Как колоть диклофенак при болях в спине

Диклофенак раствор

1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат – НПВП

Код АТХ

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: – ревматоидный артрит; – анкилозирующий спондилит; – остеоартрит; – спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. • Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. • Подтвержденная гиперкалиемия. • Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. • Активные заболевания печени. • Беременность III триместр, период грудного вскармливания. • Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Как колоть «Диклофенак» при болях в пояснице

Если в человеческом организме возникает боль, очень часто с ней сопряжено воспаление. В данном случае синдром болезненности без снятия воспаления не может быть устранен полностью. До создания нестероидных противовоспалительных препаратов пациентам приходилось назначать и анальгетики, и лекарства от воспалительного процесса. Но с открытием НПВП, обладающих и анальгетическими, и антивоспалительными свойствами, проблема боли получила новое решение. Одним из самых популярных препаратов группы изначально был и остается «Диклофенак».

Появление препарата «Диклофенак»

Прототипом группы современных НПВП принято считать обычный аспирин. Именно ацетилсалициловая кислота, открытая в конце XIX века дала возможность развить новый класс лекарств, названный «аспириноподобные». Препараты отличались высокой эффективностью, которую не утратили и по сей день, но проблема была в токсичности высоких доз.

READ

Как развести лазолван с физраствором для ингаляций

И вот после долгих исследований в данном направлении, в ходе которых удалось синтезировать более двухсот препаратов с относительно безопасным уровнем токсичности, в 1974 году появился диклофенак натрия, и было выпущено лекарство под одноименной торговой маркой.

Сначала «Диклофенак» нашел применение основным образом в ревматологии, отрасли, где для излечивания заболеваний одинаково важны и анальгетический, и антивоспалительный аспект.

Но вскоре ареал применения нового нестероида расширился до неврологии и хирургии, гинекологии и травматологии, а также препарат стал широко применяться для избавления от патологических опорно-двигательных эпизодов.

Важно! Сегодня «Диклофенак» – самый первый препарат для обезболивания по оценкам ВОЗ. Его внутримышечный ввод эффективен при болях различной этиологии, в том числе и синдроме в пояснице.

Механизмы воздействия

Чтобы понять, за счет чего достигается антиболевой эффект при использовании данного препарата, необходим анализ его структуры. В основе ее действия лежит принцип угнетения функции циклооксигеназы. Этот фермент отвечает за превращение в простагладины, вызывающие воспалительную лихорадку и боль, арахидоновой кислоты.

Препарат при этом отличается сбалансированностью и хорошо переносится даже в высоких дозах, не оставляя токсичных побочных эффектов, и обеспечивает на предельно высоком уровне терапевтическую активность.

Важно! Препарат оказывает комплексное влияние на ряд механизмов восприятия болевых ощущений, тем самым обеспечивая полное угнетение болевого синдрома, имеющего различную этиологию.

«Диклофенак» при поясничных болях

Зона поясницы может болеть по многим причинам. Поскольку изначально препарат применялся и продолжает активно использоваться для лечения ревматологических заболеваний, он постепенно вытеснил практически все другие лекарства, даже из одной с ним группы – НПВП. Это произошло благодаря его широкой противоболевой активности, интенсивному анальгетическому действию высокой переносимости.

Действие лекарства заключается в следующем:

значительное уменьшение боли;
быстрое купирование болевого синдрома;
снижение скованности;
нормализация воспаления;
снятие отечности;
рост объема движений.

Именно эти симптомы присущи большинству ревматологических патологий, к этиологии которых относятся заболевания, протекающие в поясничной позвоночной зоне.

Болезни опорно-двигательного аппарата имеют разносторонний патогенез и отличаются этиологией. Боль может вызываться многочисленными факторами – от травм до дегенеративных изменений.

По механизмам развития патологии структурируются следующим образом:

неврогенные;
воспалительные;
механические.

Быстрое и выразительное действие диклофенака натрия при болях, от умеренных до сильных, воспалениях, отечностях сделало препараты на его основе одними из самых востребованных.

Кстати. Немаловажно, что у препарата множество различных форм выпуска. Это позволяет выбрать форму наибольшей эффективности при минимизировании побочных эффектов. Инъекционная форма используется при купировании массивных повреждений как мягких, так и суставных тканей.

