Применение налидиксовой кислоты в урологической практике

Налидиксовая кислота (Nalidixic acid)

Русское название

Латинское название вещества Налидиксовая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Налидиксовая кислота

Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. C_max в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ , в грудное молоко. T_1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

Налидиксовая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella Morganii; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Источники информации

Применение вещества Налидиксовая кислота

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

Противопоказания (дополнительно):

детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);

одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).

Ограничения к применению

одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);

почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).

Источник информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Налидиксовая кислота

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ , холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Побочные действия (дополнительно)

Со стороны нервной системы и органов чувств

Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС .

Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

Источники информации

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС , например, тетрациклинов, хлорамфеникола.

При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.

Налидиксовая кислота. Инструкция. Аналоги

Инфекции стали настоящей проблемой 21 века. Заболевшие люди все чаще отказываются посещать врача, а вместо этого идут в аптеку и самостоятельно подбирают антибиотики. В процессе такого лечения нарушаются рекомендуемые дозировки, не учитываются показания и побочные эффекты. Возбудители приобретают устойчивость к большинству препаратов и уже не реагируют на них.

Общая информация

Налидиксовая кислота является антибактериальным веществом, оказывающим бактериостатическое и бактерицидное действие на многие грамотрицательные штаммы. К таким относят:

• клебсиеллу;
• протей;
• дизентерийную, брюшнотифозную, кишечную палочку.

На грамположительных представителей кишечной флоры оказывает незначительный эффект. Поэтому препараты на основе данного активного компонента не назначают при:

• стафилококках;
• стрептококках;
• пневмококках.

Синтетический компонент эффективно уничтожает большинство возбудителей, имеющих устойчивость к сульфаниламидам и антибиотикам.

Поступая в организм, нормально впитывается через стенки ЖКТ и выводится с мочой. Период полувыведения составляет около 1/3 суток. При тяжелых патологиях почек длительность увеличивается до 20 часов.

Аналоги

На сегодняшний день существует немало средств, в состав которых входит налидиксовая кислота. Препараты могут иметь разные название и отличаться дополнительными компонентами. Наиболее популярны из них:

• “Цистидикс”;
• “Налурин”;
• “Нограм”;
• “Специфин”;
• “Уродиксин”;
• “Налидиксин”;
• “Винтомилон”;
• “Уронег”;
• “Урограм”;
• “Награм”;
• “Неграм”;
• “Невиграмон” и другие.

Показания

Лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты применяются при заболеваниях:

• мочевыводящей системы (пиелонефрите, цистите, нефрозе и т. п.);
• кишечника (колите, энтероколите);
• ушей (отите, воспалении среднего уха);
• желчного пузыря (холецистите, дискинезии).

Максимальная эффективность наблюдается в лечении острых бактериальных инфекций.

Нередко такие препараты могут быть назначены как профилактика вторичной инфекции во время операции на органах мочеполовой системы.

В верхних и нижних дыхательных путях чувствительные к препаратам возбудители выявляются редко, поэтому данные средства не назначают для терапии этой группы заболеваний.

Способ применения

Как назначается налидиксовая кислота, инструкция по применению:

1. Дозировка для детей составляет 60 мг активного вещества на 1 кг веса, т. е. если малыш весит 8 кг, то ему необходимо принимать 1 таблетку или капсулу (500 мг), разделенную на 4 приема.
2. Взрослым требуется принимать по 1-2 таблетки, 4 раза в день.

Длительность лечения должна составлять не менее недели. При увеличении этого срока дозировку снижают.

Для достижения максимального лекарственного действия таблетки (капсулы) принимают целиком (за 60 мин. до еды или через 120 мин. после), запивая большим количеством жидкости.

При наличии у больного проблем с пищеварительным трактом (гастрит, язвы, эрозии) рекомендуют не выдерживать временной интервал, а принимать лекарство вместе с пищей, запивая молоком.

