Применение препарата Пефлоксацин: показания, способы приема и мнение специалистов

Левофлоксацин – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Левофлоксацин.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01MA12].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,3 ч., период полувыведения – 6-8 ч.
Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами- острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.

Пефлоксацин

Пефлоксацин – это противомикробный препарат для системного применения. Средство относится к группе фторхинолонов и характеризуется широким спектром свойств. Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, причем действие его направлено как на микроорганизмы, которые находятся в фазе роста (на стадии деления), так и на микробы, пребывающие в стадии покоя.

В отношении грамположительных бактерий Пефлоксацин эффективен лишь в случаях, когда клетки находятся на стадии митотического деления.

Кроме того, препарат проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей инфекций.

Форма выпуска и состав

Активным компонентом Пефлоксацина является одноименное вещество.

Препарат выпускается в двух лекарственных формах:

• Таблетки в пленочной оболочке в дозе 200 и 400 мг;
• Раствор для инфузий в дозировке 4 мг/мл.

Показания к применению

Применение Пефлоксацина показано при инфекционных и воспалительных заболеваниях, причиной которых является активность чувствительной к препарату микрофлоры, в том числе при:

• Инфекционных поражениях желче- и мочевыводящих путей, печени;
• Сепсисе;
• Инфекционном эндокардите;
• Спровоцированном грамположительной флорой и стафилококковом менингите;
• Инфекционных заболеваниях мягких тканей, кожи, суставов и костей;
• Инфекциях нижних отделов респираторного тракта;
• Инфекционных болезнях ЛОР-органов;
• Гинекологических инфекциях;
• Инфекционных и воспалительных заболеваниях органов брюшной полости;
• Инфекциях, которые передаются половым путем.

Согласно инструкции, Пефлоксацин также может применяться для профилактики и лечения осложнений, развившихся в результате хирургического лечения.

Противопоказания

Применение Пефлоксацина противопоказано:

• Людям с дефицитом фермента G6PD;
• Беременным женщинам;
• В период грудного вскармливания;
• Пациентам в возрасте до 15 лет;
• При гиперчувствительности к пефлоксацину или другим препаратам фторхинолонового ряда.

Пефлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга, нарушенным кровообращением в головном мозге, эпилепсией, выраженной дисфункцией печени, судорожным синдромом неясного генеза.

Способ применения и дозировка

Для всех пациентов старше 15 лет начальная доза Пефлоксацина (в любой лекарственной форме) составляет 0,8 грамма в сутки, разделенные на 2 приема. Высшая суточная доза – 1,2 грамма (при той же кратности применений).

Лечение инфекционных поражений мочевыводящих путей предполагает однократный прием 0,4 грамма Пефлоксацина.

При других инфекционных заболеваниях препарат следует принимать дважды в день по 1 таблетке 400 мг или по 2 таблетки 200 мг.

В вену Пефлоксацин вводят капельным путем. При инфекционных заболеваниях, характеризующихся тяжелым течением, первая доза составляет 0,8 грамма, каждая последующая – 0,4 г. Вводить препарат необходимо каждые 12 часов.

В соответствии с рекомендациями, указанными в инструкции к Пефлоксацину, пациентам с почечной дисфункцией легкой степени показано введение 0,4 грамма препарата каждые 24 часа, при более выраженных функциональных нарушениях органа интервал между инфузиями должен составлять 36 часов.

Для пациентов, у которых выявлены болезни печени, при внутривенном капельном введении разовая доза Пефлоксацина составляет 8 мг/кг, продолжительность инфузии – 60 минут. Кратность применения препарата у людей с желтухой – один раз в 24 часа, при асците интервал между введениями должен быть 36 часов. Если асцит у больного развился на фоне предшествовавшей ему желтухи, лекарство разрешается вводить один раз в 48 часов.

В связи с тем, что дозы Пефлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении эквивалентны, препарат может использоваться для проведения последовательного лечения, то есть курс, начатый внутривенными инфузиями, продолжают приемом таблетированной формы лекарственного средства.

Побочные действия

Согласно инструкции к Пефлоксацину, наиболее вероятными побочными эффектами являются:

• Бессонница;
• Головные боли;
• Тошнота и рвота;
• Боли в животе;
• Диарея;
• Суставные и мышечные боли;
• Фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции, которые выражаются преимущественно в виде крапивницы и кожного зуда.

