Наропин инструкция по применению

Наропин

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

Фармакокинетика

После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна вводимой дозе.

Распределение

рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения – 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).

Vd составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции – 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с α1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция – около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит – 3-гидрокси-ропивакаин.

T1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс – 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.

Передозировка

Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся немедленно или в отсроченный период.

Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость).

Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала появляются расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации возможны потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания, вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.

Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только препарат не был введен в высокой дозе.

Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии обычно следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.

Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При судорогах следует поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски. Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ можно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо ввести в/в эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца следует проводить стандартные реанимационные мероприятия. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Особые указания

Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.

С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых побочных эффектов необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика. У больных с тяжелыми заболеваниями печени препарат следует применять с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения доз при повторных введениях препарата. Обычно у больных с нарушениями функции почек при однократном введении препарата или при кратковременной инфузии не требуется коррекции доз. Однако часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия препарата. В таких случаях дозы препарата должны быть снижены.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Наропин у детей в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение Наропина может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости психомоторных реакций.

Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

При почечной недостаточности
При нарушении функций печени

С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми прогрессирующим циррозом печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наропин можно применять при беременности только в том случае, если это оправдано клинической ситуацией. Однако в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано.

Ропивакаин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, что следует учитывать при необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Наропина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.

Фармацевтическое взаимодействие

Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.

READ
УЗИ печени при циррозе: видна ли болезнь?
Условия хранения и срок годности

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности препарата в пластиковых ампулах – 3 года, в пластиковых инфузионных мешках – 2 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.

Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата.

Для взрослых дозы, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата.

Анестезия при хирургических вмешательствах

Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч)
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне:
хирургические вмешательства
7.5 15-25 113-188 10-20 3-5
10 15-20 150-200 10-20 4-6
кесарево сечение
7.5 15-20 113-150 10-20 3-5
Эпидуральная анестезия на грудном уровне:
например, послеоперационная обезболивающая блокада
7.5 5-15 38-113 10-20
Блокада крупных нервных сплетений:
например, блокада плечевого сплетения
7.5 10-40 75-300 10-25 6-10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия:
7.5 1-30 7.5-225 1-15 2-6

Купирование острого болевого синдрома

Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч)
Эпидуральное введение на поясничном уровне:
болюсное введение
2.0 10-20 20-40 10-15 0.5-1.5
многократное введение (например, для обезболивания родов), минимальный интервал – 30 мин
2.0 10-15 20-30
продленная инфузия для обезболивания родов
2.0 6-10 мл/ч 12-20 мг/ч
продленная инфузия для послеоперационного обезболивания
2.0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч
Эпидуральное введение на грудном уровне:
продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания)
2.0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч
Проводниковая блокада и инфильтрация:
2.0 1-100 2-200 1-5 2-6

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для выполнения надежной блокады у взрослых, однако табличные данные являются ориентировочными (т.к. существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности).

До введения и во время введения препарата (которое следует проводить медленно или путем увеличения последовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится.

При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.

Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.

Использование Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

Инструкция по применению НАРОПИН ® (NAROPIN)

Возможно применение для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл – ампулы полипропиленовые (1) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 мл 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012507 от 18.06.2014 – Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 10 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл – ампулы полипропиленовые (1) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

р-р д/инъекц. 7.5 мг/1 мл: амп. 10 мл 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012506 от 18.06.2014 – Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 7.5 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл – ампулы полипропиленовые (1) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НАРОПИН ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 02.03.2015 г.

Фармакологическое действие

Наропин ® – первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Oбладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Наропин ® может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови.

READ
Синюха голубая — применение в домашних условиях

Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Наропин ® приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Фармакокинетика

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (C max ) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (T 1/2 ) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T 1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плазменный клиренс ропивакаина – 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0.4, T 1/2 -1.8 ч.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с a1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин – pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.

Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPXи других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.

При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 ч.

Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс PPX значимо коррелирует с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляции
между общей экспозицией, выраженной в AUC, и клиренсом креатинина указывает, что общий клиренс PPX включает внепочечную элиминацию в дополнение к почечной экскреции. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться повышение экспозиции PPX в результате низкого почечного клиренса. Из-за пониженной нейротоксичности PPX по сравнению с ропивакаином клинические последствия считаются незначительными при краткосрочном применении.