Противопоказания

Налидиксовая кислота не назначается:

1. Малышам до двух лет.
2. Беременным в 1 триместре.
3. Кормящим матерям.
4. Больным с тяжелыми нарушениями работы почек, печени, дыхательного аппарата.
5. При болезни Паркинсона.
6. Лицам, имеющим в анамнезе тяжелый атеросклероз сосудов головного мозга.
7. Детям и взрослым, у которых была выявлена индивидуальная непереносимость действующего вещества.

С осторожностью применяют при эпилепсии.

Побочные эффекты

В большинстве случаев негативные последствия наблюдаются редко. Иногда возможно появление:

• тошноты;
• рвоты;
• гастралгии;
• диареи;
• кишечных кровотечений;
• диспепсии;
• холестаза;
• светобоязни;
• обострения приступов эпилепсии;
• высыпаний;
• кожного зуда;
• отечности;
• сонливости;
• слабости;
• головокружения;
• вертиго;
• миалгии;
• лейкопении;
• тромбопении;
• эозинофилии;
• фотосенсибилизации;
• гемолитической анемии.

После отмены препарата жалобы исчезают.

Передозировка

Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемые дозы. Это может приводить к усилению всех побочных эффектов и появлению новых:

• летаргии;
• психозов;
• метаболического ацидоза;
• высокого внутричерепного давления.

Хранение и условия отпуска из аптек

Торговое название налидиксовой кислоты может быть разным и отличаться по цене. Лекарственные препараты можно приобрести без рецепта в виде таблеток или капсул, содержащих 500 мг активного вещества. Количество в упаковке может быть разным, в зависимости от производителя.

Их необходимо хранить в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, вдалеке от детей.

Медикаменты на основе налидиксовой кислоты недопустимо применять самостоятельно. Перед началом лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и уточнить дозировку. В обратном случае вместо положительного эффекта можно выработать устойчивость возбудителя к веществу, что грозит необходимостью замены антибактериального средства на другое, более серьезное.

Обратите внимание, что выше представлено ознакомительное описание. К каждому препарату, в состав которой входит налидиксовая кислота, инструкция по применению входит в комплект.

Применение налидиксовой кислоты в урологической практике

Налидиксовая кислота – активное противомикробное вещество, которое широко применяется в урологической и нефрологической практике.

Данный компонент входит в состав многих лекарственных препаратов и часто назначается при воспалительно-инфекционных болезнях мочевыводящих органов.

Для получения наибольшей эффективности при лечении данным средством необходимо знать, как правильно использовать препарат, какие противопоказания и побочные эффекты могут быть при применении этого средства.

Состав и фармакологическая группа

Активным компонентом лекарства является налидиксовая кислота, которая входит в состав других медикаментозных средств, предназначенных для лечения воспалительно-инфекционных болезней.

Данный препарат относится к антибактериальным средствам синтетического происхождения. Эта кислота считается также противопаразитарным средством.

Это вещество является производным нафтидрина.

Налидиксовая кислота действенная при инфекционных заболеваниях, спровоцированных такими болезнетворными микроорганизмами:

• дизентерийная палочка;
• протеи;
• энтерококки;
• клебсиелла;
• кишечная палочка.

Лекарство имеет бактерицидное и бактериостатическое свойство, поэтому эффективно устраняет также грамотрицательные микроорганизмы.

Быстро высасывается органами пищеварения. Выделяется в неизмененной форме при мочеиспускании в течении 9-10 часов.

Препараты на основе налидиксовой кислоты

Лекарственная форма данной формулы – это таблетки или капсулы для внутреннего применения.

Она содержится также в следующих препаратах:

Эти препараты идентичны по составу и фармакологическому воздействию. Выпускаются средсьва в разных лекарственных формах.

Показания к применению

Налидиксовая кислота назначается в урологической практике при инфекционно-воспалительных болезнях мочевыводящих органов.

Поэтому чаще всего применяется при следующих патологиях, возбудителями которых являются патогенные бактерии:

Особенно хорошо помогает препарат при этих заболеваниях, протекающих в острой форме.

Также используется средство в профилактических целях для предотвращения инфекционных поражений мочевого пузыря, мочеточников и почек после хирургического вмешательства на них.

Помимо этих показаний, ее выписывают при холецистите, энтероколите, отите, простатите и других болезнях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному веществу.

