Тафлотан капли глазные – инструкция, цена, отзывы

Тафлотан® (Taflotan)

При температуре 2–8 °C После вскрытия – при температуре не выше 25 град.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Тафлотан® (капли глазные)

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014 и www.rxlist.com, 2015.

Фармакологическая группа

Характеристика

Фторированный аналог простагландина F.

Бесцветная или желтоватая вязкая жидкость, практически не растворимая в воде. Молекулярная масса — 452,53.

Фармакология

Фармакодинамика

Тафлупрост — фторированный аналог простагландина F. Кислота тафлупроста, являясь биологически активным метаболитом тафлупроста, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP рецепторов человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает ВГД , усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. В исследованиях по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 нед 0,0015% офтальмологическим раствором тафлупроста 1 раз в день, доказали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем при измерении с использованием лазерной спекл-флоуграфии на 14-й и 28-й день.

Снижение BГД начинается в течение 2–4 ч после первой инстилляции тафлупроста, максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Базовые исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен как в качестве монотерапевтического средства, так и в качестве дополнительной терапии к тимололу, демонстрируя аддитивный эффект.

В 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост продемонстрировал существенный ВГД-понижающий эффект в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст. по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7–9 мм рт. ст.

Во втором 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5–7 мм рт. ст. по сравнению с тимололом, снижающим ВГД на 4–6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 мес.

В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнивали с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в комбинации с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4-недельного курса лечения тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составил 5–6 мм рт. ст. в группе «тимолол — тафлупрост» и 3–4 мм рт. ст. в группе «тимолол — индифферентный наполнитель». В перекрестном исследовании с 4-недельным лечебным периодом лекарственные формы с консервантом и без консерванта продемонстрировали сходный ВГД-понижающий эффект — более 5 мм рт. ст.

Фармакокинетика

Абсорбция. После инстилляции глазных капель тафлупрост 0,0015% 1 раз в день по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации кислоты тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль в дни 1 и 8. Tmax в плазме крови составляло 10 мин после инстилляции и концентрации в плазме крови снижались до уровня ниже предела обнаружения (10 пг/мл) в течение 1 ч после применения препарата. Средние величины Сmax (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUCo-last (405,9 и 581,1 пг·мин/мл) были почти одинаковыми в дни 1 и 8, что свидетельствует о том, что в течение первой недели лечения была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

В исследовании на кроликах абсорбция тафлупроста в водянистую влагу после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0,0015% с консервантом и без консерванта была сопоставима.

Распределение. В исследовании на обезьянах не было отмечено характерного распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужной оболочке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая пигментный эпителий сетчатки, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Авторадиографическое исследование на крысах показало, что самая высокая концентрация радиоактивно-меченного тафлупроста наблюдалась в роговице, далее в веках, склере и радужной оболочке. Распределение радиоактивно-меченного тафлупроста в других органах было следующим: слезный аппарат, нёбо, пищевод, ЖКТ , почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

Связывание с сывороточным альбумином человека in vitro составляло 99% для 500 нг/мл кислоты тафлупроста.

Метаболизм. В исследованиях in vitro установлено, что основным путем метаболизма тафлупроста в организме человека является гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления. Продуктами бета-окисления являются фармакологически неактивные 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. CYP450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика, было выявлено, что основной эстеразой, отвечающей за эфирный гидролиз тафлупроста до кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

Выведение. В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3 H-тафлупроста в виде 0,0015% офтальмологического раствора в оба глаза в течение 21 дня около 87% общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. Примерно 27–38% общей дозы выводилось почками и 44–58% — через ЖКТ.

READ
Мятные маски для лица[Лечебная косметика]

Абсорбция. После инстилляции тафлупрост асборбируется через роговую оболочку глаза и гидролизуется до биологически активного метаболита — кислоты тафлупроста. После инстилляции 1 капли 0,0015% раствора 1 раз в день в каждый глаз у здоровых добровольцев плазменные концентрации кислоты тафлупроста достигали максимума в среднем за 10 мин как на 1-й, так и на 8-й день применения. Средние значения Cmax в плазме крови кислоты тафлупроста составляли 26 и 27 пг/мл на 1-й и 8-й день применения соответственно. Средние показатели AUC кислоты тафлупроста составили 394 и 432 пг·мин/мл на 1-й и 8-й день применения соответственно.

Метаболизм. Тафлупрост является эфирным предшественником ЛС и гидролизуется в глазу до биологически активного кислотного метаболита. Кислота тафлупроста в последующем метаболизируется путем β-окисления жирной кислоты и конъюгации во II фазе метаболического процесса.

Выведение. После местного глазного применения тафлупроста в виде 0,0015% офтальмологического раствора средние плазменные концентрации тафлупроста снижались до уровня количественного биоаналитического определения (10 пг/мл) в течение 30 мин.

Показания к применению

Снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией:

– в качестве монотерапии у пациентов с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии или при непереносимости или наличии противопоказаний к препаратам первой линии терапии;

– в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тафлупросту, возраст до 18 лет (данные по клиническому применению отсутствуют).

Ограничения к применению

Тафлупрост следует применять с осторожностью:

– у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или с переднекамерными интраокулярными линзами, а также у пациентов с установленными факторами риска развития цистоидного макулярного отека или ирита/увеита;

– у пациентов с неоваскулярной, закрытоугольной, врожденной и узкоугольной глаукомой (отсутствие опыта применения) и у пациентов с афакией и пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов);

– у пациентов, страдающих бронхиальной астмой тяжелого течения (в связи с отсутствием опыта применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Беременность. Данные о применении тафлупроста у беременных женщин отсутствуют. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. В связи с этим тафлупрост не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.

Тафлупрост не должны применять женщины репродуктивного возраста, если они не используют адекватные средства контрацепции.

Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли тафлупрост или его метаболиты в грудное молоко человека. В исследованиях на крысах была установлена экскреция тафлупроста в грудное молоко после местного применения.

Поэтому тафлупрост не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. У самок и самцов крыс способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут внутривенно.

Побочные действия

В рамках проведенных клинических исследований свыше 1400 пациентов подвергались лечению тафлупростом с консервантом — как в качестве монотерапии, так и в качестве дополнительного ЛС к лечению 0,5% тимололом. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз, которая отмечалась примерно у 13% пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста с консервантом в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной и привела к прекращению лечения в среднем у 0,4% пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы в США при сравнении состава тафлупроста 0,0015% без консерванта с тимололом, также без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших тафлупрост.

Ниже представлены наиболее часто встречавшиеся побочные эффекты при применении тафлупроста в виде 0,0015% офтальмологического раствора.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы/глаз; часто — зуд в глазах, раздражение глаз, боль в глазах, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), сухость глаз, изменение цвета ресниц, ощущение инородного тела в глазах, эритема век, поверхностный точечный кератит, затуманивание зрения, повышенная слезоточивость, снижение остроты зрения, светобоязнь и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто — астенопия, отек конъюнктивы, блефарит, опалесценция влаги передней камеры, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, клеточная реакция влаги передней камеры, пигментация конъюнктивы, чувство дискомфорта в глазах, пигментация век, отек век, выделения из глаз; неизвестно — ирит/увеит, углубление складки века. Сообщалось об очень редких случаях отложения кальцификатов в ткани роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель у некоторых пациентов со значительным поражением роговицы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — обострение бронхиальной астмы, диспноэ.

READ
Диета на кашах: как похудеть, не навредив здоровью?

Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — гипертрихоз век.

Результаты клинических испытаний. Так как клинические испытания проведены с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, отмеченных в этих исследованиях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и с наблюдаемой в клинической практике.

Тафлупрост в виде 0,0015% офтальмологического раствора, содержащего или не содержащего консервант, оценивался у 905 пациентов в 5 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 24 мес. Чаще всего у пациентов, подвергшихся лечению тафлупростом, наблюдалась побочная реакция в виде гиперемии конъюнктивы (от 4 до 20% пациентов). Приблизительно 1% пациентов прекратили терапию из-за глазных побочных эффектов.

Глазные побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥2% в указанных выше клинических исследованиях, включали жжение/раздражение (7%), зуд, включая аллергический конъюнктивит (5%), катаракту (3%), сухость глаз (3%), боль в глазах (3%), потемнение ресниц (2%), рост ресниц (2%) и затуманивание зрения (2%).

К неглазным побочным эффектам, наблюдавшимся с частотой от 2 до 6% у пациентов, подвергавшихся лечению тафлупростом в виде 0,0015% офтальмологического раствора в этих клинических исследованиях, относились головная боль (6%), насморк (4%), кашель (3%) и инфекции мочевого тракта (2%).

Постмаркетинговые исследования. Данные о побочных реакциях в постмаркетинговый период получены на добровольной основе от популяции неустановленного размера, поэтому они не всегда могут реально отражать их частоту или свидетельствовать о реальной связи с применением лекарства. Эти данные включают:

Со стороны органов дыхания: обострение астмы, одышка.

Нарушения органа зрения: воспаление радужной оболочки глаза, увеит.

В постмаркетинговых исследованиях с применением аналогов простагландина наблюдались периорбитальные изменения и изменения век, включая углубление верхней борозды век.

Взаимодействие

В связи с низкой концентрацией тафлупроста в плазме крови после инстилляции, не ожидается никаких перекрестных взаимодействий с другими ЛС. Исследования по изучению специфических взаимодействий тафлупроста с другими ЛС не проводились.

При совместном применении тафлупроста с тимололом в рамках клинических исследований не отмечалось никаких признаков взаимодействий.

Передозировка

После инстилляции тафлупроста в глаз передозировка маловероятна. В случае передозировки необходимо проведение симптоматического лечения.

Способ применения и дозы

Инстилляционно. По 1 капле офтальмологического раствора тафлупроста в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в день, вечером.

Меры предосторожности

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из этих изменений могут оказаться постоянными, и это может привести к возникновению различий между глазами, если лечению подвергался только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно применяют в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку тафлупрост в виде офтальмологического раствора содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случаях частого или продолжительного применения у пациентов с сухостью глаз, а также в случаях, когда роговица повреждена.

Бензалкония хлорид, содержащийся в глазных каплях тафлупроста, также может вызывать раздражение глаз. Следует избегать контакта офтальмологического раствора тафлупроста с мягкими контактными линзами. Необходимо удалять контактные линзы перед инстилляцией тафлупроста и использовать их снова не ранее, чем через 15 мин после его применения. Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Тафлупрост не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции тафлупроста может возникнуть кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

Имеются сообщения, что офтальмологический раствор тафлупроста вызывает изменения в пигментированных тканях. Чаще всего эти изменения проявлялись в виде усиления пигментации радужной оболочки глаза, периорбитальных тканей (веко) и ресниц. Предполагается, что пигментация усиливается в течение всего периода применения тафлупроста. Изменения в пигментации вызваны скорее увеличением содержания меланина, чем увеличением числа меланоцитов. После прекращения применения тафлупроста пигментация радужной оболочки остается неизменной, в то время как у некоторых пациентов изменения пигментации периорбитальных тканей и ресниц бывают обратимыми. Пациенты, которые получают лечение тафлупростом, должны быть проинформированы о возможных изменениях пигментации. Долгосрочные эффекты усиления пигментации неизвестны.

Изменение цвета радужной может оставаться незаметным в период от нескольких месяцев до нескольких лет. Как правило, пигментация коричневого цвета вокруг зрачка расширяется концентрически к периферии радужной оболочки и приводит к тому, что вся радужная оболочка или ее часть становятся коричневатыми. Ни невус, ни пятнышки на радужной оболочке не поддаются лечению. Пациенты, у которых обнаружено усиление пигментации радужной оболочки, должны регулярно наблюдаться в процессе лечения тафлупростом.

READ
Иматиб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Тафлупрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос в области глаза, подвергшегося лечению. Эти изменения включают увеличение длины ресниц, изменение их цвета, толщины, формы и числа и обычно обратимы после прекращения лечения.

Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с активным внутриглазным воспалением (например ирит/увеит) из-за опасности обострения заболевания.

Отек макулы глаза

При лечении аналогами простагландина F были отмечены случаи отека макулы глаза, включая цистоидный макулярный отек. Тафлупрост следует применять с осторожностью у пациентов с афакией, псевдофакией с «задним» разрывом капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска макулярного отека.

Тафлотан капли

Тафлотан капли глазные 0,0015% 0,3 мл 30 шт

1 мл капель глазных содержит: активные вещества: тафлупрост 15 мкг, вспомогательные вещества: глицерол – 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и – до 1 мл,

Фармакологический эффект

Противоглаукомный препарат, фторированный аналог простагландина F2.Механизм действия. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.Фармакодинамический эффект. Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД продемонстрировали, что тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 0.0015% 1 раз/сут. показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл-флюографии.Клинический эффект. Снижение ВГД начинается в течение 2-4 часов после первой инсталляции препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а также обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании показан существенный ВГД-понижающий эффект тафлупроста в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст. по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст. В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст. а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4 недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. – в группе тимолол-индифферентный наполнитель.В небольшом перекрестном исследовании, с 4-недельным периодом лечения, был продемонстрирован сходный ВГД-понижающий эффект лекарственных форм с консервантом и без консерванта – более 5 мм рт. ст.Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении, состава тафлупроста без консерванта с тимололом, также без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5.3 и 7.5 мм рт.ст.

Фармакокинетика

Абсорбция,После инсталляции глазных капель тафлупрост, 0,0015 % в тюбик-капельнице, без консерванта, один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Концентрации в плазме достигали максимума через 10 минут после инсталляции, и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за час после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUCo-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инсталляции офтальмологического раствора тафлупроста, 0,0015 % с консервантом и без консерванта, была сопоставима.Распределение,В исследовании па обезьянах, не было отмечено специфического распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% для 500 нг/мл кислоты тафлупроста.Биотрансформация,Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro – гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохром Р450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.Выведение,В исследовании на крысах, после однократной инсталляции 3Н-тафлупроста (0,005% офтальмологического раствора, 5 мкл /глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, а около 44-58%, с калом,

READ
Сосудистые звездочки на лице

Показания

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов: — которым показаны глазные капли, не содержащие консервант, — с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии, — не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам.В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам.Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении тафлупроста у беременных женщин недостаточно. Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод/новорожденного ребенка. В связи с этим Тафлотан не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда нет других вариантов лечения.Женщинам детородного возраста не следует назначать Тафлотан, если они не применяют адекватные средства контрацепции.Неизвестно, выделяются ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Тафлотан не следует применять в период грудного вскармливания.В экспериментальных исследованиях на животных продемонстрировано токсическое воздействие тафлупроста на репродуктивную систему. В исследовании на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком. Фертильность женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут в/в

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна капля глазных капель Тафлотан в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером.Дозу следует инсталлировать строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления.Только для однократного применения. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.Применение у пожилых пациентов,При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменения дозы.Применение у детей и подростков,Безопасность и эффективность Тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Нет доступных данных.Применение при нарушении функций почек/печени,Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.Метод применения,Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия – мягкое закрытие век после инсталляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов, вводимых через глаза.При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут,

Побочные действия

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом – или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом, 0,5 %. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13 % пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной, и привела к прекращению лечения в среднем у 0,4 % пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы, в США при сравнении, состава тафлупроста 0,0015 % без консерванта, с тимололом, так же без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших Тафлупрост. Следующие Побочное эффекты, связанные с лечением были зарегистрированы в ходе клинических исследований Тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев: Офтальмологические ,Часто встречающиеся (от > 1/100 до 1/1000 до 1/100 до 1/1000 до Картой

ТАФЛОТАН 0,0015% 0,3МЛ N30 ГЛ КАПЛИ ТЮБ/КАП

Купить ТАФЛОТАН 0,0015% 0,3МЛ N30 ГЛ КАПЛИ ТЮБ/КАП цена

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов: — которым показаны глазные капли, не содержащие консервант; — с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии; — не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам. В качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам. Тафлупрост предназначен для пациентов старше 18 лет.

READ
Красное вино: польза и вред для здоровья

Аналоги

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска капли глазные 0,0015% раствор по 0,3 мл в тюбик-капельницы – 30 шт в уп., спаянные в виде пластмассовой ленты – пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: глицерол – 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и – до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Фармакодинамический эффект. Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД продемонстрировали, что тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследования на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста 0.0015% 1 раз/сут, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл-флоуграфии.

Клинический эффект. Снижение ВГД начинается в течение 2-4 часов после первой инсталляции препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а также обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании показан существенный ВГД-понижающий эффект тафлупроста в различных временных точках в течение дня: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст. В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся также и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4 недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт. ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт. ст. – в группе тимолол-индифферентный наполнитель.

В небольшом перекрестном исследовании, с 4-недельным периодом лечения, был продемонстрирован сходный ВГД-понижающий эффект лекарственных форм с консервантом и без консерванта – более 5 мм рт. ст.

Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении, состава тафлупроста без консерванта с тимололом, также без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6.2-7.4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5.3 и 7.5 мм рт.ст.

Фармакокинетика

После инстилляции глазных капель тафлупрост 0.0015% в тюбик-капельнице, без консерванта, 1 раз/сут по 1 капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации тафлупроста в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Cmax в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции, и снижалась до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности.

В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инстилляции офтальмологического раствора тафлупроста 0.0015% с консервантом и без консерванта, была сопоставима.

Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% при концентрации кислоты тафлупроста 500 нг/мл.

В исследовании на обезьянах, не было отмечено специфического распределения меченного радиоактивностью тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, а затем в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь.

READ
Гипоплазия яичка: особенности диагностики и лечения

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный гидролиз in vitro с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут подвергаться глюкуронизации или гидроксилированию. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными ферментами было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста (0.005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом – около 44-58%.

Показания

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией в качестве монотерапии у пациентов:

Тафлотан

Тафлотан, 0.0015%, капли глазные, 0.3 мл, 30 шт. цена

1 мл капель глазных содержит: действующие вещества: тафлупрост 15 мкг; вспомогательные вещества: глицерол – 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2 мг, динатрия эдетат – 0.5 мг, полисорбат 80 – 0.75 мг, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и – до 1 мл.

Описание

Фармакологическое действие

Тафлупрост – фторированный аналог простагландина F2α. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FР-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги.

Фармакодинамический эффект Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным внутриглазным давлением (ВГД) продемонстрировали, что Тафлупрост является эффективным лекарственным препаратом для снижения ВГД. В исследовании по изучению ВГД-понижающего эффекта метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД. Исследования, на кроликах, пролеченных в течение 4 недель офтальмологическим раствором тафлупроста, 0,0015 %, один раз в день, показали, что кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15%) усилился по сравнению с исходным уровнем, при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спекл флоуграфии.

Клинический эффект Снижение внутриглазного давления начинается в течение 2-4 часов после первой инсталляции препарата, а максимальный эффект достигается примерно через 12 часов. Продолжительность эффекта сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов. Ведущие исследования по применению тафлупроста, содержащего консервант бензалкония хлорид, показали, что тафлупрост эффективен в качестве монотерапии, а так же обладает аддитивным эффектом при применении его в качестве дополнительной терапии к тимололу. В 6-месячном исследовании тафлупрост, в различных временных точках в течение дня, продемонстрировал существенный, ВГД-понижающий эффект: от 6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм рт. ст.. В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм рт.ст., а тимолол на 4-6 мм рт. ст.. ВГД-понижающий эффект тафлупроста сохранялся так же и при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев. В 6-недельном исследовании ВГД-понижающий эффект тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя при применении в совокупности с тимололом. По сравнению с исходными показателями (измерение проводилось после 4 недельного курса лечения с тимололом) дополнительный ВГД-понижающий эффект составлял 5-6 мм рт.ст. в тимолол-тафлупрост группе и 3-4 мм рт.ст. в группе тимолол-иидифферентный наполнитель. В небольшом перекрестном исследовании, с 4-недельным лечебным периодом, лекарственные формы с консервантом и без консерванта продемонстрировали сходный ВГД-понижающий эффект – более 5 мм рт.ст. Кроме того, в 3-месячном исследовании в США при сравнении, состава тафлупроста без консерванта с тимололом. так же без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6,2-7,4 мм рт.ст. в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5,3 и 7,5 мм рт.ст.

Фармакокинетика Абсорбция После инсталляции глазных капель тафлупрост, 0,0015 % в тюбик-капельнице, без консерванта, один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Концентрации в плазме достигали максимума через 10 минут после инсталляции, и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за час после введения препарата. Средние величины Cmax (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUCo-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что уже в течение первой недели лечения, была достигнута стабильная концентрация препарата. Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в системной биодоступности. В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу, после однократной инсталляции офтальмологического раствора тафлупроста, 0,0015 % с консервантом и без консерванта, была сопоставима.

READ
Мотилак — инструкция по применению

Распределение В исследовании па обезьянах, не было отмечено специфического распределения радиоактивно-меченного тафлупроста в радужке, цилиарном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая ретинальный пигментный эпителий, что свидетельствует о низком сродстве препарата к меланиновому пигменту. Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распространялась на слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99% для 500 нг/мл кислоты тафлупроста.

Биотрансформация Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, протестированный in vitro – гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем мстаболизируется посредством глюкуронидации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохром Р450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

Выведение В исследовании на крысах, после однократной инсталляции 3Н-тафлупроста (0,005% офтальмологического раствора, 5 мкл /глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, а около 44-58%, с калом.

Тафлотан: Показания

для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией; в качестве монотерапии у пациентов, которым показаны глазные капли, не содержащие консерванта, или с недостаточной реакцией на препараты первой линии терапии, или не переносящих препараты первой линии или имеющих противопоказания к этим препаратам; в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна капля глазных капель Тафлотан в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером. Дозу следует инсталлировать строго один раз в день, так как более частое применение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления. Только для однократного применения. Содержимого одной тюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препарат должен быть выброшен немедленно после использования.

Применение у пожилых пациентов При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменения дозы.

Применение у детей и подростков Безопасность и эффективность Тафлупроста у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Нет доступных данных.

Применение при нарушении функций почек/печени Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов с почечными/печеночными расстройствами не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении этой категории пациентов.

Метод применения Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следует удалять избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия – мягкое закрытие век после инсталляции препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинских препаратов, вводимых через глаза. При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между их применением должны быть не менее 5 минут.

Тафлотан: Противопоказания

Повышенная чувствительность к тафлупросту или любому из инертных наполнителей Тафлотана.

Тафлотан: Побочные действия

В клинических исследованиях свыше 1400 пациентов были пролечены тафлупростом с консервантом – или в качестве монотерапии, или в качестве дополнительного препарата к лечению тимололом, 0,5 %. Наиболее часто выявляемым побочным эффектом, связанным с лечением, была гиперемия глаз. Она отмечалась примерно у 13 % пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях тафлупроста в Европе и США. В большинстве случаев гиперемия была умеренной, и привела к прекращению лечения в среднем у 0,4 % пациентов. В 3-месячном исследовании III фазы, в США при сравнении, состава тафлупроста 0,0015 % без консерванта, с тимололом, так же без консерванта, гиперемия глаз отмечалась у 4,1% (13/320) пациентов, получавших Тафлупрост. Следующие побочные эффекты, связанные с лечением были зарегистрированы в ходе клинических исследований Тафлупроста в Европе и США после их максимального расширения до 24 месяцев: Офтальмологические Часто встречающиеся (от > 1/100 до < 1/10): зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром «сухого глаза», ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки. Нечасто встречающиеся (от >1/1000 до < 1/100): пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнкт ивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, и атипичное ощущение в глазу. Нарушения нервной системы Часто встречающиеся (от >1/100 до < 1/10): головная боль Нарушения кожи и подкожных тканей Нечасто встречающиеся (от >1/1000 до < 1/100): гипертрихоз век

READ
Ревматизм: признаки, профилактика и лечение

Передозировка

Симптомы: не было никаких сообщений о случаях передозировки.После закапывания препарата в глаз передозировка маловероятна. В случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие

Не следует ожидать никаких перекрёстных взаимодействий сдругими препаратами, поскольку после закапывания препарата в глаза системныеконцентрации тафлупроста чрезвычайно низки. Специальных исследований по изучению специфических перекрёстныхвзаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось. В клинических исследованиях тафлупрост применялсяодновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаковперекрёстных взаимодействий.

Особые указания

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены овозможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и повышеннойпигментации радужных оболочек. Некоторые из этих изменений могут бытьперманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, еслилечился только один глаз.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленнои в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цветаглаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанныхцветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые,желто-коричневые или зелено-коричневые. Вероятен рискпожизненной гетерохромии, если лечению подвергается только один глаз. Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы.Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией,пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечениитафлупростом пациентов с афакией, артифакией,поврежденной задней капсулой хрусталика или хрусталиками передней камеры илипациентов с установленными факторами риска развития кистоидного отека макулыили ирита/увеита.

Нет никакого опыта применения препарата у пациентов стяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить состорожностью. Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно применяютв качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечнуюкератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Тафлотан вофлаконах содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случаяхчастого или продолжительного применения у пациентов с сухостью глаз, а также вслучаях, когда роговица подвергается риску. Бензалкония хлорид, также может вызывать раздражение глаз иобесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата смягкими контактными линзами. Удалите контактные линзы перед применением препаратаи вставьте их снова не ранее, чем через15 минут после инстилляции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность управлять автомобиль и работать с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инсталляции препарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать пока зрение полиостью восстановится, и только после этого управлять автомобилем или эксплуатировать механическое оборудование.

Глазные капли Тафлотан — подробное описание и инструкция. Для снижения глазного давления при глаукоме

фото 1

Глазные капли тафлотан изготавливаются на основе простагландина тафлупрост, имеющего синтетическое происхождение.

Главное предназначение этого средства – снижение внутриглазного давления при глаукоме.

Глазные капли Тафлотан: инструкция по применению и общая информация

Справка! Антиглаукомные капли тафлотан, обладая стойким терапевтическим эффектом, эффективно снижают внутриглазное давление.

Могут использоваться как для профилактики до и после оперативного вмешательства, так и на постоянной основе.

Фармакологическое действие

Основное активное вещество капель тафлотан – фторированный аналог простагландина под названием тафлупрост.

При активизации этого вещества в ходе попадания на поверхность глаза и последующего впитывания, начинают активно работать механизмы, отвечающие за нормальный отток водянистой влаги, что и приводит к понижению внутриглазного давления.

фото 2

Капли начинают активно действовать в течение первых трех часов после инстилляции.

Но это средний показатель: в зависимости от анатомических особенностей органов зрения у конкретного пациента это может произойти на час раньше или позже.

Максимальный эффект достигается по прошествии двенадцати часов, после чего в течение ближайших суток активность препарата сохраняется, но снижается.

Способ применения

Согласно инструции тафлотан закапывается каждые сутки по одной капле перед сном. При превышении дозировки достичь большего эффекта не получится, а вот проявления побочных эффектов в таких ситуациях – вполне возможны.

Внимание! После того, как была произведена инстилляция, внутренние уголки глаз необходимо примерно на одну минуту прижать кончиками пальцев, не оказывая при этом сильного давления.

Это необходимо для того, чтобы препарат остался в конъюнктивальном мешке и не распространился по системному кровотоку.

Показания к применению

Данный офтальмологический раствор показан в следующих ситуациях:

Также капли применяются в комплексе с адреноблокаторами, выполняя вспомогательную роль.

Взаимодействие с другими препаратами

Имейте в виду! Системная концентрация лекарства, попадающего в организм в ходе инстилляции – некритична и не может как-то повлиять на результативность лечения с помощью других офтальмологических средств.

Поэтому говорить о негативном взаимодействии между тафлотаном и другими средствами не стоит.

Тем не менее, временной промежуток между закапыванием тафлотана и любого другого вида капель должен составлять не менее пяти минут (последовательность препаратов в данном случае не имеет значения).

Побочные действия препарата

фото 4

Так как действующие компоненты препарата не попадают в больших количествах в общую систему кровообращения, серьезных системных побочных эффектов не наблюдается.

READ
Фалопротезирование: лечение эректильной дисфункции

Но могут возникнуть некоторые местные проявления передозировки препарата, также следующие побочные эффекты могут возникать при непереносимости к составляющим средство компонентам:

  • отеки в области верхнего и нижнего века;
  • покраснение конъюнктивы;
  • развитие конъюнктивита аллергической природы;
  • сухость глаз;
  • зуд и чувство жжения.

Знайте! Иногда возможно потемнение цвета глаз и кожи век, также в офтальмологии зафиксированы случаи, когда применение таких капель на постоянной основе приводило к увеличению числа ресниц и к их утолщению.

Противопоказания и использование при беременности

Тафлотан противопоказан при беременности, в период лактации и грудного вскармливания, а также пациентам, не достигшим возраста 18 лет и людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

При тяжелых формах астмы, ирите, ХОБЛ, увеите, афакии и травмах задней капсулы хрусталика капли необходимо применять только под контролем офтальмолога.

Это касается и предрасположенности к макулярным отекам – в этом случае самостоятельный выбор тафлотана в качестве основного лекарства недопустим.

Состав и особенности выпуска из аптек

фото 5

В российских аптеках это средство встречается в двух формах: флакон-капельница объемом 2,5 миллилитра, и тюбик-капельница объемом 0,3 миллилитра.

В обоих случаях допускается только одноразовое применение, после которого емкость необходимо утилизировать даже при условии, что в ней осталось какое-то количество раствора.

Состав препарата выглядит так:

  • тафлупрост;
  • хлористоводородная кислота;
  • глицерин;
  • дигидрофосфатадигидрат натрия;
  • полисорбат-80;
  • динатрия эдетат.

Условия и сроки хранения

Нужно знать! В условиях оптимальной температуры (+2-+8 градусов) нераспечатанные емкости могут храниться до трех лет. Вскрытые флаконы используются единоразово.

Аналогичные препараты

У тафлотана достаточно много аналогов, но наиболее распространенными на территории России считаются следующие противоглаукомные капли:

фото 6

  1. Окумед.
    Относительно недорогой и безопасный препарат, который используется для понижения внутриглазного давления даже у детей, но при этом необходим контроль со стороны лечащего врача.
    Допустимо использование при любой форме глаукомы (открытоугольной и закрытоугольной).
  2. Арутимол.
    Также может закапываться при глаукоме в любой форме, но следует применять его с осторожностью.
    Так как среди аналогов у этого препарата максимальное количество побочных эффектов и противопоказаний абсолютного и относительного характера.
  3. Бетоптик.
    В отличие от предыдущего препарата у этих капель количество побочных эффектов – минимальное.
    Но и эффективность препарата достаточно низкая, что может поставить под сомнение целесообразность лечения глауком в тяжелой степени.
  4. Трусопт.
    Препарат быстро снижает уровень внутриглазного давления, увеличивающийся при глаукоме.
    Детям, а также пациентам с почечной недостаточностью, такие капли противопоказаны.
  5. Ксалатан.
    Считается одним из наиболее эффективных препаратов, который борется с повышением ВГД при глаукоме.
    Детям и пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов этих капель инстилляции противопоказаны, но средство разрешено к применению беременным и кормящим женщинам.

Цена в российских аптеках

Важно! Это достаточно дорогое средство для борьбы с глаукомой, которое во всех российских аптеках стоит примерно одинаково: 850-860 рублей.

Дополнительные рекомендации к применению

Учитывая, что в ходе лечения глаукомы при помощи тафлотана может возникнуть разница в цвете глаз, офтальмологи обычно предупреждают об этом своих пациентов перед тем, как назначить препарат.

фото 7

Но такие трансформации происходят не одномоментно, а длятся в течение многих месяцев при длительном курсе лечения.

При этом изменения проявляются не у всех, а в основном затрагивают пациентов с глазами смешанного цветотипа (зелено-коричневые, серо-голубые, желто-коричневые и т.д.).

Отзывы

«С одной стороны, тафлотан стал для меня спасением, так как после месяца закапывания в ходе повторного замера внутриглазного давления оно снизилось на четыре единицы.

Но при этом я оказался в той категории пациентов, у которых максимально проявляются побочные действия этих капель.

Что интересно, узнал я о них не из инструкции по применению и не от лечащего врача, а от таких же простых людей, оставивших соответствующие отзывы о каплях в интернете.

И хотя прогресс налицо, офтальмолог, узнав о таких проблемах сказал немедленно прекратить лечение тафлотаном.

В данный момент пытаюсь подобрать какой-то аналог, на который мой организм реагировал бы не так резко».

Леонид Владиславович, г. Тверь.

фото 8

«Не могу сказать, что испытывал на себе какие-то серьезные побочные эффекты, но курс лечения глаукомы с использованием тафлотана показался мне мягко говоря неприятным.

Каждый раз после закапывания несколько минут жжет глаза и хочется их почесать, но лечащий врач говорит, что если такие проявления – терпимы, прерывать курс лечения мы не будем.

Я с ним согласен, так как несмотря на такие дискомфортные ощущения качество зрения у меня немного улучшилось, а внутриглазное давление нормализовалось».

Альберт., г. Алма-Ата

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете о глазных каплях при глаукоме:

Несмотря на противоречивые отзывы о тафлотане, офтальмологи признают его действительно эффективным средством.

Так как большинство аналогичных лекарств не оказывают терапевтического эффекта, а в лучшем случае купируют симптомы.

READ
Как избавиться от пупочной грыжи после родов

Но лечение тафлотаном подходит далеко не всем, и если наблюдаются серьезные побочные эффекты – препарат лучше отменить и подобрать другие, аналогичные по действию капли.

Тафлотан

Тафлотан капли глазные 0,0015% мкг мл тюбик-капельница 0,3 мл 30 шт.

Сегодня люди чаще слышат такой диагноз как глаукома, поэтому очень важно создавать новые действенные средства для ее лечения. Это прогрессирующее заболевание, которое может привести к необратимой слепоте. Глаукома очень часто встречается у пожилых людей, но заболевание может появиться в любом возрасте. Больной ощущает тяжесть в глазах, у него часто краснеют глаза, а зрение затуманивается. При взгляде на очень яркий свет, перед глазами у больного появляются “радужные круги”. Тафлотан эффективно борется с глаукомой. Это лекарственное средство второй линии фармакотерапии. Уменьшает внутриглазное давление на 20%(средства первой линии уменьшают его на 30%). Препарат воздействует довольно быстро и не имеет влияния на четкость зрения при длительном использовании. Выпускают в удобной для использования лекарственной форме, которая исключает микробную контаминацию. Имеет стабильный терапевтический эффект. Не содержит видимых частиц.

Фармакологические свойства

Тафлотан – противоглаукомное лекарственное средство. Основной компонент – тафлупрост – фторированный аналог простагландина F2?. Давление внутри глаза уменьшается при помощи увеличения оттока водянистой влаги. Лекарство действует через два часа. Действие капель длится всего сутки. Эксперименты продемонстрировали, что тафлупрост действительно уменьшает давление жидкости внутри глаза. При использовании медикамента 1 раз в сутки в течение четырех недель доказано, что кровоснабжение в диске зрительного нерва существенно увеличивается.

Форма выпуска и состав

Когда используют

Капли используют при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Средство прописывают пациентам в виде монотерапии при низкой эффективности лекарств первой линии лечения. Тафлотан можно использовать вместе с бета-адреноблокаторами. Если распирает глазное яблоко, появляется ломота в одном или двух глазах, головная боль, внезапное затуманивание или снижение зрения, боль в глазу, отдающая в висок и тошнота, то незамедлительно нужно сходить в ближайший пункт неотложной офтальмологической помощи, чтобы предотвратить безвозвратную потерю зрения. Сначала у человека ухудшается периферическое зрение, а потом ухудшение возникает во всем поле зрения. Если давление глаза увеличивается, а больной не обратился за помощью, то человек может ослепнуть. Очень часто больные проходят осмотр уже имеющие состояние необратимой слепоты. Глаукома на первых порах заболевания может никак не проявляться и протекать без видимых симптомов. Необходимо пройти ретинальную томографию, визометрию, периметрию, исследование гидродинамики глаза. Также, нужно измерить внутриглазное давление утром и вечером. Тафлотан нормализует внутриглазное давление.

Побочные эффекты

Капли не всасываются в кровь, поэтому негативных реакций у лекарства нет. Иногда при терапии может возникнуть покраснение и сухость глаз, зуд, отек век, ощущение дискомфорта, уменьшение остроты зрения, слезоточивость, усталость и головная боль. Лекарственное средство не влияет на сердце и сосуды.

Противопоказания

Противопоказано использовать при гиперчувствительности к медикаменту и лицам до восемнадцати лет. С осторожностью прописывают медикамент при бронхиальной астме.

Дополнительные указания

При почечной недостаточности и нарушении функциональности печени нужно проявлять осторожность при назначении капель. Корректировать дозировку пожилым людям не нужно.

Как хранить

После открытия флакон-капельницу сберегают при температуре не больше двадцати пяти градусов. Срок годности – не более 3 лет. После открытия хранить не более месяца. После одноразового применения тюбик-капельницу нужно выбросить. Сберегать подальше от детей.

Применение во время беременности

В период вынашивания ребенка и во время лактации не стоит использовать лекарство. Медикамент имеет негативное воздействие, как и на самого малыша, так и на саму беременность. В экспериментах было доказано, что Тафлотан выделяется с грудным молоком. Женщинам нужно принимать эффективные противозачаточные средства при лечении Тафлотаном.

Способ и особенности применения

Вечером рекомендуют закапывать в конъюнктивный мешок по одной капле в глаз. Не используют капли больше одного раза в день, потому что может увеличиться воздействие внутриглазного давления. Лучше не закапывать на ночь, потому что утром может появиться чувство чужого предмета в глазах. После закапывания лучше закрыть веки или осторожно нажать на внутренний уголок глаза. Это помогает уменьшать абсорбцию лекарств, вводимых при помощи инсталляции в конъюнктивный мешок. Тюбик-капельницу используют только один раз. Чтобы предотвратить потемнения век, нужно удалять оставшейся раствор. Нет информации о безопасности использования препарата у лиц до восемнадцати лет. Неправильное хранение препарата неизбежно приведет к микробному загрязнению и попадании инфекции в слизистую глаза.

Взаимодействие с другими медикаментами

Нет перекрестных взаимодействий с другими медикаментами, потому что после закапывания концентрация лекарства небольшая в системном кровеносном русле. Если используете несколько офтальмологических средств, то промежуток между их использованием составляет от двух до пяти минут. Тафлотан оказывает синергическое действие при совместном использовании с тимололом.

Передозировка

В инструкции по применению передозировка не описана, и она маловероятна. При передозировке проводят симптоматическую терапию.

Ссылка на основную публикацию