При применении Пефлоксацина в высоких дозах (1,6 грамма в сутки) возможно развитие тромбоцитопении (патологического уменьшения количества тромбоцитов в крови).

Особые указания

В период лечения больные должны:

• Пить много жидкости, чтобы предотвратить кристаллурию;
• Избегать воздействия ультрафиолетовых лучей, т.к. есть риск появления фотосенсибилизации.

Пефлоксацин может усиливать эффект антикоагулянтов непрямого действия.

В комбинации с аминогликозидами развивается синергический эффект в отношении Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочки).

Антацидные средства, в состав которых входит гидроксид магния и/или алюминия, замедляют абсорбцию препарата.

На фоне одновременного применения с циметидином снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения Пефлоксацина.

Оказывая влияние на ферменты системы цитохрома Р450, препарат оказывает угнетающее действие на реакции и фазы микросомального окисления в печени. Этот эффект способствует замедлению метаболических превращений теофиллина в печени и, как следствие, повышению плазменной концентрации теофиллина.

Во избежание выпадения осадка раствор Пефлоксацин запрещается смешивать с веществами, в состав которых входят ионы хлора.

Аналоги

• Синонимы: Абактал, Пефлоксабол, Юникпеф;
• Аналоги по механизму действия: Авелокс, Басиджен, Гатиспан, Глево, Заноцин, Зофлокс, Ивацин, Квинтор, Лебел, Левофлоксацин, Ломацин, Норилет, Нормакс, Офлоксацин, Плевилокс, Ремедиа, Тиваник, Ципрекс, Ципробай, Элефлокс, Хайлефлокс.

Сроки и условия хранения

Пефлоксацин относится к категории средств, которые отпускаются по рецепту.

Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от света месте. Оптимальный температурный режим – 15-25 °С. Срок годности таблеток – 3 года, раствора – 2 года.

Пефлоксацин

Пефлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pefloxacin

Код ATX: J01MA03

Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)

Производитель: ОАО «КРАСФАРМА» (Россия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Пефлоксацин – противомикробное лекарственное средство широкого спектра бактерицидного действия, группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1 блистер);
• Раствор для инфузий (по 100 мл в бутылках, в картонной коробке 1 бутылка, для стационаров – в картонном ящике 48 бутылок).

Содержание действующего вещества:

• 1 таблетка: пефлоксацин, в виде метансульфоната – 400 мг;
• 1 мл раствора: пефлоксацин, в виде мезилата дигидрата (в пересчете на пефлоксацин) – 4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия. Относится к группе фторхинолонов. Препарат действует бактерицидно, блокируя фермент ДНК-гиразу, нарушая репликацию А-субъединицы ДНК и РНК, а также синтез бактериальных белков.

Пефлоксацин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Действует на клетки, которые находятся в стадии деления и покоя (у грамотрицательных бактерий) и на клетки, находящиеся в процессе митоза (у грамположительных бактерий). Устойчив к воздействию β-лактамаз.

Пефлоксацин действует на следующие микроорганизмы:

• аэробные грамотрицательные бактерии: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., индол-отрицательные и индол-положительные Proteus spp.;
• аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
• внутриклеточные бактерии: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis и Clostridium perfringens.

Пефлоксацин не действует на анаэробные грамотрицательные бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. и Bacteroides spp. (исключение – B.fragilis).

Фармакокинетика

После перорального применения препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь однократной дозы 400 мг через 20 минут всасывается около 90% принятой дозы, а максимальная концентрация достигается спустя 1,5–2 часа и составляет 4 мкг/мл. После многократного приема препарата максимальная плазменная концентрация составляет 10 мкг/мл, концентрация пефлоксацина в оболочке бронхов равна 5 мкг/мл, а соотношение между концентрацией в крови и слизистой оболочке – 100%.

После внутривенного введения препарата максимальная концентрация достигается в течение 1 часа.