Противопоказания к использованию

Препарат имеет некоторые ограничения относительно применения. Не назначается лекарство при печеночной недостаточности и заболеваниях органа. Также противопоказано средство при патологиях, связанных с угнетением центра дыхательных органов.

К другим ограничениям к применению относятся:

• атеросклероз;
• эпилепсия;
• паркинсонизм;
• повышенная чувствительность к веществам лекарства.

Также не назначают лекарство в первый триместр вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания. Противопоказанием также является детский возраст до двух лет.

Дозировка и курс терапии

Лекарство предназначено для внутреннего применения.

Взрослым пациентам назначают обычно по одной таблетке и капсуле в дозировке 0,5 грамм при легких и средних степенях тяжести патологии. При тяжелом протекании заболевания применяют по одному грамму вещества.

Прием лекарства должен осуществляться через каждые шесть часов, то есть принимают препарат четыре раза в сутки.

Продолжительность лечения становит не менее одной недели.

Мри беременности и лактации

Данное лекарство не назначают женщинам в первый триместр вынашивания ребенка.

С четвертого по девятый месяц препарат может назначаться беременным. Дозировку устанавливает лечащий специалист, соотнося пользу для будущей матери с риском для плода.

Кормящим матерям данное медикаментозное средство не назначается.

Можно ли давать детям

Дозировка для детей рассчитывается следующим образом: на один килограмм массы тела назначается 60 миллиграмм препарата. Эту дозировку делят на четыре части, каждую из них дают пить с интервалом в шесть часов.

Детям, не достигшим 2-летнего возраста, это средство не назначается.

Опасность передозировки

При длительном применении препарата или превышенных дозировках возможно появление признаков передозировки. К таким симптомам относятся:

• судорожное состояние;
• повышенное внутричерепное давление;
• ацидоз;
• рвота;
• тошнота.

Обычно при передозировке назначаются медикаментозные препараты для симптоматической терапии и наблюдение за пациентов в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными медикаментами

Налидиксовую кислоту нежелательно употреблять с препаратами, которые относятся к нитрофуранам, поскольку при одновременном приеме этих средств снижается антибактериальное действие.

Во время приема непрямых антикоагулянтов усиливается их эффект.

Также не разрешается принимать медикаментозное средство при употреблении спиртных напитков. От алкоголя при лечении Налидиксовой кислотой необходимо отказаться.

Побочные явления

В большинстве случаев лекарство переносится пациентами хорошо. Среди возможных побочных явлений наиболее часто наблюдаются:

• головные боли;
• рвота;
• диарея;
• тошнота;
• гипертермия;
• расстройства сна;
• общая слабость;
• болезненность в эпигастральной области;
• холестаз;
• боли в мышцах и суставах;
• головокружения.

Иногда могут возникать аллергические проявления в виде зуда, покраснения и высыпаний на кожных покровах.

В некоторых случаях развивается фотодерматоз (повышение чувствительности к лучам солнца) или эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов).

При появлении этих симптомов прием налидиксовой кислоты следует прекратить, сообщить об этом лечащему специалисту. В этих случаях применяются препараты, которые являются аналогами препарата по действию.

Срок хранения и условия

Хранить таблетки следует в невлажном и защищенном от попадания прямых лучей солнца, месте. Также лекарство должно быть надежно спрятано от детей.

Хранить препарат можно не более трёх лет. По истечению этого срока лекарство нежелательно пить.

Аналогичные препараты

Кроме вышеуказанных лекарственных средств, в состав которых входит налидиксовая кислота, аналогами являются следующие препараты по фармакологическому воздействию:

Эти лекарства также часто назначаются при инфекционно-воспалительных патологиях органов мочевыводящей системы.

Средняя цена

Ориентировочная стоимость на лекарство – от 200 до 500 рублей в зависимости от того препарата, в котором содержится этот препарат.

Отзывы от докторов

Препарат часто назначается специалистами при комплексном лечении инфекций органов и путей мочевыводящей системы.

Своим больным часто выписываю средства на основе данной кислоты. Данное вещество эффективно против многих патогенных микроорганизмом, с которыми не борются другие препараты. Имеет минимум побочных действий и противопоказаний.

