Чем отличается Зовиракс от Ацикловира?

Зовиракс (Zovirax ® )

Ацикловир (ациклогуанозин) представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 225. Максимальная растворимость в воде при 25 °C составляет 1,3 мг/мл.

Фармакология

Механизм действия

Ацикловир, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, является высокоспецифичным субстратом тимидинкиназы вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типа, а также вируса ветряной оспы. При применении ацикловир под действием тимидинкиназы преобразуется в монофосфат, который затем превращается с участием ряда клеточных ферментов в ацикловира дифосфат и ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат является как ингибитором, так и субстратом для герпесвирусной ДНК-полимеразы. Хотя клеточная α-ДНК-полимераза в инфицированных клетках может также ингибироваться ацикловира трифосфатом, однако это происходит только при более высокой концентрации, чем концентрация, ингибирующая герпесвирусную специфичную ДНК-полимеразу. Ацикловир избирательно преобразуется в свою активную форму в герпесвирусных клетках и таким образом предпочтительно поглощается этими клетками. Ацикловир продемонстрировал очень низкий токсический потенциал in vitro в отношении нормальных неинфицированных клеток из-за меньшего поглощения его этими клетками, меньшего превращения в активную форму и более низкой чувствительности клеточной α-ДНК-полимеразы к действию активной формы ацикловира. Сочетание специфичности к тимидинкиназе, ингибирования ДНК-полимеразы и преждевременного прекращения синтеза ДНК приводит к ингибированию репликации вируса герпеса. В исследованиях не было продемонстрировано никакого эффекта при действии на латентный нереплицирующийся вирус. Ингибирование вируса сокращает период выделения вируса, ограничивает степень распространения и уровень токсичности, тем самым облегчая выздоровление. Не получено доказательств, что ацикловир предотвращает миграцию вируса по нервным волокнам. Он прерывает эпизоды рецидивирующего герпеса из-за ингибирования репликации вируса после реактивации.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ацикловира после перорального приема была оценена в 6 клинических исследованиях с участием 110 взрослых пациентов.

В одном исследовании с участием 35 пациентов с ослабленным иммунитетом и инфекцией ВПГ или ветряной оспы, получавших ацикловир в дозах от 200 до 1000 мг каждые 4 ч 6 раз в день в течение 5 дней, биодоступность ацикловира составила 15–20%. В этом исследовании равновесные уровни в плазме крови были достигнуты ко второму дню дозирования. Средние C_ss и C_min после приема последней дозы 200 мг составляли 0,49 (0,47–0,54) и 0,31 (0,18–0,41) мкг/мл соответственно, а после последней дозы 800 мг — 2,8 (2,3–3,1) и 1,8 (1,3–2,5) мкг/мл. В другом исследовании, в котором 20 иммунокомпетентных пациентов с рецидивирующим генитальным герпесом получали ацикловир в дозе 800 мг каждые 6 ч 4 раза в сутки в течение 5 дней, средние C_ss и C_min составляли 1,4 (0,66–1,8) и 0,55 (0,14–1,1) мкг/мл.

В перекрестном исследовании с многократным введением, в котором 23 добровольца получали ацикловир в дозе 200, 400 мг и 800 мг 6 раз в день, абсорбция уменьшалась с увеличением дозы, а биодоступность ацикловира составила 20, 15 и 10% соответственно. Считается, что снижение биодоступности зависит от дозы и не определяется выбором пероральной лекарственной формы. В исследовании показано, что действие ацикловира не пропорционально выбранной дозе в диапазоне доз от 200 до 800 мг. В этом исследовании в состоянии равновесия C_max и C_min ацикловира составляли 0,83 и 0,46, 1,21 и 0,63 и 1,61, и 0,83 мкг/мл для режимов дозирования 200, 400 и 800 мг соответственно.

В другом исследовании с участием 6 добровольцев влияние пищи на всасывание ацикловира не было очевидным.

Однократное исследование пероральной биодоступности ацикловира с участием 23 здоровых добровольцев показало, что капсулы ацикловира 200 мг являются биоэквивалентными ацикловиру 200 мг в водном растворе. В отдельном исследовании с участием 20 добровольцев было показано, что суспензия ацикловира и капсулы ацикловира являются биоэквивалентными. В другом исследовании биодоступности/биоэквивалентности с однократным введением с участием 24 добровольцев была продемонстрирована биоэквивалентность одной таблетки ацикловира 800 мг и четырех капсул ацикловира 200 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9 до 33%), в связи с чем не предполагается лекарственного взаимодействия, связанного с вытеснением ацикловира из участка связывания.

После перорального приема среднее Т_1/2 ацикловира в плазме крови у добровольцев и пациентов с нормальной функцией почек составляло от 2,5 до 3,3 ч. Средняя почечная экскреция неизмененного ацикловира составляет 14,4% (от 8,6 до 19,8%) после приема внутрь. Единственным метаболитом (идентифицированным высокоэффективной жидкостной хроматографией), выделенным из мочи, является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин.

Особые группы пациентов

Дети. В целом фармакокинетика ацикловира у детей аналогична таковой у взрослых. Среднее Т_1/2 после перорального применения в дозах 300 и 600 мг/м 2 у детей в возрасте от 7 мес до 7 лет составил 2,6 ч (диапазон 1,59–3,74 ч).

Пероральное введение ацикловира детям в возрасте до 2 лет полностью не изучено.

Пожилой возраст (≥65 лет). В пожилом возрасте общий клиренс снижается пропорционально с увеличением возраста, что связано с уменьшением Cl креатинина , хотя в терминальном периоде наблюдается незначительное изменение Т_1/2 из плазмы. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек может потребоваться снижение дозы.

Почечная недостаточность. Т_1/2 и общий клиренс ацикловира в организме зависят от функции почек. Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуется коррекция дозы.

Вирусология

Количественная связь между восприимчивостью ВПГ и вируса ветряной оспы к ацикловиру in vitro и клиническим ответом на терапию у человека не установлена, а тестирование чувствительности к вирусу не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные как концентрация ацикловира, необходимая для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (ID₅₀), сильно варьируются в зависимости от конкретного используемого анализа, используемого типа клеток и лаборатории, проводящей тест. ID₅₀ ацикловира против изолятов ВПГ 1-го типа может варьироваться от 0,02 (уменьшение бляшек в клетках Vero) до 5,9–13,5 (уменьшение бляшек в клетках почек зеленых обезьян (GMK) мкг/мл. ID₅₀ для ВПГ типа 2 колеблется от 0,01 до 9,9 мкг/мл (уменьшение бляшек в клетках Vero и GMK соответственно).

