применение препарата Домперидон и других препаратов способных вызвать удлинение интервала QT противопоказано у пациентов у которых отмечается удлинение интервалов сердечной проводимости особенно интервала QT у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца такими как хроническая сердечная недостаточность.

Было показано что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличивать риск развития аритмии. Прием препарата следует прекратить при возникновении любых симптомов которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат Домперидон усиливает действие нейролептиков при одновременном применении.

При одновременном применении препарата Домперидон с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин леводопа) угнетает нежелательные периферические эффекты последних такие как нарушение пищеварения тошнота и рвота не влияя при этом на их центральные эффекты.

Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

Упаковка:

По 10 30 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 70 80 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой “нажать-повернуть” из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Домперидон – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Домперидон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Мотилиум® (суспензия для приема внутрь)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

Код АТХ А03FA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по Пью 7-9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

READ
Болит тазобедренный сустав – к какому врачу идти

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению

– комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм

– тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты

– тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)

– циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать МОТИЛИУМ® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80мл (80 мг).

Младенцы и дети до 12 лет:

0,25 – 0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона – 2,4 мг/кг, но не более 80мл (80 мг).

Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата МОТИЛИУМ® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять МОТИЛИУМ® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Перед употреблением следует встряхнуть.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

Надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.

Снимите отвинченную крышку.

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис.3 Придерживая за нижнее кольцо, вытащите наполненный шприц из флакона.

Опустошите шприц. Закройте флакон. Помойте шприц водой.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших МОТИЛИУМ: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (< 0,01%), включая отдельные случаи.

анафилактические реакции, включая анафилактический шок

ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей)

экстрапирамидные явления, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*

отек Квинке, крапивница

отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Противопоказания

– установленная непереносимость препарата и его компонентов

– пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

– одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

– желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)

– нарушения функции печени средней и тяжелой степени

– нарушения функции почек

Лекарственные взаимодействия

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие МОТИЛИУМ.

Пероральная биодоступность МОТИЛИУМ уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с МОТИЛИУМ, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

READ
Как определить признаки артрита на ранней стадии

Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;

Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;

Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;

Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT (см. раздел «Противопоказания»)).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку МОТИЛИУМ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

МОТИЛИУМ® можно принимать одновременно с:

нейролептиками, действие которых он не усиливает;

с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При сочетанном применении препарата МОТИЛИУМ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом МОТИЛИУМ®.

МОТИЛИУМ® (суспензия 1мг/мл) содержит сорбитол и может быть непригодна для приема лицами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей

МОТИЛИУМ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные действия»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу МОТИЛИУМ для новорожденных, младенцев, детей старше 12 мес. и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении МОТИЛИУМ® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.

Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

READ
Последствия сращения почек

Беременность и период лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. МОТИЛИУМ® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении МОТИЛИУМ® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

МОТИЛИУМ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Передозировка

Симптомы: встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона.

По 1 флакону вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º до 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Янссен Фармацевтика Н.В., 2340, Беерсе, Турнхаутсевег, 30, Бельгия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, г. Москва,

ул. Крылатская, д. 17, стр. 2,

тел. (495) 726-55-55

Наименование и страна организации-упаковщика

Янссен Фармацевтика Н.В., 2340, Беерсе, Турнхаутсевег, 30, Бельгия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Домперидон (Domperidone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Домперидон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
домперидон10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 53.1 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, повидон-К25 – 3 мг, магния стеарат – 0.7 мг, натрия лауретсульфат – 0.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.15 мг, макрогол-4000 – 0.3 мг, титана диоксид – 0.55 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
70 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
80 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.

READ
Как выбрать коляску для двойни

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь, натощак – быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). C max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 15% (эффект “первого прохождения” через печень). Связывание с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками – 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10% и 1%, соответственно. T 1/2 – 7-9 ч, при выраженной ХПН – удлиняется.

Показания активных веществ препарата Домперидон

Тошнота, рвота, икота различного генеза (при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приема некоторых лекарственных средств /морфин/, эндоскопических и рентгеноконтрастных исследованиях, в послеоперационном периоде). Послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, рефлюкс-эзофагит, холецистит, холангит, различные виды диспепсии. Тошнота и рвота, вызванные приемом допаминомиметиков.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K30 Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8 Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит
R06.6 Икота
R11 Тошнота и рвота
R14 Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко – повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Противопоказания к применению

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к домперидону; детский возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг (для таблеток).

Применение при беременности и кормлении грудью

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек. При почечной недостаточности кратность применения следует уменьшить.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг – для таблеток).