Екатерина Александровна, врач-уролог

При пиелонефритах и пиелитах назначаю пациентам налидиксовую кислоту. Это средство имеет массу достоинств по сравнению с другими медикаментами. Избавляет не только от симптомов заболевания, но и эффективно воздействует на основную причину патологии.

Александр Васильевич, нефролог

Мнение пациентов

Отзывы пациентов, которые лечились медикаментоми на основне налидиксовой кислоты , преимущественно положительные.

Пила капсулы от цистита. Средство быстро избавляет от неприятных симптомов, в том числе болезненного мочеиспускания и частых посещений туалета. Действует мягко и эффективно. Негативных побочных явлений во время лечения я не наблюдала.

Анастасия, 33 года

Этим препаратом мне лечили пиелонефрит. Назначили в комплексной терапии, однако эффекта пришлось ждать долго – только через неделю. Кроме того, немного мучило расстройство кишечника при лечении. Не знаю, может и не от данного лекарства, но в побочных явлениях в инструкции диспепсические расстройства указывались.

Александр, 30 лет

Налидиксовая кислота входит в состав многих антибактериальных лекарств благодаря своему противомикробному действию.

Отзывы докторов, а также пациентов, которые лечились данным средством положительные, что подтверждает высокую эффективность препарата.

Кислота налидиксовая (Ac > Ноябрь 19, 2018 Ирина Кант Лекарства применяемые в России 0

Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм и др.) — органическая кислота, производное нафтиридина. Характеризуется активным действием только на грамотрицательные бактерии, отчего и происходит название «неграм». Это светло-желтый кристаллический порошок, очень слабо растворимый в воде, но хорошо растворимый в разведенных растворах оснований.

Кислота налидиксовая оказывает активное действие на эшерихии, шигеллы, протей, клебсиеллы, серрации, сальмонеллы и другие энтеробактерии, даже множественноустойчивые, на менингококк. Слабее действует на многие штаммы синегнойной палочки и очень мало на бактерии грамположительных видов. Действие ее в отношении активно размножающихся бактерий преимущественно бактерицидное. Механизм антимикробного действия сводится к подавлению синтеза ДНК у чувствительных бактерий. Устойчивость к кислоте налидиксовой развивается довольно быстро, Поэтому во время курса лечения следует периодически проверять чувствительность возбудителя, а сам препарат применять преимущественно (особенно при хронических инфекциях) в сочетаниях с другими, активными у данного больного химиотерапевтическими препаратами. Перекрестная устойчивость с другими химиотерапевтическими препаратами обычно не наблюдается (кроме грамурина, но тоже не всегда).

Кислота налидиксовая легко и быстро всасывается в пищевом канале, поэтому применяется внутрь через рот. В крови быстро образует высокие концентрации, максимальные через 1 ч (по другим наблюдениям — через 3—4 ч) после приема. Выделяется преимущественно с мочой (обнаруживается до 80 % принятого препарата). Небольшое количество выделяется с желчью. С молоком и слюной не выделяется. При приеме очень больших доз может накапливаться в организме. Максимальное содержание в моче наблюдается через 3—6 ч, выделение продолжается в течение 12—14 ч после приема. У новорожденных и детей первых 2—3 месяцев жизни выделение кислоты налидиксовой происходит медленнее, чем в старших возрастных группах. Поэтому ее не следует назначать детям до трехмесячного возраста ввиду возможности накопления в организме и развития токсических явлений (повышение внутричерепного давления, явления ацидоза, коллапс). Натрия гидрокарбонат ослабляет ее выделение с мочой. В терапевтических концентрациях выводится с желчью. Препарат малотоксичен и обычно хорошо переносится больными.

Побочное действие: чаще диспепсические явления, возможны головная боль и головокружения. Известны отдельные случаи фотодерматита.