Используя метод поглощения красителя клетками Vero, который дает значения ID₅₀ примерно в 5–10 раз выше, чем анализы на уменьшение бляшек, в течение 5 лет было исследовано 1417 изолятов ВПГ (553 ВПГ-1 и 864 ВПГ-2) примерно от 500 исследуемых пациентов. Результаты исследования показали, что 90% изолятов ВПГ-1 были чувствительны к ацикловиру в концентрации ≤0,9мкг/мл, а 50% всех изолятов были чувствительны к ацикловиру в концентрации ≤0,2мкг/мл. Для 90% изолятов ВПГ-2 чувствительность была продемонстрирована в концентрации ацикловира ≤2,2 мкг/мл, а 50% всех изолятов были чувствительны к концентрации ≤0,7 мкг/мл ацикловира. Изоляты со значительно сниженной чувствительностью были обнаружены у 44 пациентов. Следует подчеркнуть, что ни пациенты, ни изоляты не были рандомизированы случайным образом и, следовательно, не представляют собой общую популяцию. Большинство менее чувствительных клинических изолятов ВПГ имели относительный дефицит вирусной тимидинкиназы. Также сообщалось о штаммах с изменениями вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

ID₅₀ для вируса опоясывающего герпеса колеблется от 0,17–1,53 (снижение числа фибробластов человека) до 1,85–3,98 (уменьшение количества очагов в фибробластах человеческого эмбриона (ФЧЭ) мкг/мл. Размножение вируса Эпштейн-Барр подавляется на 50% в суперинфицированных клетках человека линии Raji или лимфобластных клетках P3HR-1 ацикловиром в концентрации 1,5 мкг/мл. ЦМВ-инфекция относительно устойчива к ацикловиру со значениями ID₅₀ в диапазоне от 2,3–17,6 (уменьшение количества и размера бляшек в ФЧЭ) до 1,82–56,8 (гибридизация ДНК , ФЧЭ) мкг/мл. Известно, что латентное состояние генома любого из герпесвирусов человека не чувствительно к ацикловиру.

Резистентность

Длительное воздействие на ВПГ субингибирующих концентраций ацикловира (0,1 мкг/мл) в клеточной культуре привело к появлению целого ряда устойчивых к ацикловиру штаммов. Считается, что появление устойчивых штаммов происходит путем отбора природных вирусов с относительно низкой чувствительностью к ацикловиру. Такие штаммы были зарегистрированы в предтерапевтических изолятах из нескольких клинических исследований.

Были описаны два механизма резистентности с участием вирусной тимидинкиназы (необходима для активации ацикловира), включающие отбор мутантов с дефицитом тимидинкиназы, которые слабо индуцируют или вообще не индуцируют ферментативную активность после развития инфекции, и отбор мутантов, имеющих тимидинкиназу с измененной субстратной специфичностью, которая способна фосфорилировать природный нуклеозид тимидин, но не ацикловир. Большинство менее восприимчивых вирусов, выделенных in vitro, относятся к тимидинкиназодефицитному типу, который обладает пониженной инфицирующей способностью и патогенностью и меньшей вероятностью индуцирования латентного течения заболевания у животных.

Однако было обнаружено, что устойчивая к ацикловиру ВПГ-инфекция у иммуносупрессированных пациентов после трансплантации костного мозга, получавших длительную терапию ацикловиром, была вызвана клиническим изолятом, который имел нормальную тимидинкиназу, но измененную ДНК-полимеразу. Этот третий механизм резистентности с участием ДНК-полимеразы ВПГ обусловлен отбором мутантных штаммов, кодирующих измененный фермент, который устойчив к инактивации ацикловира трифосфатом.

Вирус ветряной оспы, по-видимому, проявляет резистентность к ацикловиру по механизмам, сходным с теми, которые наблюдаются у ВПГ.

Тем не менее ограниченные клинические исследования не выявили случаев значительного изменения in vitro чувствительности вируса ветряной оспы к терапии ацикловиром, хотя резистентные мутантные штаммы этого вируса могут быть выделены in vitro способом, аналогичным таковому для ВПГ. Анализ небольшого количества клинических изолятов от пациентов, получавших пероральную форму ацикловира или плацебо при инфекции вирусом ветряной оспы, позволяет предположить, что in vivo возникновение резистентного штамма вируса ветряной оспы может происходить нечасто. Длительное применение ацикловира у пациентов с высоким уровнем иммунодефицита (синдром приобретенного иммунодефицита) и тяжелой инфекцией вируса ветряной оспы может привести к появлению резистентного штамма вируса.

Перекрестная резистентность к другим противовирусным ЛС возникает in vitro у устойчивых к ацикловиру мутантных штаммов. Мутанты ВПГ, устойчивые к ацикловиру из-за отсутствия вирусной тимидинкиназы, перекрестно устойчивы к другим веществам, фосфорилируемым тимидинкиназой вируса герпеса, таким как бромвинилдезоксиуридин, ганцикловир и 2′-фторпиримидиновые нуклеозиды, такие как 2′-фтор-5-йодарабинозилцитозин.

Клинический ответ на применение ацикловира обычно был хорошим для пациентов с нормальным иммунитетом, у которых ВПГ со сниженной восприимчивостью к ацикловиру был выявлен до, во время или после терапии. Однако некоторые группы пациентов, такие как пациенты с сильно ослабленным иммунитетом (особенно реципиенты после трансплантации костного мозга) и получающие долговременную или пожизненную иммуносупрессивную терапию, были идентифицированы как наиболее часто ассоциированные с появлением резистентных штаммов ВПГ, которые могут сопровождать или не сопровождать плохую реакцию на применение ацикловира. При лечении таких пациентов необходимо учитывать возможность появления менее чувствительных вирусов и рекомендовать мониторинг чувствительности клинических изолятов от этих пациентов.

Таким образом, не установлено четкой количественной связи между in vitro восприимчивостью ВПГ и вируса ветряной оспы к ацикловиру и клиническим ответом на его применение у человека.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Данные, представленные ниже, включают ссылки на C_max ацикловира в плазме крови в равновесном состоянии у людей, получавших его в дозе 800 мг перорально 5 раз в день (дозировка для лечения опоясывающего герпеса) или 200 мг перорально 5 раз в день (дозировка для лечения генитального герпеса). Концентрация ацикловира в плазме крови в исследованиях на животных выражается в кратных значениях воздействия ацикловира на человека при более высоком и более низком режимах дозирования.