Пефлоксацин на 25–30% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 1,5–1,8 л/кг. Препарат хорошо проникает во все ткани и жидкости организма (легкие, сердце, предстательную железу, костную ткань, слюнные железы, миндалины, кожу, мышцы, бронхиальный секрет, перитонеальную жидкость, мочу, спинномозговую жидкость, желчь, мокроту), причем концентрация в этих тканях и жидкостях выше концентрации пефлоксацина в крови.

Метаболизм происходит в печени следующими путями: окисление до N-оксида, метилирование до диметилпефлоксацина (фармакологически активен) и конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим образованием пефлоксацина-глюкуронида.

Период полувыведения после приема препарата внутрь составляет от 8 до 10 часов, при повторном приеме – от 12 до 13 часов. После внутривенного введения Пефлоксацина в однократной дозе период полувыведения составляет от 7 до 13 часов, после повторного введения – от 14 до 15 часов.

Выводится с калом и мочой (около 60%) в неизмененном виде, некоторая часть – в виде метаболитов. Через 1–2 часа после приема обнаруживается в неизмененном виде в моче в концентрации 25 мкг/мл, а через 12–24 часа концентрация пефлоксацина в моче в неизмененном виде составляет уже 15 мкг/мл. Препарат и его метаболиты обнаруживаются в моче еще в течение 84 часов после приема последней дозы. При гемодиализе коэффициент выведения пефлоксацина составляет 23%.

Показания к применению

Применение препарата показано при лечении вызванных микроорганизмами, чувствительными к пефлоксацину, инфекций и воспалительных процессов следующей локализации:

• Гепатобилиарная система (печень, желчный пузырь и желчевыводящие пути);
• Кости и суставы;
• ЛОР-органы (ухо, горло, нос) и нижние отделы дыхательных путей;
• Мочевыделительная система (почки и мочевыводящие пути);
• Брюшная полость и органы малого таза;
• Пищеварительная система (включая инфицирование рта, челюстей, зубов);
• Кожа, мягкие ткани, слизистые оболочки;
• Гинекологические инфекции, заболевания, передающиеся половым путем (хламидиоз, гонорея), простатит;
• Внутрибольничные и хирургические инфекции;
• Тяжелые системные инфекции (бактериемия, септицемия, эндокардит, остеомиелит, менингоэнцефалит).

Кроме этого, раствор назначают для профилактики и лечения инфекционных осложнений после проведения хирургических операций.

Противопоказания

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Кроме этого, противопоказано назначение таблеток больным с печеночной недостаточностью.

С осторожностью назначают раствор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов головного мозга, судорожным синдромом неустановленного генеза, эпилепсией.

Инструкция по применению Пефлоксацина: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Рекомендованное дозирование: по 400 мг в 2 раза в сутки (утром и вечером).

При отсутствии желаемого терапевтического эффекта показано увеличение суточной дозы до 1600 мг.

Раствор для инфузий

Раствор предназначен для внутривенного капельного введения.

Дозу врач назначает на основании клинических показаний индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности микроорганизма к препарату.

Рекомендованный режим дозирования:

• Тяжелые формы инфекционных заболеваний: начальная доза – 800 мг, далее – по 400 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Больным с нарушением функции почек назначают по 400 мг, при легкой форме патологии – 1 раз в 24 часа, при тяжелой – с интервалом между процедурами в 36 часов;
• Инфекции печени: из расчета по 8 мг на 1 кг веса тела больного с длительностью инфузии 1 час. Частота процедур: при желтухе – 1 раз в 24 часа, асците – 1 раз в 36 часов, больным с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 часов.

Суточная доза Пефлоксацина не должна превышать 1200 мг.

Побочные действия

• Пищеварительная система: тошнота, боли в животе;
• Костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
• Нервная система: бессонница, головная боль;
• Система кроветворения: тромбоцитопения (при суточной дозе 1600 мг);
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Кроме этого, применение Пефлоксацина может стать причиной следующих побочных реакций:

• Таблетки, покрытые оболочкой: головокружение, диспептические явления;
• Раствор для инфузий: рвота, диарея, развитие аллергических реакций в виде крапивницы, кожного зуда.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

При случайном приеме доз, значительно превышающих терапевтические, назначают симптоматическое лечение, а при необходимости проводят перитонеальный диализ и гемодиализ. Специфического антидота к пефлоксацину не существует.