Кислоту налидиксовую применяют в основном как эффективное лечебное средство при урологических инфекциях, вызываемых чувствительными к ее действию грамотрицательными бактериями, особенно при острых их формах, поскольку при хронических она менее эффективна. Можно назначать и профилактически при урологических операциях и процедурах. В частности, препарат эффективен в большинстве случаев протейной урологической инфекции, но неэффективен при стафилококковой и часто синегнойной инфекции. Хроническим больным его следует назначать только при наличии достаточного оттока мочи, но и тогда препарат не всегда эффективен, поэтому его назначают по возможности в сочетаниях с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.

Однако кислота налидиксовая в ряде случаев эффективна и при инфекциях в других органах. Так, В. М. Мельникова (1977) успешно применяла ее при гнойных хирургических инфекциях, вызванных различными грамотрицательными бактериями. Препарат можно использовать и при некоторых кишечных инфекциях, например при дизентерии (можно и совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами: энтеросептолом, ампициллином), колиэнтерите, сальмонеллезе (данные противоречивые) и вызываемых другими грамотрицательными возбудителями. Невиграмон успешно испытывали при лечении инфекций в желчевыделительных органах и для предоперационной подготовки кишок, особенно совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами. Предлагали его для лечения и при некоторых формах кишечного дисбактериоза, особенно сопровождавшегося размножением протея.

Дозировка: взрослым назначают по 0,5 г, а при более тяжелых заболеваниях — по 1 г 4 раза в сутки после еды в течение 7—10 дней. При необходимости более длительного лечения, при условии хорошей переносимости,— до 15—20 дней. Необходимо при этом периодическое наблюдение за возможным развитием устойчивости. Детям невиграмон назначают из расчета 60 мг/кг в сутки на 4 приема.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность, угнетение дыхательного центра, нарушение деятельности печени, первые 3 месяца беременности, возраст до 2—3 месяцев. Осторожность требуется при нарушении функции почек. Не рекомендуется назначать совместно с производными нитрофурава, что ослабляет эффективность лечения. При развитии побочных явлений невиграмон отменяют или уменьшают его дозу.

Форма выпуска: драже или капсулы по 0,5 г в упаковке по 56 штук.

Хранение: в хорошо закупоренных флаконах при комнатной температуре в защищенном от света месте.

Тактика применения уросептиков в общей практике

Основными средствами патогенетической терапии инфекции мочевыводящих путей до сегодняшнего дня остаются уросептики. Важнейшим путем повышения эффективности лечения является не только создание и внедрение новых уроантисептиков, но и совершенствование тактики применения уже имеющихся средств. Препараты, которые относят к уросептикам, сведены в табл. 1.

Таблица 1. Фармакологические препараты, относящиеся к уросептикам

Антибиотики Сульфаниламиды Производные хинолона Производные 8-оксихинолона Производные нафтиридина Производные нитрофурана Прочие препараты – оксолиновая кислота (грамурин) – циноксацин (цинобак) – нитроксолин (5-НОК) – налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) – пипемидовая кислота (палин, пимидель, пипем) – нитрофурал (фурацилин) – нитрофурантоин (фурадонин, нитрофурантоин) – нифурател (макмирор) – нифуртоинол – фуразидин (фурагин) – фуразолидон (фуразолидон) – метенамин (урофлукс) – триметоприм (тримопан, триприм)

Проблема оптимального выбора уросептика при лечении конкретного больного диктует необходимость ответа на многие вопросы. Прежде всего необходимо выяснить локализацию инфекции мочевыводящих путей, определить вид возбудителя и его чувствительность к выбранному уросептику, остроту воспалительного процесса, функциональное состояние почек. Кроме того, необходимо иметь четкое представление о фармакокинетике и фармакодинамике препарата.

Только после ответа на эти вопросы выбор препарата становится действительно оптимальным.

Говоря о локализации инфекции, нельзя забывать, что даже у одного и того же больного может быть разная микрофлора в паренхиме почек и в мочевыводящих путях.

Как правило, на ранних стадиях заболевания выявляется моноинфекция, при более длительном течении процесса, в случае неадекватной антибактериальной терапии, появляются микробные ассоциации, включающие до двух и трех видов возбудителей, часто как грамотрицательных, так и грамположительных.