Свидетельства рацемизации ропивакаина in vivo отсутствуют.

Показания к применению

Анестезия при хирургических вмешательствах :

  • эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, в том числе при кесаревом сечении;
  • блокада крупных нервов и нервных сплетений;
  • блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:

Режим дозирования

Наропин ® должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии.

Взрослые и дети старше 12 лет

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин ® для взрослых:

    Концентрация препарата
    (мг/мл)
    Объем раствора
    (мл)
    Доза
    (мг)
    Начало действия
    (мин)
    Длитель-ность действия
    (ч)
    Анестезия при хирургических вмешательствах:
    Эпидуральная анестезия на поясничном уровне
    Хирургические
    вмешательства
    7.515 – 25113 – 18810 – 203 – 5
    10.015 – 20150 – 20010 – 204 – 6
    Кесарево сечение7.515 – 20113 – 15010 – 203 – 5
    Эпидуральная анестезия на грудном уровне
    Послеоперационная обезболивающая блокада7.55 – 1538 – 11310 – 20
    Блокада крупных нервных сплетений
    Например, блокада плечевого сплетения7.510 – 4075 – 30010 – 256 – 10
    Проводниковая и инфильтрационная анестезия7.51 – 307,5 – 2251 – 152 – 6
    Купирование острого болевого синдрома:
    Эпидуральное введение на поясничном уровне:
    Болюс2.010 – 2020 – 4010 – 150,5 – 1,.5
    Периодическое
    введение
    (например, при обезболивании родов)
    2.010 – 15
    (минимальный интервал -30 мин)
    20 – 30
    Продленная инфузия для:
    – обезболивания родов
    2.06 – 10 мл/ч12 – 20 мг/ч
    -послеоперационного обезболивания2.06 – 14 мл/ч12 – 28 мг/ч
    Блокада периферических нервов
    Блокада бедренного нерва (инфузии или инъекции)2,05 – 10 мл/ч10– 20
    мг/ч
    Эпидуральное введение на грудном уровне
    Продленная инфузия
    (например, для послеоперационного обезболивания)
    2.06 – 14 мл/ч12 – 28 мг/ч
    Проводниковая блокада и инфильтрация2.01 – 1002 – 2001 – 52 – 6
    Внутрисуставное введение
    Однократная инъекция при артроскопии коленного сустава7.5201502-6

Указанные в таблице дозы считаются необходимыми для надежной блокады и должны рассматриваться как руководство для применения у взрослых. Может наблюдаться индивидуальная вариабельность начала и продолжительности действия. Цифры отражают средний диапазон ожидаемых дозировок. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Дозировка для блокады крупных нервов должна быть скорректирована в зависимости от места введения и состояния пациента. Межлестничная и надключичная блокада плечевого сплетения может быть связана с большей частотой серьезных побочных реакций, независимо от местного анестетика (см. также раздел «Особые указания»).

Если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу – 3-5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока.

До введения и во время введения Наропин (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. Однократное введение Наропин ® в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение Наропин ® в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами.

  • если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропин ® (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропин ® (2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной непрогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках). Для послеоперационного обезболивания Наропин ® (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении Наропин ® 2 мг/мл (6-14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов.

Использование Наропин ® в концентрации выше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.

При длительной периферической блокаде с помощью непрерывной инфузии или путем повторных инъекций, следует учитывать риск достижения токсической концентрации препарата в плазме, а также локального повреждения нерва.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин ® для детей до 12 лет:

Концентрация препарата
(мг/мл)
Объем раствора
(мл/кг)
Доза
(мг/кг)
Купирование острого болевого синдрома (пред-операционное и пост-операционное):
Каудальное эпидуральное введение:
Блокада в области ниже Т 12 у детей с весом до 25 кг. 2,0 1 2
Блокада периферических нервов у детей с 1 до 12 летнего возраста включительно:
(например, для блокады подвздошно-пахового нерва) 5,0 0,6 3
Продленная эпидуральная инфзия у детей с массой тела до 25кг
Возраст от 0 до 6 мес
Болюс* 2,0 0,5 – 1 1 – 2
Инфузия до 72 ч 2,0 0,1мл/кг/ч 0,2мл/кг/ч
Возраст от 6 до 12 мес
Болюс* 2,0 0,5 – 1 1 – 2
Инфузия до 72 ч 2,0 0,2мл/кг/ч 0,4мл/кг/ч
Возраст от 1 до 12 лет включительно
Болюс** 2,0 1 2
Инфузия до 72 ч 2,0 0,2мл/кг/ч 0,4мл/кг/ч

*Меньшие дозировки из предлагаемого интервала рекомендуются для эпидурального введения на грудном уровне, в то время как большие дозы рекомендованы для эпидурального введения на поясничном или каудальном уровнях.