Особые указания

В период применения Пефлоксацина больному следует избегать воздействия ультрафиолетового излучения.

Для профилактики развития устойчивости бактерий к бета-лактамным антибиотикам и рифампицину раствор назначают в составе комбинированной терапии.

Применение при беременности и лактации

Препарат запрещено применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Пефлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин) необходимо снизить дозы препарата: при применении два раза в сутки разовая доза должна составлять 50% от средней дозы, при применении один раз в сутки назначают полную разовую дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени необходимо скорректировать режим дозирования препарата: при легких нарушениях назначают по 400 мг Пефлоксацина в сутки, при нарушениях средней степени тяжести – по 400 мг каждые 36 часов, а при тяжелых нарушениях интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 48 часов. Продолжительность терапии у пациентов с нарушениями функции печени не должна превышать 30 дней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пефлоксацином:

• Аминогликозиды – способствуют синергизму к синегнойной палочке;
• Непрямые антикоагулянты – могут усиливать свое действие;
• Циметидин – приводит к повышению T 1 /₂ пефлоксацина и снижению общего клиренса;
• Теофиллин – замедляет свой метаболизм в печени и повышает концентрацию в плазме крови;
• Антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид – замедляют абсорбцию пефлоксацина.

Раствор для инфузий нельзя смешивать с препаратами, содержащими ионы хлора.

Аналоги

Аналогами Перфлоксацина являются: Юникпеф, Пефлоксабол, Абактал, Пефлоксацин-АКОС.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом, прохладном месте. Температура хранения раствора – 10-25 °С (не замораживать).

Срок годности: таблетки – 3 года; раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пефлоксацине

Препарат достаточно хорошо переносится пациентами и эффективен в отношении возбудителей целого ряда инфекционных заболеваний. В некоторых отзывах о Пефлоксацине описываются случаи возникновения фотосенсибилизации в период проведения противомикробного лечения, а также появление горечи во рту и легкой тошноты.

Цена на Пефлоксацин в аптеках

В настоящее время препарат выпускается только в форме раствора для инфузий. Цена на Пефлоксацин в таблетках неизвестна, поскольку у данной формы выпуска истек срок государственной регистрации. При необходимости перорального применения пефлоксацина можно приобрести аналогичный препарат Пефлоксацин-АКОС по цене около 75 рублей (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, 10 шт. в упаковке). Стоимость раствора для инъекций Пефлоксацин-АКОС составляет в среднем 125 рублей.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

Пефлоксацин

Латинское название: Pefloxacin

Код ATX: J01MA03

Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)

Производитель: ОАО «КРАСФАРМА» (Россия)

Описание актуально на: 06.12.17

Пефлоксацин – противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Пефлоксацин выпускается в двух лекарственных формах.

Пефлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой – круглой, двояковыпуклой формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.

Пефлоксацин, раствор для инфузий – прозрачная, бесцветная жидкость. Упаковывается в бутылки по 100 мл.

Пефлоксацин, таблетки	1 таб.
Пефлоксацин	400 мг
Вспомогательные вещества: тальк, картофельный крахмал, желатин, магния стеарат, метилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-4000.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (титана двуокись), пропилеш лпколь, макрогол (полнэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), тальк.

Пефлоксацин, раствор для инфузий	1 мл
Пефлоксацин	4 мг
Вспомогательные вещества

Показания к применению

Инфекционные заболевания ЛОР-органов; нижних отделов дыхательных путей; костей и суставов; брюшной полости; печени и желчевыводящих путей; мочевыводящих путей; органов пищеварительной системы, кожных покровов и мягких тканей.

Гинекологические инфекции; болезни, передаваемые половым путем; менингит, вызванный грамотрицательной флорой, стафилококковый менингит; бактериальный эндокардит, сепсис, септицемия.

Профилактика и лечение инфекционных осложнений после оперативных вмешательств.

Противопоказания

Печеночная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до 15 лет; беременность и грудное вскармливание (лактация); гиперчувствительность к фторхинолонам.

С особой осторожностью Пефлоксацин назначают пациентам, страдающим нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов головного мозга, эпилепсией, выраженными нарушениями работы печени и судорожным синдромом неясного происхождения.

