Применение препарата Уротол: противопоказания и мнение специалистов

Уротол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Уротол

Фармакодинамика. Тольтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Блокирование этих рецепторов вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В исследованиях на животных была продемонстрирована избирательность тольтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После применения 6,4 мг препарата отмечали неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и снижение давления детрузора. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксиметильного производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит обладает близкими к тольтеродину фармакологическими свойствами и у лиц с активным метаболизмом способствует существенному повышению эффекта препарата. Максимальный терапевтический эффект тольтеродина развивается через 4 нед применения. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высокоспецифичны в отношении М-холинорецепторов и не оказывают значимого влияния на другие типы рецепторов.
Фармакокинетика.Тольтеродин быстро абсорбируется после приема внутрь. Его концентрация в сыворотке крови достигает максимального уровня через 1–3 ч после применения. Значение максимальной концентрации в сыворотке крови повышается пропорционально дозе в диапазоне 1–4 мг.
Тольтеродин в основном метаболизуется полиморфным ферментом CYP 2D6, который вызывает образование фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а конечный период полувыведения — 2–3 ч. У лиц со сниженным метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) тольтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP 3А, вследствие чего образуется N-дезалкилированный тольтеродин. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение периода полувыведения (около 10 ч) исходного вещества у лиц со сниженным метаболизмом служит причиной повышения концентрации тольтеродина в крови (приблизительно в 7 раз) на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающихся определению. Вследствие этого экспозиция (значение AUC) несвязанного тольтеродина у лиц со сниженным метаболизмом препарата близка к сумме экспозиций несвязанного тольтеродина и его 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с высокой активностью CYP 2D6 при одинаковом дозировании. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы вне зависимости от фенотипа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 дней.
Абсолютная биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц с низким метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) и 17% — у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Одновременный прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина повышается, если его принимают во время еды. Также не отмечается клинически значимых изменений и у лиц с низким метаболизмом препарата.
Тольтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Их несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина составляет 113 л. После применения меченого [14C] тольтеродина с мочой выводится около 77% радиоактивности, с калом — 17%. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде, а около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют соответственно около 51 и 29% количества, которое выводится с мочой.
Экспозиция несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается приблизительно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания к применению препарата Уротол

Гиперактивность мочевого пузыря, которая сопровождается такими симптомами, как учащенное мочеиспускание, недержание мочи.

Применение препарата Уротол

Рекомендуемая доза — по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин), которым рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. В случае появления побочных эффектов дозу также следует снизить до 1 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 6 мес. Через 6 мес следует оценить необходимость в дальнейшем лечении.
Препарат применяют независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Противопоказания к применению препарата Уротол

Повышенная чувствительность к тольтеродину или к любому другому компоненту препарата; задержка мочи; закрытоугольная глаукома при отсутствии адекватного лечения; тяжелая миастения; неспецифический язвенный колит; токсический мегаколон; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Уротол

Тольтеродин может вызывать М-холинолитические эффекты незначительной и средней степени выраженности, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, диспепсия и уменьшения слезоотделения.
Иммунная система: аллергические реакции.
Психические нарушения: повышенная возбудимость, нарушение сознания, галлюцинации.
Нервная система: парестезия, головокружение, сонливость.
Органы чувств: ксерофтальмия, нарушения зрения, в том числе нарушение аккомодации.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительный тракт: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Почки и мочевые пути: задержка мочи.
Общие проявления: повышенная утомляемость, головная боль, боль в груди, периферические отеки.
Прочие: очень редко — анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечная недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

READ

Как применять Монурал для лечения детей

Особые указания по применению препарата Уротол

Следует соблюдать осторожность при применении тольтеродина: у пациентов со значительной обструкцией путей оттока мочи в связи с риском задержки мочи; при обструктивных заболеваниях ЖКТ (стеноз привратника); при заболеваниях почек; заболеваниях печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки); нейропатии; ущемленной грыже; риске ухудшения моторики пищеварительного тракта; у больных с факторами риска удлинения интервала Q–T (гипокалиемия, брадикардия, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал Q–T) и заболевания сердца, такие как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
Перед началом лечения препаратом следует исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.
Препарат может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, поэтому при применении препарата нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психомоторных реакций и быстрого принятия решений (управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и др.).