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

Домперидон

Таблетки Домперидон

Домперидон выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклых, круглых; на поперечном разрезе – внутренний слой белого с кремоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: домперидон – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 0,45 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 60 мг; прежелатинизированный крахмал – 19,46 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,09 мг; тальк – 0,53 мг; диоксид титана – 0,9 мг; поливиниловый спирт – 1,44 мг; полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,73 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон является антагонистом дофамина, обладающим противорвотным действием. Однако вещество плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. В отдельных случаях прием домперидона сопровождается побочными реакциями экстрапирамидного типа, особенно у взрослых пациентов. Препарат усиливает выделение пролактина из гипофиза. Предположительно, его противорвотные свойства обусловлены комбинацией антагонизма к дофаминовым рецепторам, локализованным в хеморецепторной триггерной зоне, и периферического (гастрокинетического) действия. Эксперименты на животных, а также результаты исследований, в ходе которых было обнаружено, что домперидон содержится в мозге в незначительных количествах, подтверждают его центральное действие на дофаминовые рецепторы.

READ
Ребенок на 14 неделе беременности

При пероральном приеме препарат увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, ускоряет эвакуацию содержимого желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых лиц. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь натощак домперидон абсорбируется с высокой скоростью. Максимальные концентрации препарата в плазме регистрируются на протяжении 30–60 минут после приема. Невысокая абсолютная биодоступность домперидона при пероральном приеме (приблизительно 15%) обусловлена высокой интенсивностью метаболизма во время эффекта первого прохождения через печень и кишечную стенку. Домперидон необходимо принимать за 15–30 минут до еды. Пониженная кислотность в желудке приводит к нарушениям всасывания препарата.

При предварительном приеме натрия бикарбоната и циметидина биодоступность домперидона уменьшается (при пероральном приеме). Поступление препарата в организм после еды способствует увеличению времени достижения максимальной абсорбции, также немного увеличивается площадь под фармакокинетической кривой (AUC).

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Его максимальная концентрация в плазме составляла 21 нг/мл через 1,5 ч после приема внутрь препарата в составе курса лечения, длившегося 2 недели и рассчитанного на прием в сутки 30 мг препарата, и практически не отличалась от концентрации домперидона в плазме после приема первой дозы, которая составляла 18 нг/мл.

Степень связывания домперидона с белками плазмы равна 91–93%. Исследования действия радиоактивно меченого препарата на организм животных показали, что он в значительной степени распределяется в тканях, однако в головном мозге определяется в низких концентрациях. Также он в небольших количествах проникал через плацентарный барьер у беременных крыс.

Домперидон быстро и интенсивно метаболизируется посредством N-деалкилирования и гидроксилирования. При изучении метаболизма in vitro с участием диагностических ингибиторов было выявлено, что изофермент CYP3A4 представляет собой основную форму цитохрома Р450, которая принимает участие в N-деалкилировании домперидона. В то же время за ароматическое гидроксилирование вещества отвечают изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и СYP3A4.

При приеме внутрь домперидон выводится с мочой (31% от принятой дозы) и фекалиями (66% от принятой дозы). Количество препарата, которое выводится в неизмененном виде, является незначительным (10% свободного домперидона экскретируется через кишечник и примерно 1% ‒ через почки). Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь равен 7–9 ч у здоровых добровольцев, однако увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У больных с дисфункциями почек (сывороточный креатинин составляет 6 мг/100 мл, то есть превышает 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако содержание препарата в плазме крови оказывается ниже, чем у здоровых добровольцев. Небольшое количество домперидона в неизмененном виде (около 1%) выводится с мочой.

У пациентов с дисфункциями печени средней степени тяжести (в соответствии со шкалой Чайлд – Пью 7‒9 баллов) AUC и максимальная концентрация домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, участвовавших в исследовании. Доля несвязанной фракции увеличивалась на 25%, а период полувыведения возрастал с 15 до 23 ч. У больных с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести наблюдалось снижение системной экспозиции по сравнению со здоровыми пациентами. Фармакокинетические показатели препарата у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени не изучались.

Показания к применению

  • Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. при органических и функциональных заболеваниях, инфекциях, токсемии, нарушениях диеты, лучевой терапии, при проведении рентгеноконтрастных и эндоскопических исследований желудочно-кишечного тракта, а также связанные с приемом некоторых лекарственных препаратов – апоморфина, морфина, бромокриптина и леводопы);
  • Икота;
  • Необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
  • Атония желудочно-кишечного тракта (включая послеоперационную);
  • Диспепсические симптомы при замедленном опорожнении желудка, гастроэзофагеальном рефлюксе и эзофагите: изжога, чувство переполнения в области эпигастрии, чувство вздутия живота, гастралгия, метеоризм, отрыжка с забросом или без заброса в полость рта желудочного содержимого.