Наиболее частыми возбудителями являются кишечная палочка и энтерококки (т. е. облигатная флора кишечника), а также гемолитический вариант кишечной палочки, протей, синегнойная палочка, золотистый стафилококк, клебсиелла. При этом ассоциации различных видов возбудителей при пиелонефрите встречаются в 20—45,5% случаев. Примерно в 15% случаев хронического пиелонефрита не удается выявить возбудителя обычным способом ни в посевах мочи, ни в посевах почечной ткани. Возбудители, трансформировавшиеся в лишенные клеточных стенок формы (L-формы), и микоплазмы требуют для своего выявления сложных диагностических сред и методик.

Идентификация возбудителя позволяет выбрать наиболее эффективный уросептик. В настоящее время существуют четкие рекомендации по выбору уросептика в зависимости от возбудителя, и в литературе информации по этому вопросу достаточно много. В ситуациях, когда нельзя ожидать результатов посева мочи и чувствительности флоры, могут применяться стандартизированные схемы антибактериальной терапии. Например, возможно применение гентамицина, при необходимости в комбинации с цефалоспоринами, или сочетание карбенициллина (пиопена) с налидиксовой кислотой, колимицина с налидиксовой кислотой.

В настоящее время при тяжелых формах урологической инфекции — пиелонефрите, уросепсисе, при устойчивости к другим классам антимикробных веществ, при наличии полирезистентных штаммов бактерий — рекомендуется применять антибиотики группы фторхинолонов.

При необходимости проведения терапии уросептиками длительно, со сменой препаратов каждые 7-10 дней, целесообразно последовательно применять препараты, действующие на бактериальную стенку и на метаболизм бактериальной клетки. Рекомендуется последовательное применение пенициллина и эритромицина, цефалоспоринов и левомицетина, цефалоспоринов и нитрофуранов для предупреждения выживания протопластных и L-форм бактерий.

Все перечисленные группы уросептиков хорошо проникают в ткани мочеполовой системы и мочу, где создаются достаточные для получения терапевтического эффекта концентрации. В то же время проверка выделительной функции почек обязательна в каждом случае. При выраженных склеротических изменениях и поражении клубочкового аппарата почек успех лечения уменьшается, а при снижении клубочковой фильтрации до 30 мл/мин проводить антибактериальную терапию нет смысла, т. к. невозможно получить терапевтическую лечебную концентрацию препаратов в почечной паренхиме. Кроме того, резко возрастает опасность развития токсических эффектов. Снижение функциональной способности почек заставляет обращать особое внимание на нефротоксичность применяемых средств.

Практически не оказывают нефротоксического действия фторхинолоны, оксациллин, метициллин, карбенициллин из группы пенициллинов, макролиды, цефалоспорины, левомицетин.

Незначительной нефротоксичностью обладают ампициллин, линкомицин, нитрофураны, налидиксовая кислота, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия. При наличии почечной недостаточности нефротоксичными становятся тетрациклины. Всегда высоко нефротоксичны аминогликозиды (гентамицин, стрептомицин, торбамицин, канамицин).

Нефротоксические эффекты препаратов усиливаются при выраженной дегидратации и при одновременном приеме диуретических средств.

Одним из важнейших критериев выбора препарата является рН мочи. Максимальную эффективность в щелочной среде при рН = 7,5—9,0 проявляют аминогликозиды и макролиды, по мере снижения рН мочи их активность снижается. Не зависит от рН мочи эффективность цефалоспоринов, фторхинолонов, гликопротеидов, тетрациклинов, левомицетина. В кислой среде при рН ≤ 5,5 наиболее эффективны пенициллины, производные нафтиридина, нитрофурана, хинолона, 8-оксихинолона, метепамин. Все эти препараты значительно снижают свою активность по мере ощелачивания среды.

С целью повышения щелочности мочи возможно назначение молочно-растительной диеты, бикарбоната натрия. Для снижения рН мочи (ее подкисления) увеличивают потребление хлеба и мучных изделий, мяса и яиц. Назначают аммония хлорид, аскорбиновую кислоту, метионин, гиппуровую кислоту (которая содержится, например, в соке клюквы). Любое вещество, снижающее рН мочи ниже 5,5, тормозит развитие бактерий в моче.