В неврологической практике, которая занимается излечением острой боли в спине, возникающей с использованием неврогенных механизмов, «Диклофенак» также применяется широко.

При интенсивной боли в пояснице, которая к тому же ограничивает передвижение пациента, применяются инъекции «Диклофенака» курсом до семи дней, с дальнейшим переходом на прием таблетированных форм.

Инъекционная форма

«Диклофенак», выпускаемый в форме инъекций назначается, когда пациент нуждается в достижении быстрого противоболевого эффекта. К данным ситуациям относятся выраженные острые боли, в том числе и в пояснице.

Основными причинами для применения остаются заболевания широкого спектра, но патологии органов движения, сопровождающиеся болями в суставах и окололежащих мягких тканях, находятся в приоритетной позиции.

Кстати. Чтобы достичь быстрого и стойкого эффекта, лекарство в инъекционной форме назначаются сразу внутримышечно. Под его действием снимается скованность, устраняется боль, уходит воспаление.

При болях в пояснице после своевременного введения «Диклофенака» нормальный объем движений и антиболевой эффект достигается за курс инъекций до десяти дней. Затем, в зависимости от видовой принадлежности и степени патологии, может быть назначена другая форма.

Показания к внутримышечному введению

Назначение лекарства инъекционно происходит в следующих случаях.

Ревматические состояния с повреждением опорно-двигательной системы органов.
Дегенеративно-дистрофические состояния в хрящевых тканях.

Противопоказания

У лекарства есть противопоказания, которые необходимо соблюдать, чтобы вместо терапии не навредить организму.

Ранний возраст – детям до шести лет не назначают препарат ни в какой форме.
Беременность – предродовой триместр.

Совет. Препарат не назначается, если пациент принимает другие нестероидные противовоспалительные препараты. Одновременное применение недопустимо, необходимо сделать выбор в пользу одного лекарственного средства данной группы.

У препарата в ряду побочных эффектов следующие:

возможно головокружение;
при длительном применении бессонница или эпизодические нарушения сна;
периодически возникающие судороги;
боли в голове;
носовые кровотечения;
временная дисфункция почек;
появление кожной сыпи;
сбой пищеварения.

Как делаются уколы

Когда только приступают к терапии «Диклофенаком», в течение нескольких дней чаще всего выбирается курс инъекционного введения в мышечный узел. Важным является выбор правильной точки введения. Необходимо ставить укол только внутримышечно и только в массивные скопления мышечной ткани. Обычно это ягодичная область, конкретно ее верхний наружный участок.

Шприц берется объемом 5 мл, игла – длиннее средней.

Чтобы выполнить мышечную инъекцию правильно, необходимо, введя иглу, сначала слегка вытянуть поршень по направлению из тканей. Благодаря этому можно убедиться, что игла не проткнула кровеносный сосуд.

Воткните иголку в мышцу под углом 90 градусов. Держите пациента одной рукой, а другой быстро введите шприц

Совет. Если при протяжке поршня наружу в шприц набирается кровь, значит, произошел разрыв кровеносного сосуда из-за попадания в него, и иглу необходимо переставить в другое место.

Чуть потяните за поршень и посмотрите, есть ли в шприце кровь. Если кровь в нем есть, то осторожно извлеките иглу и уколите пациента в другое место. Если крови нет, то продолжайте процедуру

После укола боль проходит практически сразу, а процесс схождения опухоли начинается в течение суток после первой инъекции.

В некоторых случаях, если, конечно, это не тяжелое хроническое заболевание, достаточно одного укола, чтобы избавить пациента от болевых ощущений. Далее можно продолжать принимать препарат в других формах или комбинировать две формы, например, инъекции и мазь, или инъекции и таблетки.

Важно! Ни в коем случае «Диклофенак» не вводят в вену. Также нельзя, чтобы лекарство попала в подкожный слой (для того, чтобы этого не произошло, и берется более длинная игла). Оказавшись под кожей или в сосуде, лекарство может стать причиной некроза.

При необходимости проведения курса уколов, ежедневно меняется ягодица. Инъекции болезненны, пациент должен быть к этому готов.

Если необходимо ввести препарат ребенку (старше шести лет), выбирают форму мази или ректальных свечей.

Таблица. Дозировка «Диклофенака».