Взаимодействия препарата Уротол

Одновременное лечение активными ингибиторами CYP 3А4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азольными средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск развития передозировки.
Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызывать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов препарата. Напротив, при одновременном применении М-холиномиметиков выраженность терапевтического действия тольтеродина может уменьшаться.
Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может снижаться тольтеродином.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3А4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3А4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия препарата с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.
Клиническое исследование не выявило способности тольтеродина ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 3А4 или 1А2.

Передозировка препарата Уротол, симптомы и лечение

Максимальная доза препарата, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина гидротартрата однократно. Наиболее выраженными реакциями, отмеченными у них, были нарушение аккомодации и мучительные позывы к мочеиспусканию. В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь.
Возможное симптоматическое лечение при передозировке представлено в таблице:

Симптомы

Мероприятия

Выраженные центральные антихолинергические эффекты (например галлюцинации, сильное возбуждение)

Применение препарата Уротол: противопоказания и мнение специалистов

Уротол — спазмолитический медикаментозный препарат, который выпускается чешской фармацевтической компанией.

Перед использованием лекарства рекомендовано внимательно изучить инструкцию по применению средства.

Более подробно о препарате и особенностях его применения мы сейчас и поговорим.

Состав и группа

Основным действующим веществом Уротола является тольтеродин водород тартрат, в таблетках его содержится по 1 или 2 мг.

Вспомогательные компоненты это:

целюльоза;
натрия крахмалгликолят;
кремния диоксид;
гипромеллоза;
макрогол 6000;
титана диоксид;
железа оксид;
тальк.

Относится препарат к группе спазмолитических медикаментозных средств, которые направляют терапевтическое воздействие на мочевыводящие пути.

Фармакологическое воздействие

Уротол способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, угнетает сократительную способность детрузора и выработку слюны.

Наступление максимального эффекта от применения лекарств наблюдается через месяц.

Форма выпуска

Выпускается Уротол в таблетированной лекарственной форме. Таблетки двояковыпуклые, их окрас может быть желтым, если они содержат по 1 мг тольтеродина или белым — количество действующего вещества равно 2 мг.

Показания к применению

Прием Уротола считается оправданным при диагностировании гиперрефлексии мочевого пузыря.

Противопоказания к использованию

Запрещается назначать средство лицам до достижения восемнадцатилетнего возраста, а также при наличии в анамнезе:

индивидуальной непереносимости Уротола;
задержки мочеиспускания;
глаукомы, которая не поддается терапевтическому лечению;
миастении gravis;
язвенного колита с осложненным течением.

Во время беременности и лактации

Применение тольтеродина во время вынашивания ребенка считается оправданным если польза для матери превышает риск для плода. Во всех остальных случаях прием лекарств категорически противопоказан.

Что касается периода грудного вскармливания, то принимать лекарства в это время не рекомендуется, ведь данных о выведение действующего вещества Уротола с грудным молоком нет.

Женщинам детородного возраста во время прохождения терапевтического курса нужно пользоваться средствами контрацепции.

Для детей

Уротол в педиатрии применять запрещается. Объясняется это тем, что безопасность средства для данной категории населения не изучена.

Опасность передозировки

При приеме Уротола в превышенной дозе может наблюдаться формирование:

пареза аккомодации;
позывов к мочеиспусканию, сопровождающихся болевыми ощущениями;
мидриаза;
расстройства зрения;
судорожных припадков;
интенсивного возбуждения;
нарушения дыхания;
тахикардии.

Для облегчения состояния рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшая терапия зависит от проявлений патологических симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Уротола с медикаментозными средствами, наделенными антихолинергическими свойствами усиливают его терапевтический эффект, но параллельно с этим возрастает риск формирования побочных реакций.

А вот параллельное применение с антагонистами мускариновых холинэргических рецепторов наоборот подавляет терапевтическое воздействие Уротола.

Все эти моменты необходимо учитывать при назначении тольтеродина.

Побочные действия

Тольтеродин может приводить к формированию побочных реакций в виде сухости кожи и слизистых, диспепсических расстройств и угнетения выработки слезы.