При наличии микробных ассоциаций возможно использование сочетания двух уросептиков.

Хорошую совместимость с большинством антимикробных препаратов и отсутствие нежелательных реакций при комбинированной антибактериальной терапии имеют фторхинолоны.

β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины), аминогликозиды и полипептиды обладают синергизмом действия, их можно сочетать при тяжелых формах инфекции. При этом все перечисленные группы антибиотиков при взаимодействии с тетрациклинами, макролидами, линкомицином проявляют антагонизм.

Левомицетин, тетрациклины и макролиды при совместном назначении проявляют индифферентность. Нитрофурантоин ослабляет действие налидиксовой кислоты. Считается нецелесообразным назначать следующие сочетания: фурагина с левомицетином, фурагина с сульфаниламидами, левомицетина с сульфаниламидами, метенамина с сульфаниламидами.

Как выбор комбинации препаратов, так и необходимая длительность курсовой терапии и путь введения препаратов зависят от локализации инфекции, остроты процесса, возбудителя.

Дозы препаратов для курсовой терапии приведены в табл. 2. При проведении лечения следует помнить, что к некоторым препаратам развивается резистентность микроорганизмов. Особенно это надо учитывать, если необходима интермиттирующая терапия. Предпочтение следует отдавать препаратам, к которым резистентность развивается относительно медленно: это фторхинолоны, ампициллин, левомицетин, депо-сульфаниламиды. Особенно медленно вырабатывается резистентность к фурагину, поэтому этот препарат является важнейшим при проведении длительного интермиттирующего лечения.

Довольно быстро и часто развивается резистентность микроорганизмов к налидиксовой кислоте, оксолиновой кислоте, тетрациклинам, стрептомицину, цефалоспоринам.

Учитывая сказанное, всегда следует выяснять, какие препараты использовались в проводившейся ранее терапии, и оценивать степень их эффективности.

Необходимо также уточнять побочные действия, имевшие место на фоне ранее проводившейся терапии, и принимать во внимание возможность их возникновения на фоне проводимого лечения.

Все вышеизложенное указывает на то, что даже при наличии массы рекомендательной литературы с большим количеством различных схем терапии — подход к лечению инфекции мочевыводящих путей не может быть механическим и требует индивидуального выбора тактики терапии для каждого конкретного больного.

Налидиксовая кислота

Налидиксовая кислота представляет собой синтетический препарат с антибактериальной активностью.

Формы выпуска

• Капсулы (0,5 г).
• Таблетки (0,5 г).

Применение при цистите

Наиболее эффективна налидиксовая кислота при острой форме цистита, но может применяться и при обострении хронического процесса.

Взрослым налидиксовая кислота обычно назначается 7-мидневным курсом из расчета 0,5 г в сутки (одна таблетка или капсула). Для детей суточную дозу, определенную по расчету мг на килограмм веса ребенка 60 мг, разделяют для приема на 4 равные части.

Описание

Налидиксовая кислота имеет вид кристаллического порошка светло-желтого цвета, не растворимого в воде. Препарат демонстрирует высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки), дизентерийной и кишечной палочек, возбудителя брюшного тифа и прочих. Эффективность воздействия на грамположительные бактерии (пневмококки, стрептококки, стафилококки) и некоторые другие микроорганизмы – низкая. Также в процессе терапии возможно развитие устойчивости болезнетворных бактерий к препарату.

Налидиксовая кислота оказывает как бактериостатическое (останавливает бактериальное размножение), так и бактерицидное (уничтожает бактерии) действие, подавляя синтез ДНК в клетке микроорганизма.

После приема всасывается из ЖКТ очень быстро и практически полностью (96%). Проникает в грудное молоко и через плаценту. Выводится почками.

Показания к применению

Основным показанием к применению налидиксовой кислоты является инфекция мочевых путей, вызванная чувствительными к препарату микроорганизмами, такая как:

Также налидиксовая кислота может назначаться при простатите, кишечных инфекциях, для профилактики инфекций во время проведения хирургических вмешательств, а также инвазивных диагностических исследований, осуществляемых на почках, мочевом пузыре, мочеточниках.