Возраст и групповая принадлежность	Доза в сутки
Взрослые	150 мг однократно или в два этапа
Дети от шести лет	2 мг на килограмм веса
Взрослые из группы риска	не более 100 мг за сутки, введение двукратное

Эти дозы назначаются независимо от лекарственной формы. Особенно тщательно следует соблюдать дозировку пациентами из группы риска. Продолжительность терапии назначается строго индивидуально, по показаниям, и определяется врачом.

Кстати. При выраженном компоненте поясничной мышечной этиологии ведение средства происходит с параллельным приемом или введением миорелаксантов.

Препараты группы миорелаксантов входят в перечень обязательных при лечении межпозвоночной грыжи. Рекомендуем прочитать статью на нашем сайте, чтобы узнать все о миорелаксантах: торговые названия, дозировка, противопоказания, побочные эффекты и советы квалифицированного специалиста.

Факторы риска

В целом лекарство почти безупречно – обладает оптимальным балансом анальгезирующего эффекта и противовоспалительного действия, удовлетворительно переносится, не несет сильных побочных реакций. Но существуют факторы, которые сводят на нет всю терапию, и могут привести к обратному результату. Если пациент относится к группе риска, он будет более подвержен побочным эффектам, которые снизят действие препарата и могут нанести вред.

Важно! Самый большой побочный риск – ульцерация оболочки желудочно-кишечного трата. При парентеральном применении она не так опасна, как при пероральном, но инъекции на протяжении длительного времени делать нельзя, поэтому пациент рано или поздно переходит на прием таблеток, которые могут сильно повредить ЖКТ.

Факторы, приводящие к поражениям ЖКТ при приеме «Диклофенака».

Возрастная планка выше 65 лет.
Язва в анамнезе.
Высокие дозы препарата.
Прием нескольких НПВП одновременно.
Прием нестероидов совместно с глюкокортикоидами.
Постоянное употребление в пищу острого, соленого и жирного (повышает желудочную секрецию).
Пол (у женщин чаще встречается гиперчувствительность к «Диклофенаку»).
Курение и алкоголь (препарат мобилизуется в печени, подобно алкоголю).
Присутствие в организме пациента Нelicobacter.

Совет. Лекарство перорально следует принимать только после еды, и при малейших жалобах на необычные проявления со стороны ЖКТ проводить процедуру эзофагогастродуоденоскопии.

Если есть хронические тяжелые формы болезней печени и почек, дозировка должна быть минимальной, приемы частыми, и обязательно проводить контроль уровень печеночных ферментов.
Если, особенно при ревматологических заболеваниях, лекарство необходимо принимать длительное время, переход на пероральную форму неизбежен. В этом случае совместно назначается защищающий слизистую препарат «Мизопростол».

После внедрения препарата «Диклофенак» прошло более сорока лет. Срок для лекарства недолгий, но достаточный, чтобы понять, насколько оно эффективно и безопасно. С тех появились новые поколения НПВП. Но из-за сочетания эффективности и переносимости «Диклофенак» по-прежнему остается препаратом первой десятки в мире при болях различной этиологии.

Лечение этим препаратом для снятия поясничных болей применяют более чем в ста странах. В 75 из них препарат внесен в списки лекарств первой необходимости. 15 стран считают его основным противовоспалительным средством. А по продажам он находится на восьмом месте в мире среди наиболее продаваемых лекарств.

Диклофенак

1 мл раствора содержит: действующее вещество — диклофенак натрия 25 мг; вспомогательные вещества — пропиленгликоль 200,0 мг; маннитол 6,0 мг; бензиловый спирт 40,0 мг; натрия дисульфит 3,0 мг; натрия гидроксида 1 М раствор до pH 8,0–9,0; вода для инъекций до 1 мл.

Описание

прозрачный или слабо опалесцирующий, слегка окрашенный раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным; анальгезирующим, жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой-кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие Диклофе-нака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк. Диклофенак устраняет болевые ощущения при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение который составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после её достижения наблюдается быстрое снижение концентрации диклофенака в плазме.

Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы диклофенака.

Величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. После повторного применения диклофенака фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объём распределения составляет (0,12–0,17) л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′ -гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- , и 3′ -гидрокси-4′- метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий — системный плазменный клиренс диклофенака составляет (263 ± 56) мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1–2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1–3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

В обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если у пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака в клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчётные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако, в конечном счёте, метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Для внутримышечного введения (в качестве начального этапа лечения или в острых случаях): воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания — ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты; болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; острый приступ подагры; посттравматические и послеоперационные болевые, синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком; приступы мигрени тяжёлого течения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу, в том числе к другим НПВП или вспомогательным компонентам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой, кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжёлая печёночная недостаточность или , активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, ишемйческая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, курение, печёночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30–60 мл/мин); частое употребление алкоголя, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника вне обострения (болезнь Крона, язвенный колит), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pilori, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, тяжёлые соматические заболевания,, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное использование НПВП.

Способ применения и дозы

Препарат применяют у взрослых пациентов. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Не следует применять инъекции Диклофенака более 2–3 дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью Диклофенака в таблетках или ректальных свечах.

Препарат вводят внутримышечно путём глубокой инъекции в ягодичную область. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжёлых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну, инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приёмом других лекарственных форм Диклофенака (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Побочное действие

Часто — (1–10) %; иногда — (0,1–1) %; редко — (0,01–0,1) %; очень редко — менее 0,001 %; включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена,’ диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности (в том числе парестезии), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечёткость зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

Со стороны сердечной-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Прочие: часто — раздражение в месте инъекции; редко — отеки; очень редко — абсцесс в месте введения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко — повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития, метотрексата. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина за счёт повышения их концентрации в плазме. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств! Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Одновременное назначение с. этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают, концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Не следует смешивать раствор Диклофенака с растворами других лекарственных средств для инъекций.

При приеме других препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печёночных» трансаминаз) следует прекратить приём препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в том числе после обширного хирургического вмешательства).

При применении диклофенака во всех вышеперечисленных случаях, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения в ампулах по 3 мл (75 мг).

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки полйвинилхлоридной (ПВХ). Одну или две контурные ячейковые упаковки из ПВХ вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в пачку из картона.

5 или 10 ампул с препаратом вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в пачку из картона с гофрированным вкладьшем.

При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Диклофенак (раствор) : инструкция по применению

вспомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет
15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем
2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество – с желчью. Через 72 часа после введения, из организма выводится почти 90% от введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

– воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)

– дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

– посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром

Способ применения и дозы

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых – 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.

Побочные действия

– боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия

– головная боль, головокружение

– повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

– реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и уплотнения

– желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)

– язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией

– гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой

– системные анафилактические/анафилактоидные реакции

В отдельных случаях

– возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

– неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор

– нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,

ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции

– нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

– нарушения слуха, шум в ушах

– нарушения вкусовых ощущений

– кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

– острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром

– тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия,

– застойная сердечная недостаточность

– локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции

Противопоказания

– повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

– язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе

– желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

– нарушение кроветворения неясной этиологии

– церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

– тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

– тяжелые нарушения функции печени и почек

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении Диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклофенака рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Диклофенак при грыже позвоночника: польза и вред, ожидаемый эффект

Пожалуй, нет ни одного такого лекарственного препарата, который бы так часто применялся при грыже межпозвонковых дисков, как диклофенак. Одних только разновидностей собственно диклофенака существует более десятка: Диклофенак Ретард и Ретард-Оболенское, Сандоз и Штада, Диклофенак Акрихин и Альтфарм, Солофарм и так далее. Кроме этого, выпускаются лекарственные препараты диклофенака не только в таблетках, но также и в кишечнорастворимых таблетках, в виде геля для наружного применения и мази, в виде ректальных суппозиториев, а также раствора для внутримышечного введения.

Кстати, по правилам русского языка, в том случае, когда этот средство применяется как собственное название лекарства, его пишут с большой буквы: Диклофенак-Акри. Если его применяют в другом случае, то писать следует с маленькой буквы. Например: при острой боли в спине показаны мелоксикам, нимесулид, диклофенак и другие НПВС.