**Рекомендуется для эпидурального введения на поясничном уровнях. Обоснованным является снижение болюса для эпидуральной анальгезии на грудном уровне.

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются руководством к использованию препарата в педиатрической практике. В то же время существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства. Объем раствора для каудального эпидурального введения и объем болюса для эпидурального введения не должны превышать 25 мл для любого пациента.

Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной аналгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня Т 12 у большинства пациентов. Дети старше 4 лет хорошо переносят дозы до 3 мг/кг. Объем вводимого раствора для эпидурального введения на каудальном уровне может быть изменен с целью достижения различной распространенности сенсорного блока, что описано в стандартных руководствах.

Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное введение рассчитанной дозы препарата. Применение препарата в концентрации выше 5 мг/мл, а также интратекальное применение Наропин ® у детей не исследовалось. Применение Наропин ® у недоношенных детей не изучалось.

Побочные действия

  • гипотензия, тошнота.
  • парестезия, головокружение, головная боль, брадикардия, тахикардия, гипертония, рвота, задержка мочеиспускания, реакции в месте введения (повышение температуры, озноб, боль в спине).
  • беспокойство, признаки интоксикации со стороны ЦНС (конвульсии, большой эпилептический припадок, судороги, легкое головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор), гипестезия, синкопе, одышка, осложнения общего характера и реакции в месте введения (гипотермия).
  • остановка сердца, аритмия, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек и крапивница).

Наропин ® может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке.

Инструкция по применению НАРОПИН ® (NAROPIN) 200 мг/100 мл

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

100 мл – контейнеры полипропиленовые (1) – упаковки ячейковые контурные (5) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата НАРОПИН ® 200 мг/100 мл создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Ропивакаин – местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как местноанестезирующим, так и обезболивающим действием. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Высокие концентрации препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах. Попадая в системный кровоток, (низкие концентрации) может вызвать сенсорный блок (анальгезию) с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком, оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему и миокард (снижает возбудимость, автоматизм и проводимость). На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина не влияет.

Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде), при этом возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме. Наропин имеет широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Фармакокинетика

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, C max пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер. T 1/2 для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный после эпидурального введения по сравнению с в/в введением.

Общий плазменный клиренс ропивакаина – 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, T 1/2 в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0.4, T 1/2 – 1.8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увеличением уровня кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной фармакологически активной формы препарата в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация препарата.

Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.

  • 3-гидрокси-ропивакаин, 4-гидрокси-ропивакаин, N-деалкилированные метаболиты и 4-гидрокси-деалкилированный ропивакаин). 3-гидрокси-ропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4-гидрокси-ропивакаин обладают более слабым местноанестезирущим действием по сравнению с ропивакаином.
  • 4-гидрокси-ропивакаина, N-деалкилированных метаболитов и 4-гидрокси-деалкилированного ропивакаина.

Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

Показания к применению

Купирование острого болевого синдрома:

  • продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
  • блокада отдельных нервов и инфильтрация.

Режим дозирования

Препарат применяется для эпидуральной, инфильтрационной и проводниковой анестезии. Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением.

Наропин вводят медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин.

Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу – 3-5 мл лидокаина с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение – по признакам спинального блока. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата. Приведенная таблица является ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического статуса пациента.

Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч) Купирование острого болевого синдрома: Эпидуральное введение на поясничном уровне: Болюс 2.0 10-20 20-40 10-15 0.5-1.5 Периодическое введение (например, при обезболивании родов) 2.0 10-15 (минимальный интервал – 30 мин) 20-30 – – Продленная инфузия для
– обезболивания родов
– послеоперационного обезболивания

6-10 мл/ч
6-14 мл/ч

12-20 мг/ч
12-28 мг/ч


– Эпидуральное введение на грудном уровне: Продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания) 2.0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч – – Проводниковая блокада и инфильтрация 2.0 1-100 2-200 1-5 2-6

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности. Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

  • если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной непрогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках).