Ацикловир тестировали у крыс и мышей при применении однократных суточных доз до 450 мг/кг, вводимых с помощью принудительного кормления per os. Не наблюдалось статистически значимой разницы в частоте случаев развития опухолей между опытными и контрольными животными, ацикловир также не сокращал латентный период опухолевых заболеваний. C_max в плазме крови мышей были в 3–6 раз выше, а крыс и в 1–2 раза выше уровня у человека.

Ацикловир был протестирован в 16 исследованиях in vitro и in vivo.

Ацикловир не ухудшал фертильность и не влиял на размножение у мышей (450 мг/кг/сут, per os) или у крыс (25 мг/кг/сут). В исследовании на мышах уровни в плазме крови были в 9–18 раз выше, чем у человека, в то время как в исследовании на крысах они были в 8–15 раз выше сооответствующего уровня у человека. При более высоких дозах (50 мг/кг/сут) у крыс и кроликов (в 11–22 и 16–31 раз выше соответствующего уровня у человека) эффективность параметров имплантации, но не конечный размер помета, снижалась. В пери- и постнатальном исследовании на крысах в дозе 50 мг/кг/сут наблюдалось статистически значимое снижение среднего группового количества желтых тел, общего количества мест имплантации и живых плодов.

Никакой патологии яичек не наблюдалось у собак, получавших ацикловир в дозе 50 мг/кг/сут в/в в течение 1 мес (в 21–41 раз выше сопоставимого уровня у человека), или у собак, получавших его в дозе 60 мг/кг/сут перорально в течение 1 года (в 6–12 раз выше сопоставимого уровня у человека). Атрофия яичек и асперматогенез наблюдались у крыс и собак при более высоких дозах.

Клинические иследования

Первичный генитальный герпес

Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования показали, что пероральное введение ацикловира значительно сокращает продолжительность острой инфекции и заживление очагов поражения. В некоторых группах пациентов длительность болевого синдрома и эпизоды образования новых очагов уменьшалась.

Рецидивирующий генитальный герпес

В исследовании с участием пациентов, получавших ацикловир в дозе 400 мг 2 раза в день в течение 3 лет, не наблюдалось рецидивов заболевания в течение первого, второго и третьего года у 45, 52 и 63% пациентов соответственно. Серийный анализ частоты рецидивов через 3 мес у пациентов этих групп показал, что рецидивов в каждом квартале не наблюдалось в 71–87% случаев.

Опоясывающий герпес

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием иммунокомпетентных пациентов с локализованной кожной формой опоясывающего герпеса применение ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в день в течение 10 дней сокращало время до образования струпьев, заживления и полного купирования болевого синдрома, а также продолжительность выделения вируса и образования новых очагов поражения.

В аналогичном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании применение ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в день в течение 7 дней сокращало время образования струпьев, заживления и купирования болевого синдрома, а также продолжительность образования новых очагов поражения.

Лечение начиналось в течение 72 ч после появления сыпи. В исследовании было показано, что наиболее эффективно начинать применение ацикловира в течение первых 48 ч. Взрослые пациенты старше 50 лет показали более хороший ответ на применение ацикловира.

Ветряная оспа

Три рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследования были проведены с участием 993 педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 18 лет с диагнозом ветряная оспа. Все пациенты получали лечение в течение 24 ч после появления сыпи. В двух исследованиях ацикловир вводили в дозе 20 мг/кг 4 раза в день (до 3200 мг/сут) в течение 5 дней. В третьем исследовании дозы 10, 15 или 20 мг/кг вводили 4 раза в день в течение 5–7 дней. Применение ацикловира сократило время заживления на 50%, уменьшило максимальное количество очагов поражения, среднее количество везикулярных высыпаний, среднее количество остаточных поражений на 28-й день и долю пациентов с симптомами лихорадки, снижением аппетита и вялостью на 2-й день приема. Применение ацикловира не повлияло на специфические гуморальные или клеточные иммунные реакции в отношении вируса ветряной оспы через 1 мес или 1 год после лечения.

Показания к применению

Первичные эпизоды генитального герпеса; генитальный герпес с часто рецидивирующими эпизодами (6 и более эпизодов в год) (при первых признаках надвигающегося эпизода; целесообразно назначение ацикловира пациентам с тяжелыми, продолжительными рецидивами, периодическая терапия может быть более обоснованной, чем подавляющая, когда эти рецидивы редки); острый приступ опоясывающего лишая и ветряной оспы.

Когда назначают мазь Зовиракс

Противовирусное средство для местного нанесения используется для борьбы с герпесом. Производитель обращает внимание на недопустимость самолечение препаратом из-за его специфического спектра действия.

Состав, показания и противопоказания

Крем и мазь для местного использования в основе которого содержится активный компонент ацикловир. Дополнительные ингредиенты представлены:

белым мягким и жидким парафином;

Белая или практически белая масса не имеет комков, зернистостей, примесей посторонних веществ или признаков разделения.

Препарат применяется для лечения инфекционных поражений лица и губ, спровоцированных лабиальным рецидивирующим герпесом. При наличие ослабленного иммунитета лекарство не назначается, перед терапией проводится консультация врача.

Медикамент противопоказан больным с зарегистрированной аллергией:

любое вспомогательное вещество, входящее в состав мази.

Перед началом процедур необходимо провести тест на развитие спонтанной аллергической реакции. Небольшое количество препарата наносится на внутреннюю поверхность локтя. Если через 20 минут на коже не появилось покраснение, волдыри, не ощущается зуд, то крем можно наносить.

Дозировки и способы применения

Лекарственное средство используется только наружно:

Взрослыми пациентами – наносится каждые 4 часа, до 5 раз в сутки. Лечение должно проводиться с первым появлением симптоматики патологии, при покраснении кожного покрова. Допускается терапия и при возникновении на дерме папул, везикул. Продолжительность не может превышать 4 суток, в сложных случаях допускается увеличение до 10 дней.

Детьми – отсутствие полноценных исследований не разрешает прием несовершеннолетними, не достигшими 12 лет. Терапевтические манипуляции проводятся по стандартному алгоритму.

Для предупреждения передачи инфекции перед нанесением мази и после обработки пациент должен мыть руки с мылом. Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью специальной корректировки дозировок не требуется – у препарата наблюдается незначительная системная абсорбция.

Применение для беременных обосновано при пользе для матери, превышающей потенциальный риск для плода. Исследования показали, что прием ацикловира в разных лекарственных формах не вызывал врожденных аномалий у детей.