Инструкция по применению Пефлоксацин (способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации инфекции и тяжести заболевания.

Таблетки

Таблетки Пелоксацин принимаются перорально, во время еды. Не разжевывать, проглатывать целиком, запивая большим количеством воды.

Взрослые и дети старше 15 лет: по 400 мг каждые 12 часов.

Средняя суточная доза: 800 мг.

Максимальная суточная доза: 1 600 мг.

Раствор

Раствор Пефлоксацин назначается при тяжелых инфекциях, внутривенно, капельно.

Начальная доза: 800 мг, далее по 400 мг каждые 12 часов.

При легких нарушениях работы почек: по 400 мг 1 раз в сутки.

При более выраженных нарушениях почек: по 400 мг 1 раз в течение 36 часов.

При заболеваниях печени: разовая доза – 8 мг/кг. Длительность инфузии – 1 час.

Кратность введения препарата для пациентов с желтухой – 1 раз в 24 часа; для больных с асцитом – 1 раз в 36 часов; для пациентов с асцитом и желтухой – 1 раз в 48 часов.

Во время лечения следует употреблять много жидкости (минимум 1,5 – 2,5 л в сутки).

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.
• Центральная нервная система: бессонница, головная боль.
• Кроветворная система: тромбоцитопения (при приеме в дозе 1600 мг в сутки).
• Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
• Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Применение Пефлоксацина в больших дозах может спровоцировать возникновение таких нежелательных явлений, как: спутанность сознания, тошнота, рвота, возбуждение, психотические реакции и судороги.

Передозировка

При передозировке назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Абактал, Перти, Пефлацине, Пефлоксабол, Юникпеф.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Нолицин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Пефлоксацин – противомикробное средство широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает действие на РНК и синтез белков бактерий.

Препарат действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительны к пефлоксацину: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Особые указания

Пефлоксацин в таблетках нельзя делить, разжевывать или дробить. Препарат следует проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости.

Во время терапии необходимо избегать ультрафиолетового излучения.

В период лечения нужно воздерживаться от тяжелых физических нагрузок и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

Пефлоксацин противопоказан в возрасте до 15-ти лет.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции почек

При легких нарушениях работы почек: по 400 мг 1 раз в сутки.

При более выраженных нарушениях почек: по 400 мг 1 раз в течение 36 часов.

При нарушениях функции печени

Препарат следует назначать с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Пефлоксацина и непрямых антикоагулянтов приводит к усилению действия последних.

При комбинировании препарата с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении синегнойной палочки.

Магния гидроксид и антациды, содержащие алюминия гидроксид, замедляют абсорбцию пефлоксацина.

Сочетание препарата с циметидином увеличивает Т_1/2 Пефлоксацина и снижает общий клиренс.

Пефлоксацин тормозит метаболизм теофиллина в печени, в результате чего происходит повышение теофиллина в плазме крови.

Препарат нельзя комбинировать с растворами, содержащими ионы хлора.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +10… +25°С.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Пефлоксацин за 1 упаковку начинается от 500 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Пефлоксацин при заболеваниях почек и мочевыводящих путей

Пефлоксацин — противомикробное средство, обладающее бактерицидным действием. Проявляется активность как по отношению к аэробным, так и к анаэробным патогенным бактериям.

Наименование

Аналогично названию лекарства.

Латинское название

На латинском — Pefloxacin.

Международное непатентованное название

МНН медикамента аналогично торговому наименованию.

Химическое название

1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3- хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата).

Формы выпуска и состав

Лекарство выпускается в двух основных формах: таблетки, покрытые специальной защитной оболочкой, и раствор для инфузий. Активное соединение — содержание пефлоксацина.

Таблетки

Покрыты оболочкой. В 1 таблетке содержится 400 мг действующего вещества. Упакованы в специальные блистеры по 10 шт. в каждом. В картонной пачке находится 1 блистер.

Раствор для инфузий

В 1 мл раствора содержится 4 мг действующего соединения. Раствор продается в бутылках по 100 мл. В картонной пачке находится 1 бутылка.

Механизм действия Пефлоксацина

Противомикробное средство обширного спектра действия. Относится к большой группе фторхинолонов.