Самым известным оригинальным препаратом, который можно считать самым качественным и чистым, — является Вольтарен. Производит Вольтарен известная фармацевтическая компания Новартис из Франции. Поэтому мы будем вести речь о Вольтарене, который содержит диклофенак. Существует еще Вольтарен Эмульгель, для местного применения и он тоже содержит диклофенак. Чем же обусловлено такое большое количество различных коммерческих названий и производителей этого препарата? Как Диклофенак применяется для лечения боли в спине, и помогает ли он при наличии грыж и протрузий?

Как действует Диклофенак?

Диклофенак относится к производным уксусной кислоты. Он содержит два атома хлора, одну аминогруппу, которая соединяет между собой два ароматических бензольных кольца. Синтез диклофенака несложен, и его действие на организм оказалось поистине уникальным. Этот кристаллический порошок желтоватого цвета, калиевая соль которого хорошо растворяется в воде, оказался одним из самых сильнодействующих на настоящий момент противовоспалительных нестероидных соединений, так называемых НПВС.

По силе обезболивающего, противоотечного, и противовоспалительного действия этот препарат вплотную приближается к кортикостероидным гормонам, действует очень быстро, но не имеет побочных эффектов, свойственных этому классу соединений. После приема диклофенака у пациента никогда не разовьется стероидный диабет, не будет остеопороза, и не появится избыточная масса тела.

Однако следует помнить, что диклофенак — старый препарат, которое действует сильно, но довольно грубо. Поэтому, если не помнить про противопоказания и побочные эффекты, то можно серьёзно поплатиться своим здоровьем, особенно при самолечении и длительном приеме этого средства. К сожалению, соблазн использовать диклофенак для самолечения очень велик. Это один из самых доступных и недорогих, одновременно эффективных лекарственных препаратов из группы НПВС, и почти везде его можно купить без рецепта. Как же действует диклофенак?

Это молекула способна замедлять и совсем останавливать (ингибировать) действие фермента циклооксигеназы, а он играет ключевую роль в так называемом воспалительном каскаде арахидоновой кислоты. В результате в клетках организма, которые находятся близко к очагу воспаления, нарушается синтез простациклина, простагландинов, снижается агрегация тромбоцитов, уменьшается или вообще прекращается выделение биологически активных аминов. Все это приводит к тому, что воспаление постепенно уменьшается, его клинические симптомы или совсем исчезают, или становятся минимальными.

Напомним, что классические симптомы воспаления, известны еще древнеримскому врачу Цельсу — это покраснение, припухлость, повышенная температура или чувство жара, а также выраженная болезненность с нарушением функций. Все эти признаки воспаления хорошо заметны, например, при артрите, или воспалении сустава. Сустав является и распухшим, и покрасневшим. Ногой или рукой больно шевелить, и нарушается функция этого сустава, которая выражается в ограничении объема движений.

В случае межпозвонковой грыжи покраснения на коже не видно, поскольку речь идет о глубоком воспалительном процессе. Но вот отек, полнокровие, чувство боли, выраженный мышечный спазм, который является вторичной реакцией на воспаление – все это классические признаки дискогенных осложнений остеохондроза.

Так выглядит грыжа с компрессией нервных корешков.

Введения диклофенака уменьшает все эти симптомы. И, хотя он совершенно не влияет на межпозвонковую грыжу и на ее увеличение, но пациенту становится сразу значительно легче. Поэтому диклофенак в лечении протрузий и грыж может быть средством «скорой помощи», которое применяется очень коротким курсом, не дольше 3 – 5 дней, и при этом только снимает симптомы — играет паллиативную роль.

Диклофенак точно так же способен лечить протрузии и грыжи, как наркотики способны лечить злокачественные новообразования. Конечно, пациентам с неоперабельным раком их назначают, и у пациентов исчезают сильные боли, но злокачественная опухоль от приёма наркотиков никак не уменьшает свой рост и вообще на них не реагирует. Точно так же, диклофенак никак не влияет на причину болезни – на саму протрузию или грыжу.

Состав и форма выпуска

Как уже было сказано выше, диклофенак применяется для купирования воспаления, а это процесс неспецифический, воспаление может быть где угодно. Поэтому у диклофенака существует, наверное, максимально большое количество разнообразных лекарственных форм, даже глазные капли. Однако для купирования острой боли в спине сначала применяется диклофенак в виде внутримышечных инъекций, затем возможен переход на таблетки, так же в течение 2-3 дней, а затем можно назначать гели или мази, содержащие диклофенак, и втирать их в проекции наибольшей зоны болезненности в пояснице.