Ограничения по терапии указаны только для кормящих, при использовании системных средств с активным компонентом. Вопрос с выбором лекарства решается врачом. Самолечение в период вынашивания и грудного вскармливания недопустимо из-за риска появления аллергических реакций на любые, даже ранее использовавшиеся, лекарственные препараты.

Указания и передозировка

Лекарственное средство предназначено для терапии герпеса, проявляющегося на кожном покрове лица и губах. Оно не используется для лечения слизистых оболочек ротовой полости или глаз, генитальной формы герпеса. Исключение составляет глазная мазь Зовиракс.

Производитель рекомендует проводить манипуляции с повышенной осторожностью, избегать попадания состава в органы зрения. Выраженные симптомы герпетической инфекции на губах требуют дополнительной консультации участкового врача.

Если присутствуют открытие поражения, то пациент должен соблюдать правила предосторожности, позволяющие предотвратить случайное инфицирование посторонних. Больной должен пользоваться отдельными предметами ухода, не забывать проводить обработку рук до и после каждой манипуляции.

Входящий в состав цетиловый спирт способен провоцировать возникновение местных кожных реакций – контактного дерматита и пр. Присутствующий пропиленгликоль становится источником местного раздражения на коже.

У препарата не выявлено выраженного взаимодействия с другими медикаментозными средствами. Лекарство не оказывает влияния на скорость реакций, может использоваться при работе с движущимися механизмами и при управлении автомобилем.

Выраженные последствия передозировки мазью не выявлены. Случайное проглатывание или нанесение больших объемов медикамента не вызывало серьезных осложнений. Появление нестандартных реакций на препарат требует консультации у врача и замены схемы ранее рекомендованной терапии.

Побочные реакции

Исследования доказали, что терапевтические процедуры могут вызывать нежелательные реакции со стороны организма. У пациентов, проходящих лечение, может наблюдаться:

чувство жжения и легкого покалывания после нанесения мази – дискомфорт исчезает самостоятельно через некоторое время;

повышение сухости или шелушение дермы;

эритема – ограниченное покраснение кожного покрова, вызванного расширением кровеносных сосудов;

контактный дерматит – локализуется в точке обработки, раздражение связано с реакцией дермы на вспомогательные, а не основные компоненты препарата;

гиперчувствительность немедленного типа, включая отек Квинке.

Появление побочных эффектов требует визита к врачу и пересмотра основного препарата для лечения. Только доктор может подобрать подходящие заменители, а не фармацевт в аптеке.

Противовирусная мазь Зовиракс обладает ограниченным спектром действия и не может использоваться для терапии посторонних инфекций. Длительное, несогласованное со специалистом применение, часто становится причиной снижения реакции вируса герпеса на активные компоненты.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ацикловир или Зовиракс: что лучше?

Наиболее часто при проявлении на коже высыпаний, вызванных герпесом, врачи рекомендуют воспользоваться противовирусными препаратами Ацикловиром или Зовираксом. Чтобы определить, какое лекарство выбрать, рекомендуется познакомиться с их характеристиками, например, как они действуют на организм и какой состав имеют.

При проявлении на коже высыпаний, вызванных герпесом, врачи рекомендуют воспользоваться препаратами Ацикловиром или Зовираксом.

Характеристика Ацикловира

Действующее вещество препарата — ацикловир.

Производитель предлагает 4 лекарственные формы Ацикловира с разным количеством активного компонента:

• лиофилизат — 250, 500 или 1000 мг в 1 флаконе;
• крем для наружного применения — 50 мг в 1 г крема;
• мазь для наружного применения — 30 мг в 1 г мази;
• таблетки для приема внутрь — 200 или 400 мг в 1 таблетке.

Крем назначается при инфекционных поражениях кожи, причиной которых являются вирусы Varicella zoster и Herpes simplex. Мазь применяется при герпетических поражениях глаз.

Таблетки принимаются по назначению врача при инфекционных поражениях слизистых оболочек и кожных покровов, вызванных герпес-вирусами, в т.ч. генитальным. Лекарство в этой форме рекомендуется в качестве профилактики рецидивирующих вирусных инфекций. Таблетки используются в комплексном лечении патологий, связанных с иммунодефицитом.

Лиофилизат показан в лечении патологий, вызванных герпесом, и в качестве средства, предупреждающего развитие цитомегаловирусной инфекции после хирургического лечения, связанного с пересадкой костного мозга.

Ацикловир противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав лекарства. Нельзя применять его в лечении детей младше 3 лет и женщин, кормящим новорожденного грудью. При беременности лекарство может применяться только по назначению врача и под его строгим контролем.

Ацикловир принимают при инфекционных поражениях слизистых оболочек и кожных покровов, вызванных герпес-вирусами.

Характеристика Зовиракса

В состав Зовиракса входит тот же активный компонент — ацикловир. Препарат имеет несколько лекарственных форм с разным количеством действующего вещества:

• таблетки — 200 мг ацикловира в 1 таблетке;
• крем — 50 мг в 1 г крема;
• мазь — 30 мг в 1 г мази;
• лиофилизат — 250 мг в 1 флаконе.

Зовиракс показан в лечении инфекционных болезней, вызванных вирусом герпеса.

Сравнение препаратов Ацикловир и Зовиракс

Лекарства имеют схожий состав и одинаковые показания к применению. Различается их цена. Так, 5% крем Ацикловир 5 г можно купить за 55-60 руб., а Зовиракс в такой же дозировке и в таком же количестве стоит 190-200 руб.

Ацикловир выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, работающими в России. Зовиракс — препарат, производимый в Великобритании.

Что лучше: Ацикловир или Зовиракс

Препараты являются полными аналогами, относящимися к одной фармакологической группе. Пациенты часто спрашивают врачей, стоит ли переплачивать за импортный препарат, стоимость которого в 2-3 раза выше отечественного лекарства?

Оригинальным препаратом является Зовиракс, а Ацикловир — дженерик.

Технология их производства различна. Оригинальные медикаментозные средства обладают меньшей токсичностью, т.к. степень их очистки намного выше. Дженерики чаще вызывают побочные действия, имеют больше противопоказаний. Так, Зовиракс можно применять в лечении герпеса у беременных женщин, а Ацикловир используется только под наблюдением врача.

Зовиракс можно применять в лечении герпеса у беременных женщин.

В следующих случаях лучше использовать Ацикловир:

• стоимость оригинального препарата слишком высока для бюджета пациента;
• вирус поразил небольшой участок — имеется не более 2-3 пузырьков;
• обострения инфекции случаются редко;
• у пациента хорошая иммунная система, которая сможет предотвратить распространение инфекции.

Дорогой импортный препарат лучше использовать в том случае, если инфекция имеет рецидивирующий характер, болезнь слишком затянулась, высыпания затронули большие участки кожи.

Лучшие рекомендации даст врач, который примет во внимание индивидуальные особенности организма пациента и тяжесть развития инфекции.

Отзывы врачей и пациентов

Светлана Абрамова, врач-дерматолог, Благовещенск: “Часто пациенты интересуются, какое лекарство лучше — Зовиракс или Ацикловир. Объясняю, что первый препарат — оригинальный, а второй — дженерик. Дженерики не проходят достаточного количества клинических исследований, их технология отличается от оригинальной, поэтому они намного чаще дают побочные эффекты и имеют больше противопоказаний. Рекомендую пользоваться оригинальными медикаментозными средствами”.

Екатерина Петрова, дерматолог, Курск: “Многие пациенты считают, что врачи назначают дорогие лекарства специально, т.к. сотрудничают с аптеками. Но это не так. При герпесе выписываю Зовиракс, т.к. он намного эффективнее Ацикловира. Выздоровление наступает быстрее, препарат почти не вызывает побочных действий. Если при герпесе на лице можно пользоваться российским медикаментом, то при генитальной инфекции подойдет только оригинальный препарат”.

Андрей, 49 лет, Новосибирск: “Когда герпес появился на интимном месте, постеснялся обратиться к врачу. Пошел в аптеку и купил крем Ацикловир. После нескольких нанесений улучшений не было, а побочные эффекты проявились — боль, жжение, покраснение кожи.

Пришлось все-таки идти к врачу. Доктор выписал Зовиракс — крем для наружного применения и таблетки для приема внутрь. Улучшения почувствовал дня через 3-4, а полностью излечился через 10 дней. Не советую при таких заболеваниях самостоятельно выбирать лекарства или слушать советы друзей и родственников. Лучше сразу идти к врачу, чтобы не усугублять ситуацию”.

Татьяна Миронова, 34 года, Нижний Новгород: “Когда появляется простуда на губах, пользуюсь Ацикловиром, если высыпания затронули небольшой участок. Крем помогает справиться с ними быстро, особенно в тех случаях, если пузырьки только появились. Но если инфекция распространилась на весь рот, то без Зовиракса не обойтись.

Импортным кремом лучше лечить и ребенка. Педиатр сказал, что это лекарство подходит детям, т.к. не токсично, имеет мало противопоказаний, не дает побочных эффектов. Крем можно наносить всего 2 разу — утром и вечером, что тоже хорошо, т.к. дети не любят слишком частого нанесения лекарства”.

Ацикловир или Зовиракс: что лучше

Для лечения простуды на губах или иного проявления герпетической инфекции в организме обычно применяется одно из средств: Ацикловир или Зовиракс. Оба медикамента содержат одно и то же вещество, оба подавляют вирусную инфекцию, производятся в нескольких фармакологических формах. Поэтому вполне закономерен вопрос, есть ли разница между ними и какие-либо преимущества у каждого?

Что общего у препаратов

Терапевтическое действие у препаратов идентично, так как оба средства содержат один активный компонент – ацикловир, являющейся синтетическим пуриновым нуклеозидом. Вещество после проникновения в межклеточное пространство возбудителя подвергается воздействию его ферментов и последовательно переходит из одной формы в другую, пока не оформится в трифосфат ацикловира. Получившееся активное соединение входит в контакт с вирусной ДНК, встраивается в область, отвечающей за синтезирование новых возбудителей. В результате изменений происходит нарушение «материнской» ДНК, что в результате приводит к нейтрализации процесса образования новых вирусов.

Чувствительность к ацикловиру проявляют возбудители простого герпеса 1 и 2 типов, Варицелла-Зостер (провоцирует ветряную оспу), ВЭБ и цитомегаловируса.

После приема препарата ацикловир быстро распределяется по всем тканям и жидкостям в организме. Оказывает избирательное действие: проникает в инфицированные клетки, не затрагивая человеческие. Трансформируется печеночными ферментами, выводится из организма преимущественно почками и в небольшом количестве – кишечником.

Особенность противовирусного вещества заключается в его способности подавлять функционирование активных клеток, на латентные формы инфекции его влияние не распространяется. Поэтому так часто случаются рецидивы герпетической инфекции.

Препараты Зовиракс и Ацикловир производятся в нескольких фармакологических формах, в таблетках для приема внутрь, мазях и кремах, лиофилизатах для восстановления инъекционных растворов. Такой большой выбор позволяет эффективно бороться с различными проявлениями герпетической инфекции у больных в соответствии с их состоянием и возрастом: в самом организме и на поверхности кожных покровов.

Краткая характеристика препаратов

Зовиракс

Противовирусное средство производится в Англии. Показаниями к применению препарата являются терапия герпетической инфекции (первичной или рецидивирующей) возбудителями 1 и 2 типа, ветрянки и опоясывающего лишая у пациентов с нормальным иммунным статусом или с иммунодефицитом. В зависимости от тяжести состояния назначаются таблетки или уколы. Таблетки содержат 200 мг вещества, лиофилизат – 250 мг. Введение уколов показано в условиях стационара.

Крем (5 %) показан для устранения активности возбудителя на кожном покрове и слизистых тканях. Средство рекомендуется наносить до 5 раз в дневное время с равными интервалами (4 часа) на пораженные участки. При необходимости лечение может быть продлено до 10 суток.

Глазная мазь (3 %) предназначена для терапии герпетического поражения тканей глаза. Закладывается тонкой полоской в конъюнктивальные мешки с периодичностью 5 раз в сутки.

Ацикловир

Популярный препарат, производимый во всех странах СНГ. Выпускается в нескольких формах:

• Таблетки (20 мг) назначаются при тех же показаниях, что и Зовиракс.
• Наружные средства в виде мази и крема. Оба средства содержат по 5 мг ацикловира. Используются для нанесения на инфицированные участки 5 раз в день. Курс – 4 суток (при необходимости – 10).
• Глазная мазь содержит то же количество ацикловира, что и Зовиракс. Назначается при поражениях глаз герпетическим кератитом.
• Лиофилизат бывает с 250 и 500 мг активного вещества в 1 флаконе.

Противопоказания и побочные эффекты

Применять любые формы Ацикловира и Зовиракса запрещено при наличии у пациента индивидуальной непереносимости или высоком уровне чувствительности к ацикловиру и ему подобным элементам (валацикловиру), почечной недостаточности, ГВ. При беременности противовирусные средства крайне нежелательны, но могут быть назначены при необходимости самым коротким курсом).

Остальные особенности лечения Зовираксом и Ацикловиром практически идентичны.

Есть ли разница

Как выбрать лучшее средство из двух одинаковых? На самом деле, несмотря на всю схожесть, между Ацикловиром и Зовираксом все же имеется разница.

Состав

• Зовиракс является первым противовирусным препаратом, появившимся на фармацевтическом рынке. Производится в Великобритании, и потому считается наиболее эффективным и безопасным. Запатентованное производителями действующее вещество проходит множество тщательных очисток, и потому не содержит примесей. А значит, вызывает меньше побочных эффектов и легче переносится пациентами.
• Ацикловир считается дженериком Зовиракса. Производится в России и других странах постсоветского пространства. Его действующее вещество тоже проходит различную подготовку при производстве лекарства. Но, так как особенности очистки ацикловира для Зовиракса являются коммерческой тайной, то для производства отечественного аналога применяются другие технологии. Поэтому считается, что он имеет в составе больше ненужных включений и примесей.

Остальные компоненты препаратов

Помимо особенностей активных веществ, включенных в английский препарат и Ацикловир, разницу можно заметить в наборе вспомогательных средств, которые определяют фармформу и проводимость лекарственного компонента.

Физические свойства

Замечено, что мазь и гель Зовиракс дольше держатся на поверхности после нанесения в отличие от Ацикловира. Соответственно, это способствует более продолжительному воздействию препарата и образованию корок на пораженных участках.

Стоимость

Страна происхождения и особенности технологического производства естественно сказываются на ценообразовании: традиционно импортное средство стоит в разы дороже.

Средние цены Зовиракса:

• Крем 5 % (5 г) – 185 руб.
• Мазь гл. (4,5 г) – 265 руб.
• Табл. 200 мг (25 шт.) – 502 руб.
• Лиоф. 250 мг (5 амп.) – 1600 руб.

Средняя стоимость Ацикловира:

• Крем 5 % (5 г) – 22 руб.
• Мазь гл. (3 %) – 103 руб.
• Табл. 200 мг (20 шт.) – 22 руб.

Как видно, между препаратами практически отсутствуют различия в назначениях и лечебном эффекте. Поэтому выбор, что лучше для лечения – Зовиракс или Ацикловир надо оставить за лечащим специалистом, так как многое зависит от тяжести состояния и особенностей инфекционного процесса, индивидуальной переносимости. Ну и конечно, личные предпочтения играют большую роль.

Чем отличается Зовиракс от Ацикловира?

Современные лекарства от распространенного заболевания герпеса обладают эффективным воздействием и помогают избавиться от вируса. Однако многие люди задаются актуальным вопросом – что лучше: Зовиракс или Ацикловир? Оба медикамента обладают схожим воздействием, но при выборе лекарства требуется учитывать немало важных факторов. Несмотря на одинаковый состав, препараты все-таки имеют некоторые отличия.

Состав

В настоящее время предусмотрено производителем несколько эффективных форм выпуска обоих лекарств – мази, кремы, таблетки. Чтобы полностью устранить заболевание, требуется применять препараты в комплексе. Таблетированная форма медикамента содержит 200 мг активного вещества, а крем обычно выпускается в тюбике 50 г.

Лекарственные мази имеют различную концентрацию активного вещества. Существуют мази с 5% содержанием ацикловира, а есть глазной крем с концентрацией 3%.

Оба медикамента относятся к группе противовирусных средств. В их составе содержится активное лекарственное вещество ацикловир. Данный нуклеозид был синтезирован еще в прошлом веке и имеет некоторое сходство с природным гуанозином. Открытие нуклеозида удостоилось присуждения Нобелевской премии. Его воздействие на патогенные микроорганизмы подвергалось многочисленным исследованиям, а результаты запротоколированы.

Кроме основного вещества, состав крема Зовиракс включает:

• диметикон;
• пропиленгликоль;
• глицерол;
• цетостеариловый спирт;
• жидкий парафин.

Эти вспомогательные вещества создают мягкую однородную консистенцию лекарственного вещества. Они помогают основному нуклеозиду блокировать размножение вируса, а также создают мягкую однородную структуру лекарственного средства.

Сравнивая два состава, можно заметить, что крем Ацикловир содержит:

• полиэтиленоксид;
• липокомп;
• нипазол;
• нипагин;
• эмульгаторы.

Именно составом отличается Зовиракс от Ацикловира. Мази Ацикловир и Зовиракс имеют одинаковую концентрацию активного вещества. Однако в них сильно отличаются вспомогательные компоненты. Впрочем, на действие основного лекарственного вещества подобное не оказывает существенного влияния. Мазь 5% от российского производителя Озон ООО и от белорусского производителя Белмедпрепараты содержит в своем составе только полиэтиленгликолевый группу вспомогательных веществ. Крем Ацикловир от компании НИЖФАРМ включает более сложный состав.

Мазь 5% Ацикловир обогащена липокомпом. Данный компонент представляет собой вытяжку из натурального куриного жира. Зовиракс в виде мази выпускается только в 3% концентрации. Крем Ацикловир производится с 3% и 5% содержанием активного вещества. Оба препарата предназначены для лечения кератита. Необходимо правильно разбираться в показаниях к применению обоих лекарственных средств.

Таблетированная форма

Таблетка Ацикловира содержит основной одноименный компонент ацикловир, а также некоторые вспомогательные вещества:

• лактозу;
• крахмал;
• молочный сахар;
• стеариновый кальций.

Практически идентичный состав включают таблетки Зовиракса. Производитель в их состав включил вспомогательные вещества – такие как лактоза, стеарат магния, повидон, крахмал, целлюлоза.

Оба препарата быстро растворяются в желудочно-кишечном такте, а их компоненты проникают в кровь. Ингредиенты таблеток оказывают мощную антивирусную атаку и губят патогенные организмы.

Свойства

В чем разница между Ацикловиром и Зовираксом? Если судить по свойствам обоих препаратов, то их действие в очаге поражения одинаково. Вирус герпеса относится к ДНК-содержащим патогенным микроорганизмам. Ацикловир разрушает ДНК вируса и прекращает его дальнейшую жизнедеятельность. Оба противовирусных препарата являются синтетическими аналогами тимидина нуклеозида.

Пораженные герпесной инфекцией клетки содержат тимидинкиназу. Тимидин преобразовывается в очаге инфекции в активное вещество ацикловир. В результате применения медикамента вещество накапливается в инфицированных клетках и провоцирует их разрушение.

Как действует Ацикловир

Компоненты этого препарата встраиваются в ДНК вируса и блокируют его размножение. В результате:

• очаг воспаления постепенно уменьшается;
• герпес на губе становится меньше и исчезает;
• повышается местный иммунитет;
• не происходит повторного появления герпеса.

Средство Ацикловир не обладает высокой токсичностью и действует в человеческом организме безопасно. Кроме герпеса, мазь и таблетки используют в лечении генитального поражения, опоясывающего лишая, ветряной оспы.

Лекарство может вызывать некоторые побочные проявления – понос, запор, головную боль, нарушения в работе нервной системы. Принимают таблетку Ацикловир согласно прилагаемой инструкции, запивая водой. Мазь наносят на кожу губ. Курс врач назначает индивидуально.

Как действует Зовиракс

Компоненты Зовиракса угнетают активность фермента ДНК-полимеразы. Подобное воздействие не дает герпесу развиваться дальше. Вирус больше не в состоянии существовать в клетке и погибает. Сравнение мазей Зовиракс и Ацикловир показывает, что оба средства действуют абсолютно идентично. Особенностью препарата Зовиракс является разве что более высокая стоимость.

Лекарство Зовиракс показано к применению против герпеса, в лечении различных инфекций кожи, а также для их профилактики.

Препарат может вызывать в индивидуальном случае побочные реакции – головную боль, расстройства в работе кишечника, нарушения со стороны ЦНС.

Важно знать! Зовиракс является препаратом оригиналом, а Ацикловир – его эффективный, распространённый дженерик, аналог Зовиракс .

Мазь Зовиракс 3% используется для лечения глаз. Средство наносится аккуратными движениями на нижнее веко. Использовать лекарство можно не более 5 раз в сутки. Так же в инструкции сказано, что лечение следует обязательно проводить до полного избавления от инфекции.

Принимать Зовиракс можно при вирусе герпеса у людей с нормальным иммунитетом, а также пациентам с иммунодефицитом. Таблетку Зовиракс следует проглатывать целиком. Мазь Зовиракс наносится местно.

Отличия

Кроме состава вспомогательных компонентов, разница двух препаратов заключается в производителе. Лекарство Зовиракс изготавливают в Англии, а крем Ацикловир производят в России. На вопрос, какой из медикаментов лучший, нет однозначного ответа. Существенно различаются медикаменты в цене – препарат Зовиракс стоит в отечественных аптеках намного дороже. Цена на него варьируется в пределах 196 рублей за тюбик с мазью до 1600 рублей за ампулы для инъекций.

Ацикловир имеет больше противопоказаний к применению. Лекарство нельзя принимать будущим и кормящим матерям, новорожденным и маленьким детям. Зовиракс, наоборот, могут выписать беременной или кормящей женщине. Также средство Зовиракс разрешается применять в лечении младенцев.

Вместо Ацикловира и Зовиракса в лечении кожных болезней можно применять аналоги:

• Гевиран;
• Валтрекс;
• Герпевир;
• Виролекс.

Исходя из указанного в статье, можно сделать вывод, что лучше и безопаснее – оригинальный препарат Зовиракс от английского производителя. Лекарство выпускает фармацевтическая компания ГлаксоСмитКляйн (страна – Великобритания). Оно менее токсично и практически не вызывает побочных эффектов. Зовиракс действует на организм более деликатно и мягко, не вызывая резких побочных проявлений. Прием дженерика Ацикловира оказывает более агрессивное воздействие внутри человеческого организма.

Исходя из начальной цены обоих препаратов, безусловно, следует отдать предпочтение отечественному составу Ацикловира. Особенно это целесообразно при отсутствии больших денежных средств на лечение от герпеса. Все зависит от финансовых возможностей пациента.

Принимать два препарата вместе одной лекарственной формы категорически запрещается. Необходимо представлять угрозу передозировки. Оба средства, Ацикловир и Зовиракс, в составах своих имеют абсолютно одинаковое активное вещество. При его передозировке опасные последствия могут быть необратимыми.

Однако комплексно можно применять таблетки и мазь одного производителя. То есть, пациенту можно употреблять внутрь таблетки и мазать мазью герпес на губе. Двойной удар по инфекции непременно ликвидирует недуг и позволит быстрее встать на путь выздоровления. В педиатрической практике необходимо с осторожностью назначать мазь Ацикловир. Её применение требует врачебного контроля. Целесообразно в терапии детей использовать безопасный Зовиракс.

Зовиракс : инструкция по применению

(на упаковку, 2 г):
Активное вещество – ацикловир 100 мг.
Вспомогательные вещества – полоксамер 407, цетостеариловый спирт, натрия лаурилсульфат, парафин белый мягкий, парафин жидкий, диметикон 20, пропиленгликоль, арлацел 165, вода очищенная.

Описание

Белый или почти белый крем, однородный, без зернистости и комочков, без посторонних веществ и признаков разделения.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Зовиракс предназначен для лечения инфекций губ и лица, вызванных вирусом Herpes simplex (рецидивирующий лабиальный герпес).
Применение у пациентов с ослабленным иммунитетом:
Пациентам с ослабленным иммунитетом применять не рекомендуется и следует проконсультироваться с врачом относительно лечения любой инфекции.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен только для местного применения.
Взрослые (включая пожилых):
Препарат рекомендуется наносить 5 раз в день (примерно каждые 4 часа), за исключением ночного времени.
Необходимо применить препарат как можно раньше, желательно уже при первых признаках заболевания (в продромальном периоде или при покраснении кожи). Однако лечение может быть начато и на более поздней стадии (наличие папулы или везикулы). Длительность лечения – не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу.
Чтобы не допустить ухудшения состояния и предупредить передачу инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения препарата, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.
Применение у детей. В связи с отсутствием адекватных данных применение лекарственного средства у детей до 12 лет не рекомендовано.
Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью. Несмотря на то, что ацикловир выводиться преимущественно через почки, системная абсорбция после местного применения незначительная. Поэтому пациентам с почечной или печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, пропиленгликолю или любому из вспомогательных веществ крема Зовиракс.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

Крем можно применять только при герпесе кожи губ и лица. Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, а также не следует использовать для лечения генитального герпеса.
Избегать случайного попадания в глаза.
При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Лицам, имеющим герпес на губах (особенно при наличии открытых поражений), необходимо строго соблюдать правила предосторожности, чтобы не допустить инфицирования других людей (например, мыть руки до и после нанесения препарата, см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Препарат содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции, такие как контактный дерматит, а также пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Беременность.
Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако, системная экспозиция ацикловира после местного применения очень низкая.
В пострегистрационном реестре беременностей при применении ацикловира фиксировали данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. Анализ данных реестра не выявил увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единобразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения. Системная экспозиция ацикловира после местного применения очень низкая.
Грудное вскармливание. Имеющиеся ограниченные данные применения ацикловира у женщин в период грудного вскармливания показывают, что при назначении ацикловира в формах для системного применения лекарственное средство проникает в грудное молоко. Однако, ожидается, что доза, получаемая ребенком, находящемся на грудном вскармливании, невелика.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами при применении ацикловира в форме крема маловероятно.

Побочное действие

Побочные реакции указаны с использованием следующей системы классификации нежелательных эффектов по частоте: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и <1/10, нечасто ≥ 1/1000 и <1/100, редко ≥ 1/10 000 и <1/1000, очень редко <1/10 000.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто
• Проходящее жжение или покалывание после применения крема.
• Сухость или шелушение кожи
• Зуд
Редко
• Эритема
• Контактный дерматит в месте нанесения, чаще связанный с реакцией на вспомогательные вещества, а не на ацикловир
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко
• Реакции гиперчувствительности немедленного типа, в том числе отек Квинке.

Передозировка

При случайном проглатывании или местном применении всего содержимого тубы крема Зовиракс массой 2 грамма, содержащего 100 мг ацикловира, неблагоприятного действия выявлено не было в связи с минимальной системной экспозицией.
При подозрении на передозировку следует обратиться за врачебной помощью.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ацикловир является противовирусным лекарственным средством. В экспериментальных исследованиях in vitro демонстрирует активность против вируса простого герпеса (herpes simplex) 1 и 2 типа. Токсичность для клетки-хозяина (клетки человека) низка. При попадании в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется и преобразуется в активную форму – ацикловира трифосфат. Первый этап этого процесса зависит от наличия HSV-кодированной тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как ингибитор и субстрат для герпес-специфичной ДНК полимеразы, предотвращая дальнейший синтез вирусной ДНК, не влияя на обычные клеточные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фармакологические исследования показали, что при многократном местном применении крема ацикловира системная абсорбция минимальная.

Зовиракс (таблетки) : инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон К30, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с маркировкой “GX CL3” на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cmax) составлет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cmin) – 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cmax составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cmin – 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Период полувыведения ацикловира около 2,9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Уровни спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Зовиракс® – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV).

Ингибирующая активность ацикловира в отношении вирусов HSV-1, HSV-2, VZV, EBV и CMV характеризуется высокой селективностью.

Зовиракс® не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен для клеток хозяина. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Зовираксом® может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Зовираксу® отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Зовиракса® на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Зовираксу® in vitro и клинической эффективностью препарата.

Всем пациентам следует соблюдать осторожность, чтобы избежать потенциальной передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.

Показания к применению

– лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением вируса простого герпеса у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом)

– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

– профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

– лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Зовиракс® таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки можно растворять в 50 мл воды, либо проглатывать целиком, запивая полным стаканом воды. Пациенты, принимающие высокие дозы Зовиракса® внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса® может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса® по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Зовираксом® следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса® для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания рекомендуется принимать во внимание внутривенное введение Зовиракса®.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Чем раньше будет начато лечение опоясывающего лишая после возникновения сыпи, тем более эффективным оно будет.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов рекомендуется начинать в течение 24 часов с момента появления первых элементов сыпи.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

– дети старше 6 лет:

По 200 мг (1 таблетка) 4 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

– дети старше 6 лет:

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Для лечения неонатальных инфекций вируса герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира.

Лечение ветряной оспы

– дети старше 6 лет: 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса®.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Зовиракса® внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Зовиракса® рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Зовиракса® составляют:

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

– умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Представленные ниже категории частоты возникновения нежелательных явлений имеют оценочный характер. Для большинства явлений не доступны данные, необходимые для определения частоты встречаемости. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания к применению.

– головная боль, головокружение

– тошнота, рвота, диарея, боли в животе

– зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

– быстрая утомляемость, повышение температуры

– быстрое диффузное выпадение волос. Связь с приемом препарата Зовиракс® не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов.

– ангионевротический отек, отёк Квинке

– обратимое повышение уровня билирубина и ферментов печени

– повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

– анемия, лейкопения и тромбоцитопения

– острая почечная недостаточность, почечные боли

– возбуждение, спутанность сознания, тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома

Данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру

– наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы

– детский возраст до 6 лет

Зовиракс® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий при применении Зовиракса® не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Зовиракса®.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме – время” увеличивались на 18 и 40% соответственно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Экспериментальное исследование у пяти пациентов мужского пола указывает на то, что сочетанная терапия с ацикловиром увеличивает AUC полностью принимаемого теофиллина приблизительно на 50%. Рекомендуется измерять концентрации в плазме во время сочетанной терапии с ацикловиром.

Особые указания

Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста

Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет признаков данных эффектов. В зарегистрированных случаях данные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.

Восполнение потери жидкости: пациентам, принимающим высокие пероральные дозы ацикловира, необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Риск нарушения функции почек увеличивается при использовании одновременно с другими нефротоксическими препаратами.

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность у человека отсутствует. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов было продемонстрировано, что прием внутрь Зовиракса® в дозах до 1 г в сутки в течение периода до 6 месяцев не оказывает клинически значимого влияния на число сперматозоидов, их подвижность или морфологию.

Анализ лечения Зовираксом® женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса® женщинам в период беременности. Возможность применения ацикловира следует рассматривать только в случае, если потенциальная польза превышает вероятность неизвестных рисков.

После приема Зовиракса® внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая это, рекомендовано соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: при разовом приеме высоких доз Зовиракса® (до 20 г) не наблюдается развития токсических эффектов на организм. Однако при повторяющемся применении препарата в высоких дозах в течение нескольких дней возможно развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и со стороны нервной системы (головная боль, спутанность сознания).

Лечение: симптоматическое, тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.