Противопоказания

  • Механическая кишечная непроходимость;
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Перфорация кишечника или желудка;
  • Пролактинома;
  • Период лактации;
  • Возраст до 5 лет и масса тела менее 20 кг;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам назначать Домперидон можно только в случаях, если предполагаемая польза для здоровья матери выше потенциального риска для плода.

С осторожностью препарат следует применять при выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Инструкция по применению Домперидона: способ и дозировка

Домперидон принимают внутрь перед едой (за 15-20 минут).

При хронических диспепсических симптомах детям от 5 лет и взрослым обычно назначают 3-4 раза в день по 10 мг (в случае необходимости и перед сном).

При рвоте и выраженной тошноте Домперидон принимают по 20 мг 3-4 раза в день (последний прием – перед сном).

Максимальная доза – 80 мг в день.

Больным с почечной недостаточностью следует корректировать дозу и частоту приема (не чаще 1-2 раз в день).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства (полностью обратимы и проходят самостоятельно после прекращения приема Домперидона);
  • Пищеварительная система: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника);
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
  • Прочие: гиперпролактинемия (гинекомастия, галакторея, аменорея).
READ
Гинкоум - инструкция по применению и цена

Передозировка

Чаще всего симптомы передозировки встречаются у детей. К ним относятся экстрапирамидные расстройства, ажитация, сонливость, измененное сознание, дезориентация в пространстве, судорожные припадки. В этом случае назначается симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Также рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, а при развитии экстрапирамидных реакций – применение противопаркинсонических и антихолинергических препаратов. Поскольку при передозировке возможно удлинение интервала QT, необходимо осуществлять регулярный ЭКГ-мониторинг.

Особые указания

Согласно инструкции, Домперидон с антацидными лекарственными средствами или препаратами, уменьшающими желудочную секрецию, принимать вместе в одно и то же время не следует. При приеме Домперидона до еды, перечисленные лекарственные средства нужно принимать после еды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, что обусловлено высоким риском развития побочных реакций, способных влиять на вышеуказанные способности.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении Домперидона в период беременности считается недостаточной, поэтому его назначение данной категории пациенток противопоказано.

У женщин содержание действующего вещества препарата в грудном молоке составляет 10‒50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимают Домперидон, иногда встречаются нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому при назначении препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении некоторых лекарственных средств могут возникать нежелательные эффекты:

  • Антацидные лекарственные средства и М-холиноблокаторы: нейтрализация действия домперидона;
  • Гидрокарбонат натрия, циметидин: снижение биодоступности домперидона;
  • Кетоконазол, ингибиторы изофермента CYP3A4 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант)): повышение концентрации домперидона в плазме.

Домперидон совместим с агонистами допаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин) и антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками).

Аналоги

Аналогами Домперидона являются: Домперидон-Тева, Домперидон Гексал, Дамелиум, Домстал, Домет, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотижект, Мотониум, Пассажикс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Домперидоне

Обычно пациенты оставляют хорошие отзывы о Домперидоне, отмечая, что он эффективно снимает спазм и устраняет боли в желудке, а также помогает при тошноте и рвоте. Сообщения о побочных реакциях встречаются редко, также они наблюдаются в основном в первые дни после начала лечения.

Цена на Домперидон в аптеках

Приблизительная цена на Домперидон в аптеках составляет 53–98 рублей (в упаковке содержится 30 таблеток).

Инструкция по применению Домперидон таблетки 10мг

Действующее вещество: домперидон – 10,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 53,10 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,00 мг, повидон-К25 – 3,00 мг, магния стеарат – 0,70 мг, натрия лаурилсульфат – 0,20 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Домперидон таблетки 10мг

Способ применения и дозировка Домперидон таблетки 10мг

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки, покрытые пленочной оболочкой за 15-30 минут до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). Обычно продолжительность курса лечения не превышает одну неделю. Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать домперидон в другой лекарственной форме. Непрерывный прием домперидона без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения. Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке крови > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

Противопоказания Домперидон таблетки 10мг

Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Пролактинома; Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CDYP3A4, вызывающих удлинение интервал QT (в т.ч. кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориканазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир); Выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность; Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; Масса тела менее 35 кг, детский возраст до 12 лет; Беременность и период грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика: При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель; внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после первой дозы. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1А2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение через почки и через кишечник составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % – выводится кишечником и приблизительно 1 % – почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации домперидона в плазме крови ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводиться почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и максимальная концентрация в плазме крови домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и Т1/2 увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

READ
Болезни ног: причины и лечение

Побочное действие Домперидон таблетки 10мг

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >/= 1% пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у /= 1/10), часто (>/= 1/100 и /= 1/1000 и /= 1/10000 и Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Домперидон

Домперидон

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза – прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, отрыжка, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Возможные аналоги (заменители)

Мотогастрик (от 34.90 руб), Мотониум (от 115.00 руб), Домет (от 144.15 руб), Пассажикс (от 155.00 руб), Домперидон-Тева (от 170.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) – для таблеток.