В аптеках можно также приобрести и ректальные суппозитории, которые могут применяться в том случае, если пациент не может глотать, или у него существует тошнота и рвота. Что касается таблетированных препаратов, то в настоящее время чаще всего можно купить кишечнорастворимую форму Вольтарена, которая, минуя желудок, высвобождает активное вещество в кишечнике.

Существуют две дозировки (в 25 и в 50 мг). Эти таблетки расфасованы в упаковки по 20 шт., и стоимость упаковки максимальной дозировки, в среднем, колеблется от 260 до 320 рублей. Этот цена справедлива для аптек всех форм собственности для июля месяца 2019 года в Российской Федерации.

Что касается Вольтарена в ампулированном виде, в растворе для внутримышечного введения, то он расфасован в ампулы объемом 3 миллилитра, концентрацией 2,5%. В одной упаковке находятся 5 ампул. Такая небольшая упаковка сделана для того, чтобы предотвратить частую постановку инъекций, как обычно подразумевается, например для витаминов, которые выпускаются в упаковках по 10 или даже 20 ампул. В случае диклофенака – чем короче курс, тем лучше. Стоимость Вольтарена в ампулах составляет, в среднем, от 190 до 270 рублей за упаковку.

Показания и применение при грыже позвоночника

Напоминаем, что в случае острой боли в спине и особенно часто – в поясничном отделе — логично в первый и второй день начинать лечение именно с внутримышечного введения диклофенака, конечно со всеми предосторожностями. Обычно у пациентов, у которых острая боль в спине вызывает существенное снижение качества жизни, и появилась совсем недавно, буквально вчера или сегодня, вполне хватает одной внутримышечной инъекции ежедневно в течение двух-трех дней.

Пожалуй, для предотвращения его ульцерогенного, или язвообразующего действия, пациенту можно давать Омепразол, который является блокатором протонной помпы и применяется в гастроэнтерологии в качестве препарата, снижающего кислотность желудочного сока. Все дело в том, что на фоне лечения диклофенаком слизистая оболочка желудка двенадцатиперстной кишки становится более уязвимой для повреждающих факторов, в том числе для острой и кислой пищи. Это может запустить процесс язвообразования, поэтому желательно «прикрываться» Омепразолом, даже в том случае если обострения гастрита в данный момент нет. Затем следует переходить на таблетированный приём препарата. Начальная суточная доза составляет не более 150 миллиграммов, и принимается примерно по одной таблетке три раза в день. Затем, по мере уменьшения болевого синдрома пациент переводится на местное лечение (Вольтарен-эмульгель).

О блокадах

Диклофенак также широко используется и при паравертебральных блокадах, когда он вводится непосредственно в глубокие мышцы спины. Помимо диклофенака, могут водиться глюкокортикостероидные гормоны, хондропротекторы, заменители гиалуроновой кислоты, и почти всегда вместе с ними вводится местный анестетик, например, Лидокаин. Такая лечебная блокада разрывает патологический круг между спазмом и болью, и пациент, которого привезли в больницу на каталке, может после постановки блокады потихоньку уйти домой на своих ногах.

Однако, несмотря на быструю ликвидацию боли и воспаления, блокада не является радикальным средством излечения, и показаны блокады как раз в первые дни обострения при наличии протрузии и особенно грыжи, при значительной выраженности стойкого болевого синдрома. Если же пациентом перестали помогать все средства лечения, и помогают только лишь блокады, то это верный симптом того, что пациенту уже необходимо нейрохирургическое вмешательство, или операция.

Диклофенак или операция?

Об операциях можно сказать коротко следующее. В настоящее время, в развитых странах Западной Европы, в США, в Израиле, современное малоинвазивное нейрохирургическое вмешательство при протрузиях и грыжах уже вплотную приближается к эффективности, безопасности и мобильности амбулаторного приема у стоматолога. Уже почти всегда пациент может уйти на своих ногах в тот же, или на следующий день после операции домой, ему сразу разрешается сидеть, и сама операция вовсе не представляется чем-то страшным и кровавым, а просто небольшим и безболезненным видом лечения.

Даже во многих странах Восточной Европы, например в Чехии, нейрохирурги добиваются очень высоких результатов при лечении протрузий и грыж, других осложнений остеохондроза при наличии показаний к операции. Пациентам не нужно безуспешно ждать годы, и при обострении тратить большие деньги на лекарства, массажи, мануальных терапевтов, кинезиотерапевтов и других специалистов.

Единственным радикальным способом лечения грыж и протрузий в настоящее время является современная малоинвазивная нейрохирургическая операция. Поэтому, если пациенту при грыжах помогает только диклофенак в больших дозах, и особенно в блокадах, то это порочный путь. Он может вызвать серьезные осложнения, о которых будет рассказано далее.

Передозировка, побочные эффекты и противопоказания

Всего существует несколько поколений нестероидных противовоспалительных соединений, и диклофенак вместе с группой других родоначальников, таких как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и парацетамол, находится в первом их поколении. Все они обладают значительной активностью, но безопасность от их применения не такая высокая, как у средств последующих поколений. Их называют «неселективными ингибиторами циклооксигеназы».

Все дело в том, что этот самый фермент, который играет ключевую роль в запуске воспалительного каскада арахидоновой кислоты, существует в двух вариантах. Если второй вариант как раз занимается «продвижением» воспаления, то первый вариант находится в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, и выполняет там совсем другие функции. Поскольку диклофенак ингибирует «без разбору» оба этих подтипа данного фермента, то при его длительном применении начинает страдать слизистая оболочка желудка и 12-перстной кишки.

Даже у практически здорового человека, который никогда не страдал гастритом или язвой, после длительного приема диклофенака, например, в течение двух недель, может появиться тяжесть в животе, дискомфорт, и даже изжога. Если у пациента есть гастрит, особенно в эрозивно-язвенной форме, то прием диклофенака в любом виде и даже в уколах может вызвать его обострение. А если же у человека язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, находящаяся уже в фазе обострения, то безответственный и неконтролируемый прием диклофенака в виде самолечения «поможет» с протрузией или грыжей, но при этом может вызвать угрожающее для жизни язвенное или кишечное кровотечение. В результате, человек, старающийся избегнуть оперативного лечения грыжи, попадет на операционный стол с язвенным кровотечением, «променяв» плановую операцию на неотложную.

Другие препараты, которые относятся к селективным ингибитором ЦОГ, блокируют только циклооксигеназу 2 типа, и поэтому они более безопасны при таком язвенном анамнезе. Представителями таких препаратов можно назвать Кетонал, Мовалис, Нимесил, современную группу коксибов, например, Целебрекс.

Кроме негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, следует сказать, что он также противопоказан при наличии бронхиальной астмы на аспирин, в детском возрасте до 6 лет, у беременных, а также при сердечной недостаточности, гиперчувствительности к нему, а также при нарушении кроветворения. Диклофенак действительно грубоватый препарат, и у него существует множество побочных эффектов.

Кроме желудочно-кишечных расстройств, кровоизлияний и появления язвы, можно назвать различные нарушения функции печени, которые проявляются высоким уровнем АЛТ и АСТ, развитием желтухи и даже лекарственного гепатита и панкреатита. Некоторые пациенты отмечают на фоне приема диклофенака шаткость при ходьбе, головные боли, появление эозинофильного инфильтрата в легких, появление кожной аллергической реакции, явление бронхоспазма, развитие анемии и выпадение волос, повышение артериального давления и даже возникновения судорог.

Диклофенак — довольно активный препарат, и обязательно следует учитывать, что у психически больных людей, принимающих соли лития, он может вызывать повышение в крови их концентраций. Пациенты, принимающие сердечные гликозиды, например дигоксин, или непрямые антикоагулянты также нуждаются в коррекции дозы диклофенака. Категорически его не рекомендуют применять вместе с цитостатиками, такими, как метотрексат или циклоспорин, поскольку диклофенак способен повышать их токсичность.

Средства-заменители

Если человек придёт в аптеку и попросит что-то вместо диклофенака, то ему могут предложить несколько десятков различных препаратов, которые будут относиться к другому классу нестероидных противовоспалительных средств, например тот же самый Кетонал или Нимесулид. Но здесь мы рассмотрим прямые аналоги диклофенака под различными названиями, которые выпускаются различными фирмами.