Могут наблюдаться нарушения:

Со стороны иммунной системы — в виде реакций аллергического характера.
Психики, а именно нервозность, расстройства сознания, нарушение зрительного восприятия.
Функционирования нервной системы. Могут формироваться парестезии, головокружение и сонливость.
Со стороны глаз, в виде сухости глазных яблок и расстройства аккомодации.
Функционирования органов сердечно-сосудистой системы в виде тахикардии.
Со стороны работы органов пищеварительного тракта. Проявляются они болевыми ощущениями в животе, расстройствами стула в виде запора.
Функционирования органов мочевыделительной системы, чаще всего это задержка мочи.

Не исключением является появление боли в груди, отеков и ощущения общей истощенности.

В редких случаях может наблюдаться развитие анафилактических реакций, сопровождающихся ангионевротическим отеком, сердечной недостаточностью, иногда аритмией.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется в местах недоступных для детей при комнатной температуре. Срок годности составляет 2 года.

Аналогичные средства

Заменителями Уротола могут стать препараты, которые отличаются сходством состава, а именно:

Ценовая политика

Цена на препарат может отличаться, зависит она от того в какой аптеке будет он приобретен. В России стоимость Уротола колеблется от 450 до 1100 рублей.

В Украине же цена на препарат в среднем составляет 190 гривен.

Отзывы ведущих специалистов

Уротол на фармацевтическом рынке достаточно давно, он прекрасно зарекомендовал себя, подтверждением этого являются положительные отзывы врачей.

Уротол отличается высоким уровнем эффективности при осуществлении борьбы с гиперактивным мочевым пузырем у женщин и мужчин. Применение препарата значительно улучшает общее состояние пациентов. Положительным является также то, что побочных реакций у препарата не так уж и много, а если они и формируются, то не слишком интенсивно проявляются.

Панов А. К., г. Самара

Уротол высокоэффективное медикаментозное средство, которое помогает быстро справиться с дисфункциями мочевого пузыря, основными симптомами которого является ускоренное мочеиспускание и недержание мочи при нагрузках физического характера. Наступление стойкого терапевтического эффекта наблюдается уже через месяц от начала лечения. Отзывы пациентов о Уротоле только положительные.

Кузьменко А. В., г. Екатеринбург

Мнение пациентов

Немалое количество людей, воспользовавшись Уротолом, остались довольными его эффективностью и подтверждением этого являются их отзывы.

Положительные изменения от приема Уротола я заметила гораздо быстрее чем указано в инструкции. Исчезновение патологических симптомов наблюдалось уже через 14 дней с момента первого приема лекарств. Но, несмотря на высокий уровень эффективности применять препарат необходимо только по рекомендации врача, ведь он может приводить к развитию побочных реакций.

Наталья, 35 лет, г. Казань

На первых этапах лечения Уротолом я была довольна, ведь исчезли эти неприятные и болезненные позывы в туалет. Однако наслаждение мое длилось не так долго как хотелось бы, объяснением этого является развитие побочных реакций. На второй неделе использования лекарства появилось вздутие, изжога, боль в области головы. Вывод я сделала такой, что данный препарат просто мне не подходит.

Ангелина, 28 лет, г. Нижний Новгород

Уже на протяжении длительного времени я страдаю от такого достаточно неприятного заболевания как цистит. Даже после лечения болезнь снова возвращается, особенно после переохлаждения. Врач посоветовал мне воспользоваться Уротолом, ведь препарат устраняет болевые ощущения и нормализует мочеиспускание. Принимала лекарства я в течение 2 месяцев по 1 таблетке два раза в сутки, сначала эффекта не наблюдала, он появился через месяц. Цена на препарат немного высока, но результат того стоит.
Людмила, 25 лет., г. Ростов-на-Дону

Информация представлена для ознакомления. Перед первым применением лекарства необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с врачом, это позволит предупредить развитие осложнений и достичь желаемого эффекта за короткий промежуток времени.

READ

Особенности применения средства Пролит

Этот нюанс очень важен, ведь человеческое здоровье — это самый ценный дар, который дала природа, но, к сожалению, мы часто забываем об этом и не всегда стараемся его поддержать.

