Инструкция по применению Фликсотида для ингаляций

Фликсотид, 1 шт., 125 мкг/доза, аэрозоль для ингаляций дозированный

1 доза содержит флутиказон 125 мкг, вспомогательные вещества: пропеллент тетрафторэтан GR106642X (препарат не содержит фреона).

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармгруппа: глюкокортикостероид для местного применения. Фармдействие: Фликсотид – ГКС для ингаляционного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов). При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов ГКС в форме таблеток и повышением качества жизни пациентов. Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Препарат Фликсотид восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недель и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены. Фармакокинетика: Всасывание После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% в зависимости от типа ингалятора. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой Vd – около 300 л. Метаболизм Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии CYP3A4, с образованием неактивного метаболита. Выведение Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс – 1150 мл/мин. T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс – менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.

Показания

Бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия) у взрослых и детей 1 г и старше (в т.ч. с тяжелым течением заболевания, с зависимостью от системных ГКС), хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы, детский возраст (до 1 года).

С осторожностью — при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Фликсотид применяют ингаляционно, после ингаляций следует прополоскать рот водой.

Бронхиальная астма. Взрослым и подросткам старше 16 лет: по 100-1000 мкг 2 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания: легкая форма астмы — 100-250 мкг, средняя форма — 250-500 мкг, тяжелая форма — 500-1000 мкг. В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу Фликсотида либо увеличивают до появления клинического эффекта либо снижают до минимальной эффективной дозы.

Детям старше 4 лет (только в форме аэрозоля для ингаляций, дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): рекомендуемая доза 50-100 мкг 2 раза в день.

Детям от 1 года до 4 лет: (только в форме аэрозоля для ингаляций дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (применение спейсера, меньший просвет бронхов, интенсивное носовое дыхание). Фликсотид вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской («Бэбихалер»). Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослым, по 500 мкг 2 раза в день.

Побочные действия

Кандидоз полости рта и глотки, охриплость (после ингаляции необходимо полоскать рот и горло водой), парадоксальный бронхоспазм (требует отмены препарата, и продолжения терапии другими средствами); редко — развитие аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции); возможно понижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что обычно не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.Если Фликсотид принимается в высоких дозах в течение длительного времени, возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии адреналового криза у детей, получавших флутиказона пропионата в дозе 1 мг/сут. и выше в течение нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судорожные состояния.Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекция, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.В случаях, когда пациент получает дозу выше рекомендованной, ее нужно постепенно снизить.

Взаимодействие

Поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона пропионата в плазме крови очень низкие, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.При одновременном применении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира) возможно усиление системного действия Фликсотида (применение такой комбинации требует осторожности).

Особые указания

Фликсотид предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия. В случае снижения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости в более частом их применении пациент должен обратиться к врачу. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы ГКС. Резко прекращать лечение Фликсотидом не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через неделю после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или других ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут. снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут. и должно проводиться с интервалами не менее 1 недели. При поддерживающей дозе преднизолона более 10 мг/сут. (в пересчете на сутки) – в высоких дозах также с интервалами не менее 1 недели. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, пациентов следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС. В отдельных случаях может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказона пропионатом. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона пропионата следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Черджа-Стросс). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая причинно-следственная связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Для профилактики развития кандидоза следует полоскать рот после применения Фликсотида; при необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. Для предотвращения охриплости голоса рекомендуется сразу после ингаляции прополоскать рот и горло водой. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить введение Фликсотида, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить другие лекарственные препараты. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат пациентам с сахарным диабетом. Как большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, данный препарат может оказаться менее эффективным при охлаждении баллончика. Использование в педиатрии Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.

Фликсотид – инструкция по применению

металлический ингалятор с вогнутым основанием и с дозирующим устройством, снабжённый распылителем. Поверхность ингалятора и клапан не должны иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой белую или почти белую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма хронический бронхит эмфизема).

Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток эозинофилов лимфоцитов макрофагов нейтрофилов снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ – гистамина простагландинов лейкотриенов цитокинов.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания частоты и тяжести обострений снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов.

Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры позволяя уменьшить частоту их применения.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика:

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 78% до 109% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая составляет 91%.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 02%) и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.