Для послеоперационного обезболивания Наропин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). Использование Наропина в концентрации выше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.

Инструкции по применению раствора

Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Любое количество раствора, оставшегося в контейнере после использования, должно быть уничтожено.

Невскрытый контейнер с раствором не должен быть автоклавирован.

Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности инфузионного контейнера и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.

В виду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять Наропин у детей в возрасте до 12 лет.

Побочные действия

Нежелательные реакции на Наропин аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа и при правильном использовании (отсутствие передозировки или внутрисосудистого введения) встречаются очень редко. Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной анестезии, например, снижение артериального давления, брадикардия.

  • снижение артериального давления, тошнота, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение артериального давления, тахикардия, гипостезия, беспокойство.
  • возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит, синдром «конского хвоста») обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
  • (в наиболее тяжелом случае – анафилактический шок) встречаются редко.

Наропин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при случайном внутрисосудистом введении препарата.

Противопоказания к применению

Известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

С осторожностью – блокады сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), цирроз печени, тяжелая хроническая почечная недостаточность, декомпенсированная печеночная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной, при проведении больших блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.

Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять Наропин у детей младше 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.

Наропин можно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано).

Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемая новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (т.е. общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном вскармливании, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах). При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Особые указания

Регионарная анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен внутривенно катетер.

Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений.

Во время введения Наропина необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. При длительном проведении блокады путем инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также эпидуральная инфузия после операции со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми. Комбинация Наропина и фентанила приводила к лучшему обезболиванию, вызывая при этом побочные эффекты, присущие опиоидам. Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться развитием серьёзных побочных эффектов, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объема циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.

Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение содержания белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск системного токсического действия препарата.

Следует своевременно корректировать выраженное снижение АД путем в/в введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости повторного.

Влияние на способность управлять автомобилем и иными механизмами

В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать очень незначительное влияние на ментальные функции и координацию (даже при отсутствии токсических проявлений со стороны центральной нервной системы) и могут временно нарушать двигательную функцию и снижать внимание.

Передозировка

Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию. При передозировке C max препарата в плазме крови может быть достигнута более чем через 1-2 ч после введения, в зависимости от места введения препарата, в связи, с чем появление признаков токсичности может запаздывать. Реакции системной токсичности могут проявляться со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

  • сначала появляются расстройства зрения и слуха, онемение вокруг рта, головокружение, ощущение покалывания, парестезии. Дизартрия, повышение мышечного тонуса и мышечные подергивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать началу генерализованных судорог.

При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности, и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Респираторный и метаболический ацидоз усиливают токсические эффекты анестетика.

  • симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, если только больной не находится под обидей анестезией или под действием седативных средств (бензодиазепинов или барбитуратов). Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В/в инфузия может вызывать угнетение проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.
  • тиопентал натрия 100-150 мг в/в или 5-10 мг диазепама в/в, хотя его действие развивается более медленно по сравнению с действием тиопентала натрия. Суксаметоний быстро купирует судороги, но при его использовании пациент должен быть интубирован и должна проводиться искусственная вентиляция легких.

При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы необходимо в/в введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз.

Лекарственное взаимодействие

Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.

Клиренс бупивакаина уменьшается на 30% при совместном назначении с флувоксамином (сильный конкурентный ингибитор цитохрома Р450 CYP1А2); из-за возможности сходного взаимодействия следует избегать длительного применения Наропина на фоне действия флувоксамина.

Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата (снижение растворимости ропивакаина).

Раствор Наропина в пластиковых инфузионных мешках по своим химическим и физическим свойствам совместим со следующими лекарственными препаратами:

Несмотря на тот факт, что полученные смеси сохраняют химическую и физическую стабильность в течение 30 дней при температуре не выше 30°С, исходя из данных по микробиологической чистоте, следует использовать полученные смеси растворов немедленно после приготовления.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре ниже 30°С в местах, недоступных для детей; не замораживать.

Инструкция по применению Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл

Показания к применению Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл

Местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).