Уротол

Препарат Уротол (Urotol) – антидизурическое, м-холиноблокирующее лекарственное средство, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Уротол являются: гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Способ применения:
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день.
Общая доза препарата Уротол может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Уротол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочеиспускания; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; мегаколон; возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

READ

Фитопрепарат Цистон: способы применения и дозы

Беременность:
Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Уротол: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Условия хранения:
Препарат Уротол следует хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Уротол – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг.
По 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка Уротол содержит активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

Дополнительно:
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Уротол

Уротол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Urotol

Код ATX: G04BD07

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 430 руб.

Уротол – препарат с антидизурическим, м-холиноблокирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Уротола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы; по 1 мг – желтые; по 2 мг – белые (в картонной пачке 2 или 4 блистера по 14 таблеток в каждом).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: гидротартрат толтеродина – 1 или 2 мг;
вспомогательные компоненты (1 или 2 мг соответственно): стеарилфумарат натрия – 1,5/3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 73/146 мг; коллоидный диоксид кремния – 1/2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3,5/7 мг;
оболочка (1 или 2 мг соответственно): гипромеллоза 2910/5 – 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 – 0,3/0,6 мг; краситель оксид железа желтый – 0,05/0 мг; тальк – 0,25/0,5 мг; диоксид титана – 0,15/0,4 мг.

READ

Инструкция к применению препарата Амоксиклав при цистите

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Уротол относится к числу м-холиноблокаторов.

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны по отношению к мускариновым рецепторам, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Уротол уменьшает сократительную активность детрузора, тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, а также снижает слюноотделение.

При применении в превышающих терапевтические дозах увеличивает количество остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.

Не ингибирует CYP2D6, 2C19, 1A2 или 3A4.

Терапевтический эффект Уротола достигается через 4 недели применения.

Фармакокинетика

Толтеродин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения C_max (максимальной концентрации) в сыворотке – 1–2 часа.

В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) существует линейная зависимость между дозой препарата и значением сывороточной C_max в крови.

Абсолютная биологическая доступность толтеродина – 17% (у большинства пациентов) и 65% (у лиц с недостаточностью CYP2D6).

На биодоступность препарата пища не влияет, хотя концентрация толтеродина при его приеме во время еды увеличивается.

Связывание толтеродина и 5-гидроксиметильнго метаболита происходит главным образом с орозомукоидом, несвязанные фракции – 3,7% и 36% соответственно. V_d (объем распределения) толтеродина составляет 113 л.

Величина AUC (площадь под кривой «концентрация-время») толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 примерно соответствует сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковом режиме дозирования. Таким образом, переносимость, безопасность и клинический эффект Уротола от активности CYP2D6 не зависят.

Метаболизируется толтеродин главным образом в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который после этого метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты. У 5-гидроксиметильного метаболита близкие к толтеродину фармакологические свойства, в большинстве случаев он существенно усиливает действие препарата.

Толтеродин при пониженном метаболизме (с недостаточностью CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, который фармакологической активностью не обладает.

У большинства пациентов системный клиренс толтеродина в сыворотке составляет приблизительно 30 л/ч. T_1/2 (период полувыведения) толтеродина варьирует в пределах 2–3 часов, 5-гидроксиметильного метаболита – от 3 до 4 часов. При пониженном метаболизме этот показатель составляет примерно 10 часов.

Понижение клиренса исходного соединения у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приводит к увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится меньше 1% дозы, примерно 4% – как 5-гидроксиметильный метаболит. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 29% и 51% от выводимого с мочой количества.

При циррозе печени величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита увеличивается примерно в 2 раза.

У пациентов с выраженным нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации ≤ 30 мл/мин) средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше. У этих пациентов показатель содержания в плазме прочих метаболитов значительно выше (клиническое значение неизвестно).

Показания к применению

Согласно инструкции, Уротол назначают для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, что проявляется в виде частых, императивных позывов к мочеиспусканию, учащения мочеиспускания и/или недержания мочи.