Фармакодинамика

Медикамент обладает хорошим бактерицидным действием. Это происходит вследствие блокирования синтеза фермента ДНК-гиразы. При этом полностью нарушается репликация некоторых цепочек ДНК и РНК бактерий и бактериальных белков.

Действующее вещество проявляет активность по отношению как к грамотрицательным, так и к грамположительным микроорганизмам. Лекарство действует на клетки, которые находятся в состоянии покоя и которые проходят процесс митоза. Медикамент устойчив к действию практически всех видов бета-лактамаз. Соединение не активно по отношению к возбудителям туберкулеза и сифилиса.

Фармакокинетика

После попадания в организм быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация в крови наблюдается через 2 часа после приема таблетки. В случае внутривенного введения это время сокращается до одного часа.

Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами не слишком высокие. Лекарство быстро проникает практически во все ткани и органы. Метаболизм происходит непосредственно в печени. Лекарство выводится в течение 10 часов. Выведение осуществляется с мочой и калом в неизмененном виде и в виде основных метаболитов.

Показания к применению Пефлоксацина

Используется для лечения инфекционных процессов воспалительного характера, которые могут локализоваться в разных органах. Основные показания:

• заболевания печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• болезни ЛОР-органов и нижних дыхательных путей, особенно бронхов;
• инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит;
• поражения кожи;
• заболевания пищеварительного тракта и полости рта;
• гинекологические инфекции, заболевания предстательной железы, гонорея, хламидиоз;
• профилактика появления инфекционных процессов после проведенных хирургических операций;
• тяжелые системные инфекции: остеомиелит, менингоэнцефалит, эндокардит, септицемия.

Все эти болезни требуют обязательного медицинского вмешательства. Дозировка и длительность лечения определяются индивидуально для каждого пациента, исходя из тяжести проявления клинических симптомов основного заболевания и наличия его осложнений.

Противопоказания

Есть и некоторые запреты к применению:

• дефицит глюкозы и ее врожденная непереносимость;
• гиперчувствительность к некоторым фторхинолонам;
• детский возраст до 15 лет;
• вынашивание ребенка и грудное вскармливание.

При наличии в анамнезе хронической печеночной недостаточности прием лекарства запрещен.

С осторожностью нужно вводить раствор в случае патологии печени, а также с нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом крупных сосудов головного мозга, судорожным синдромом и эпилепсией.

Способ применения и дозировка Пефлоксацина

В виде таблеток принимают внутрь во время еды. Таблетку нужно проглатывать целиком, разжевывать ее нельзя.

Рекомендованная доза составляет 400 мг 2 раза в день. Если после такого дозирования не наступает желаемый эффект, возможно увеличение дозы медикамента с 800 мг до 1600 мг в сутки.

Раствор для инфузий предназначен только для внутривенного введения через капельницу. Капается вместе с раствором глюкозы.

Доза определяется индивидуально для каждого больного на основе анамнеза, общего состояния и переносимости лекарства.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний в первый день назначается 800 мг средства однократно, начиная со 2 дня — по 400 мг 2 раза в день.

При заболеваниях почек и мочевыводящих путей

Больным с патологиями почек и мочевыводящих путей назначают 400 мг 1 раз в сутки, если присутствует осложненная форма — капельницу ставят через каждые 36 часов. Суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Побочные действия

При приеме медикамента часто могут возникать побочные реакции. Самые распространенные среди них:

• сильная тошнота и боль в животе;
• нарушения работы ЦНС;
• артралгия, миалгия;
• кристаллурия;
• бессонница и постоянная головная боль;
• нарушение работы мужских половых органов;
• тромбоцитопения;
• реакции фотосенсибилизации.

При применении таблеток Пефлоксацина чаще всего возникают диспепсические явления и головные боли. При использовании раствора появляются диарея, рвота, кожный зуд, крапивница.

Передозировка

Признаки передозировки не наблюдаются. Но при случайном приеме большой дозы могут усилиться симптомы побочных реакций. Лечение в данном случае симптоматическое. В тяжелых случаях проводят дезинтоксикационную терапию. Чтобы полностью вывести токсины, используют гемодиализ.