Способ применения и дозировка Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл

0,75% раствор. Анестезия в хирургии. Кесарево сечение – 15-20 мл (113-150 мг); торакальная эпидуральная анестезия (послеоперационная боль) – 5-15 мл (38-113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне – 15-25 мл (113-188 мг) (15-20 мл – 150-200 мг 1% раствора); проводниковая блокада и инфильтрация – 1-30 мл (7,5-225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) – 10-40 мл (75-300 мг).

Противопоказания Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и микард. Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы. Концентрация в плазме зависит от дозы, способа введения и васкуляризации области инъекции. Полностью всасывается из эпидурального пространства, абсорбция имеет двухфазный характер с периодом полувыведения – 14 мин и 4 ч соответственно. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (в небольших количествах). Биотрансформируется преимущественно путем гидроксилирования. Окончательный период полувыведения – 1,8 ч. Около 86% в/в введенной дозы экскретируется с мочой в виде метаболитов и 1% – в неизмененном виде.

Побочное действие Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл

Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания; при прогрессировании интоксикации: потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца. Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 100-120 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в); при необходимости – искусственная вентиляция легких (ИВЛ) (после начала ИВЛ можно вводить суксаметоний), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии – введение эфедрина 5-10 мг в/в (возможно повторно через 2-3 мин).

Взаимодействие Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл

Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.

Особые указания

Ограничения к применению: Блокада сердца (частичная или полная), цирроз печени, почечная недостаточность. С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). До начала проведения анестезии должны быть установлены внутривенные катетеры и обеспечено наличие реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо проведение аспирационного теста (для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора, которое можно распознать по увеличению частоты сердечных сокращений). Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы. Необходимо учитывать, что ропивакаин нарушает двигательные функции, координацию движений и скорость реакции. Поэтому после его применения период времени, по прошествии которого пациенту можно выполнять работу, требующую повышенного внимания, определяется врачом. При проведении продолжительной блокады (инфузия или повторное болюсное введение) могут создаваться токсические концентрации анестетика в крови и местное повреждение нерва.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл

Наропин ® (Naropin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Наропин ®

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид2 мг20 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид2 мг40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид7.5 мг75 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид7.5 мг150 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид10 мг100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид10 мг200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 конт.
ропивакаина гидрохлорид2 мг200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

100 мл – контейнеры полипропиленовые.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 конт.
ропивакаина гидрохлорид2 мг400 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

200 мл – контейнеры полипропиленовые.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид5 мг100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид5 мг50 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл – ампулы пластиковые (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

Фармакокинетика

После введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, C max пропорциональна вводимой дозе.

рКа ропивакаина равно 8.1; коэффициент распределения – 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7.4).

V d составляет 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции – 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с α 1 -кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция – около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α 1 -кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы ропивакаина в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит – 3-гидрокси-ропивакаин.

T 1/2 имеет двухфазный характер и составляет 14 мин (α-фаза) и 4 ч (β-фаза). Общий плазменный клиренс – 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в конъюгированной форме.

Показания препарата Наропин ®

Анестезия при хирургических вмешательствах:

  • эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
  • блокада крупных нервов и нервных сплетений;
  • блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

  • длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
  • блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
R52.0 Острая боль
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата.

Для взрослых дозы, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы; для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата.

Анестезия при хирургических вмешательствах

Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч)
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне:
хирургические вмешательства
7.515-25113-18810-203-5
1015-20150-20010-204-6
кесарево сечение
7.515-20113-15010-203-5
Эпидуральная анестезия на грудном уровне:
например, послеоперационная обезболивающая блокада
7.55-1538-11310-20
Блокада крупных нервных сплетений:
например, блокада плечевого сплетения
7.510-4075-30010-256-10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия:
7.51-307.5-2251-152-6

Купирование острого болевого синдрома

Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч)
Эпидуральное введение на поясничном уровне:
болюсное введение
2.010-2020-4010-150.5-1.5
многократное введение (например, для обезболивания родов), минимальный интервал – 30 мин
2.010-1520-30
продленная инфузия для обезболивания родов
2.06-10 мл/ч12-20 мг/ч
продленная инфузия для послеоперационного обезболивания
2.06-14 мл/ч12-28 мг/ч
Эпидуральное введение на грудном уровне:
продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания)
2.06-14 мл/ч12-28 мг/ч
Проводниковая блокада и инфильтрация:
2.01-1002-2001-52-6

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для выполнения надежной блокады у взрослых, однако табличные данные являются ориентировочными (т.к. существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности).