Кроме Вольтарена, пациенту могут предложить, скорее всего, препараты, которые будут называться Диклофенак, но дальше будет идти соответствующее окончание, которое говорит о той или иной фирме-производителе. Это не брендированные дженерики, которые имеют собственное имя, а просто дженерики по МНН.

Брендированный дженерик — это препарат, который обычно используется почти так же часто, как и оригинальное средство, является высококачественным и стоит немного дешевле. При этом на него наработана доказательная база сравнения с оригинальным препаратом, и есть статьи о его эффективности. Например, для оригинального препарата Мовалиса существует брендированный дженерик Мирлокс, выпускаемый компанией Гедеон Рихтер, который также показал себя с хорошей стороны. В журналах есть публикации о Мирлоксе. Вместе с этим существует мелоксикам просто как дженерик по МНН, то есть международному непатентованному наименованию. Таких МНН-дженериков много, они дешевы, и никто не собирается их изучать, писать о них статьи, или на «копеечных» препаратах проводить научные исследования. То же самое и с диклофенаком. Вот перечень брендированных дженериков:

Диклак;
Дикло-Ф;
Диклобене;
Дикловит;
Диклоген;
Дикломелан;
Диклонат;
Диклоран;
Диклофен.
Доросан;
Наклофен;
Ортофен – самый известный «дженерик» диклофенака и Вольтарена;
Ортофлекс;
Раптен;
Униклофен.

Кроме этого перечня, существует практически такой же по величине перечень названий Диклофенак, где на конце прибавлено сокращенное наименование фармацевтической компании, например, Диклофенак Штада, Тева, или Солофарм.

Стоимость этих препаратов также различна. Если о цене оригинального Вольтарена мы уже говорили, и стоимость упаковки из 30 таблеток минимальной концентрации 25 мг составляет от 208 рублей, то препараты-дженерики гораздо дешевле, особенно «без названий», просто по МНН. Так, простой отечественный Диклофенак стоит за такую же упаковку всего 35 руб. Можно найти Диклофенак и по стоимости 14 руб. за 20 таблеток в такой же дозировке. Производит его Отечественная компания ООО Озон. Естественно, при такой низкой стоимости препарата сразу встает вопрос о его качестве, о активности и о способности вызывать побочные эффекты. К сожалению, экономия на здоровье довольно часто является не лучшим выходом из положения.

Подводя итоги можно сказать, что диклофенак — это недорогое, мощное и высокоэффективное противовоспалительное средство. Он может быстро купировать острую боль в спине и облегчить объем движений. Существует множество разновидностей этого препарата, и стоимость его очень невысока. Если начинать лечение правильно, от инъекций к таблеткам, то можно вылечить острый болевой синдром в спине, связанный с протрузиями и грыжами за несколько дней сравнительно безопасно. Но Диклофенак необходимо назначать только лечащему врачу. У него есть особенности применения, противопоказания и выраженные побочные эффекты. Диклофенак является хотя эффективным, но довольно грубым и вовсе не безопасным препаратом. Чем короче курсы его применения, тем лучше, а назначать его на неделю, или, тем более, на месяц — это грубейшая ошибка. Она может стоить не только здоровье человеку, но даже и его жизни.

Диклофенак (25 мг/мл, по 3 мл)

1 мл раствора содержитактивное вещество – диклофенак натрия 25 мг, вспомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

Фармакодинамика

Показания к применению

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)

дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром

Способ применения и дозы

Побочные действия

– боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе,

диспепсия, вздутие живота, анорексия

– головная боль, головокружение

– повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

– реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и

– желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с

– язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся

кровотечением или перфорацией

– гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой

– системные анафилактические/анафилактоидные реакции

В отдельных случаях

– возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

– неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического

язвенного колита или болезни Крона, запор

– нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти,

дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,

ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции

– нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

– нарушения слуха, шум в ушах

– нарушения вкусовых ощущений

– кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема,

Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос,

фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

– острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и

протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром

– молниеносный гепатит

– тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая

– застойная сердечная недостаточность

– локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции

Противопоказания

повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе

желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

нарушение кроветворения неясной этиологии

церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

тяжелые нарушения функции печени и почек

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.

Особые указания

В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия

Нилам Сентер, крыло «Б», 4 этаж, Хинд Сайкл Роуд, Ворли, Мумбай – 400 030, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)