C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, период лактации, беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 30 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 10 мг препарата 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.

Детям до 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 2.5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

READ
Ребенок на 14 неделе беременности

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата, кратность приема должна не превышать 1-2 раз в течение дня.

Фармакологическое действие

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Передозировка. Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – антихолинергические ЛС, противопаркинсонические или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами.

Особые указания

Таблетки Домперидона и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме препарата до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.

Взаимодействие

Антихолинергические ЛС нейтрализуют действие препарата.

Повышают концентрацию препарата в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа).

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Домперидон

Здравствуйте, выпила домперидон 10мг, через час церукал, можно ли так в принципе, либо же ждать каких-то побочных действий, очень волнуюсь

Здравствуйте. Официальная информация по препаратам не содержит сведений о возможных отрицательных взаимодействиях при совместном применении. Дальнейший совместный прием без назначения врача не рекомендуется.

Здравствуйте, скажите пожалуйста можно ли принимать вместе препараты : нольпаза, домперидон и нексиум?

Здравствуйте. Вам следует уточнить назначение у лечащего врача. Препараты нольпаза и нексиум относятся к одной группе.

Здравствуйте! Может ли применятся Ганатон (Итоприд) и Мотилиум при жёлчно-каменной болезни? Является ли камни в жёлчном для этих лекарств противопоказанием? Правильно ли я также понимаю, что при ЖКБ нужно избегать любых препаратов с желчегонным действием чтобы не сдвинулись камни? И также избегать продуктов питания с желчегонным действием или раздражающих желчный (чтобы не спровоцировать колику)? Спасибо.

Здравствуйте.
При желчнокаменной болезни действительно следует избегать желчегонных препаратов и пищи, стимулирующей активное выделение желчи, диета очень важна.
Итоприд и Домперидон (Мотилиум) в ряде случаев могут быть применены, но только после личного разрешения лечащего врача, следует оценивать состояние конкретного пациента, так как степень развития ЖКБ и сопутствующих заболеваний может весьма отличаться у разных пациентов.

Здравствуйте.Диагноз рефлюкс-гастрит.Врач назначил Омепразол, Домпередон,Гевискон,Урсофальк.Можно ли принимать все 4 препарата вместе?Омепразол+Домпередон за 20 мин до еды и после еды Гевискон+Урсрофальк?Это я имею ввиду на ночь.

Здравствуйте.
Следует всегда требовать у врача, назначающего лечение, точных и понятных указаний о времени и правилах применения всех назначенных им препаратов, лучше просить врача записать эту информацию в понятном пациенту виде.
Если врач не указал иного то, как правило, Омепразол применяется утром, перед едой, Домперидон – за 20 минут до еды, Гевискон применяется после приема пищи и перед сном, Урсофальк – вечером, перед сном. Гевискон не содержит соединений алюминия, поэтому, теоретически, не должен мешать действию Урсофалька, но есть общая рекомендация о желательности приема других препаратов не ранее истечения 2 часов после приема Гевискона.
Однако лучше всего получить все необходимые уточнения у врача, назначившего это лечение. Схема лечения определяется состоянием конкретного пациента.

Здраствуйте.Часто у меня бывает запор,в аптеке порекомендовали таблетки мотониум,прочитал в инструкции что при его употреблении повышается пролактин,узнал в инете что пролактин бывает у женшин,можно ли пить эти таблетки мужикам,если вераятность что если их пить может увеличится мой вес если у меня и так ожирение.Спасибо за ответ.

Здравствуйте.
Пролактин есть у всех, все дело в его количестве – в норме его количество или нет, повышенный уровень пролактина способен Вам навредить. Мотониум (домперидон)не представляется удачным выбором для борьбы с запорами, особенно при частых запорах, основное предназначение этого Мотониума не в этом.
Если действовать правильно, то следует устранять причину запоров, разобравшись с ней путем обращения к врачу-гастроэнтерологу, правильный подбор слабительных средств зависит от этой причины. Самостоятельно лучше применять натуральные средства – ограничьте потребление мучных кондитерских изделий, сладостей, белого хлеба и сдобы. Пейте регулярно кефир, кисломолочные продукты с бифидобактериями. Пейте не менее двух литров жидкости в день (если нет ограничений, наложенных врачом). Избегайте употреблять какао, рис, творог, шоколад. Насыщайте рацион овощами и фруктами, содержащими пищевые волокна и клетчатку, ежедневно употребляйте растительные масла. По поводу применимых в Вашем случае препаратов получите личные указаний от врача-гастроэнтеролога, по результатам обследования.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию