Таблетки Карведилол – инструкция по применению и цена

Карведилол Сандоз, 30 шт., 25 мг, таблетки

Таблетки по 6,25 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С2» на одной стороне.

Таблетки по 12,5 мг: розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С3» на одной стороне.

Таблетки по 25 мг: белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С4» на одной стороне.

Фармакодинамика

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. У пациентов с нарушением функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов; карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Фармакокинетика

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Tmax составляет 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.

Связывание с белками плазмы составляет около 98–99%. Vd — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Показания

артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

синдром слабости синусового узла;

AV блокада II–III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

кардиогенный шок, коллапс;

тяжелые нарушения функции печени;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно противоаритмических средств I класса).

С осторожностью и под контролем:

феохромоцитома (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов);

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

AV блокада I степени;

нарушения функции почек;

лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками;

одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО;

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии), запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза — 12,5 мг/сут однократно (утром после завтрака) в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 1 раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия

Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема. У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения Карведилола Сандоз ® . Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг 2 раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг 2 раза в день, затем — до 25 мг 2 раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза в день для больных с массой тела более 85 кг.

READ
Вакцина от гриппа гриппол

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карведилола Сандоз ® . Иногда требуется временная приостановка лечения.

Побочные действия

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз ® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), очень редко — анафилактоидная реакция.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно.

Эндокринные нарушения: увеличение веса.

Прочие: боли в конечностях, гриппоподобная симптоматика.

Как и при применении других ЛС, блокирующих альфа-адренорецепторы, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (сАД 80 мм.рт.ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: в течение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок.

Передозировка требует интенсивного лечения, необходим контроль жизненно-важных функций.. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами, т.е. в положении Тренделенбурга. Антидотами бета-адреноблокирующего действия являются орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5–10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. Для поддержания сердечной деятельности: в/в быстро (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин по 5–10 мкг в виде в/в инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола, составляющего 6–10 ч.

Взаимодействие

Средства, истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) могут повышать концентрацию R(+)-энантиомера карведилола.

Совместное применение с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и БМКК (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Внутривенное введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля его концентрации, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Особые указания

В случае снижения ЧСС до уровня 55 уд./мин прием препарата следует отменить.

У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Лиц, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения Карведилолом Сандоз ® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

При необходимости применения Карведилола Сандоз ® в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

В период лечения необходимо исключить прием алкоголя. При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек. При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости — корректировку доз.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с техникой. С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1–2 нед) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Карведилол

Карведилол

Фото препарата

  • Латинское название: Carvedilol
  • Код АТХ: C07AG02
  • Действующее вещество: Карведилол (Carvedilol)
  • Производитель: ВЕРТЕКС, Озон ООО, Активный компонент (Россия), Polpharma (Польша), Moehs Catalana S.A. (Испания), G. Amphray Laboratories (Индия), Тева ФП (Израиль)

Состав

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.
READ
Инструкция по применению капсул и таблеток Келтикан

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

  • гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
  • чрезмерная жажда; ;
  • чувство сильного голода; ;
  • помутнение зрения.

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления; с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца.

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии; — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия; – проявление гипертонии; — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина; — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • Дигидроэрготамин, Эрготамин— ишемия с риском гангрены; – развитие гипертонии и брадикардии;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • Гликлазид, Глипизид— может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • — риск ингибирования почечных простагландинов; , Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов; — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина; — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии; — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Карведилол (Carvedilol)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1– и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

READ
16 полезных свойств имбиря для женщин

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Карведилол (Carvedilol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карведилол

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

1 таб.
карведилол25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 – и α 1 -адреноблокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, карведилол может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – снижение АД; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

READ
Лфк после операции грыжи на позвоночник

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата Карведилол

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • ИБС: стабильная стенокардия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем – до 12.5 мг 2 раза/сут, потом – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III ст., редко – нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Прочие: обострение псориаза, заложенность носа, гриппоподобный синдром, чихание, боли в конечностях, перемежающаяся хромота.

Противопоказания к применению

  • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • AV-блокада II-III ст.;
  • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов пожилого возраста может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы карведилола должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол таблетки 12,5мг №30

Купить Карведилол таблетки 12,5мг №30

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 146 мг, крахмал кукурузный – 20.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16 мг, магния стеарат – 2.5 мг, тальк – 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.

Связывание с белками плазмы – 98-99%. Vd – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T1/2 – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания к применению

ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к карведилолу и к любому другому компоненту препарата;
  • острая и декомпенсированная ХСН, требующая внутривенного введения инотропных препаратов;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст (без искусственного водителя ритма),
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе);
  • тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.);
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
  • феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в день (возможно разделение на два приёма).

При стенокардии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально – до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) начинают с 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5 – 25 мг 2 раза в день (при массе тела пациента менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе тела пациента более 85 кг – 50 мг 2 раза в день).

Перед каждым увеличением дозы необходимо проконсультироваться с врачом для избежания нарастания симптомов ХСН или вазодилатации.

При нарастании симптомов ХСН или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, либо уменьшить дозу карведилола или временно отменить его.

Если лечение Карведилолом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

При вазодилатации следует уменьшить дозу диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости – дозу карведилола. Дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации симптомов усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии.

Дозирование у особых групп пациентов

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также пациентов пожилого возраста коррекция дозы карведилола не требуется.

Для пациентов с клиническими проявлениями нарушения функции печени карведилол противопоказан.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Описание

Альфа- и бета-адреноблокатор.

Лекарственная форма

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности, круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской.

Применение у детей

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1– и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко – аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

Взаимодействие

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

Передозировка

Симптомы: рвота, спутанность сознания, выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функций дыхательной системы и почек. Гемодиализ не эффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Подробнее

Для поддержание пациентов с различными сердечно-сосудистыми патологиями рекомендуют купить препарат в таблетках Карведиол. Средство всегда имеется в аптеках. Оно отличается сбалансированными показателем стоимости и эффективности. Сегодня можно воспользоваться услугой заказа медикаментов на дом, но при этом следует знать, что для приобретения препарата Карведиол обязательно нужен рецепт.

Особенности

Таблетки Карведиол отличаются белым цветом и имеют фаску с двух сторон. Препарат относится к группе антигипертензивных и антиангинальных средств. В его составе содержится одноименное активное вещество. Оно обладает выраженным сосудорасширяющим воздействием. Дополнительно Карведилол характеризуется антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами.

На фоне приема таблеток при наличии показаний удается снизить частоту сердечных сокращений. При этом очень важно, что необходимый ударный объем сохраняется. Также не изменяется почечный кровоток и функции печени. При приеме таблеток Карведиола на протяжении длительного времени отмечается противоишемическое воздействие.

При приеме средства активное вещество быстро всасывается. Через пару часов отмечается его максимальная концентрация в плазме крови. Это гарантирует быстрое получение требуемого результата.

Показания и противопоказания

Наиболее часто средство назначают при артериальной гипертензии. Это патологическое состояние связано со стойким повышением артериального давления, в частности систолического. Артериальная гипертензия без коррекции грозит серьезными осложнениями, в том числе, развитием инсультов и инфарктов.

Показано средство для применения в комплексном лечении ишемической болезни сердца. Патология развивается на фоне недостаточного питания сердечной мышцы кислородом. Основной причиной болезни считается атеросклероз. Симптомами ИБС является приступообразная боль в груди, которую классифицируют как приступы стенокардии. При осложнении, связанном с резким ухудшением кровотока, происходит инфаркт миокарда.

Противопоказания

Основным противопоказанием к использованию средства Карведиол является индивидуальная непереносимость активного вещества и других компонентов в составе препарата. Нельзя принимать таблетки при хронической сердечной недостаточности в острой и декомпенсированной форме, когда требуется введение инотропных лекарственных средств с целью повышения сократимости миокарда.

К противопоказаниям для приема препарата также относят следующие патологии:

Печеночная недостаточность, протекающую в тяжелой форме.

Атриовентрикулярную блокаду, которая характеризуется выраженными сбоями сердечных ритмов.

Брадикардия при фиксации меньше 50 ударов в минуту.

Артериальную гипотензию, которая связана со значительным снижением систолического артериального давления.

Существуют и другие запреты и предостережения для приема препарата. Все они указаны в инструкции. Но, чтобы исключить ошибку, которая может нести угрозу для здоровья препарат должен назначаться исключительно доктором. Самолечением можно нанеси значительный вред организму.

Не назначают средство до достижения возраста 18 лет. Также нельзя принимать препарат в период беременности и лактации.

Негативные реакции

При использовании препарата на практике подтверждены многочисленные негативные реакции организма. Наиболее часто они проявляются сбоями в работе нервной системы: центральной и периферической. После приема таблеток Карведиол у пациентов отмечались головные боли, головокружение и выраженная мышечная слабость. В тяжелых случаях фиксировались нервные расстройства в виде депрессий и резкой беспричинной смены настроения.

Также в инструкции по применению препарата содержатся предупреждения о возможных проблемах в работе сердечно-сосудистой, мочевыделительной и пищеварительной системы. Довольно серьезными побочными эффектами являются нарушения обмена веществ. В частности, производитель предупреждает о рисках развития гипергликемия и гиперхолестеринемии.

Могут ухудшить качество жизни проблемы со стороны дыхательной системы. После приема таблеток отмечалась заложенность носа, различные бронхоспастические проявление, чихание и др.

Передозировка может спровоцировать развитие опасного состояния, требующего незамедлительной врачебной помощи. В частности возникают риски снижения артериального давления до критических показателей. Возможно также развития бронхоспазма и нарушения дыхания. Имеется вероятность появления спутанности сознания и генерализованных судорог.

Рекомендации

Для того чтобы не навредить здоровью следует в точности соблюдать врачебные рекомендации. Дозы препарата в зависимости от патологии и состояния пациента назначаются всегда в индивидуальном порядке. Препарат предназначен для длительного приема и категорически запрещено резко прекращать его прием. Отказ от средства должен происходить в течение не менее пары недель.

Как правило, дозировки средства постепенно увеличиваются. При этом при назначении обязательно учитывается взаимодействие средства с другими препаратами, которые используются в комплексном лечении. При отсутствии терапевтического эффекта или возникновения негативных реакций организма следует в срочном порядке проконсультироваться с доктором.

В силу большого количества возможных побочных эффектов препарата Карведиол, следует отказаться при его использовании от вождения транспортных средств. С повышенной осторожностью следует выполнять рабочие операции, требующие концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Карведилол

Карведилол (таб. 12,5мг №30)

сахароза – 13.285 мг, повидон 30 – 0.638 мг, лактозы моногидрат 200 – 90.193 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.531 мг, кроскармеллоза натрия – 2.444 мг, магния стеарат – 1.594 мг, железа оксид желтый – 0.065 мг.
сахароза – 12.5 мг, повидон 30 – 0.6 мг, лактозы моногидрат 200 – 84.865 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг, кроскармеллоза натрия – 2.3 мг, магния стеарат – 1.5 мг, железа оксид желтый – 0.23 мг, железа оксид красный – 0.005 мг.
сахароза – 25 мг, повидон 30 – 1.2 мг, лактозы моногидрат 200 – 169.73 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 4.6 мг, магния стеарат – 3 мг, железа оксид желтый – 0.46 мг, железа оксид красный – 0.01 мг.

Фармакологическое действие

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС.
Эффективность
У пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. ЧСС снижается незначительно.
У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. При применении препарата соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.
Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Показания к применению

– артериальная гипертензия;
– ИБС: стабильная стенокардия;
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем – по 25 мг 1 раз/сут. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2 недель.
При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (можно разделить дозу на 2 приема).
ИБС: стабильная стенокардия
Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем – по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 дней лечения составляет 12.5 мг 2 раза/сут. Затем лечение продолжают в максимальной рекомендуемой суточной дозе по 25 мг 2 раза/сут.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу следует подбирать индивидуально, под тщательным медицинским контролем.
Карведилол можно применять в качестве дополнения к стандартной терапии, однако он также может применяться у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ или у пациентов, которые не получают препараты наперстянки, гидралазин или нитраты. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ следует подбирать до начала лечения карведилолом.
Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг (1/2 таб. препарата Карведилол Зенитива 6.25 мг с риской) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, далее – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.
Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг 2 раза/сут для всех пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелой степени, а также для пациентов с хронической сердечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести с массой тела 85 кг рекомендуемая максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут.
В начале лечения или при повышении дозы возможно преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и/или получающих большие дозы диуретиков. Как правило, отменять лечение не нужно, однако дозу препарата увеличивать не следует. После начала применения или повышения дозы карведилола за состоянием пациента должен наблюдать врач/кардиолог. Перед каждым увеличением дозы следует провести обследование для выявления возможного усиления симптомов сердечной недостаточности или чрезмерной вазодилатации (включая определение показателей функции почек, массы тела, АД, частоты и ритма сердечных сокращений). При прогрессировании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков; в такой ситуации дозу карведилола не следует повышать до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. При возникновении брадикардии или в случае удлинения времени AV-проведения, в первую очередь необходимо контролировать дозу дигоксина. В некоторых случаях может потребоваться уменьшение дозы карведилола или временная отмена лечения. Однако даже в таких случаях зачастую можно успешно продолжить титрование дозы карведилола.
Во время титрования дозы следует проводить регулярный мониторинг почечной функции, показателей количества тромбоцитов и гликемии (при наличии сахарного диабета 1 или 2 типа). После проведения титрования дозы частоту мониторинга можно уменьшить.
Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию карведилола, поэтому за их состоянием следует наблюдать особенно тщательно.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Карведилол не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести может потребоваться коррекция дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью дозу карведилола следует подбирать индивидуально, однако, исходя из фармакокинетических параметров, коррекции дозы, как правило, не требуется.
Прекращение лечения
Лечение карведилолом не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов, страдающих ИБС. Лечение следует прекращать постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая суточную дозу препарата вдвое каждые 3 дня.
Данные, полученные в исследованиях на животных, являются недостаточными для определения влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека не известен.
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденного могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).
Достаточного опыта применения препарата Карведилол Зентива у беременных нет. Препарат противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные о выделении карведилола с грудным молоком отсутствуют, поэтому, если применение препарата Карведилол Зентива необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие
Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.
Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.
При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
В двух исследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Оказалось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При в/в введении циклоспорина какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.
В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и снижению его антигипертензивного действия.
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.
В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводило к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола – к повышению среднего показателя AUC для R(+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.
Фармакодинамическое взаимодействие
Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы МАО), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Комбинированная терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.
Применение верапамила, дилтиазема, амиодарона или других антиаритмических средств одновременно с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.
Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами медленных кальциев каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.
Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.
Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.
Одновременное применение НПВС и бета-адреноблокаторов может приводить к артериальной гипертензии и снижению контроля АД.
Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами β-адренорецепторов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Карведилол таблетки 12,5 мг 30 шт. в Москве

Карведилол таблетки 12,5 мг 30 шт.

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Срок годности

Регистрационный номер

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
  • При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
  • При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
  • Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
  • Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
  • Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
  • При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
  • Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
  • Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем – до 12.5 мг 2 раза/сут, потом – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Состав

карведилол12.5 мг Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

Противопоказания

  • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • AV-блокада II-III ст.
  • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин)
  • синдром слабости синусового узла
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.)
  • кардиогенный шок
  • бронхиальная астма
  • хроническая обструктивная болезнь легких
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата

С осторожностью:

  • бронхоспастический синдром
  • хронический бронхит
  • эмфизема легких
  • стенокардия Принцметала
  • тиреотоксикоз
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов
  • феохромоцитома
  • псориаз
  • почечная недостаточность
  • AV-блокада I степени
  • обширные хирургические вмешательства и общая анестезия
  • сахарный диабет
  • гипогликемия
  • депрессия
  • миастения

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия, одышка (вследствие бронхоспазма), рвота. В тяжелых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца.

  • Проведение симптоматической терапии. Необходимо проводить мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости – в отделении интенсивной терапии.
  • При выраженной брадикардии целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин по 0,5-2 мг) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности; глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии.
  • Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД – вводят симпатомиметики (норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин), добутамин) в различных дозах в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.
  • При резистентности к лечению брадикардии показано применение электрокардиостимулятора.
  • При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
  • При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
  • Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение Т1/2 карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.
  • Гемодиализ неэффективен.

Страна

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – снижение АД; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками)
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
  • ИБС: стабильная стенокардия

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II – III ст., редко – нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Меры предосторожности

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм рт.ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении— уменьшить дозу или отменить препарат.С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения. При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Ссылка на основную публикацию