Особенности применения

На момент лечения больному лучше избегать нахождения под прямыми солнечными лучами. Это может привести к развитию реакции фотосенсибилизации. Для профилактики появления устойчивых к Рифампицину бактерий раствор назначается в составе комплексной терапии.

При беременности и лактации

Поскольку активное соединение хорошо проникает через защитный барьер плаценты и в грудное молоко, то использовать такое лечение во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания запрещено.

Можно ли в детском возрасте

Никогда не применяется в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности дозировку нужно корректировать. Ее снижают до минимально эффективной. При этом разовая доза составляет 50% от допустимой, если принимать медикамент дважды в сутки. Если прием однократный, то принимают всю назначенную дозу за один раз.

При нарушениях функции печени

При патологиях печени корректировка дозы обязательно нужна. При легких нарушениях назначают по 400 мг лекарства в сутки, нарушения средней степени требуют приема через каждые 36 часов. А в случае тяжелых печеночных патологий интервал увеличивается до 48 часов. Курс лечения не должен превышать 28 дней.

Дополнительные указания

Средство можно принимать только в четко назначенных дозировках и в то время, когда рекомендовал врач. Нужно следить за развитием побочных эффектов. Они возникают достаточно часто и могут потребовать проведения специфического лечения.

Влияние на концентрацию внимания

Медикамент оказывает непосредственное влияние на центральную нервную систему. Нарушается концентрация внимания и скорость психомоторных реакций, которые необходимы в экстренных ситуациях. Поэтому на период лечения лучше воздержаться от самостоятельного управления транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент часто применяют в комплексной терапии инфекционных болезней. Но нужно точно знать, с какими лекарствами он совместим, а с какими его использовать нельзя.

С другими препаратами

При совместном приеме с аминогликозидами возрастает синергизм к синегнойной палочке. Повышается эффективность от использования непрямых антикоагулянтов. Циметидин может замедлять выведение Пефлоксацина из организма. Метаболизм Теофиллина замедляется, а его концентрация в крови увеличивается. Антацидные средства, содержащие магний и алюминий, замедляют абсорбцию лекарственного средства.

Совместимость с алкоголем

Нельзя использовать вместе с алкоголем. Риск развития симптомов интоксикации повышается, негативное воздействие на ЦНС становится сильнее. Эффективность медикамента при этом сильно снижается.

Условия и сроки хранения

Раствор нельзя замораживать. Хранить лекарство нужно при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок годности обязательно должен быть указан на оригинальной упаковке. Таблетки хранятся 3 года, раствор — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Лекарство можно купить в аптечных пунктах.

Продают ли без рецепта

Отпускается только по специальному рецепту.

Сколько стоит

Стоимость таблеток начинается от 75 руб. за 10 шт. Раствор для инфузий будет стоить около 125 руб.

Рецепт на латинском

Rp.: Tab.»PEFLOXACINI» 0,4 №20.

D.S. во время еды по 0,4 2 р/д.

Производитель

Компания-производитель: ОАО «КРАСФАРМА» (Россия).

Аналоги

Есть несколько распространенных аналогов:

Продаются заменители и в таблетках, и в ампулах. Могут немного отличаться по составу, но терапевтический эффект у них практически одинаковый. Дозировка и длительность лечения определяются индивидуально.

Отзывы врачей

Игорь, 41 год, врач-гастроэнтеролог, Москва: «Антибиотик назначаю больным с воспалениями желчного пузыря, мочевыводящих и желчевыводящих путей. Относится к противомикробным средствам. Можно принимать в виде таблеток или инъекций. Рекомендую».

Марина, 32 года, терапевт, Новороссийск: «Стала использовать в своей практике этот антибиотик при лечении разных болезней дыхательных путей, особенно при инфицировании бронхов. Лекарство хорошо действует на уничтожение бактерий. Но необходимо следить за дозой, чтобы не развились побочные проявления».

Мнение пациентов

Светлана, 26 лет, Санкт-Петербург: «Лежала в больнице с воспалением мочевого пузыря. Принимала этот антибиотик. После использования Пефлоксацина температура пришла в норму, анализы крови стали хорошими. Побочных эффектов от действия лекарства не было, принимала его строго по назначению».