Показания:

• Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания у которых имеется зависимость от системных ГКС);
• лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)).

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• острый бронхоспазм;
• астматический статус (в качестве первоочередного средства);
• детский возраст (до 1 года).

С осторожностью:

Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени глаукоме гипотиреозе системных инфекциях (бактериальных грибковых паразитарных вирусных) остеопорозе туберкулезе легких беременности и в период лактации.

Беременность и лактация:

Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали что при значениях системной экспозиции превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала.

Однако как и при применении других лекарственных препаратов применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

На настоящий момент не установлено проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс находящихся в периоде лактации после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими.

Применение препарата Фликсотид® в период грудного вскармливания не рекомендуется за исключением случаев когда по мнению лечащего врача потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке.

Способ применения и дозы:

Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии препарат необходимо принимать регулярно даже при отсутствии симптомов заболевания.

Пациентам у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно рекомендуется применять спейсер.

Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид® наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата.

Если пациент считает что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций чем обычно врачу следует обратить на это особое внимание.

Взрослые и подростки старше 16 лет

Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания:

– бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки;

– бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки;

– бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.

В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте 4 лет и старше

Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид® содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе.

Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем в зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 1 года до 4 лет

Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской например “Бэбихалер”.

Дозированный аэрозоль Фликсотид® особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например ДЦБА).

Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид® содержащий 250 мкг в дозе.

Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10) часто (> 1/100 и < 1/10) нечасто (>1/1 000 и < 1/100) редко (>1/10 000 и < 1/1 000) очень редко (< 1/10 000 включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид®.

Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки) дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и

Очень редко: синдром Кушинга кушингоидные симптомы угнетение функции коры надпочечников замедление роста снижение минерализации костной ткани катаракта глаукома.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипергликемия.

Очень редко: тревога нарушения сна и поведения включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса; рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел “Особые указания”).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Передозировка:

Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы что обычно не требует экстренной терапии так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном приеме доз препарата превышающих рекомендованные возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма хирургическое вмешательство инфекции резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Необходимо наблюдение пациентов получающих высокие дозы и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.

Взаимодействие:

При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ‘ в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром что приводило к системным эффектам кортикостероидов включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Таким образом необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата за исключением тех случаев когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.

Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например кетоконазол) поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Особые указания:

Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам относящимся к группе риска может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Рекомендуется проверить умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором чтобы убедиться в том что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС особенно в высоких дозах могут отмечаться системные эффекты однако вероятность их развития значительно ниже чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга кушингоидные симптомы угнетение функции надпочечников снижение минеральной плотности костей задержку роста у детей и подростков катаракту глаукому. Поэтому особенно важно чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы позволяющей контролировать течение заболевания.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство) а также при плановом вмешательстве которое может послужить причиной стресса особенно у пациентов принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел “Передозировка”)

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов принимавших ГКС внутрь на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно и пациенты должны носить с собой карточку указывающую что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например аллергический ринит экзема) которые раньше подавлялись системными препаратами.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию (см. раздел “Побочное действие”).

Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках эффект снижается при охлаждении баллончика.

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови и об этом следует помнить назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами требующими повышенной концентрации внимания маловероятно.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Для дозировки 50 мкг: по 120 доз в алюминиевый ингалятор оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для дозировок 125мкг и 250 мкг по 60 или 120 доз в алюминиевый ингалятор оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком.

Ингалятор -и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Фликсотид

Фото препарата

• Латинское название: Flixotide
• Код АТХ: R03BA05
• Действующее вещество: Флутиказон (Fluticasone)
• Производитель: Глаксо Вэллком С.А. (Испания)

Состав

Аэрозоль Фликсотид

1 доза аэрозоля для ингаляций Фликсотид может содержать 50 мкг, 125 мкг, а также 250 мкг флутиказона пропионата.

К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.

Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон.

Небулы Фликсотид

1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата.

К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.

Форма выпуска

Аэрозоль Фликсотид

Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.

Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Небулы Фликсотид

Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.

Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.

Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения бронхиальной астмы на различных стадиях, хронического бронхита, эмфиземы, а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов. Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины, лейкотриены, цитокины, а также высвобождению медиаторов воспаления.

Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.

Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.

Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.