Противопоказания

закрытоугольная глаукома, неподдающаяся лечению;
задержка мочеиспускания;
myasthenia gravis;
мегаколон;
тяжелый язвенный колит;
возраст до 18 лет;
период лактации;
индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Уротол назначается под врачебным контролем):

выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (связано с риском задержки мочеиспускания);
невропатия;
увеличенный риск снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта;
почечная/печеночная недостаточность;
обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (в частности, стеноз привратника);
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
беременность.

Инструкция по применению Уротола: способ и дозировка

Таблетки Уротол принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования: 2 раза в день по 2 мг.

На основании индивидуальной переносимости препарата разовая доза может быть снижена до 1 мг. В такой же дозе Уротол назначается при нарушениях почечной/печеночной функции, а также на фоне одновременного применения с кетоконазолом или прочими сильными ингибиторами CYP3A4.

Эффективность терапии повторно должна оцениваться через 2–3 месяца после начала применения препарата.

Побочные действия

кожные покровы: сухость кожи;
нервная система: парестезия, головокружение, нарушение сознания, нервозность, галлюцинации, сонливость, головная боль;
иммунная система: очень редко – отек Квинке, аллергические реакции;
органы чувств: нарушение аккомодации, синдром сухого глаза;
мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
пищеварительная система: ксеростомия, рвота, диспепсия, боли в животе, запор, метеоризм; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
сердечно-сосудистая система: редко – повышенное сердцебиение, тахикардия, аритмия;
другие: увеличение массы тела, боль в груди, повышенная утомляемость, бронхит, периферические отеки.

READ

Инструкция к применению препарата Нитроксолин УБФ

Передозировка

Основные симптомы: задержка мочи, мидриаз, парез аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию, галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, удлинение интервала QT.

Терапия: назначение активированного угля, промывание желудка. Другие мероприятия зависят от симптомов передозировки:

судороги или выраженное возбуждение: анксиолитики бензодиазепиновой структуры;
галлюцинации, сильное возбуждение: физостигмин;
тахикардия: бета-адреноблокаторы;
дыхательная недостаточность: искусственная вентиляция легких;
мидриаз: перевод пациента в темное помещение и/или пилокарпин в глазных каплях;
задержка мочи: катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

Перед началом проведения курса должны быть исключены органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии при управлении автотранспортными средствами следует соблюдать осторожность, что связано с вероятностью развития нарушений аккомодации.

Применение при беременности и лактации

беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения пользы и риска;
период грудного кормления: применять Уротол противопоказано (данные о том, выделяется ли активное вещество с грудным молоком, не представлены).

Женщинам детородного возраста в период терапии нужно применять надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет таблетки Уротол не назначают (профиль безопасности не изучен).

При нарушениях функции почек

Уротол у пациентов с нарушениями почечной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

При нарушениях функции печени

Уротол у пациентов с нарушениями печеночной функции должен применяться под врачебным наблюдением в суточной дозе 2 мг.

Лекарственное взаимодействие

макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеаз, противогрибковые средства (миконазол, кетоконазол, итраконазол) и другие сильные ингибиторы CYP3A4: повышение сывороточной концентрации толтеродина в крови, что приводит к увеличению риска передозировки Уротола (сочетание не рекомендовано);
препараты с антихолинергическим действием: усиление действие Уротола и увеличение вероятности появления побочных реакций;
агонисты мускариновых холинергических рецепторов: снижение эффективности толтеродина;
прокинетики (метоклопрамид, цизаприд): ослабление их действия;
препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP2D6 или CYP3A4 (индукторы и ингибиторы): вероятность фармакокинетического взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Уротола являются: Детрузитол, Урофлекс, Ролитен.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Уротоле

Отзывы об Уротоле различные. Отмечают его высокую эффективность и хорошую переносимость. В других случаях указывают на отсутствие терапевтического эффекта и высокую стоимость.

Цена на Уротол в аптеках

Примерная цена на Уротол (56 шт. в упаковке по 1 или 2 мг) составляет 519–597 или 594–674 рубля.

Уротол

Состав

1 таблетка содержит 1 или 2 мг активного вещества тольтеродина гидрогена тартрата.

Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана, крахмалгликолят натрия, стеарилфумарат натрия, макрогол 6000, диоксид кремния, тальк, гипромеллоза.