Вероника, 28 лет, Саратов: «Партнер наградил венерической болезнью — гонореей. Пришлось пролечиваться антибиотиком. Мой организм плохо реагирует на такие медикаменты. И использование Пефлоксацина не стало исключением. После третьей таблетки самочувствие улучшилось, воспаление стало проходить. Но терапию этим средством пришлось прекратить, т.к. развилась сильная тошнота, появилась горечь во рту. Заменили антибиотик другим. Молодого человека отправила лечиться тоже».

Пефлоксацин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Пефлоксацин

Пефлоксацин — синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и синтез белка в микробных клетках. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других противомикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К пефлоксацину устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче через 84 ч после введения последней дозы.
Пефлоксацин быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте (90–100%). Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается через 1–1,5 ч; при приеме в дозе 400 мг она составляет 4,4 мкг/мл. Период полувыведения составляет примерно 8 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболочку бронхов, костную ткань, костный мозг и др. Период полувыведения составляет в среднем 12 ч (8–15 ч), около 20–30% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Пефлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, частично в виде активных метаболитов — диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-Н-оксида и пефлоксацина глюкуронида. С мочой экскретируется 60–70% пефлоксацина в виде метаболитов и 7–9% — в неизмененном виде; с калом выводится около 25% (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Показания к применению препарата Пефлоксацин

Инфекции, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: урогенитальные инфекции, респираторные и ЛОР-инфекции, инфекции органов пищеварения, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей; сепсис; эндокардит; бактериальный менингит.

Применение препарата Пефлоксацин

Средняя доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 800 мг/сут. Перорально назначают во время еды, по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При инфекциях мочевых путей назначают по 400 мг/сут. Для профилактики рецидивов инфекций мочевых путей можно назначать по 400 мг 1 раз в неделю.
Парентерально назначают в виде медленной (в течение 1 ч) в/в инфузии 2 раза в сутки (утром и вечером), 400 мг разбавляют в 250 мг 5% р-ра глюкозы. При необходимости быстрого достижения эффективной концентрации пефлоксацина лечение начинают с введения начальной дозы 800 мг.
Пациентам с нарушением функции печени назначают из расчета 8 мг на 1 кг массы тела в виде инфузии в течение 1 ч, при желтухе — 1 раз в сутки, при асците — каждые 36 ч, при сочетании желтухи и асцита — каждые 48 ч.

Противопоказания к применению препарата Пефлоксацин

Повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда, возраст до 15 лет, период беременности и кормления грудью, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Побочные эффекты препарата Пефлоксацин

Возможны гастроинтестинальные нарушения, миалгия и/или артралгия, фотосенсибилизация, головная боль, бессонница, тромбоцитопения (при назначении в дозе 1600 мг/сут).

Особые указания по применению препарата Пефлоксацин

Во время лечения следует избегать инсоляции и воздействия ультрафиолетового излучения.

Взаимодействия препарата Пефлоксацин

В качестве растворителя для парентерального введения нельзя использовать р-р натрия хлорида или любой растворитель, содержащий ионы хлора.

Список аптек, где можно купить Пефлоксацин:

Пефлоксацин (Pefloxacin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-002513/07 от 31.08.07 – Действующее

Пефлоксацин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пефлоксацин

Раствор для инфузий	1 мл	1 бут.
пефлоксацин (в форме мезилата)	4 мг	400 мг

100 мл – бутылки (48) – ящики картонные.
100 мл – бутылки.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг C max пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом C max достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. V d – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T 1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Показания активных веществ препарата Пефлоксацин

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A39	Менингококковая инфекция
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J32	Хронический синусит
J42	Хронический бронхит неуточненный
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N41	Воспалительные болезни предстательной железы
N70	Сальпингит и оофорит
N71	Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72	Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза – 800 мг, затем – по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии – 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами – возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T 1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Источники:
http://zdorovi.net/preparaty/pefloksacin.html
http://www.neboleem.net/pefloksacin.php
http://dolgojit.net/pefloksatcin.php
http://my-pochki.ru/lek/pefloksacin.html
http://www.minclinic.ru/drugs/P/pefloksatsin.html
http://www.vidal.ru/drugs/pefloxacin__15770
http://www.evdokimenko.ru/ortosifon.html