Всасывание

После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально , так как флутиказон плохо растворяется в воде.

Распределение

Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.

Метаболизм

Процесс метаболизма флутиказона в печени происходит при участии CYP3A4. В результате метаболизма образуется неактивный метаболит.

Выведение

Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).

Показания к применению

Рекомендуется использовать лекарственное средство Фликсотид:

• при бронхиальной астме(базисная противовоспалительная терапия);
• при хроническойобструктивной болезни легких.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать аэрозоль Фликсотид:

• при острых бронхоспазмах;
• при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
• при бронхите неастматической природы;
• детям в возрасте до 1 года;
• при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

С особой осторожностью следует применять Фликсотид:

Особые указания

Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы, а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.

Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.

Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.

Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.

При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.

Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.

Специалисты рекомендуют пациентам постепенно снижать дозу системных ГКС уже через неделю после того, как назначен флутиказон.

Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.

При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, аллергического ринита, экземы).

В целях профилактики кандидоза рекомендуется после каждого применения Фликсотида полоскать рот чистой водой. При необходимости врачи в ходе лечения могут назначить препараты для проведения местной противогрибковой терапии.

Для того, чтобы избежать охриплости голоса, необходимо после использования препарата также прополоскать горло и рот чистой водой.

В случае, если во время приема Фликсотида начинается развитие парадоксального бронхоспазма, необходимо сразу же завершить прием препарата и подобрать другие лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм в кратчайшие сроки необходимо купировать, используя быстродействующий ингаляционный бронходилататор.

Некоторые пациенты жалуются также на значительное повышение уровня глюкозы в крови, и дует назначать флутиказона пропионат людям с сахарным диабетом.

Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.

Использование в педиатрии

При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.

Побочные эффекты

В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:

• от кандидоза полости рта и глотки;
• от охриплости;
• от парадоксального бронхоспазма;
• от появления аллергических реакций (кожной сыпи, ангионевротического отека, диспноэилибронхоспазмов, анафилактических реакций);
• от понижения функции коры надпочечников;
• от остеопороза;
• от задержки роста (у детей);
• от катаракты;
• от повышения внутриглазного давления.

Инструкция по применению Фликсотида (Способ и дозировка)

Аэрозоль Фликсотид

В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.

Рекомендованная доза для детей в возрасте до 4 лет составляет по 100 мкг 2 раза в сутки.

В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента. В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.

Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста. Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.

Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.

Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени. При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки. В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.

Небулы Фликсотид

Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера. Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового. В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.

Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между 0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.

Передозировка

При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников. В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.

Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников. Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза, которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия.

Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона.

Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.

Взаимодействие

Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.

С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4, так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.

Условия продажи

Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения

Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.

Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.

Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.

После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.

ФЛИКСОТИД 50МКГ/ДОЗА 120ДОЗ АЭРОЗОЛЬ Д/ИНГ

-Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС); -лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)).

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза – по 120 доз в алюминиевый ингалятор, оснащённый пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности , симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ – гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов.

Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет от 7,8% до 10,9% у здоровых добровольцев в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или . бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91%.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин). Конечный период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), и менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.

Показания

-Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС);

-лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета- агонистам длительного действия (ДДБА)).

Противопоказания

Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.

Контролируемые клинические исследования по применению флутиказона пропионата у беременных женщин не проводились. Влияние флутиказона пропионата на течение беременности не изучалось. Доклинические исследования влияния флутиказона пропионата на репродуктивную функцию показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдались только характерные для ГКС эффекты. Исследования генотоксичности не показали мутагенного потенциала.

Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение флутиказона пропионата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

На настоящий момент не установлено, проникает ли флутиказона пропионат в грудное молоко. Поддающиеся измерению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови лабораторных крыс, находящихся в периоде лактации, после подкожного введения препарата указывают на наличие флутиказона пропионата в грудном молоке. Однако ожидается, что после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови будут низкими.

Применение препарата Фликсотид® в период грудного вскармливания не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению лечащего врача, потенциальная польза для ребенка от продолжения грудного вскармливания превышает потенциальный риск развития нежелательных явлений, связанных с присутствием флутиказона пропионата в грудном молоке.

Способ применения и дозы

Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.

Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид® наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.

Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания:

В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Детям рекомендуется применять препарат Фликсотид®, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе.

Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.

Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.

Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, “Бэбихалер”.

Дозированный аэрозоль Фликсотид® особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.

Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки вкачестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДЦБА).

Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1 000 и < 1/100), редко (>1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию препаратом Фликсотид®.

Очень редко: ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и

Очень редко: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома.

Очень редко: тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Часто: охриплость голоса. У некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса; рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой.

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции . гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.

Лекарственное взаимодействие

При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола ‘ в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.

Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Особые условия

Повышение частоты применения ингаляционных бетао-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.

Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел “Передозировка”),

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел “Побочное действие”).

Как и у большинства препаратов для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.

Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.

Влияние флутиказона. пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.

Инструкция по применению Фликсотид аэрозоль 250мкг/доза 60дз

Действующее вещество: Флутиказона пропионат (микронизированный) – 250,0 мкг в 1 дозе; 26,7 мг в 60 дозах. Вспомогательное вещество: 1,1,1,2-тетрафторэтан до 75 мг в 1 дозе; до 8,0 г в 60 дозах. Примечание. Фликсотид, аэрозоль для ингаляций дозированный, 125 мкг/доза предназначен для доставки 60 или 120 распылений. Для обеспечения выхода 60 или 120 доз при использовании препарата каждый ингалятор содержит большее количество доз, чем указано на упаковке.

Группа

Производители

Показания к применению Фликсотид аэрозоль 250мкг/доза 60дз

Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС). Лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, к бета-агонистам длительного действия (ДДБА)).

Способ применения и дозировка Фликсотид аэрозоль 250мкг/доза 60дз

Дозированный аэрозоль Фликсотид предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид® относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер. Особые группы пациентов: лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Бронхиальная астма. Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид® наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет. Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: -бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки; -бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки; -бронхиальная астма тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте 4 лет и старше. Детям. рекомендуется применять препарат Фликсотид® содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы. Дети в возрасте от 1 года до 4 лет. Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бэбихалер». Дозированный аэрозоль Фликсотид® особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДДБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид®, содержащий 250 мкг в дозе. Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра.

Противопоказания Фликсотид аэрозоль 250мкг/доза 60дз

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст (до 1 года). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Препарат следует применять с осторожностью при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ, ВЛИЯНИЕ НА ФЕРТИЛЬНОСТЬ. Беременность. Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение первого триместра беременности. Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для глюкокортикостероидов. Период грудного вскармливания. Выделение флутиказона пропионата в грудное молоко у человека не изучалось. Когда после подкожного введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими. Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Фертильность. Отсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов или самок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема). Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ – гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо. В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым. Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недель и более после начала лечения. Фармакокинетика. Всасывание. Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10,9%. У пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ системная экспозиция меньше, чем у здоровых добровольцев. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая, составляет 91 %. Метаболизм. Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента СYРЗА4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами СYРЗА4. Выведение. Фармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения около 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), и менее 5 % выводится с мочой в виде метаболита.

Побочное действие Фликсотид аэрозоль 250мкг/доза 60дз

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1 000 и 1/10 000 и Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Фликсотид

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ – гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика

ВсасываниеАбсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10.9%. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.РаспределениеСвязывание с белками плазмы умеренно высокое, составляет 91%.Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии – около 300 л.МетаболизмФлутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.ВыведениеФармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом ( 1150 мл/мин). T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс – менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.

Показания

– базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т. ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей 1 года и старше; – лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых.

Противопоказания

– острый бронхоспазм; – астматический статус (в качестве первоочередного средства); – бронхит неастматической природы; – детский возраст до 1 года; – повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

ФертильностьОтсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов или самок.БеременностьДанные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение I триместра беременности.Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для ГКС.Период грудного вскармливанияВыделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.Когда после п/к введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими.Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка

Способ применения и дозы

Фликсотид предназначен только для ингаляционного применения. Фликсотид является средством профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. При базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы терапевтический эффект Фликсотида наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не применяли ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата. Для взрослых и подростков старше 16 лет начальная доза при бронхиальной астме легкого течения – по 100-250 мкг 2 раза/сут, средней степени тяжести – по 250-500 мкг 2 раза/сут, тяжелого течения – по 500-1000 мкг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер). Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы. Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым рекомендуется назначать по 500 мкг 2 раза/сут. Пациентам с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Местные реакции: возможны кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Аллергические реакции: в отдельных случаях – кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции. Системные реакции: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы. Имеются также очень редкие сообщения о гипергликемии. Возможны: психические расстройства (беспокойство, расстройства сна, изменения в поведении, в т. ч. гиперактивность и раздражительность /в основном у детей/); часто – кровоподтеки, пневмония у пациентов с ХОБЛ.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.