Противопоказания к применению

• Атеросклероз сосудов головного мозга в тяжелой форме;
• Угнетение дыхательного центра;
• Повышенная чувствительность к препарату;
• Нарушение печеночной и почечной функций;
• Эпилепсия;
• Паркинсонизм и некоторые другие.

Нельзя назначать препарат беременным (особенно в 1-м триместре), матерям, кормящим грудью, и детям, не достигшим 2-х лет. С осторожностью налидиксовая кислота применяется для лечения детей, возраст которых превышает 2 года, из-за риска развития судорожных реакций при передозировке.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошо переносится. Возможные проблемы:

• тошнота и рвота;
• понос;
• боли в желудке;
• головокружения и головная боль;
• слабость, сонливость;
• судороги;
• аллергические реакции;
• фотодерматозы (повышенная чувствительность кожи к УФ излучению) и некоторые другие.
  • При приеме препарата возможна ложноположительная реакция на сахар мочи.
  • Совместное применение с алкоголем и некоторыми лекарственными препаратами оказывает угнетающее воздействие на центральную нервную систему.
  • Нельзя назначать вместе с нитрофуранами и непрямыми антикоагулянтами.
  • На протяжении периода применения необходимо избегать попадания под прямые солнечные лучи из-за риска развития фотосенсибилизации (светочувствительности).
  • Следует проконсультироваться с лечащим врачом в случае необходимости совместного приема налидиксовой кислоты с другими лекарственными средствами (например, тетрациклин и хлорамфеникол подавляют действие данного препарата).

Особые указания

Аналоги препарата

Неграм, Невиграмон и другие.

Передозировка

Применение избыточного количества препарата может спровоцировать тошноту, рвоту, летаргию, повышение внутричерепного давления, судороги, психоз, метаболический ацидоз.

При передозировке налидиксовой кислоты необходимо лечение в условиях стационара, где будет проводиться поддерживающая и симптоматическая терапия.

Кислота налидиксовая — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Название препарата: Acidumnalidixicum (Налидиксовая кислота)

Наименование лекарственного средства: Налидиксовая кислота (Acidumnalidixicum)

Показания к применению:
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), — вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Фармакологическое действие:
Является синтетическим антибактериальным продуктом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера — бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы продукта) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Клопидогрель – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Acidumnalidixicum (Налидиксовая кислота) инструкция по использованию и дозы:
Взрослые принимают вовнутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях — по 1 г 4 раза каждый день. Курс лечения не менее 7 дней. При долгом лечении применяют по 0,5 г 4 раза каждый день.
Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Acidumnalidixicum (Налидиксовая кислота) противопоказания:
Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.
Не следует использовать продукт одновременно с нитрофуранами, так как при всем этом сокращается антибактериальный эффект.

Вильпрафен форте – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Acidumnalidixicum (Налидиксовая кислота) побочные действия:
Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, увеличение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), также повышаться восприимчивость кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки продукта у малышей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены продукта.

Атропина сульфат – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Форма выпуска:
В капсулах или таблетках по 0,5 г.

Синонимы:
Невиграмон, Неграм, Цистидикс, Награм, Налидин, Нилидиксан, Налидиксин, Налиграм, Наликс, Налурин, Наксурил, Нограм, Нотрицел, Специфин, Уродиксин, Урограм, Уронег, Винтомилон.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Acidumnalidixicum (Налидиксовая кислота)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Acidumnalidixicum (Налидиксовая кислота)».

Источники:
http://www.syl.ru/article/322132/nalidiksovaya-kislota-instruktsiya-analogi
http://urohelp.guru/lekarstva/nalidiksovaya-kislota.html
http://www.net-bolezniam.ru/kislota-nalidiksovaja-acidum-nalidixum/3503/
http://www.lvrach.ru/2000/08/4526212/
http://pro-cistit.com/preparaty/nalidiksovaya-kislota/
http://zbi.biz/lekarstva/kislota-nalidiksovaya/
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/nefrosten.html