До введения и во время введения препарата (которое следует проводить медленно или путем увеличения последовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится.

При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.

Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.

Использование Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок.

Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.

Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании препарата побочные эффекты встречаются весьма редко.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наропин можно применять при беременности только в том случае, если это оправдано клинической ситуацией. Однако в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано.

Ропивакаин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, что следует учитывать при необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми прогрессирующим циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Не рекомендуется применять Наропин у детей в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.

Особые указания

Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.

С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых побочных эффектов необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика. У больных с тяжелыми заболеваниями печени препарат следует применять с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения доз при повторных введениях препарата. Обычно у больных с нарушениями функции почек при однократном введении препарата или при кратковременной инфузии не требуется коррекции доз. Однако часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия препарата. В таких случаях дозы препарата должны быть снижены.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Наропин у детей в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение Наропина может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости психомоторных реакций.

Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

Передозировка

Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся немедленно или в отсроченный период.

Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость).

Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала появляются расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации возможны потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания, вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.

Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только препарат не был введен в высокой дозе.

Нарушения функции сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии обычно следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.

Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При судорогах следует поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски. Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала ИВЛ можно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо ввести в/в эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости через 2-3 мин повторить введение. При остановке сердца следует проводить стандартные реанимационные мероприятия. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Наропина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.

Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.

Условия хранения препарата Наропин ®

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С; не замораживать.

Наропин

Наропин раствор для инъекций 7,5мг/мл 10мл ампулы N5

1 мл ропивакаина гидрохлорид (в форме моногидрата) 10 мг. Вспомогательные вещества: парафин (парафин белый мягкий), воск пчелиный белый, пропиленгликоля моностеарат.

Фармакологический эффект

Местный анестетик амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

Показания

Анестезия при хирургических вмешательствах: — эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение . — блокада крупных нервов и нервных сплетений . — блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия. Купирование острого болевого синдрома: — длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов . — блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Наропин можно применять при беременности только в том случае, если это оправдано клинической ситуацией. Однако в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано. Ропивакаин в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, что следует учитывать при необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата. Для взрослых дозы, рекомендуемые для наиболее распространенных блокад, приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы . для обезболивания (например, эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата. Анестезия при хирургических вмешательствах Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч) Эпидуральная анестезия на поясничном уровне: хирургические вмешательства 7.5 15-25 113-188 10-20 3-5 10 15-20 150-200 10-20 4-6 кесарево сечение 7.5 15-20 113-150 10-20 3-5 Эпидуральная анестезия на грудном уровне: например, послеоперационная обезболивающая блокада 7.5 5-15 38-113 10-20 – Блокада крупных нервных сплетений: например, блокада плечевого сплетения 7.5 10-40 75-300 10-25 6-10 Проводниковая и инфильтрационная анестезия: 7.5 1-30 7.5-225 1-15 2-6 Купирование острого болевого синдрома Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч) Эпидуральное введение на поясничном уровне: болюсное введение 2.0 10-20 20-40 10-15 0.5-1.5 многократное введение (например, для обезболивания родов), минимальный интервал – 30 мин 2.0 10-15 20-30 – – продленная инфузия для обезболивания родов 2.0 6-10 мл/ч 12-20 мг/ч – – продленная инфузия для послеоперационного обезболивания 2.0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч – – Эпидуральное введение на грудном уровне: продленная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания) 2.0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч – – Проводниковая блокада и инфильтрация: 2.0 1-100 2-200 1-5 2-6 Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для выполнения надежной блокады у взрослых, однако табличные данные являются ориентировочными (т.к. существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности). До введения и во время введения препарата (которое следует проводить медленно или путем увеличения последовательно вводимых доз со скоростью 25-50 мг/мин) для предотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится. При проведении продолжительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми. Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов. Использование Наропина в концентрации свыше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок. Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата. Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания. Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании препарата побочные эффекты встречаются весьма редко.

Особые указания

Аллергические реакции: кожные реакции, анафилактический шок. Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (>1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата. Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания. Профиль побочных эффектов при применении Наропина аналогичен таковому при применении других местных анестетиков амидного типа. При правильном использовании препарата побочные эффекты встречаются весьма редко.

Ссылка на основную публикацию