Взаимодействие с другими препаратами

При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Особые указания

Повышение частоты применения ингаляционных бета2-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется.Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел Передозировка).В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.

Фликсотид

Фликсотид – это средство противоастматического типа для ингаляционного применения. Средство содержит активный ингредиент флутиказона пропионата, который известен как кортикостероид. Flixotide – дозирующий ингалятор (иногда называемый MDI или аэрозольным ингалятором), который доставляет в легкие лекарство в виде тонкого аэрозоля или тумана.

Фармакологическое действие

Кортикостероиды – это гормоны, которые естественным образом вырабатываются надпочечниками. Они имеют много важных функций, включая контроль воспалительных реакций. Фликсотид – синтетический кортикостероид и показан к использованию для уменьшения воспаления в легких. (Кортикостероиды часто просто называют стероидами, но следует отметить, что они сильно отличаются от другой группы стероидов, называемых анаболическими стероидами, которые получили известность из-за их злоупотребления некоторыми спортсменами).

По показаниям, когда флутиказон вдыхается в легкие, он всасывается в клетки легких и дыхательных путей. Здесь он работает, предотвращая выделение определенных химических веществ из клеток. Эти химические вещества важны в иммунной системе и обычно участвуют в производстве иммунных и аллергических реакций, которые приводят к воспалению. Уменьшая выделение этих химических веществ в легких и дыхательных путях, воспаление уменьшается.

При астме дыхательные пути затягиваются из-за воспаления, а также могут быть заблокированы слизью. Это затрудняет проникновение воздуха в легкие. Предотвращая воспаление и образование излишков слизи, флутиказон помогает предотвратить приступы астмы. Он не показан для устранения приступов астмы, он устраняет симптоматику, облегчая дыхание.

Состав

В состав входит – флутиказон пропионат. Составляющие препарата направлены на максимальный эффект лечения. дополнительные ингредиенты указаны в инструкции по применению.

Способ применения

Фликсотид принимается с помощью ингалятора исключительно при наличии показаний. Вдыхание лекарства позволяет действующему веществу действовать непосредственно в легких, где это необходимо больше всего. Данный способ применения также уменьшает потенциал побочных эффектов в других частях тела, так как количество, поглощаемое кровью через легкие, ниже, чем, если бы лекарства принимались перорально.

Ингаляторы Фликсотида обычно используются для терапии регулярно два раза в день. Тем не менее, нужно следовать рекомендациям лечащего врача о том, когда следует использовать ингалятор и сколько вдохов нужно производить каждый день. Категорически противопоказано превышать предписанную дозу.

Очень важно научиться правильно, использовать свой ингалятор, так как иначе в легкие будет поступать неправильная дозировка препарата. Тем не менее, врач, медсестра или фармацевт также могут показать, как правильно использовать ингалятор.

Ингаляционные кортикостероиды иногда могут вызвать грибковую инфекцию во рту, называемую оральной молочницей. Чтобы свести к минимуму вероятность появления молочницы, нужно регулярно полоскать рот водой или чистить зубы после вдыхания каждой дозы. Проконсультируйтесь с врачом, если у вас появились белые пятна во рту или горле, так как это симптомы молочницы, и, придется подбирать сопутствующие медикаментозные средства.

Если вы забыли принять дозу, просто принимайте следующую дозу, когда положено. Не стоит употреблять двойную дозу, так можно спровоцировать передозировку препарата.

Не прекращайте регулярно использовать ваш ингалятор, даже если вся симптоматика заболеваний уже исчезла. Прием препарата отменить может только доктор.

С Фликсотидом лучше всего использовать мундштук, а не маску для лица, чтобы вдохнуть лекарство из небулайзера, поскольку длительное использование маски для лица может вызвать истончение кожи лица, которая ощущает действие распыленного стероида. Если необходимо использовать маску для лица, открытая кожа должна быть защищена с помощью защитного крема или лицо должно быть тщательно вымыто после терапии.

Противопоказания и предостережения при приеме Фликсотида

Это лекарство известно как превентор, и его следует регулярно применять, чтобы предотвратить приступы астмы. Он не должен использоваться для облегчения приступов астмы или затруднений дыхания, поскольку он не будет работать для этой цели и имеет множество противопоказаний. Приступ астмы нужно лечить лекарством, которое быстро открывает дыхательные пути, такие как сальбутамол или тербуталин.

Проконсультируйтесь с доктором, для использования Фликсотида чаще, чем обычно, или если он становится менее эффективным при лечении заболеваний и атак, поскольку это может указывать на то, что ваша астма ухудшается, и вашему врачу может потребоваться назначить вам другое лекарство. Инструкция от производителя содержит максимально полную информацию.

Противопоказано резко завершать курс приема препарата.

Ингаляторы могут вызвать неожиданное увеличение хрипов и затрудненное дыхание (парадоксальный бронхоспазм) сразу после их использования. Если это произойдет, не используйте ингалятор снова, используйте вспомогательный ингалятор для открытия дыхательных путей и обратитесь к врачу.

Если вам нужно принимать высокие дозы Фликсотида в течение длительного времени, ваше тело может временно полагаться на лекарство. Это связано с тем, что долговременное использование кортикостероидов может привести к тому, что надпочечники перестанут вырабатывать натуральные стероиды. По этой причине прием не должен внезапно прекращаться. Перед полным прекращением приема доза препарата должна постепенно уменьшаться, чтобы надпочечники снова начали получать достаточное количество натуральных стероидов. Естественно, для получения дополнительной информации обратитесь к своему врачу.

Прием препарата с осторожностью

Прием средства нужно свести к минимуму при наличии в легких туберкулезной инфекции или диабета в независимости от его формы и типа.

Категорически запрещается употреблять препарат детям в возрасте до четырех лет. А дозировки двести пятьдесят и пятьсот миллиграмм полностью запрещены для детей в возрасте до шестнадцати лет.

Беременность и грудное вскармливание

В период беременности можно употреблять данное средство, только исключительно под наблюдением доктора и по его назначению, в противном случае можно спровоцировать прерывание беременности, с необратимыми последствиями для организма самой женщины. Раннее прерывание беременности может быть причиной дальнейшего бесплодия.

На сегодня еще не известно, попадает ли флутиказон в грудное молоко. Перед использованием обязательно посетите консультацию доктора.

Побочные эффекты

Лекарства и их возможные побочные эффекты могут влиять на отдельных людей по-разному. Ниже перечислены некоторые побочные эффекты, которые, как известно, связаны с этим лекарством.

1. Очень часто (затрагивают более 1 из 10 человек) – инфекция рта и горла. Этого обычно можно избежать, ополоснув рот водой.
2. Общий (влияет на 1 из 10 и 1 на 100 человек) – хриплый голос, боли в области горла.
3. Очень редко (затрагивает менее 1 из 10 000 человек) – несварение, боли в суставах, повышенный уровень сахара в крови (гипергликемия), неожиданное сужение дыхательных путей (парадоксальный бронхоспазм), тревога, депрессия или нарушения сна, поведенческие изменения, включая гиперактивность, агрессию и раздражительность (в основном у детей).

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

Если в момент приема препарата проводится терапия с использованием иных лекарственных форм, нужно обязательно проконсультироваться с доктором.

Следующие лекарства могут увеличить количество флутиказона, которое содержится в кровотоке после вдыхания лекарства: итраконазол, ингибиторы протеазы для ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир.

Таким образом, эти лекарства могут увеличить воздействие флутиказона и увеличить риск побочных эффектов на остальную часть тела. Они называются системными побочными эффектами, например, уменьшением производства естественных стероидных гормонов надпочечниками (подавление надпочечников) и синдромом Кушинга.

Из-за этого риска, Фликсотидом обычно не рекомендуется лечиться людям, которые используют ритонавир.

Противогрибковый итраконазол следует использовать с осторожностью. Следует избегать длительных курсов приема этого противогрибкового средства.